Itrakonazolo tabletė 100 mg

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. yra viena iš labiausiai patyrusių 100 mg itrakonazolo tablečių gamintojų ir tiekėjų Kinijoje. Sveiki atvykę į didmeninę aukštos kokybės 100 mg itrakonazolo tabletę, parduodamą čia iš mūsų gamyklos. Galimas geras aptarnavimas ir priimtina kaina.

Itrakonazolo tabletė 100 mgpriklauso triazolų klasei priešgrybelinių vaistų, kurie turi priešgrybelinį poveikį slopindami ergosterolio sintezę grybelių ląstelių membranose. Jis pasižymi plataus-spektro antibakteriniu poveikiu prieš dermatofitus, mieles, Aspergillus ir kitus grybelius. Tinka įvairių gilių ir paviršinių grybelinių infekcijų gydymui. Kalbant apie giliąją infekciją, jis gali būti naudojamas sisteminei aspergiliozei (įskaitant plaučių ir išplitusią infekciją), kriptokokiniam meningitui (kartu su kitais priešgrybeliniais vaistais), histoplazmozei (įskaitant išplitusią AIDS sergančių pacientų infekciją) ir kt. Kalbant apie paviršines infekcijas, jis gali būti naudojamas gydyti tinea versicolor, rusistine, tinea versicolor, tinea, tineane. onichomikozė (nago plokštelės pažeidimas) ir burnos kandidozė. Be to, jis taip pat buvo taikomas tokiose specializuotose srityse kaip grybelinis keratitas, burnos kandidozė (pienligė) ŽIV užsikrėtusiems asmenims ir pasikartojanti vulvovaginalinė kandidozė.

Dozavimo forma ir specifikacijos:
Įprastos specifikacijos yra 100 mg / tabletė ir 200 mg / tabletė, o kai kurie produktai tiekiami pakuotėmis po 50 tablečių / dėžutė arba 7 tabletės / dėžutė. Pavyzdžiui, Japonijos Kobayashi Chemical gaminamų itrakonazolo tablečių (prekybos pavadinimas: MEEK) specifikacija yra 200 mg / tabletė x 50 tablečių / dėžutė, o disperguojamosios tabletės, kurias gamina Kangzhi Pharmaceutical Kinijoje, yra 0,1 g x 7 tabletės / dėžutė.

Papildoma informacija apie cheminį junginį:

 

Mūsų gaminio forma

 

Itrakonazolo +. COA

Analizės sertifikatas
Sudėtinis pavadinimas	Itrakonazolas
CAS Nr.	84625-61-6
Įvertinimas	Farmacinės klasės
Kiekis	Pritaikyta
Pakuotės standartas	Pritaikyta
Gamintojas	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
Partijos Nr.	20250109001
MFG	sausio 12 dth 2025
EXP	sausio 8 dth 2029
Struktūra
BANDYMO STANDARTAS	GB/T24768-2009 Pramonė. Stnndard
Prekė	Įmonės standartas	Analizės rezultatas
Išvaizda	Balti arba beveik balti milteliai	Susitaikė
Vandens kiekis	Mažiau arba lygus 4,5 %	0.30%
Praradimas džiovinant	Mažiau arba lygus 1,0 %	0.15%
Sunkieji metalai	Pb Mažesnis arba lygus 0,5 ppm	N.D.
	Kaip Mažiau arba lygus 0,5 ppm	N.D.
	Hg Mažiau arba lygus 0,5 ppm	N.D.
	Cd Mažesnis arba lygus 0,5 ppm	N.D.
Grynumas (HPLC)	Didesnis arba lygus 99,0 %	99.5%
Viena priemaiša	<0.8%	0.48%
Likučiai užsidegus	<0.20%	0.064%
Bendras mikrobų skaičius	Mažiau arba lygus 750 cfu/g	80
E. Coli	Mažesnis arba lygus 2MPN/g	N.D.
Salmonella	N.D.	N.D.
Etanolis (pagal GC)	Mažiau nei arba lygus 5000 ppm	400 ppm
Sandėliavimas	Laikyti sandarioje, tamsioje ir sausoje vietoje -20 laipsnių temperatūroje

Itrakonazolo tabletė 100 mg, kaip plataus spektro{0}}triazolo priešgrybelinis vaistas, daro antibakterinį poveikį slopindamas ergosterolio sintezę grybelių ląstelių membranose. Jų klinikinis pritaikymas apima paviršines ar gilias grybelines infekcijas ir apima profilaktinį pacientų, kurių imunitetas susilpnėjęs, gydymą.

Paviršinė grybelinė infekcija: tikslus odos ir gleivinės infekcijų padengimas

 

1. Odos grybelio liga
Rankų ir pėdų pirštai/kūno ir šlaunų pirštai: skirti dermatofitams, tokiems kaip Trichophyton ir Microsporidia, standartinė dozė yra 100 mg per parą, gydymo kursas – 15 dienų; Labai keratinizuotas vietas, tokias kaip padas ar delnas, reikia pratęsti iki 30 dienų. Itrakonazolas gali prasiskverbti giliai į odą, pašalinti vietinius grybelius ir palengvinti tokius simptomus kaip paraudimas, papulės ir niežulys.
Tinea versicolor (prakaito dėmės): 200 mg per parą vienkartinė dozė skiriama 7 dienas, o klinikinis išgydymas viršija 90%. Plataus-spektro antibakterinis aktyvumas yra labai veiksmingas prieš lipofilinius grybus, tokius kaip Malassezia.
2. Gleivinės kandidozė
Burnos kandidozė: 100 mg per parą, 15 gydymo dienų. Burnos kandidozės veiksmingumas AIDS sergantiems pacientams, sergantiems burnos kandidoze, yra geresnis nei flukonazolas, ypač flukonazolui atsparių padermių atveju.

 

Išorinių lytinių organų ir makšties kandidozė:
Trumpo kurso gydymo planas: 200 mg/kartą, du kartus per dieną, vieną dieną iš eilės;
Ilgo kurso gydymo planas: 200 mg/kartą, vieną kartą per dieną, 3 dienas iš eilės, pasikartojimo dažnis sumažėja 40%, lyginant su klotrimazolo žvakutėmis. Pasikartojančių infekcijų atveju makšties žvakutes (pvz., klotrimazolą) galima derinti, kad būtų padidintas veiksmingumas.

3. Onichomikozė (onichomikozė)
Šoko terapija: 200 mg per kartą, du kartus per dieną, 7 dienas iš eilės, 3 savaites nutraukiant gydymą kaip vieną gydymo kursą. Nagų infekcijai reikia 2 gydymo kursų, o kojų nagų infekcijai reikia 3 gydymo kursų, kurių išgydymo rodiklis yra 70–85%.

 

Jo pranašumas slypi tame, kad vaisto pusinės{0}}skilimo trukmė yra net 6–9 mėnesiai, o gydomasis poveikis gali tęstis net ir nutraukus.

Nepertraukiamas gydymas: 200 mg per parą, nuolatinis vartojimas 3 mėnesius, tinka senyviems pacientams arba tiems, kurių kepenų funkcija sutrikusi, reikia stebėti kepenų funkcijos rodiklius.
Farmakokinetikos pranašumai: vaisto pusinės{0}}periodis yra net 6–9 mėnesiai.Itrakonazolo tabletė 100 mggali tęsti gydomąjį poveikį net ir nutraukus.

Specializuotos specialios programos

 

Grybelinis keratitas: 200 mg per parą, gydymo kursas 21 diena.
Su ŽIV susijusi burnos kandidozė: 200 mg per parą, kartu su antiretrovirusiniu gydymu, siekiant pagerinti veiksmingumą.
Pasikartojanti vulvovaginalinė kandidozė: vartokite 200 mg du kartus per dieną 3 dienas iš eilės arba 200 mg per parą 7 dienas iš eilės, kad išvengtumėte pasikartojimo ir gydymo kursą pratęstumėte iki 6 mėnesių.

Neinfekcinių ligų tiriamasis taikymas

 

Palmoplantarinė pustuliozė: vartokite 100 mg per burną vieną mėnesį, o po to 100 mg kas antrą dieną. Kai kuriems pacientams žymiai sumažėjo eritema ir pustulės.
Plokštoji kerpligė: taikant šoko terapiją (200 mg du kartus per dieną pirmąją kiekvieno mėnesio savaitę 3 mėnesius iš eilės), 77,7 % pacientų odos pažeidimai pagerėjo be naujo atsiradimo.
Seborėjinis dermatitas: pirmą mėnesį nepertraukiamai vieną savaitę vartojus 200 mg per parą, o antrąjį ir trečiąjį mėnesius vartojus vaistus tik pirmas dvi dienas, 60 % pacientų simptomai reikšmingai pagerėjo.
Atopinis dermatitas: 200–400 mg per dieną vartojant per burną, galvos ir kaklo odos pažeidimai pagerėjo, palyginti su placebo grupe.

Kombinuota terapija ir nuosekli terapija: klinikinių rezultatų optimizavimas

 

Invazinių grybelinių ligų kombinuotas gydymas
Aspergiliozė: itrakonazolas (200mg/d.)+kaspofunginas (50mg/d.), kuris pagerina klinikinį veiksmingumą 28%, lyginant su monoterapija;
Kriptokokinė liga: itrakonazolas (400 mg per dieną) + flucitozinas (100 mg / kg per dieną) gali sutrumpinti indukcinį laikotarpį iki vienos savaitės.
Nuosekliosios terapijos taikymas
Pradinė injekcija į veną: sunkiems pacientams iš pradžių sušvirkščiama 200 mg itrakonazolo per parą du kartus per dieną, o po 2 dienų keičiama į 200 mg per parą kartą per dieną;
Peroralinis pakeitimas: kai paciento kūno temperatūra yra normali 48 valandas, o infekcijos žymenys sumažėja 50%, jis paverčiamas geriamąja vaisto forma, kurios biologinio prieinamumo skirtumas yra mažesnis nei 10%.

Itrakonazolo tabletė 100 mgtapo pagrindiniu priešgrybelinio gydymo vaistu dėl savo plataus{0}}spektro antibakterinio poveikio, lanksčios dozavimo formos ir aiškių veiksmingumo įrodymų. Klinikiniais tikslais būtina griežtai kontroliuoti indikacijas, parengti individualius planus, pagrįstus paciento kepenų ir inkstų funkcija, imunine būkle ir vaistų sąveika, ir optimizuoti veiksmingumo ir saugumo pusiausvyrą taikant TDM. Ateityje, kuriant naujas dozavimo formas, tokias kaip nanomedžiagos, tikimasi, kad jų klinikinio taikymo sritis dar labiau plėsis.

Itrakonazolo tabletė 100 mgyra klinikinėje praktikoje plačiai naudojamas geriamasis lipofilinis triazolo priešgrybelinis vaistas. Jis slopina grybelių nuo citochromo P450 priklausomus fermentus, blokuoja ergosterolio sintezę ir sukelia ląstelių membranų pažeidimą bei grybelio mirtį. Pastaraisiais metais atlikti tyrimai parodė, kad itrakonazolas turi ne tik priešgrybelinį poveikį, bet ir reikšmingą prieš-vėžį bei antiangiogeninį poveikį. Dėl gerų farmakokinetinių savybių ir saugumo 100 mg itrakonazolo tabletės buvo naudingos priešnavikinėje terapijoje.

Pagrindinių ląstelių ciklo baltymų ekspresijos slopinimas

 

Itrakonazolas sukelia naviko ląstelių ciklo sustabdymą reguliuodamas ciklinų ir nuo ciklino priklausomų kinazių (CDK) ekspresiją. Pavyzdžiui:

G1 fazės sustabdymas. Prostatos vėžio PC-3 ląstelėse gydymas itrakonazolu sumažina Cyclin D1 ir CDK4 ekspresiją, o kartu padidina nuo ciklino priklausomų kinazės inhibitorių p21 ir p27 ekspresiją, todėl ląstelės sustoja G1 fazėje.
G2/M fazės sustabdymas: Meduloblastomos modelyje itrakonazolas sukelia G2/M fazės sustojimą, slopindamas pasroviui esančio geno Gli1 ekspresiją Hedgehog signalizacijos kelyje, trukdydamas Cyclin B1 ir CDK1 aktyvumui.

DNR replikacijos ir taisymo trukdžiai

 

Itrakonazolas gali slopinti su DNR replikacija susijusių fermentų, pvz., DNR polimerazės ir topoizomerazės, aktyvumą ir taip blokuoti DNR sintezę. Be to, jis gali suaktyvinti kontrolinio taško kelius, sukeldamas DNR pažeidimo atsaką (DDR), dar labiau sulėtindamas ląstelių ciklo progresavimą. Pavyzdžiui, skrandžio vėžio ląstelėse po gydymo itrakonazolu padidėja gama H2AX (DNR dvigubos grandinės pertraukos žymens) ekspresija, o tai rodo DNR pažeidimo kaupimąsi.

Ląstelių ciklo kontrolinių taškų signalų reguliavimas

 

Itrakonazolas sustiprina ląstelių ciklo sustabdymą, paveikdamas kontrolinių taškų signalizacijos kelius, tokius kaip ATM/ATR-Chk1/Chk2 ir p53-p21. Laukinio tipo p53 naviko ląstelėse itrakonazolas gali aktyvuoti p53, sukelti p21 ekspresiją ir sustiprinti G1 fazės sustabdymą; P53 mutantinėse ląstelėse jis gali pasiekti panašų poveikį kitais mechanizmais, tokiais kaip Chk1 aktyvinimas.

Mitochondrijų kelio apoptozė

 

Itrakonazolas aktyvina mitochondrijų apoptozės kelią šiais mechanizmais:

Bcl-2 šeimos baltymų reguliavimas: prostatos vėžio PC-3 ląstelėse gydymas itrakonazolu padidina pro apoptotinio baltymo Bax ekspresiją ir sumažina antiapoptotinio baltymo Bcl-2 ekspresiją, todėl padidėja mitochondrijų membranų pralaidumas ir citochromo c išsiskyrimas.
Kaspazės kaskados reakcija: Išsiskyręs citochromas c aktyvuoja kaspazę-9, o tai savo ruožtu suaktyvina efektorių kaspazę-3 ir kaspazę-7, galiausiai sukeldama ląstelių apoptozę. Po gydymo itrakonazolu, suskaidytos kaspazės-3 ekspresija PC-3 ląstelėse žymiai padidėjo, o tai patvirtina šio kelio aktyvavimą.

Mirties receptorių kelio apoptozė

 

Itrakonazolas gali sureguliuoti mirties receptorių, tokių kaip Fas/CD95 ir TRAIL-R1/R2, paviršiuje, ir sustiprinti mirties ligandų (FasL ir TRAIL) sukeltus apoptozės signalus. Pavyzdžiui, skrandžio vėžio ląstelėse itrakonazolo ir 5-FU derinys gali sinergiškai aktyvuoti mirties receptorių kelią ir sustiprinti apoptotinį poveikį.

Keramidų kaupimasis sukelia apoptozę

 

Keramidas yra svarbus antrasis ląstelių apoptozės pasiuntinys. Itrakonazolas skatina keramido kaupimąsi ląstelėse, slopindamas neigiamus keramido sintazės (CerS) reguliavimo veiksnius, tokius kaip SPHK1, arba tiesiogiai aktyvuodamas CerS. PC-3 ląstelėse keramido kiekis po gydymo itrakonazolu padidėjo 1,5–2 kartus, o apoptozės greitis teigiamai koreliavo su keramido kiekiu. Keramidai dar labiau sustiprina apoptotinius signalus aktyvuodami JNK kelią ir slopindami Akt / mTOR signalizaciją.

Ežiuko signalizacijos kelio slopinimas

 

Ežiuko (Hh) signalizacijos kelias vaidina lemiamą vaidmenį embriono vystymesi ir naviko atsiradimui. Kaip Hh kelio antagonistas, itrakonazolas slopina išlyginto (SMO) baltymo aktyvumą ir blokuoja Gli transkripcijos faktorių branduolinę translokaciją, taip slopindamas pasroviui esančių pro proliferacinių genų, tokių kaip Cyclin D1, Myc ir Bcl-2, ekspresiją. Pelės medulloblastomos modelyje gydymas itrakonazolu (75–100 mg/kg, du kartus per parą) 18 dienų lėmė auglio tūrio sumažėjimą daugiau nei 50 % ir reikšmingo Hh kelio aktyvumo sumažėjimo.

Su angiogeneze susijusių veiksnių slopinimas

 

Itrakonazolas slopina naviko angiogenezę šiais mechanizmais:

Sumažėjęs VEGF ekspresijos reguliavimas: skrandžio vėžio ląstelėse gydymas itrakonazolu sumažino VEGF mRNR ir baltymų ekspresiją, o šis poveikis nebuvo susijęs su HIF-1 degradacija, o tai rodo tiesioginį transkripcijos slopinimo mechanizmą.
Endotelio ląstelių proliferacijos slopinimas. Itrakonazolas turi tiesioginį antiproliferacinį poveikį kraujagyslių endotelio ląstelėms, tokioms kaip HUVEC ir BAEC, o jo IC50 vertė yra 0,16 μM. Jis slopina angiogenezę, blokuodamas endotelio ląstelių ciklo progresavimą iki G1 fazės.

Ląstelių metabolizmo ir energijos tiekimo trikdžiai

 

Itrakonazolas gali slopinti mitochondrijų kvėpavimo grandinės komplekso III aktyvumą navikinėse ląstelėse, sumažinti ATP gamybą ir sukelti energijos krizę. Be to, jis gali dar labiau slopinti naviko augimą, slopindamas pagrindinius cholesterolio sintezės fermentus, tokius kaip HMG CoA reduktazę, trukdydamas ląstelių membranų sintezei ir signalo perdavimui.

Populiarus Žymos: itrakonazolo tabletė 100mg, tiekėjai, gamintojai, gamykla, didmeninė prekyba, pirkti, kaina, urmu, parduoti