Albendazolo tabletė 200 mgyra labai efektyvus, plataus{0}}spektro antihelmintinis vaistas, plačiai naudojamas įvairioms žmonių parazitinėms infekcijoms gydyti. Jo antiparazitinis mechanizmas apima selektyvų parazitų mikrovamzdelių susidarymo slopinimą, dėl kurio sutrinka jų esminės ląstelių struktūros ir medžiagų apykaitos procesai, dėl ko progresuoja energijos išeikvojimas ir galiausiai mirtis. Kliniškai jis yra labai veiksmingas nuo įvairių helmintinių infekcijų, įskaitant įprastus žarnyno nematodus, tokius kaip spygliuočiai ir apvaliosios kirmėlės, taip pat nuo sunkesnių audinių -invazinių parazitinių ligų, tokių kaip hidatidinė liga ir neurocisticerkozė.
Tuo pačiu metu mūsų įmonė tiekia ne tik grynus miltelius, bet ir tabletes bei suspensiją. Jei reikia, nedvejodami susisiekite su mumis bet kuriuo metu.
Mūsų gaminiai
Albendazolo milteliai
Albendazolo tabletės
Albendazolo suspensija
|
|
|
Albendazolo COA
Generinių vaistų pagalbinių medžiagų skirtumų palyginimas
Pagrindinis pagalbinių medžiagų skirtumų šaltinis: originalių ir generinių vaistų formuluotės logika
Pagalbinės medžiagos originaliems vaistams parenkamos remiantis ilgalaikiu{0}}klinikiniu patvirtinimu ir proceso optimizavimu. Pagrindiniai tikslai apima:
Užtikrinkite vaisto stabilumą:Naudokite antioksidantus (pvz., Brazilijos palmių vašką) ir pH reguliatorius (pvz., laktozės monohidratą), kad atitoltumėte pagrindinio vaisto skilimą;
Optimizuokite tirpimo elgesį:Greitam skaidymui naudokite superdezintegrantus (pvz., susietą karboksimetilceliuliozės natrio druską), kartu su hidrofilinėmis pagalbinėmis medžiagomis (pvz., hidroksipropilmetilceliulioze), kad paskatintumėte vaisto išsiskyrimą;
Pagerinkite paciento sutikimą:Norėdami užmaskuoti kartumą, naudokite kvapiąsias medžiagas (pvz., sacharino natrio druską), o lubrikantus (pvz., magnio stearatą), kad sumažintumėte atsparumą rijimui.
Siekdami kontroliuoti išlaidas, generinių vaistų gamintojai dažnai „ekonomiškai pakeičia“ pagalbines medžiagas, pavyzdžiui:
Mikrokristalinę celiuliozę pakeiskite įprastu krakmolu, nors tai gali sumažinti skiediklio kainą, tačiau gali turėti įtakos tabletės kietumui;
Povidoną (PVP) pakeiskite natrio laurilsulfatu (SLS) kaip drėkinamąją medžiagą, nors jis gali pagerinti tirpimą, tačiau gali padidinti virškinimo trakto dirginimo riziką;
Praleiskite antioksidantą pradiniame vaiste, todėl sumažės vaisto stabilumas aukštoje temperatūroje ir didelės drėgmės sąlygomis.
Empirinė pagrindinių sudedamųjų dalių skirtumų analizė
Dezintegruojančių agentų sistemų neatitikimai
Originaliame vaiste (Albenza®) naudojama sudėtinė natrio karboksimetilceliuliozės (CCNa) ir natrio krakmolo alkoholio skaidymo sistema. Jo tirpimo greitis gali siekti daugiau nei 90 % pH diapazone 1,2-6,8. Tačiau kai kuriuose generiniuose vaistuose naudojama tik viena dezintegruojanti medžiaga (pvz., mažai pakeista hidroksipropilceliuliozė), todėl 30–50 % vėluoja tirpimas skrandžio rūgšties aplinkoje ir 15–20 % sumažėja biologinis prieinamumas. Pavyzdžiui, atliekant FDA tirpimo kreivės palyginimo testą, Indijos generinio vaisto 15 minučių ištirpimo kiekis buvo tik 65% pradinio vaisto, todėl reikėjo optimizuoti receptą.
Tepalų pasirinkimo neatitikimai
Originaliame vaiste kaip lubrikantas naudojamas magnio stearatas, o jo dozė griežtai kontroliuojama 0,5 %-1,0 %, kad nebūtų paveikta tirpimo. Tačiau kai kurie generiniai vaistai, norėdami sumažinti sąnaudas, vietoj jų naudoja talko miltelius, nors dėl to gali sumažėti trinties koeficientas, dėl to dalelės gali būti per didelės ir užkimšti tabletės poras, todėl tirpimo terpė gali prasiskverbti. Tyrimai rodo, kad generinio vaisto, kurio sudėtyje yra talko miltelių, tirpimo greitis yra 20–30 % lėtesnis nei pirminio vaisto, ypač esant mažo greičio tirpimo sąlygoms (pvz., 50 aps./min.), skirtumas yra reikšmingesnis.
Dengimo medžiagų neatitikimai
Originaliame vaistiniame preparate naudojama hidroksipropilmetilceliuliozės (HPMC) plėvelė, kurios storis reguliuojamas 30–50 μm, kuri gali apsaugoti nuo šviesos ir drėgmės bei greitai suirti. Tačiau kai kurie generiniai vaistai naudoja polivinilo alkoholio (PVA) dangą, nors kaina sumažėja 40%, turi šias problemas:
Dangos sluoksnis tampa trapus ir linkęs įtrūkti transportuojant;
Tirpimo terpės įsiskverbimo greitis sulėtėja, todėl vaisto išsiskyrimas sulėtėja;
Jis sąveikauja su tam tikromis plastikinių butelių pakuotėmis, pagreitindamas vaistų skilimą.
Pavyzdžiui, atliekant pagreitintą testą (40 laipsnių /75% RH), po 6 mėnesių vietinio generinio vaisto kiekis sumažėjo iki 85% pažymėto kiekio, o originalaus vaisto vis tiek išliko daugiau nei 95%.
Sudedamųjų dalių skirtumų poveikio klinikiniam veiksmingumui kelias
Tirpimo elgesio skirtumai lemia vaistų koncentracijos kraujyje svyravimus
Apidaviras yra BCS II-klasės vaistas (mažas tirpumas, didelis pralaidumas), o jo tirpimo greitis yra absorbcijos greitį ribojantis žingsnis. Ingredientų skirtumai gali sukelti:
Tmax vėlavimas: dėl lėto generinio vaisto tirpimo piko laikas gali pailgėti nuo pirminio vaisto 2–3 valandų iki 4–6 valandų;
Cmax sumažinimas: dėl nepilno ištirpimo didžiausia koncentracija gali sumažėti 20–30 %, o tai turi įtakos kirminų kiaušinėlių naikinamajam poveikiui;
AUC svyravimai: dėl biologinio prieinamumo skirtumų gali sutrumpėti vaisto veiksmingumo trukmė, todėl reikia didinti dozavimo dažnumą.
Padidėjęs virškinimo trakto dirginimas
Kai kurie generiniai vaistai naudoja SLS ir kitas stiprias paviršinio aktyvumo medžiagas kaip drėkinamąsias medžiagas, nors jos gali pagerinti tirpimą, bet gali pažeisti virškinimo trakto gleivinės barjerą, todėl gali padidėti nepageidaujamos reakcijos, pvz., pykinimas ir pilvo skausmas. Klinikiniai duomenys rodo, kad virškinimo trakto diskomforto dažnis generinių vaistų grupėje (12,3 proc.) yra žymiai didesnis nei pradinių vaistų grupėje (4,7 proc.).
Stabilumo problemos lemia veiksmingumo susilpnėjimą
Netinkamas ingredientų pasirinkimas gali sukelti vaisto skilimą saugojimo metu. Pavyzdžiui, generiniai vaistai be antioksidantų aukštoje temperatūroje gali virsti neaktyviais sulfono junginiais, todėl tikroji dozė yra nepakankama. Tyrimai rodo, kad tokiuose generiniuose vaistuose, 3 mėnesius laikant 30 laipsnių /65% RH, veikliosios medžiagos kiekis sumažėja iki 80% etiketėje nurodyto kiekio, o originaliame vaiste išlieka virš 98%.
Sprendimai ir pramonės rekomendacijos
Generinių vaistų farmacijos įmonės turi įrodyti savo lygiavertiškumą originaliems vaistams lygindamos tirpimo kreives (su f2 faktoriumi didesnis nei 50) ir bioekvivalentiškumo testus (BE testai), o ne tik atitikti pagrindinius rodiklius, tokius kaip turinio vienodumas.
Nustatyti privalomus pagalbinių medžiagų funkcinių rodiklių (tokių kaip skilimo laikas ir tirpimo greitis) standartus, o ne tik nurodyti pagalbinių medžiagų tipus ir dozių diapazonus. Pavyzdžiui, reikalauti, kad dezintegrantai visiškai suirtų tabletes per 5 minutes, o ištirpimo greitis pasiektų daugiau nei 85 % per 15 minučių.
Skatinti vietines pagalbines įmones kurti didelio našumo{0}}pagalbines medžiagas (pavyzdžiui, bendrai apdorotas pagalbines medžiagas, nano-pagalbines medžiagas), sumažinant priklausomybę nuo importuotų aukštos{3}galybės pagalbinių medžiagų. Pavyzdžiui, sukūrus kartu apdorotą pagalbinę medžiagą iš mikrokristalinės celiuliozės ir susietos karboksimetilceliuliozės natrio{6}}, galima supaprastinti gamybos procesus ir pagerinti skaidymo efektyvumą.
Stebėkite vaistų koncentraciją kraujyje ir{0}}pacientų, vartojančių generinius vaistus, veiksmingumo stebėjimą, sukurkite pagalbinių medžiagų skirtumų ir klinikinių rezultatų duomenų bazę ir sukurkite receptų optimizavimo pagrindą.
Daugiapusė stabilumo didinimo strategijų sinergija
Atsižvelgiant į fotolabilsį ir termiškai jautrų albendazolo pobūdį, naujosios tabletės turi dvigubą apsaugą:
Dengimo medžiagos atnaujinimas
Polivinilo alkoholio-polietilenglikolio kopolimeras pakeičia tradicinę hidroksipropilmetilceliuliozę, sumažindamas šviesos pralaidumą iki mažiau nei 5 %, o apsaugos nuo šviesos efektyvumą padidindamas 3 kartus.
Antioksidantų optimizavimas
Pridedamas antioksidantų kiekis padidinamas nuo 0,1% iki 0,3%, kartu su vakuuminio pakavimo technologija, vaisto turinio sulaikymo greitis 40 laipsnių /75% RH pagreitintame teste per 6 mėnesius padidinamas nuo 85% iki 98%.
pH reguliatorius
Nedidelis citrinos rūgšties kiekis pridedamas siekiant stabilizuoti terpės pH ties 4,5-5,5, slopinant albendazolo sulfoksido junginių susidarymą ir kontroliuojant priemaišų kiekį 0,2%.
Techninis formų naujovių kelias: į funkciją{0}}orientuotas pagalbinių medžiagų optimizavimas
Albendazolo tabletės 200 mg, kaip plataus spektro{0}}vaistas nuo kirminų, nuolatos tobulino savo 200 mg tabletės sudėtį, visada sutelkdamas dėmesį į vaisto tirpimo greitį, stabilumą ir paciento sutikimą. Esmė yra pasiekti technologinį proveržį optimizuojant funkcines pagalbines medžiagas.
Tikslus tirpimo kontrolės sistemos projektavimas
Apidalizinas priklauso BCS II klasės vaistams (mažas tirpumas, didelis pralaidumas), o tirpimo greitis yra-absorbcijos greitį ribojantis žingsnis. Tradicinėse tabletėse kaip dezintegrantas naudojamas vienas krakmolas, todėl tirpimo efektyvumas yra ribotas. Naujo tipo tabletės užtikrina tikslų valdymą naudojant „dezintegrantas + drėkinamoji medžiaga + tekėjimo pagalbinė priemonė“ trijų komponentų sistemą:
Sudėtinis dezintegrantas:Kryžminis-karboksimetilkrakmolo natris ir mažai -pakeistų hidroksipropilceliuliozė sumaišomi santykiu 3:1, kad susidarytų porėta struktūra, kuri padidina vandens įsiskverbimo greitį 40 % ir leidžia visiškai suirti per 5 minutes;
Paviršinio aktyvumo medžiaga:Pridėjus 0,5% natrio dodecilo sulfato (SLS), vaisto sąlyčio kampas sumažėja nuo 65 laipsnių iki 30 laipsnių, o tai žymiai pagerina drėkinimo savybes;
Srauto gerinimo optimizavimas:Silicio dioksidas sumažina miltelių atsipalaidavimo kampą nuo 45 laipsnių iki 25 laipsnių, pagerindamas takumą ir užtikrindamas, kad tablečių svorio pokytis būtų mažesnis arba lygus 3%.
Eksperimentiniai duomenys rodo, kad ši sistema leidžia tabletėms pasiekti daugiau nei 90 % ištirpimo per 15 minučių, kai pH yra 1.2 - 6.8, o tai yra 25 procentiniais punktais didesnis nei įprastų tablečių.
Technologinės naujovės, skirtos pacientų atitikčiai gerinti
Siekiant išspręsti tradicinių tablečių rijimo sunkumų problemą, buvo sukurti du naujoviški variantai:
Geriamos disperguojamos tabletės
Džiovinus šaldant{0}}susidaro porėtos struktūros, burnoje suyra per 30 sekundžių ir nereikalauja gerti vandens; papildytas sorbitoliu ir citrinos rūgštimi, kad užmaskuotų vaisto kartumą, vaikų priėmimo procentas padidėjo 60%.
Kramtomosios tabletės
Pridėta 5% sacharino natrio ir pipirmėčių skonio, užmaskuojant kartumą saldžiarūgščiu skoniu ir vėsiu pojūčiu, o kietumas reguliuojamas 50–70 N, kad būtų patogu kramtyti.
Klinikiniai atsiliepimai rodo, kad naujoji formulė sumažino pacientų nesilaikymą{0}} nuo 15 % iki 3 %, o gydymo užbaigimo rodiklis padidėjo iki 92 %.
Gilus pažangių gamybos technologijų integravimas
Planšetinių kompiuterių gamyboje pristatoma proceso analizės technologija (PAT) ir grįžtamojo ryšio valdymo sistemos:
Beveik{0}}infraraudonųjų spindulių spektroskopijos stebėjimas: drėgmės ir dalelių dydžio duomenų rinkimas realiuoju laiku vykstant medžiagų maišymo, granuliavimo ir džiovinimo procesams, sumažinant standartinį turinio vienodumo nuokrypį nuo 3,5 % iki 1,2 %;
Projektavimo erdvės optimizavimas: naudodami 2³ pilną -fakcinį eksperimentinį projektą, nustatykite pagrindinių parametrų, tokių kaip krakmolo suspensijos koncentracija (12–16 %) ir tabletės presavimo slėgis (80–100 MPa), diapazonus, kad užtikrintumėte proceso tvirtumą;
Nepertraukiamo gamybos technologija: naudojant drėgno granuliavimo - džiovinimo verdančiojo sluoksnio - tablečių presavimo integruotą gamybos liniją, gamybos efektyvumas padidėjo 40 %, o partijų tirpimo kreivių skirtumas yra mažesnis arba lygus 5 %.
Šis techninis kelias leidžiaalbendazolo tabletės 200 mggamyba atitinka QbD (kokybė, gauta iš dizaino) koncepciją, o produkto išleidimo kvalifikacinis rodiklis siekia 99,9%.
Dažnai užduodami klausimai
Kokius parazitus naikina albendazolas?
+
-
Albendazolas taip pat kartais vartojamas infekcijoms, kurias sukelia apvaliosios kirmėlės, ankilinės kirmėlės, siūlų kirmėlės, vytiniai kirmėlės, spygliuočiai, sruogos ir kiti parazitai (augalas ar gyvūnas, gyvenantis kitame gyvame organizme, kad gautų tam tikros naudos), gydyti. Pasitarkite su savo gydytoju apie šio vaisto vartojimo riziką jūsų būklei.
Ar albendazolas yra tas pats kaip ivermektinas?
+
-
Veikliosios Ivermectin/Albendazole medžiagos, ivermektinas ir albendazolas, kartu naikina parazitus. Ivermektinas taikosi į parazito nervų ir raumenų sistemas, sukeldamas paralyžių, o albendazolas sutrikdo parazito metabolizmą ir energijos gamybą.
Ar išgėrus albendazolo atsiranda kirmėlių?
+
-
Tačiau, kai albendazolas buvo vartojamas per burną, lervų skaičius padidėjo iki didžiausio lervų išsiskyrimo taško, kai dauguma lervų buvo išstumtos iš gleivinės į išmatas (3 lentelė). Albendazolas neturėjo įtakos A. lumbricoides, T. trichiura ir ankilėlių kiaušinėlių išsiskyrimui (duomenys nerodomi).
Ar galiu nusipirkti albendazolo be recepto?
+
-
Albendazolas vartojamas kirminų sukeltai infekcijai gydyti. Jis veikia neleisdamas kirminui įsisavinti cukraus (gliukozės), todėl kirminas netenka energijos ir miršta. Šį vaistą galima įsigyti tik pagal gydytojo receptą.
Populiarus Žymos: albendazolo tabletės 200mg, tiekėjai, gamintojai, gamykla, didmeninė prekyba, pirkti, kaina, dideliais kiekiais, parduoti