Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. yra viena iš labiausiai patyrusių levamizolio tablečių gamintojų ir tiekėjų Kinijoje. Sveiki atvykę į mūsų gamykloje parduodamas didmenines aukštos kokybės levamizolio tabletes. Galimas geras aptarnavimas ir priimtina kaina.
Levamizolio tabletėsyra klasikinis vaistas, turintis dvigubą farmakologinį poveikį, kurio pagrindinis komponentas yra levamizolis. Iš pradžių buvo sukurtas kaip plataus-spektro kirminų vaistas, vėliau buvo nustatyta, kad jis turi imunomoduliuojančių funkcijų ir įrodė unikalią klinikinio naudojimo vertę. Tai yra tiazolo junginių darinys ir plataus-spektro antihelmintinis vaistas, daugiausia naudojamas apvaliosioms kirmėlėms ir ankilinėms kirmėlėms varyti. Gydomasis poveikis žarnyno parazitinėms infekcijoms, tokioms kaip apvaliosios kirmėlės, ankilinės kirmėlės ir spygliuočiai, yra reikšmingas, ypač kai apvaliųjų kirmėlių šalinimo efektyvumas viršija 90 %. Jo veikimo mechanizmas apima selektyvų sukcinato dehidrogenazės slopinimą parazito raumenyse, energijos apykaitos takų blokavimą, sukeliantį parazito paralyžių ir mirtį, o cholinerginis poveikis skatina parazito išsiskyrimą. Lyginant su tetraimidazolu (racemine forma), levamizolis turi stipresnį aktyvumą ir mažiau šalutinių poveikių, todėl jis yra vienas iš tinkamiausių vaistų nuo kirminų.
Papildoma informacija apie cheminį junginį:
| Produkto pavadinimas | Levamizolio milteliai | Levamizolio tabletės | Levamizolio injekcija | Levamizolio HCl |
| Produkto tipas | Milteliai | Planšetinis kompiuteris | Injekcija | Milteliai |
| Produkto grynumas | Didesnis arba lygus 99 % | Didesnis arba lygus 99 % | Didesnis arba lygus 99 % | Didesnis arba lygus 99 % |
| Gaminio specifikacijos | Pritaikoma | Pritaikoma | Pritaikoma | Pritaikoma |
| Produkto pakuotė | Pritaikoma | Pritaikoma | Pritaikoma | Pritaikoma |
Mūsų gaminys
Levamizolio +. COA
 |
||
Analizės sertifikatas |
||
|
Sudėtinis pavadinimas |
Levamizolis | |
|
CAS Nr. |
14769-73-4 | |
|
Įvertinimas |
Farmacinės klasės | |
|
Kiekis |
Pritaikyta | |
|
Pakuotės standartas |
Pritaikyta | |
| Gamintojas | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Partijos Nr. |
20250109001 |
|
|
MFG |
sausio 12 dth 2025 |
|
|
EXP |
sausio 8 dth 2029 |
|
|
Struktūra |
|
|
| BANDYMO STANDARTAS | GB/T24768-2009 Pramonė. Stnndard | |
|
Prekė |
Įmonės standartas |
Analizės rezultatas |
|
Išvaizda |
Balti arba beveik balti milteliai |
Susitaikė |
|
Vandens kiekis |
Mažiau arba lygus 4,5 % |
0.30% |
| Praradimas džiovinant |
Mažiau arba lygus 1,0 % |
0.15% |
|
Sunkieji metalai |
Pb Mažesnis arba lygus 0,5 ppm |
N.D. |
|
Kaip Mažiau arba lygus 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Mažiau arba lygus 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Mažesnis arba lygus 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Grynumas (HPLC) |
Didesnis arba lygus 99,0 % |
99.5% |
|
Viena priemaiša |
<0.8% |
0.48% |
|
Likučiai užsidegus |
<0.20% |
0.064% |
|
Bendras mikrobų skaičius |
Mažiau arba lygus 750 cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Mažesnis arba lygus 2MPN/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Etanolis (pagal GC) |
Mažiau nei arba lygus 5000 ppm |
400 ppm |
|
Sandėliavimas |
Laikyti sandarioje, tamsioje ir sausoje vietoje -20 laipsnių temperatūroje |
|
|
|
||
Levamizolio tabletės, kaip klasikinis vaistas, jungiantis kirminų šalinimo ir imuninės sistemos reguliavimo funkcijas, klinikinėje medicinoje vaidino svarbų vaidmenį nuo pat jų atsiradimo. Jo pagrindinis komponentas yra levamizolio hidrochloridas. Kaip kairiarankė tetraimidazolo forma, jo aktyvumas yra maždaug 1–2 kartus didesnis nei raceminės formos, tačiau jo toksinis šalutinis poveikis žymiai sumažėja.
Jis stipriai naikina įvairius nematodus, o jo veikimo mechanizmas yra selektyviai slopinti sukcinato dehidrogenazę vabzdžių raumenyse, blokuoti fumarato redukavimo į gintaro rūgštį procesą, dėl ko vabzdžio raumenyse sutrinka anaerobinė apykaita, sutrinka energijos tiekimas ir galiausiai dėl raumenų paralyžiaus išsiskiria su išmatomis. Dėl šio mechanizmo jis yra tinkamiausias vaistas šioms parazitinėms infekcijoms gydyti:
1. Žarnyno nematodo infekcija
Ascaris infekcija: vienkartinės geriamosios dozės efektyvumas viršija 90 %, suaugusiems – 1,5–2,5 mg/kg, o vaikams – 2–3 mg/kg, išgeriant nevalgius arba prieš miegą.
Ankilinių kirmėlių liga: Jį reikia vartoti nepertraukiamai 3 dienas, tokiomis pat dozėmis kaip ir sergant apvaliosiomis kirmėlėmis. Amerikinių ankilinių kirmėlių išvarymo efektyvumą galima dar labiau pagerinti derinant su tiaklopridu.
Pinworm liga ir išmatų apvaliųjų kirmėlių liga: Gydymas viena doze gali žymiai sumažinti teigiamą kirminų kiaušinėlių skaičių, o poveikis ypač ryškus, kai gydoma kartu.
2. Filariozė
Bano filiarinės kirmėlės, suaugusiųjų malajų filiarinės kirmėlės ir mikrofilamentai yra pranašesni už tradicinius vaistus, tokius kaip etambutolis, tačiau ilgalaikis{0}}veiksmingumas menkas. Rekomenduojama dozė yra 4-6 mg/kg, išgeriant 2-3 dozes 3 dienas iš eilės.
Nuoseklus gydymas amiodarono citratu gali padidinti veiksmingumą ir sumažinti atsparumo vaistams riziką.
3. Specialios parazitinės infekcijos
Onchocerciazė: turi tiesioginį mikrofilamentų žudymą, tačiau reikia pažymėti, kad jis gali sukelti rimtų alerginių reakcijų.
Taenia solium: kartu su tiabendazolu gali gydyti mišrias žarnyno nematodų infekcijas ir išplėsti antibakterinį spektrą.
Klinikinis atvejis: Afrikos filariazės endeminėse srityse kombinuotas gydymas levamizoliu ir etambutoliu sumažino teigiamą mikrofilamentų skaičių nuo 62% iki 8%, o pasikartojimo dažnis buvo mažesnis nei monoterapijos grupėje.
Levamizolio imunomoduliacinis poveikis yra dvikryptis: jis sustiprina atsaką, kai imuninė funkcija silpna, ir slopina perdėtą reakciją sergant autoimuninėmis ligomis. Mechanizmas apima T ląstelių aktyvavimą, sustiprintą makrofagų fagocitinę funkciją ir citokinų sekrecijos reguliavimą.
1. Autoimuninės ligos
Reumatoidinis artritas: kaip lėtai veikiantis vaistas nuo reumato, jis gali sumažinti autoantikūnų gamybą ir palengvinti sąnarių simptomus. Pradinė dozė yra 50 mg per parą, palaipsniui didinanti iki 150 mg per parą, o norint išvengti granulocitų trūkumo, būtina atidžiai stebėti kraują.
Sisteminė raudonoji vilkligė: Slopindama pernelyg didelį B ląstelių aktyvavimą, sumažindama anti-dsDNR antikūnų kiekį ir pagerindama odos bei sąnarių simptomus.
2. Imuninės funkcijos sutrikimo būklė
Lėtinis hepatitas B: derinys su interferonu gali padidinti HBeAg konversijos greitį serume, o jo mechanizmas yra susijęs su Th1 ląstelių atsako padidėjimu.
AIDS oportunistinė infekcija: skatinant kaulų čiulpų hematopoetinių kamieninių ląstelių dauginimąsi, padidėja CD{0}}T ląstelių skaičius ir sumažėja Kapoši sarkomos dažnis.
Po organų transplantacijos: derinys su mažomis{0}}gliukokortikoidų dozėmis gali sumažinti imunosupresantų dozę ir sumažinti infekcijos riziką.
3. Pirminė imunodeficito liga
Pacientams, sergantiems įprastomis imunodeficito ligomis (CVID), levamizolis gali padidinti IgG kiekį ir sumažinti pasikartojančių kvėpavimo takų infekcijų dažnį.
Tyrimo duomenys: atsitiktinių imčių kontroliuojamas tyrimas, skirtas reumatoidiniam artritui, parodė, kad 2 metų trukmės sąnarių sunaikinimo progresavimo greitis levamizolio grupėje buvo 43 % mažesnis nei placebo grupėje, tačiau reikia būti atsargiems dėl granulocitų trūkumo (dažnis maždaug 2,8 %).
Levamizolio vaidmuo gydant naviką palaipsniui keičiasi nuo adjuvantinės terapijos prie kelių{0}}taikinių terapijos su mechanizmais, įskaitant imuninės sistemos aktyvavimą, antiangiogenezę ir epigenetinį reguliavimą.
1. Adjuvantinė solidinių navikų terapija
Plaučių vėžys: pooperacinė kombinuota chemoterapija gali pailginti vidutinį išgyvenamumą (MST) 3,2 mėnesio ir padidinti 5 metų išgyvenamumą 12%.
Krūties vėžys: kartu su ciklofosfamidu ir metotreksatu (CMF schema) gali sumažinti pasikartojimo riziką 19%.
Kolorektalinis vėžys: III stadijos pacientų prognozės gerinimas padidinant naviką infiltruojančių limfocitų (TIL) tankį.
2. Hematologiniai piktybiniai navikai
Lėtinė limfocitinė leukemija: mažos levamizolio dozės (25-50 mg per parą) gali sulėtinti ligos progresavimą, o jos mechanizmas yra susijęs su Bcl-2 baltymo ekspresijos slopinimu.
Daugybinė mieloma: vartojant kartu su talidomidu, gali pagerėti dendritinių ląstelių antigeno pateikimo funkcija ir pagerėti visiškos remisijos greitis.
Tiesioginis prieš{0}}navikinis poveikis
In vitro eksperimentai parodė, kad levamizolis gali sukelti apoptozę leukemijos HL-60 ląstelėse, o jo mechanizmas apima kaspazės-3 aktyvavimą ir mitochondrijų membranos potencialo žlugimą.
Klinikinės gairės: NCCN gairėse rekomenduojamas levamizolis kaip neprivalomas adjuvantinis gydymas III stadijos gaubtinės ir tiesiosios žarnos vėžiui po operacijos gydyti, ypač pacientams, kurie netoleruoja oksaliplatinos.
Levamizolio taikymas dermatologijoje pagrįstas dvigubu imuninės sistemos reguliavimo ir antivirusiniu poveikiu, todėl jis yra įvairių ugniai atsparių odos ligų gydymo būdas.
1. Virusinės odos ligos
Plokščios karpos: Vietinis levamizolio tepalo naudojimas kartu su vitamino A jogurto kremu per 4 savaites išgydo 78 %, o jo mechanizmas yra susijęs su vietinio odos ląstelinio imuninio atsako stiprinimu.
Condyloma acuminatum: kartu su interferono-2b geliu gali sumažinti pasikartojimo dažnį, ypač esant gimdos kaklelio pažeidimams.
2. Autoimuninės odos ligos
Lėtinė dilgėlinė: pacientams, kuriems yra atsparumas histaminui, levamizolis (50 mg per parą) gali žymiai sumažinti pūlingų priepuolių dažnį, o jo poveikis yra susijęs su Th1/Th2 balanso reguliavimu.
Bulozinis pemfigoidas: maža levamizolio dozė (25 mg/kas antrą dieną) gali sumažinti gliukokortikoidų dozę ir sumažinti osteoporozės riziką.
3. Infekcinės odos ligos
Lėtinė odos opa: Levamizolis gali pagreitinti žaizdų gijimą skatindamas fibroblastų proliferaciją ir angiogenezę, ypač sergant diabetine pėdos opa.
Tyrimo įrodymai: Atviras pasikartojančio lytinių organų pūslelinės tyrimas parodė, kad levamizolio grupėje po 6 mėnesių pasikartojimo dažnis buvo 61 % mažesnis, palyginti su kontroline grupe, ir nepadidėjo vaistams -atsparių virusinių padermių atsiradimo rizika.
Imunitetą stiprinantis levamizolio poveikis daro jį išskirtinai vertingu infekcijų prevencijos srityje, ypač žmonėms, kurių imunitetas nusilpęs.
1. Vakcinos adjuvantinis poveikis
Gripo vakcina: kartu su aliuminio adjuvantu,levamizolio tabletėsgali padidinti pagyvenusių žmonių serumo apsaugos lygį iki 82%, o jo mechanizmas yra susijęs su dendritinių ląstelių antigeno pateikimo funkcijos stiprinimu.
Hepatito B vakcina: nereaguojantiems, išankstinis gydymas levamizoliu gali padidinti teigiamų antikūnų konversijos koeficientą nuo 31% iki 67%.
2. Vaistams-atsparių bakterinių infekcijų kontrolė
Meticilinui atsparus Staphylococcus aureus (MRSA): levamizolis atkuria jautrumą - laktaminiams antibiotikams, sumažindamas peniciliną jungiančio baltymo 2a (PBP2a) ekspresiją.
Daugeliui vaistų atspari Mycobacterium tuberculosis: eksperimentai in vitro parodė, kad levamizolis gali sustiprinti rifampicino baktericidinį aktyvumą, o jo mechanizmas yra susijęs su bakterijų bioplėvelių sunaikinimu.
Klinikinė praktika: vakcinuojant nuo tymų Afrikos vaikus, levamizolio adjuvantas padidino serumo konversijos greitį 29%, nepadidindamas nepageidaujamų reakcijų dažnio.
Biologinis levamizolio poveikis apima kelias medicinos sritis, o galima jo vertė vis dar tiriama.
1. Vaikų augimo ir vystymosi skatinimas
Idiopatinio žemo ūgio vaikams levamizolio (0,5 mg/kg per dieną) ir gydymo augimo hormonu derinys gali žymiai padidinti metinį augimo greitį (8,2 cm, palyginti su 6,5 cm), o jo mechanizmas yra susijęs su IGF-1 ekspresijos reguliavimu.
2. Anti-senėjimo tyrimai
Eksperimentai su gyvūnais parodė, kad levamizolis vaisinių muselių gyvenimo trukmę gali pailginti 18 proc., o jo mechanizmas susijęs su SIRT1 ilgaamžiškumo geno aktyvavimu, tačiau žmonių tyrimų dar trūksta.
3. Reprodukcinė medicina
Nevaisingiems pacientams, kurių implantacija kartojasi nesėkminga, levamizolis pagerina embriono implantacijos greitį (nuo 28 % iki 41 %), reguliuodamas Th1/Th2 balansą endometriume.
Kaip "įvairiapusis" medicinos istorijoje, vertėlevamizolio tabletėsTai atsispindi ne tik dabartiniuose klinikiniuose pritaikymuose, bet ir galimybėje nuolat skatinti medicinos naujoves. Ateityje, plėtojant personalizuotą terapiją ir transliacinę mediciną, tikimasi, kad levamizolis parodys unikalų gydomąjį poveikį daugiau ligų sričių ir prisidės prie žmonių sveikatos stiprinimo.
Dažnai užduodami klausimai
Kas yra galimas tablečių pagalbinių medžiagų „stabilumo žudikas“?
+
-
Laktozė. Laktozė, dažniausiai naudojama levamizolio tablečių pagalbinė medžiaga, laikymo metu gali sukelti Maillardo reakciją su pagrindiniu vaistu, todėl gali pakisti tablečių spalva ir susidaryti nedideli kiekiai susijusių priemaišų. Tai paaiškina, kodėl tam tikrų junginių preparatų stabilumas (ypač kai jie derinami su makrolidais) žymiai sumažina - kitos API koncentracijos, kurios yra daugiau nei 10 kartų didesnės, gali rimtai paveikti preparato stabilumą, todėl nežinomos priemaišos viršija standartą.
Kodėl paruoštas geriamasis skystis „yra stabilus originaliame vaiste, bet linkęs subliūkšti“?
+
-
90 day stability: Original drug powder>96%, tabletės skysčio liko tik 64%.
The key experiment showed that the levamisole solution (25 mg/mL) prepared with pure powder still retained>90 dienų laikant 25 °C temperatūroje 96%, tačiau tabletėmis paruošto tos pačios koncentracijos tirpalo liko tik 63,56%. Šalčio mechanizmas: Tabletės pagalbinių medžiagų ekstraktas keičia pH (nuo 5,3 iki 6,87), o levamizolio skilimas pagreitėja esant pH 5-7, skilimo greitis 70 kartų greitesnis, kai pH 8, nei pH 2.
Kodėl farmakopėja privalo stebėti „nematomą priemaišų smailę“?
+
-
Kadangi priverstinio skilimo produktų santykinė sulaikymo trukmė yra apie 1,3, o atskyrimo laipsnio reikalavimas yra didesnis arba lygus 6,0.
Tarptautinė farmakopėja numato, kad po priverstinio skaidymo šarminėmis sąlygomis (0,1 mol/L NaOH) 100 laipsnių C temperatūroje 5 valandas pagrindinė smailė ir pagrindinė skilimo produkto smailė turi būti visiškai atskirtos (atskyrimo laipsnis didesnis arba lygus 6,0). Ši „nematoma“ smailė yra raktas į patikrinimą, ar analizės metodas gali aptikti galimas priemaišas.
Koks yra jo biologinis prieinamumas per burną?
+
-
Iki 92,3 proc., beveik pasivijo injekcijas.
Naujausi farmakokinetikos duomenys rodo, kad geriamojo levamizolio absoliutus biologinis prieinamumas (F) yra 92,3%, o tai beveik nesiskiria nuo injekcijos į raumenis. Tačiau absorbcijos greitis labai skiriasi: didžiausias peroralinio vartojimo laikas (Tmax) yra 2,63 valandos, o injekcija į raumenis trunka tik 1,41 valandos.
Kodėl tabletės etiketėje nurodyti miligramai nenuoseklūs?
+
-
50 mg levamizolio ≈ 58 mg hidrochlorido.
Tarptautinė farmakopėja įpareigoja, kad etiketėse turi būti nurodytas bazinis levamizolio kiekis, tačiau tikroji veiklioji medžiaga yra jo hidrochlorido druska. Konversijos formulė yra tokia: 1 mg levamizolio hidrochlorido=0.848 mg levamizolio. Tai lemia 18 % perviršį, kai maitinama mišiniu, siekiant užtikrinti, kad pagrindinis ženklinimo lygis atitiktų standartą.
Populiarus Žymos: levamizolio tabletės, tiekėjai, gamintojai, gamykla, didmeninė prekyba, pirkti, kaina, urmu, parduoti