Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. yra viena iš labiausiai patyrusių d-tetrandrine cas 518-34-3 gamintojų ir tiekėjų Kinijoje. Sveiki atvykę į didmeninę aukštos kokybės d-tetrandrino cas 518-34-3 pardavimą iš mūsų gamyklos. Galimas geras aptarnavimas ir priimtina kaina.
D-Tetrandrinasyra biologiškai aktyvus dianilido izochinolino alkaloidas, pasižymintis reikšmingu farmakologiniu aktyvumu. Jis daugiausia išgaunamas iš tradicinės kinų medicinos augalo Aconitum dianthum šaknų. Jo molekulinė struktūra yra sudėtinga, jai būdingas dviejų izochinolino vienetų sujungimas per eterio ryšį, turintis unikalią stereokonfigūraciją, kuri tiesiogiai lemia jo farmakologinio poveikio specifiškumą. Šis junginys paprastai atrodo kaip balti arba balkšvi kristaliniai milteliai, bekvapiai ir šiek tiek kartaus skonio, gerai tirpsta įprastuose organiniuose tirpikliuose, tokiuose kaip chloroformas ar etanolis. Be tiesioginio terapinio potencialo, jis taip pat laikomas klasikiniu įrankiu kalcio jonų -sukeliamų fiziologinių procesų tyrimui. nauda ir rizika, kai natūralūs produktai naudojami kaip vaistai.
|
Cheminė formulė |
C38H42N2O6 |
|
Tikslios Mišios |
622 |
|
Molekulinė masė |
623 |
|
m/z |
622 (100.0%), 623 (41.1%), 624 (8.2%), 624 (1.2%) |
|
Elementų analizė |
C, 73.29; H, 6.80; N, 4.50; O, 15.41 |
D-powafimazinas geriausiai žinomas dėl savo ne-selektyvaus kalcio kanalų blokados farmakologinio poveikio, kuris gali veiksmingai slopinti kalcio jonų antplūdį, taip atpalaiduodamas kraujagyslių lygiuosius raumenis ir sumažindamas periferinių kraujagyslių pasipriešinimą. Dėl to jis yra svarbus klinikinio hipertenzijos gydymo komponentas. Be to, išsamūs moksliniai tyrimai atskleidė galimą jo farmakologinį poveikį, pvz., prieš-uždegiminį, anti-fibrozinį, imunosupresinį ir prieš-navikinį poveikį, o mechanizmas apima daugelio ląstelių signalizacijos takų, tokių kaip NF-κB ir MAPK, reguliavimą.
D-TetrandrinasNaudokite:
1. Naudojimas sergant imuninės sistemos ligomis
Kaip natūralus alkaloidas, turintis imunomoduliuojančią veiklą, D-tetrandrinas turi reikšmingą slopinamąjį poveikį uždegiminio artrito progresavimui. Jis gali veiksmingai sumažinti sąnarių patinimą, palengvinti uždegiminius atsakus ir pagerinti klinikinius simptomus, susijusius su susijusiomis sąlygomis. Farmakodinaminiai tyrimai parodė, kad jo terapinis poveikis yra stipresnis nei aspirino, todėl jis kliniškai naudojamas kaip papildoma arba alternatyvi priemonė gydant reumatoidinį artritą ir kitus su imunitetu susijusius sąnarių sutrikimus.
2. Naudojimas sergant širdies ir kraujagyslių ligomis
D-tetrandrinas turi reikšmingų kalcio antagonistų savybių širdies ir kraujagyslių sistemoje. Jis gali slopinti tiek T-, tiek L- tipo kalcio kanalus skilvelių miocituose, sąveikauti su M receptoriais ir blokuoti kalcio- aktyvuotus kalio kanalus. Naudodamas šiuos daugiafunkcinius mechanizmus, jis padeda reguliuoti širdies elektrinį aktyvumą ir stabilizuoti širdies ritmą, suteikdamas saugią ir veiksmingą klinikinę paroksizminės supraventrikulinės tachikardijos gydymo strategiją.
3. Naudojimas sergant virškinimo sistemos ligomis
Virškinimo sistemoje D{0}}tetrandrinas daro apsauginį poveikį hepatocitams ir priešinasi kepenų patologinių pokyčių progresavimui. Jis gali sumažinti daugelio patogeninių veiksnių sukeltą hepatocitų pažeidimą, slopinti kepenų žvaigždžių ląstelių aktyvaciją ir sumažinti kolageno nusėdimą. Todėl jis atlieka teigiamą vaidmenį užkertant kelią kepenų fibrozei ir palaikant normalią kepenų struktūrą ir funkciją, parodydamas galimą lėtinės kepenų apsaugos reikšmę.
4. Naudojimas sergant akių uždegiminėmis ligomis
D-tetrandrinas taip pat taikomas įvairioms akių uždegiminėms ligoms gydyti. Jis gali slopinti vietines uždegimines reakcijas, palengvinti audinių edemą ir eksudaciją, pagerinti akių mikrocirkuliaciją. Klinikinis pritaikymas apima uveito, keratito ir tam tikrų uždegiminių veiksnių sukeltų retinopatijų gydymą, padedantį sumažinti akių diskomfortą ir apsaugoti regėjimo funkciją.
5. Kiti klinikiniai pritaikymai
D-tetrandrinas turi akivaizdų antagonistinį poveikį ūminiam nefrotoksiškumui, kurį sukelia streptomicinas. Jis gali sumažinti apoptozę ir nenormalų inkstų kanalėlių epitelio ląstelių dauginimąsi, taip apsaugodamas inkstų funkciją ir palengvindamas inkstų pažeidimą, kurį sukelia ūminė išemija{2}}reperfuzija. Be to, jis žymiai sumažina kreatinino ir karbamido azoto kiekį serume, pagerina glomerulų filtracijos greitį ir inkstų plazmos srautą bei lėtina glomerulosklerozės vystymąsi, o tai yra svarbi inkstų apsauga.
SintezėD-tetrandinas:
Metodas priklauso tradicinės kinų medicinos ekstrahavimo techninei sričiai ir konkrečiai susijęs su tetrandrino paruošimo būdu. Tetrandrino paruošimo būdas yra toks: susmulkinus neapdorotą tetrandrino vaistą, jis ekstrahuojamas etanoliu, sumaišomas su ekstraktu ir išvalomas AB-8 dervos kolonėlės chromatografija po sumažinto slėgio koncentracijos, po to eliuavimo chromatografija su išgrynintu vandeniu, 50% etanoliu, 80% etanoliu ir 9% etanoliu. 95% etanolio eliuavimas surenkamas ir koncentruojamas sumažintame slėgyje, o po to toliau gryninamas neutralaus aliuminio oksido kolonėlės chromatografija, o eliuuojama naudojant dichlormetano eliuavimo chromatografijos kolonėlę. Išgrynintas tetrandrinas buvo gautas perkristalizavus acetonu po koncentracijos sumažintame slėgyje. Šiuo metodu numatytas tetrandrino paruošimo būdas yra paprastas, efektyvus ir pasižymi dideliu ekstrahavimo greičiu. Jis gali gauti gryno tetrandrino, kurio grynumas didesnis nei 99%, ir nenaudoja organinių tirpiklių, tokių kaip benzenas ir chloroformas. Jis yra ekologiškas,{11}saugantis energiją ir nekelia pavojaus žmonių sveikatai.
Ištraukimas ir atskyrimasd-tetrandrinas:
1. Bendrųjų alkaloidų išskyrimas ir lipofilinių bei hidrofilinių alkaloidų atskyrimas
Tetrandrinas yra alkaloidas, o augalinė medžiaga yra tetrandrinas (šaknis). Ekstrahavimo ir atskyrimo principas yra didelis kiekis arba pagrindiniai komponentai ir tirpumo skirtumas, kuris vadinamas rūgštinio vandens perkoliacija. Atskyrimo metodas yra toks:
2. Tetrandrino A ir B atskyrimas žemo slėgio kolonėlės chromatografijos būdu
Esant žemam slėgiui (0,5–3 kg/cm2, paprastai 0,3–1,2 kg/cm2), žemo slėgio kolonėlės chromatografijos dalelių skersmuo yra tarp 100–200 μm) Ir HPLC (- 37 μm) Silikagelis (arba aliuminio oksidas) H arba G (50 - 75 μm) turi HP ir chromatografijos principą. atskyrimo efektas taip pat yra tarp klasikinės kolonėlės ir HPLC. Kolonėlė supakuota sausu dekompresijos metodu, sluoksnis yra sandarus ir vienodas, o chromatografinių juostų pasiskirstymas yra centralizuotas ir tvarkingas. Tuo pačiu metu geriausia plonasluoksnės chromatografijos atskyrimo tirpiklių sistema gali būti tiesiogiai naudojama žemo slėgio kolonėlės chromatografijai. Tai metodas, pasižymintis geru atskyrimo efektu, paprasta įranga, patogiu valdymu ir greitu. Tinka nuolatiniam preparatiniam natūralių produktų atskyrimui.
(1) Kolonos tvirtinimas
Dekompresinis sausas pakavimo būdas, chromatografinės kolonėlės specifikacija: kolonėlės ilgis 30 cm, vidinis skersmuo 2 cm, bendras silikagelio kiekis apie 30 g (aukštis apie 22 cm), 2,2 mėginio maišymas ir mėginio įdėjimas Paimkite apie 150 mg tetrandrino, įpilkite nedidelį kiekį acetono, kad ištirptų karštai (tik 5 g tirpalo, kad ištirptų). lašintuvu, atsargiai išmaišykite, išgarinkite vandens vonelėje, sumalkite, atsargiai įpilkite į kolonėlės viršų per ilgą -kaklelį piltuvą, švelniai ir vertikaliai suspauskite ir uždenkite maždaug 1–2 cm aukščio tuščiu silikageliu, kai mėginio paviršius yra lygus ir nemaišomas. Tada uždenkite apskritą filtravimo popierių ir tvirtai paspauskite.
(2) Eliucija
Pirmiausia patikrinkite, ar vamzdynai nuo oro kompresoriaus iki chromatografinės kolonėlės yra normalūs, uždarykite visus vožtuvus ir įjunkite oro kompresorių iki vardinio slėgio (5,8 kg/cm2). Į kolonėlės sienelę lašintuvu atsargiai įpilkite nedidelį kiekį eliuento (cikloheksanas-etilacetatas-dietilaminas/6:2:0,8). Kai skysčio lygis pasiekia tam tikrą aukštį, vėl įpilkite likusį eliuentą (iš viso apie 250 ml), greitai įstatykite stiklinę standartinę kištukinę jungtį kolonėlės viršuje, tvirtai paspauskite ją geležine spaustuku (kad jungtis neišsiplistų esant slėgiui), atsargiai atidarykite oro kompresoriaus vožtuvą, tada atidarykite adatinį vožtuvą ir oro filtro reduktorių. jei reikia.) Nustatykite reikiamą slėgį iki 0,6–1,2 kg/cm2 ir jis ištekės maždaug po 40 minučių. Kontroliuokite 1 ml/min srauto greitį ir surinkite 12–15 porcijų kas 10 minučių. Visas eliuavimo procesas trunka apie 3 valandas.
(3) Patikrinkite
Kiekvienas srautas buvo perkeltas į nedidelį stiklinį garintuvą, sukoncentruotas vandens vonioje ir atitinkamai patikrintas TLC. Adsorbentas: silikagelis G, ryškinimo medžiaga: cikloheksanas etilacetatas dietilaminas / 6: 3: 1, modifikuota bismuto kalio jodido reagento purškimo spalva, tetrandrinas A ir B buvo naudojami kaip standartiniai kontroliniai mėginiai, o tie patys komponentai buvo sujungti, kad būtų gauti neapdoroti A ir B produktai, perkristalinami acetonu.
1951 metais Kinijos mokslininkai iš Chuanwu išskyrė farmakologinio aktyvumo junginį, kurį ištyrę nustatė jo struktūrą ir pavadino „Tetrandrine“. Pavadinimas kilęs iš botaniko TT Yu vardo ir lotyniškos šaknies „andr -“, reiškiančios „vyrą“, nurodančios, kad jis išgautas iš vyriškojo augalo audinio.
Vėliau mokslininkai atrado dviejų optinių tetrandrino izomerų egzistavimą:D-Tetrandrinasir L-Tetrandrinas. Šių dviejų izomerų molekulinės struktūros yra vienodos, tačiau skiriasi jų optinis aktyvumas. D-produktas turi dešiniosios-rankos savybes, o L-Tetrandrinas turi kairiarankių- savybes.
Siekdama atskirti šiuos du izomerus, mokslo bendruomenė pradėjo juos priešdėliuoti „D -“ arba „L -“, nurodydama jų optinio sukimosi savybes. Todėl tai yra dešiniarankis-tetrandrinas, o L-tetrandrinas yra kairiarankis-tetrandrinas.
Optinio aktyvumo priešdėlio pridėjimo pavadinime tikslas – tiksliai apibūdinti junginių struktūrą ir savybes bei išvengti painiavos. Šis pavadinimo metodas yra įprastas organinėje chemijoje ir gali padėti mokslininkams ir tyrėjams tiksliai identifikuoti ir apibūdinti skirtingus junginius.
Apibendrinant galima pasakyti, kad tai yra Tetrandrino dekstralis izomeras, o jo pavadinimo istorija kyla iš pradinio šio junginio atskyrimo ir identifikavimo. Išskirdama optinio sukimosi savybes, mokslo bendruomenė gali tiksliau apibūdinti ir ištirti šių dviejų izomerų charakteristikas ir farmakologinį aktyvumą.
Koks yra šio junginio šalutinis poveikis?
Virškinimo trakto diskomfortas:Šis junginys gali sukelti virškinimo simptomus, tokius kaip pykinimas, vėmimas ir diskomfortas viršutinėje pilvo dalyje. Tai gali būti dėl stimuliuojančio vaistų poveikio virškinimo trakto gleivinei.
Neurologinės reakcijos:Kai kuriems pacientams po šio junginio vartojimo gali pasireikšti neurologiniai simptomai, tokie kaip galvos svaigimas, galvos skausmas ir mieguistumas. Tai gali būti susiję su slopinamu vaistų poveikiu nervų sistemai.
Veido pigmentacija:Ilgalaikis arba per didelis šio junginio naudojimas gali sukelti veido pigmentaciją, o tai neigiamai veikia odos estetiką. Tai gali būti susiję su vaistų poveikiu odai metabolizmo ir išskyrimo organizme metu.
Poveikis kepenų ir inkstų funkcijai:Šis junginys turi būti metabolizuojamas ir pašalinamas per kepenis ir inkstus, todėl jis gali turėti tam tikrą poveikį kepenų ir inkstų funkcijai. Ypatingai pacientams, kurių kepenų ir inkstų funkcija sutrikusi, jį reikia vartoti ypač atsargiai.
Alerginės reakcijos:Labai nedaugeliui pacientų gali pasireikšti alerginės reakcijos šiam junginiui, pasireiškiančios išbėrimu, niežuliu, pasunkėjusiu kvėpavimu ir kitais simptomais. Pasireiškus alerginei reakcijai, vaisto vartojimą reikia nedelsiant nutraukti ir kreiptis į gydytoją.
Kitas galimas šalutinis poveikis:Be pirmiau minėtų įprastų šalutinių poveikių, šis junginys taip pat gali sukelti kitus galimus šalutinius poveikius, tokius kaip širdies plakimas, spaudimas krūtinėje ir sumažėjęs kraujospūdis. Šis šalutinis poveikis gali būti susijęs su vaistų poveikiu širdies ir kraujagyslių sistemai.
D-Tetrandrinas yra bisbenzilizochinolino alkaloidas, pasižymintis įvairia farmakologine veikla ir galimu terapiniu pritaikymu. Dėl kalcio kanalus-blokuojančio, prieš-uždegiminio, prieš-vėžio, anti-fibrozinio ir neuroprotekcinio poveikio jis yra perspektyvus kandidatas gydyti įvairias ligas, įskaitant širdies ir kraujagyslių ligas, uždegimines ir autoimunines ligas, vėžį, fibrozinius sutrikimus ir neurologinius sutrikimus. Tačiau reikia atlikti tolesnius tyrimus, siekiant įvertinti jo veiksmingumą ir saugumą žmonėms, taip pat spręsti tokias problemas kaip prastas biologinis prieinamumas, galimas toksiškumas ir vaistų sąveika. D-tetrandrino tyrimams toliau tobulėjant, tikėtina, kad įgysime gilesnį jo veikimo mechanizmų ir galimų pritaikymo būdų supratimą, atverdami kelią naujų gydymo strategijų kūrimui.
Populiarus Žymos: d-tetrandrine cas 518-34-3, tiekėjai, gamintojai, gamykla, didmeninė prekyba, pirkti, kaina, dideliais kiekiais, parduoti