Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. yra viena iš labiausiai patyrusių 99,9% gryno lidokaino miltelių cas 137-58-6 gamintojų ir tiekėjų Kinijoje. Sveiki atvykę į didmeninę prekybą aukštos kokybės 99,9% gryno lidokaino milteliais cas 137-58-6, parduodami čia iš mūsų gamyklos. Galimas geras aptarnavimas ir priimtina kaina.
Cheminis pavadinimaslidokainasyra n-dietilaminoacetil-2,6-ksilidinas. Paprastai naudojamas N-(2,6-2 metilfenil)-2-(dietilamino) acetamido hidrochlorido monohidratas.99,9 % gryno lidokaino milteliųyra vietinis anestetikas, plačiai naudojamas. Be cheminių reakcijų savybių, lidokainas taip pat turi įvairių fizikinių savybių, kurios taip pat yra labai svarbios ir turi didelę įtaką lidokaino veikimui ir veiksmingumui ruošiant ir panaudojant. Tirpumas vandenyje yra gana didelis, siekia 6 g/l. Tačiau organiniuose tirpikliuose, tokiuose kaip etanolis, metanolis ir acetonas, lidokainas yra gana prastai tirpus. Ši charakteristika turi įtakos lidokaino tirpumui ir stabilumui skirtinguose nešikliuose, taip pat lemia tinkamą tirpiklio tipą, parinktą preparato ruošimo procese. Tai vietinis anestetikas, plačiai naudojamas skausmui malšinti atliekant chirurgines procedūras, odontologiją, odos chirurgiją ir kitus procesus. Be to, kad lidokainas naudojamas kaip anestetikas, jis taip pat buvo naudojamas įvairiems medicininiams ir nemedicininiams tikslams.
|
Morfologinis |
milteliai |
|
Rūgštingumo koeficientas (PKA) |
PKA 7,88 (H2O) (apytikslis) |
|
Tirpumas etanolis |
4 mg/ml |
|
Sandėliavimo būklė |
parduotuvėje RT |
|
Pliūpsnio taškas |
9 laipsnis |
|
Spalva |
nuo baltos iki šiek tiek geltonos spalvos |
Lidokaino miltelių COA
Vartodami lidokainą, turime atsižvelgti į visas jo reakcijos savybes, kurios padės geriau jį suprasti ir panaudoti. Toliau pateikiamas išsamus lidokaino reakcijos savybių aprašymas:
99,9 % gryni lidokaino milteliaipriklauso aminų junginiams, todėl tirpale atrodo šarminis. Lidokaino molekulėse yra du pagrindiniai azoto atomai, kurie gali priimti protonus, kad sudarytų druskas. Vandenyje lidokaino druskos lengvai tirpsta ir pasižymi stipriomis elektrolizės savybėmis. Kai lidokainas susijungia su stipriomis rūgštimis, jis gali sudaryti hidrochloridą, kuris yra dažniausiai naudojamas lidokaino anestetikų ruošimo būdas.
Lidokaino molekulėse yra metileno ir benzeno žiedų rezonansinių struktūrų, o krūvio perdavimas tarp jų suteikia lidokainui gerą redukuojamumą. Organizme lidokainas dažnai redukuojamas į jo metabolitus, tokius kaip monoetilglicinksidas (MEGX) ir glicinkslidas (GX). Šie metabolitai turi skirtingą farmakologinį aktyvumą ir gali turėti įtakos lidokaino biologiniam prieinamumui ir veiksmingumui in vivo.
Lidokainas turi gerą terminį stabilumą. Po kelių mėnesių laikymo kambario temperatūroje reikšmingos skilimo reakcijos nebus. Esant aukštai temperatūrai ir drėgmei, lidokainas gali suirti, todėl sumažėja jo anestezinis poveikis. Todėl laikant ir naudojant lidokainą reikia atkreipti dėmesį į geras sąlygas.
Alerginės reakcijos į lidokainą yra labai retas reiškinys, tačiau jų negalima visiškai atmesti. Jei atsiranda alerginių simptomų, tokių kaip patinimas, dusulys, bėrimas, diskomfortas virškinimo trakte ir kt., Lidokaino vartojimą reikia nedelsiant nutraukti ir kreiptis į gydytoją.
Lidokainas metabolizuojamas ir transformuojamas organizme, o svarbiausi metabolizmo keliai, įskaitant N-demetilinimo ir hidroksilinimo reakcijas kepenyse. Konversijos produktai MEGX ir GX turi skirtingą farmakologinį aktyvumą ir gali būti naudojami kaip lidokaino metabolizmo vertinimo indikatoriai. Konversijos poveikis turi didelę įtaką lidokaino veiksmingumui ir tolerancijai.
Šalutinis poveikis
Lidokaino milteliaiyra plačiai naudojamas klinikinėje praktikoje, tačiau jis taip pat gali sukelti daugybę šalutinių poveikių, susijusių su įvairiais aspektais, tokiais kaip nervų sistema, širdies ir kraujagyslių sistema bei alerginės reakcijos. Toliau bus išsamiai pristatytas jo dažnas šalutinis poveikis ir gydymo metodai.
Neurologinis šalutinis poveikis
Dažni simptomai
Lidokainas gali turėti įtakos centrinei nervų sistemai, iš pradžių pasireiškiantis tokiais simptomais kaip galvos svaigimas, mieguistumas, spengimas ausyse, burnos ir liežuvio tirpimas, neryškus matymas ir neaiški kalba. Didėjant dozei arba gilėjant apsinuodijimo laipsniui, gali pasireikšti sunkūs simptomai, tokie kaip neramumas, raumenų trūkčiojimas, orientacijos praradimas ir net traukuliai, kvėpavimo slopinimas ir koma.
Atsiradimo mechanizmas
Lidokainas blokuoja nervų sužadinimą ir laidumą, slopindamas natrio jonų kanalus nervinių ląstelių membranoje. Vaistams vartojant per daug arba netyčia patekus į kraujagysles, sustiprėja centrinės nervų sistemos slopinamasis poveikis, todėl atsiranda minėtų simptomų.
Gydymo metodas
Dėl lengvų simptomų galite pailsėti ir stebėti. Venkite vairuoti ar valdyti mechanizmus.
Esant sunkiems simptomams, vaistų vartojimą reikia nedelsiant nutraukti ir skirti prieštraukulinius vaistus (pvz., diazepamą) ir kvėpavimo palaikymą.
Ištikus priepuoliui, į veną galima leisti trumpai{0}}veikiančių barbitūratų arba raumenis atpalaiduojančių vaistų.
Širdies ir kraujagyslių sistemos šalutinis poveikis
Dažni simptomai
Lidokainas gali sukelti aritmijas, tokias kaip bradikardija, hipotenzija, atrioventrikulinė blokada ir sinusų sustojimas. Vartojant dideles dozes, gali kilti net gyvybei pavojingų -būklių, pvz., skilvelių virpėjimas ir širdies sustojimas.
Atsiradimo mechanizmas
Lidokainas turi tiesioginį slopinamąjį poveikį miokardo ląstelėms ir gali sumažinti miokardo susitraukimą bei širdies išstūmimą. Tuo tarpu vaistas gali atpalaiduoti kraujagyslių lygiuosius raumenis, todėl gali sumažėti kraujospūdis.
Gydymo metodas
Nedelsdami nutraukite vaistų vartojimą ir atidžiai stebėkite elektrokardiogramą bei kraujospūdį.
Kai yra bradikardija arba atrioventrikulinė blokada, gydymui gali būti skiriamas atropinas arba izoproterenolis.
Dėl sunkios aritmijos reikia naudoti širdies stimuliatorių arba defibriliaciją.
Nukritus kraujospūdžiui, reikia įkvėpti deguonies, koreguoti acidozę ir vartoti kraujospūdį{0}} didinančius vaistus.
Alerginės reakcijos
Dažni simptomai
Alerginės reakcijos gali pasireikšti išbėrimu, niežuliu, edema, angioedema, bronchų spazmu, kvėpavimo pasunkėjimu, gerklų spazmu, šoku ir dilgėline ir kt. Kai lidokainas suleidžiamas į nugaros smegenis arba vartojamas išoriškai, jis gali sukelti net mirtiną bronchų spazmą arba kvėpavimo distreso sindromą.
Atsiradimo mechanizmas
Lidokaino alerginės reakcijos priklauso I tipo padidėjusio jautrumo reakcijoms ir yra tarpininkaujamos IgE. Vaistai arba jų metabolitai, kaip haptenai, jungiasi su organizmo baltymais, kad susidarytų bendri antigenai, skatinantys organizmą gaminti specifinius IgE antikūnus. Pakartotinai veikiant vaistą, IgE prisijungia prie putliųjų ląstelių ir bazofilų, išskirdamas aktyvius mediatorius, tokius kaip histaminas, o tai sukelia alerginius simptomus.
Gydymo metodas
Nedelsdami nutraukite vaisto vartojimą ir skirkite gydymą nuo alergijos, pvz., naudokite antihistamininius vaistus, tokius kaip loratadinas ir cetirizino hidrochloridas.
Sunkioms alerginėms reakcijoms reikia į veną suleisti gliukokortikoidų (pvz., deksametazono) ir epinefrino.
Laikykite kvėpavimo takus neuždengtus. Jei reikia, atlikite trachėjos intubaciją arba tracheotomiją.
Vietinės reakcijos
Dažni simptomai
Kai lidokainas vartojamas išoriškai, injekcijos vietoje gali atsirasti tokių simptomų kaip eritema, edema, deginimo pojūtis, niežulys, dermatitas, papulės, pūslės, mėlynės, lupimasis ar petechijos. Šie simptomai paprastai yra lengvi ir trumpalaikiai{1}}ir gali natūraliai išnykti per kelias minutes ar valandas.
Atsiradimo mechanizmas
Lidokainas dirgina vietinę odą ir gleivines ir gali sukelti uždegiminį atsaką. Be to, per didelė vaisto koncentracija arba netinkami injekcijos būdai taip pat gali pabloginti vietines reakcijas.
Gydymo metodas
Galima pastebėti lengvus simptomus. Venkite įbrėžimų ir karštų kompresų.
Esant sunkiems simptomams, galima dėti vietinius šaltus kompresus ir naudoti antihistamininius kremus (pvz., hidrokortizono kremą).
Pagerinkite injekcijos techniką, kad sumažintumėte vietinio audinio dirginimą.
Kiti šalutiniai poveikiai
Virškinimo sistemos simptomai
Lidokainas gali sukelti tokius simptomus kaip pykinimas ir vėmimas, kurie gali būti susiję su virškinimo trakto dirginimu arba centrinės nervų sistemos slopinimu vaistu.
Poveikis regėjimui ir klausai
Ilgalaikis-ar per didelis lidokaino vartojimas gali sukelti šalutinį poveikį, pvz., neryškų matymą ir klausos praradimą.
Gydymo metodas
Pykinimą ir vėmimą galima gydyti vaistais nuo vėmimo (pvz., metoklopramidu).
Neryškus matymas ir klausos praradimas reikalauja skubios medicininės pagalbos. Jei reikia, pakeiskite kitais vaistais.
Lidokaino atradimas yra svarbus etapas anesteziologijos srityje, o jo kūrimo procesas įkūnija mokslininkų išmintį ir medicininių tyrinėjimų dvasią.
Ankstyvieji tyrinėjimai ir cheminiai pagrindai
Lidokaino atradimas kilo tiriant alkaloido gramino cheminę struktūrą. Kai mokslininkai sintezavo izogarmino izomerą, jie nustatė, kad jis turi vietinį anestezinį poveikį. Šis atradimas paskatino tyrėjus toliau sintetinti panašius junginius, o galiausiai lidokainą 1943 m. sėkmingai susintetino Nilsas Lofgrenas ir Bengtas Lundqvistas iš Stokholmo universiteto Švedijoje. Tuo metu Lofgreenas dar buvo doktorantas, o Lundquistas patikrino jo anestezinį poveikį autologinės injekcijos būdu ir padėjo pamatus tolesniems tyrimams.
Patentai ir komercializavimo procesai
Po lidokaino sintezės Lundquist pasiūlė Karolinskos institute atlikti farmakologinius tyrimus ir vėliau patento teises perleisti Švedijos farmacijos bendrovei Astra AB. Bendrovė lidokainą į rinką išleido prekiniu pavadinimu "Xylocaine" 1948 m., pažymėdama jo oficialų klinikinio taikymo pradžią. Tais pačiais metais Lofgreenas baigė daktaro disertaciją „Lidokainas: naujas sintetinis narkotikas“, toliau skatindamas akademinį šio narkotiko pripažinimą.
Klinikiniai privalumai ir platus pritaikymas
Lidokainas greitai tapo vienu iš labiausiai mėgstamų vietinės anestezijos vaistų dėl greito poveikio ir ilgalaikio{0}} poveikio. Jis taikomas įvairiems scenarijams, tokiems kaip infiltracinė anestezija, blokinė anestezija ir paviršinė anestezija, ir pasižymi santykinai mažu toksiškumu ir dideliu saugumu. Nuo 1949 m. lidokainas buvo plačiai reklamuojamas dideliu mastu. Jis buvo ne tik plačiai naudojamas chirurginėse operacijose, bet ir palaipsniui išsiplėtė į aritmijų gydymo sritį. 1963 metais lidokainas buvo pradėtas gydyti ūminio miokardo infarkto sukeltas skilvelių aritmijas ir tapo svarbiu vaistu greitų skilvelių aritmijų profilaktikai ir gydymui.
Moksliniai laimėjimai ir nuolatinis poveikis
Lidokaino atradimas yra tarpdisciplininių chemijos ir medicinos tyrimų modelis. Jis ne tik išsprendžia priklausomybės nuo tradicinių anestetikų, tokių kaip kokainas, problemą, bet ir pagerina anestezijos veiksmingumą bei saugumą optimizuodamas struktūrinę veiklą. Iki šiol lidokainas išlieka pagrindiniu vaistu vietinės anestezijos srityje. Jo dariniai ir patobulintos dozavimo formos (pvz., aerozoliai ir geliai) vis atsiranda ir toliau plečia klinikinio taikymo sritį.
Santrauka
Nuo atsitiktinio liuteinino izomero atradimo iki lidokaino sintezės ir komercializavimo šis procesas atspindi mokslinio tyrimo atsitiktinumą ir neišvengiamumą. Lidokaino gimimas ne tik paskatino anesteziologijos vystymąsi, bet ir suteikė svarbių įkvėpimų tolesniems vaistų tyrimams ir plėtrai. Iki šiol sunku visiškai pakeisti jo, kaip klasikinio vietinio anestetiko, statusą.
Populiarus Žymos: 99,9% gryno lidokaino milteliai cas 137-58-6, tiekėjai, gamintojai, gamykla, didmeninė prekyba, pirkti, kaina, urmu, parduoti