Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. yra viena iš labiausiai patyrusių tetrakaino miltelių cas 94-24-6 gamintojų ir tiekėjų Kinijoje. Sveiki atvykę į didmeninę prekybą aukštos kokybės tetrakaino milteliais cas 94-24-6, parduodami čia iš mūsų gamyklos. Galimas geras aptarnavimas ir priimtina kaina.
Tetrakaino milteliaiyra tetrakaino forma laboratorijoje.Tyrėjai nustatė tikslią jo chemiją. Atitinkama informacija yra tokia. tai balti arba šviesiai geltoni kristaliniai milteliai, kurių molekulinė formulė C15H24N2O2, o molekulinė masė 264,36. Paprastai jis yra stabilus kambario temperatūroje, tačiau gali suirti esant ekstremalioms sąlygoms, tokioms kaip aukšta temperatūra arba stipri šviesa. Lydymosi temperatūra yra nuo 149 °C iki 153 °C. Lydymosi temperatūra yra pakankamai aukšta, kad būtų užtikrintas stabilumas įprastomis naudojimo sąlygomis. Be to, dėl aukštos lydymosi temperatūros Tetrakainą lengviau laikyti. Virimo temperatūra yra santykinai aukšta – 490,74 laipsnio C. Tai reiškia, kad ruošiant arba atskiriant teršalus galima naudoti aukštos temperatūros sąlygas.
|
CF |
C15H24N2O2 |
|
EM |
264 |
|
MW |
264 |
|
m/z |
264 (100.0%), 265 (16.2%), 266 (1.2%) |
|
EA |
C, 68.15; H, 9.15; N, 10.60; O, 12.10. |
cheminė savybė
Stabilumas:
Tetrakaino milteliaiyra gana stabilus kambario temperatūroje, tačiau lengvai suyra esant tokioms sąlygoms kaip aukšta temperatūra, stipri rūgštis ir stiprus šarmas.
Tirpumas:
Tetrakainas gali ištirpti tirpikliuose, tokiuose kaip vanduo, etanolis, eteris ir acetonas, bet sunkiai tirpsta organiniuose tirpikliuose, tokiuose kaip petroleteris, benzenas ir dichlormetanas.
Rūgštingumas ir šarmingumas:
Tetrakainas yra silpnai šarminė medžiaga, kurios pKa vertė yra maždaug 8,5.
Oksidacijos{0}}redukcijos savybės:
Tetrakaino molekulės turi karbonilo ir aromatinių žiedų struktūras, kuriose gali vykti oksidacijos{0}}redukcijos reakcijos.
|
|
|
Tetrakaino milteliaibuvo naudojamas įvairiems tikslams nuo XX a. ketvirtojo dešimtmečio, tačiau šiuo metu dažniausiai naudojamas kaip vietinis anestetikas atliekant trumpalaikes oftalmologinių paviršių operacijas, pvz., akių, ausų ir nosies operacijas. Be to, jis taip pat naudojamas spinalinei anestezijai. Pasaulio sveikatos organizacija (PSO) įvardija jį kaip būtiniausią vaistą ir, palyginti su kitais vietiniais anestetikais, jo kaina yra gana pigi.
1.Veikimo mechanizmas
Jis daugiausia veikia blokuodamas tarpląstelinius natrio kanalus. Vaistas praeina per lipidų dvigubą sluoksnį nejonizuota forma ir disocijuoja į jonizuotą formą (katijoną / konjuguotą rūgštį), kuri tada veikia natrio kanalo alfa subvienetą. Kai naudojami specifiniai nerviniai Na/K kanalai, vaistai veikia kaip allosteriniai natrio kanalų inhibitoriai, greičiau jungiasi ir aktyvuojasi. Ši blokada turi įvykti trijuose iš eilės aksono mazguose, kad blokuotų nervų laidumą. Šio proceso metu buvo užkirstas kelias natrio antplūdžiui, taip užkertant kelią ląstelių depoliarizacijai ir bet kokių galimų veikimo potencialų vystymuisi.
2.Administravimo būdas
Jo pKa reikšmė yra 8,46 (kambario temperatūroje 25 laipsniai Celsijaus), tai yra vidutinio sunkumo, nors vaistas veikia gana greitai, ypač vartojant nugaros smegenis. Tetrakainas pasižymi dideliu lipidų tirpumu, jo santykinė vertė yra 80, todėl jis yra vienas stipriausių vietinių anestetikų. Jo prisijungimo prie baltymų greitis yra vidutinis – 75 %, todėl santykinis veikimo laikas yra iki 200 minučių. Vaistus daugiausia hidrolizuoja plazmos acetilcholinesterazė (bet acetilcholinesterazė), kad susidarytų alkoholis ir p-aminobenzenkarboksirūgštis (PABA). Nedidelė dalis metabolizuojama per raudonųjų kraujo kūnelių cholinesterazę. Tik labai mažas kiekis nemetabolizuoto tetrakaino išsiskiria su šlapimu. Jo pH vertė yra nuo 4,5 iki 6,5.
3.Akių įtaka
Ragenos pažeidimas
Netinka injekcijoms ar intraokuliniam vartojimui. Jo naudojimas gali pakenkti ragenos endotelio ląstelėms.
Ragenos toksiškumas
Ilgalaikis naudojimas arba piktnaudžiavimas gali sukelti ragenos epitelio toksiškumą ir pasireikšti epitelio defektais, kurie gali išsivystyti į nuolatinį ragenos pažeidimą.
Ragenos pažeidimas dėl jutimo praradimo
Panaudoję anesteziją pacientai neturėtų liesti akių mažiausiai 10-20 minučių, nes dėl akių jutimo praradimo gali atsitiktinai susižaloti.
4. Per didelis naudojimas
Ilgalaikis vietinių akių anestetikų, įskaitant juos, vartojimas gali sukelti nuolatinį ragenos drumstumą ir opas, kartu su regėjimo praradimu.
Pakaitalas
Lidokainas
Lidokainas yra plačiai naudojamas vietinis anestetikas, pasižymintis greito veikimo, stiprios blokados ir greito atsigavimo savybėmis, tinkamas spinalinei anestezijai. Kai kuriais atvejais lidokainas naudojamas kaip jo pakaitalas, ypač ambulatorinėse operacijose.
Bupivakainas
Bupivakainas yra ilgai{0}}veikiantis vietinis anestetikas, turintis mažesnę trumpalaikių neurologinių simptomų (TNS) riziką po spinalinės anestezijos, palyginti su lidokainu.
Levobupivakainas
Kaip išgrynintas bupivakaino izomeras, levobupivakainas taip pat naudojamas vietinei anestezijai ir turi mažesnę TNS riziką, palyginti su lidokainu.
Prilokainas
Propavakainas yra dar vienas vietinis anestetikas, kuris, palyginti su lidokainu, sumažina TNS riziką.
Prokainas
Prokainas yra vietinis anestetikas, turintis mažesnę TNS riziką, palyginti su lidokainu.
Ropivakainas
Ropivakainas yra kitas ilgai{0}}veikiantis vietinis anestetikas, turintis mažesnę TNS riziką, palyginti su lidokainu.
2-chloroprokainas
2-chloroprokainas yra greitai veikiantis vietinis anestetikas, kurio TNS rizika reikšmingai nesiskiria nuo lidokaino.
Mepivakainas
Meksikainas yra kitas vietinis anestetikas, todėl TNS rizika reikšmingai nesiskiria nuo lidokaino.
Saugumas ir pavojus
1. Toksiškumo intensyvumas
- Šios medžiagos toksiškumas yra 10 kartų didesnis nei prokaino, o farmakologinis stiprumas taip pat apie 10 kartų didesnis nei prokaino.
- Toksinių reakcijų dažnis taip pat yra didesnis nei prokaino, kurį dažnai sukelia didelės dozės, greita absorbcija arba netinkamas tvarkymas, pvz., netyčia suleidus į kraujagysles, dėl kurių padidėja vaistų koncentracija kraujyje.
2. Toksiškumas
- Toksiškumas centrinei nervų sistemai: kai jo koncentracija yra per didelė arba jis naudojamas per ilgai, jis lengvai patenka į centrinę nervų sistemą per kraujo{0}}smegenų barjerą ir sukelia toksines reakcijas. Kai yra lengvas perdozavimas arba lengvas apsinuodijimas, pacientams gali pasireikšti tokie simptomai kaip dirglumas, daugiakalbystė, liežuvio pagrindo tirpimas ir nistagmas. Toksiškumui stiprėjant, pacientams gali pasireikšti tokie simptomai kaip galvos svaigimas, svaigulys, šaltkrėtis, drebulys, panika, o sunkiais atvejais – traukuliai, koma, kvėpavimo nepakankamumas ir sumažėjęs kraujospūdis.
- Toksinis poveikis širdžiai ir kraujagyslėms: gali paveikti normalų elektrofiziologinį širdies aktyvumą, trukdydamas natrio jonų kanalams ant miokardo ląstelių membranos. Ankstyvosiose stadijose pacientams gali padidėti širdies susitraukimų dažnis ir kraujospūdis. Toksiškumui progresuojant gali pasireikšti bradikardija, sumažėti kraujospūdis, kvėpavimo slopinimas ir sunkios aritmijos, pvz., priešlaikiniai skilvelių susitraukimai, dažni priešlaikiniai skilvelių susitraukimai ir skilvelių virpėjimas.
- Alerginės reakcijos: Vartojant kai kuriems pacientams gali pasireikšti alerginės reakcijos, tokios kaip dilgėlinė, pasunkėjęs kvėpavimas ir kiti simptomai. Sunkios alerginės reakcijos gali sukelti net staigią mirtį.
Taikomųjų apribojimai
Laikymo būdas:
Temperatūra ir apšvietimas
Tetrakaino milteliai0,5% turėtų būti laikomi nuo 2 °C iki 25 °C (36 °F ir 77 °F) temperatūroje. Būtina vengti tiesioginių saulės spindulių ir saugoti vaistus nuo tiesioginių saulės spindulių.
01
paketą
Vaistus reikia laikyti sandariai uždarytuose ir šviesai atspariuose induose.
02
apžiūrėti
Prieš naudojimą reikia patikrinti, ar tirpalas nėra kristalizuotas, drumstas ar nepakitusi spalva. Jei atsiranda tokių situacijų, jų vartoti negalima.
03
Vienkartiniai
Šis produktas skirtas vienam pacientui, su kiekvienu DROP-TAINER ® dozatoriuje yra 4 ml vaistų, o likusią nepanaudotą dalį panaudojus reikia išmesti, nes šiame gaminyje nėra konservantų.
04
Naudojimo vadovas:
- Administravimo būdas: Paprastai jis naudojamas kaip akių lašai ir prireikus lašinamas į akį. Nepanaudotas dalis po kiekvieno naudojimo reikia išmesti, kad būtų užtikrintas sterilumas.
- Aseptinis veikimas: leidžiant vaistus sterilioje vietoje, atidarant pakuotę reikia laikytis standartinių aseptikos metodų, taip pat galima naudoti DROP{0}}TAINER ® Dozatorius dedamas ant sterilaus paviršiaus.
- Venkite kontakto: Nelieskite lašintuvo galiuko, kad neužterštumėte tirpalo.
- Venkite injekcijos į rageną: Jo negalima švirkšti į rageną arba į akis. Jo naudojimas gali pakenkti ragenos endotelio ląstelėms.
- Venkite ilgalaikio{0}}naudojimo: Ilgalaikis naudojimas arba piktnaudžiavimas gali sukelti ragenos epitelio toksiškumą ir pasireikšti kaip epitelio defektai, kurie gali išsivystyti į nuolatinį ragenos pažeidimą.
- Po naudojimo venkite liesti akis: Panaudoję anesteziją, pacientai neturėtų liesti akių mažiausiai 10-20 minučių, nes dėl akių jutimo praradimo gali atsitiktinai susižaloti.
- Medicinos specialistams skirti vaistai:Jis turėtų būti vartojamas tiesiogiai prižiūrint medicinos specialistams. Šis vaistas netinka pacientams vartoti savarankiškai.
nepageidaujama reakcija
Tetrakaino milteliai, kaip vietinis anestetikas, plačiai naudojamas medicinos srityje paviršinei anestezijai, infiltracinei anestezijai, laidumo anestezijai ir epidurinei anestezijai. Jis pasiekia laikiną jutimo praradimą vietiniuose audiniuose ar regionuose, blokuodamas nervinių impulsų perdavimą ir taip sumažindamas arba pašalindamas skausmą. Tačiau, kaip ir kiti vaistai, tetrakainas taip pat gali sukelti daugybę nepageidaujamų reakcijų, kurios gali būti susijusios su keliomis sistemomis ir kelti potencialią grėsmę paciento sveikatai.
Farmakologinės savybės ir veikimo mechanizmas
Farmakologinės savybės
Tetrakainas priklauso esteriiniams vietiniams anestetikams, kuriems būdingas greitas veikimo laikas, ilgas veikimo laikas ir stiprus įsiskverbimas. Jo cheminė struktūra lemia, kad jis lengvai hidrolizuojamas organizme esančių esterazių, todėl praranda anestezinį aktyvumą. Dėl šios savybės tetrakainas greitai pradeda veikti, kai naudojamas lokaliai, tačiau taip pat riboja jo sisteminio vartojimo galimybes, nes didelės dozės arba greita absorbcija gali sukelti toksines reakcijas.
Veikimo mechanizmas
Tetrakainas slopina natrio jonų kanalus ant nervinių ląstelių membranos, užkertant kelią natrio jonų antplūdžiui ir taip blokuodamas nervinių impulsų perdavimą. Dėl šio proceso vietiniuose audiniuose ar vietose laikinai prarandamas skausmas, lytėjimas ir temperatūros jutimas, todėl pasiekiamas anestezinis poveikis. Tačiau, kai vaisto koncentracija yra per didelė arba absorbuojama per greitai, šis slopinamasis poveikis gali plisti į centrinę nervų sistemą ir sukelti daugiau nepageidaujamų reakcijų.
Nepageidaujamų reakcijų tipai ir mechanizmai
Centrinės nervų sistemos reakcija
Galvos svaigimas ir galvos skausmas: tai dažnos lengvos centrinės nervų sistemos reakcijos po lidokaino miltelių vartojimo. Vaistai gali patekti į kraują per vietinę absorbciją, paveikti smegenų funkciją ir sukelti tokius simptomus kaip galvos svaigimas ir galvos skausmas. Šios reakcijos dažniausiai pasireiškia ankstyvose vaisto veikimo stadijose ir palaipsniui palengvėja metabolizuojant vaistus.
Spengimas ausyse ir neryškus matymas: kai kurie pacientai gali pranešti apie spengimą ausyse arba neryškų matymą, kuris gali būti susijęs su netiesioginiu vaistų poveikiu klausos ir regos nervams. Šie simptomai dažniausiai būna lengvi ir laikini.
Traukuliai: kai lidokaino koncentracija yra per didelė arba absorbuojama per greitai, gali pasireikšti traukuliai. Taip yra dėl per didelio centrinės nervų sistemos slopinimo vaistais, dėl kurio atsiranda nenormalus neuronų sudegimas. Traukuliai gali pasireikšti kaip sisteminiai traukuliai, lydimi sąmonės netekimo, o sunkiais atvejais gali kelti pavojų gyvybei.
Kvėpavimo slopinimas: ekstremaliais atvejais lidokainas gali slopinti kvėpavimo centrą, dėl to sumažėja kvėpavimo dažnis, mažėja amplitudė ir net kvėpavimo pauzės. Ši reakcija dažniausiai yra susijusi su vaistų perdozavimu arba greita absorbcija, dėl kurios reikia skubios pagalbos, kad būtų išvengta hipoksijos ir anglies dioksido susilaikymo.
Širdies ir kraujagyslių sistemos atsakas
Kraujospūdžio sumažėjimas: Tetrakainas gali sumažinti kraujospūdį, nes plečia kraujagysles arba slopina miokardo susitraukimą. Ši reakcija ypač dažna anestezijos indukcijos metu, galbūt dėl tiesioginio vaisto poveikio kraujagyslių lygiiesiems raumenims arba simpatinės nervų sistemos slopinimo. Sumažėjęs kraujospūdis gali sukelti galvos svaigimą, nuovargį ir net alpimą.
Širdies aritmija: kai kuriems pacientams po lidokaino vartojimo gali pasireikšti širdies aritmija, įskaitant tachikardiją, bradikardiją ar aritmiją. Tai gali būti susiję su tiesioginiu vaistų poveikiu širdies laidumo sistemai arba per refleksinius mechanizmus, tokius kaip kompensacinis širdies ritmo pagreitis, kurį sukelia kraujospūdžio sumažėjimas. Širdies aritmija gali padidinti širdies ir kraujagyslių reiškinių riziką, todėl ją reikia atidžiai stebėti.
Alerginės reakcijos
- Lengva alergija
Odos niežulys ir eritema: kai kuriems pacientams gali pasireikšti alerginė reakcija į lidokainą ar jo pagalbines medžiagas, pasireiškiančias odos niežėjimu, eritema ar dilgėline. Šie simptomai paprastai pasireiškia per kelias minutes ar valandas po vaisto poveikio ir gali būti palengvinti antihistamininiais vaistais.
Vietinė edema: Alerginės reakcijos gali sukelti injekcijos vietos arba aplinkinių audinių edemą, kuri gali būti susijusi su padidėjusiu kraujagyslių pralaidumu.
- Sunki alergija (anafilaksinis šokas)
Dusulys ir gerklų edema: retais atvejais pacientams gali pasireikšti sunkios alerginės reakcijos, vadinamos anafilaksiniu šoku. Tai pasireiškia kvėpavimo pasunkėjimu, gerklų edema, greitu kraujospūdžio kritimu ir net sąmonės netekimu. Alerginiam šokui reikia nedelsiant gydyti, įskaitant adrenalino injekciją ir kvėpavimo takų praeinamumą.
Vietinės audinių reakcijos
Skausmas injekcijos vietoje: Tetrakaino milteliai gali sukelti injekcijos vietos skausmą, kuris gali būti susijęs su vietinio audinio stimuliavimu vaistu arba injekcijos technika. Skausmo laipsnis kiekvienam žmogui skiriasi ir paprastai jį galima sumažinti sulėtinus injekcijos greitį arba naudojant plonesnę adatą.
Lokalus uždegimas arba nekrozė: retais atvejais lidokainas gali sukelti vietinių audinių uždegimą arba nekrozę. Tai gali būti susiję su didele vaisto koncentracija, netinkama injekcijos technika arba ypatingu paciento jautrumu vaistui. Vietinis uždegimas pasireiškia paraudimu, patinimu ir terminiu skausmu, o nekrozė gali sukelti audinių opas ir randų susidarymą.
Populiarus Žymos: tetrakaino milteliai cas 94-24-6, tiekėjai, gamintojai, gamykla, didmeninė prekyba, pirkti, kaina, urmu, parduoti