Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. yra viena iš labiausiai patyrusių pontocaine cas 94-24-6 gamintojų ir tiekėjų Kinijoje. Sveiki atvykę į didmeninę prekybą aukštos kokybės pontocaine cas 94-24-6, parduodamą čia iš mūsų gamyklos. Galimas geras aptarnavimas ir priimtina kaina.
Pentokainas, taip pat žinomas bendriniu pavadinimu tetrakaino hidrochloridas, yra ilgai -veikiantis esterio- tipo vietinis anestetikas. Jis daugiausia veikia grįžtamai blokuodamas-įtampa reguliuojamus natrio jonų kanalus, taip slopindamas nervinių ląstelių membranų depoliarizaciją ir veikimo potencialo susidarymą, taip nutraukdamas nervinių impulsų, pvz., skausmo signalų, laidumą. Palyginti su amido -tipo vietiniais anestetikais, tokiais kaip lidokainas, tetrakaino hidrochloridas turi stipresnį anestezijos veiksmingumą, jo veikimo laikas yra šiek tiek lėtesnis (apie 5–10 minučių), tačiau jo veikimo trukmė žymiai pailgėja (iki 2–3 valandų).
Šis vaistas stipriai prasiskverbia per gleivines, todėl plačiai naudojamas atliekant paviršinę anesteziją (pvz., atliekant oftalmologines operacijas, atliekant ausų{0}}nosies-gerklės tyrimus, bronchoskopiją) ir atliekant spinalinę anesteziją (juosmens anestezija).

|
|
|
|
Cheminė formulė |
C15H24N2O2 |
|
Tikslios Mišios |
264 |
|
Molekulinė masė |
264 |
|
m/z |
264 (100.0%), 265 (16.2%), 266 (1.2%) |
|
Lydymosi temperatūra |
41,0–45,0 laipsnių |
|
Virimo temperatūra |
407,59 laipsniai (apytikslis įvertinimas) |
|
Tankis |
1,0200 (apytikslis įvertinimas) |

Klinikinės anestezijos taikymas
Pentokainasyra naujas ilgai{0}}veikiantis esterio-tipo vietinis anestetikas. Dėl savo geresnio-nervą blokuojančio veiksmingumo, lengvo farmakologinio profilio ir ilgos veikimo trukmės jis užima svarbią vietą klinikinėje anestezijoje. Skirtingai nuo tradicinių trumpo{5} veikimo vietinių anestetikų, tokių kaip lidokainas ir prokainas, pagrindiniai jo pranašumai yra sklandi anestezijos pradžia, ilgalaikė trukmė ir minimalus vietinis dirginimas, todėl tinka minimaliai invazinei ir įprastinei chirurginei anestezijai keliuose klinikiniuose skyriuose.

Jis taikomas įvairioms minimaliai invazinėms procedūroms, įskaitant ragenos svetimkūnio pašalinimą, junginės chirurgiją, akispūdžio matavimą ir akių dugno lazerinę terapiją. 0,3–0,5 % formulė greitai prasiskverbia į akies paviršiaus gleivinę ir per 5–8 minutes pasiekiama anestezija, efektyviai sumažindama perštėjimo ir svetimkūnio pojūčius operacijos metu. Jis nekeičia akispūdžio ar vyzdžių funkcijos, su nežymiu pooperaciniu sausumu, perštėjimu ir kitomis nepageidaujamomis reakcijomis; jo saugumo profilis yra žymiai pranašesnis už įprastą tetrakainą.
Otorinolaringologijoje tetrakaino hidrochloridas plačiai naudojamas nosies ertmės, ryklės ir klausos kanalo gleivinei anestezijai, derinimo procedūroms, tokioms kaip nosies polipektomija, turbininė plastika, ryklės biopsija ir išorinio klausos kanalo pašalinimas.
Palyginti su tradiciniais anestetikais, jis turi stipresnį gleivinės pralaidumą ir nereikalauja pakartotinio dozavimo. Vienu išpurškimu užtikrinama efektyvi anestezija, trunkanti 1,5–2 valandas, pakankamai patenkinanti subtilios otorinolaringologinės chirurgijos poreikius. Jis taip pat slopina intraoperacinius ryklės refleksus ir nosies streso reakcijas, sumažindamas paciento diskomfortą ir chirurginę riziką.
Odontologijoje vaistas skirtas dantenų taisymui, periodonto chirurgijai, minimaliai invaziniam išminties{0} danties ištraukimui ir kitoms intervencijoms.


Nukreipęs į jautrią burnos gleivinę ir mažas chirurgines žaizdas, leidžia tiksliai blokuoti vietinį nervų bloką su kontroliuojamu anestezijos poveikiu, netrukdant pagrindinėms fiziologinėms funkcijoms, tokioms kaip kramtymas ir rijimas, ir palaiko greitesnį atsigavimą po operacijos. Be paviršinės gleivinės anestezijos, tetrakaino hidrochloridas gali būti skiriamas kaip klinikinė infiltracinė nervų blokada.
Atliekant minimaliai invazines operacijas, įskaitant paviršinio naviko rezekciją, poodinės cistos išskyrimą ir randų peržiūrą, poodinė infiltracija mažos -koncentracijos tetrakaino hidrochlorido tirpalu užtikrina tikslią vietinę nejautrą, vienodą vaisto difuziją ir stabilų, patvarų poveikį, apimantį visą operacijos eigą ir užkertantį kelią netikėtam intraoperaciniam skausmui. Ortopedijoje ir reabilitacinėje medicinoje nervų blokada su tetrakaino hidrochloridu mažina lėtinį neuropatinį skausmą, pvz., išialgiją, trišakio nervo neuralgiją ir tarpšonkaulinę neuralgiją, nes blokuoja signalo laidumą pažeistuose nervuose, kad būtų užtikrintas ilgalaikis analgezija. Kartu su blokuojančia terapija gerina vietinę audinių kraujotaką ir mažina neurogeninę uždegiminę edemą, suteikdama ir anestezinį -anestezinį, ir papildomą terapinį poveikį.

Žaizdų nuskausminimas ir dermatologinė priežiūra
Pentokainaspasižymi išskirtinėmis vietinėmis analgezinėmis, niežulį mažinančiomis ir priešuždegiminėmis savybėmis, kartu su palankiu odos įsiskverbimu ir mažu dirginimu, todėl plačiai naudojamas odos žaizdų priežiūrai ir skausmo kontrolei kaip įprastas klinikinis žaizdų analgetikas. Esant trauminiams sužalojimams, tokiems kaip nudegimai, nuplikymai, įbrėžimai ir plyšimai, užteptas tetrakaino hidrochlorido kremas arba purškalas greitai prasiskverbia į paviršinį žaizdos audinį ir blokuoja skausmo signalo perdavimą iš odos nervų galūnių, greitai sumažindamas stiprų žaizdos skausmą. Jis taip pat slopina histamino išsiskyrimą žaizdos vietoje, kad sumažintų eritemą, niežulį ir deginimą, sukurdama stabilią vietinę mikroaplinką, palankią gijimui.
Palyginti su įprastais analgetikais, jo poveikis išlieka 3–4 valandas, todėl dažnai negalima vartoti pakartotinai, sumažinama pakartotinė žaizdos stimuliacija ir sumažėja paciento nerimas.
Dermatologijoje tetrakaino hidrochloridas naudojamas kaip papildomas simptominis egzemos, alerginio dermatito, juostinės pūslelinės ir kitų odos sutrikimų gydymas. Šios būklės dažnai komplikuojasi intensyviu niežuliu ir neuropatiniu perštėjimu; įbrėžimas padidina infekcijos riziką. Vietinis tetrakaino hidrochloridas greitai malšina skausmą ir niežėjimą, nesukeldamas įprastų dermatologinių gydymo būdų, nesukelia odos jautrinimo, pigmentacijos ir panašaus šalutinio poveikio.


Jis taip pat plačiai taikomas minimaliai invazinėje estetinėje medicinoje, įskaitant strazdanų šalinimą lazeriu, fotoatjauninimą, mikroadatą ir tatuiruočių peržiūrą. Priešoperacinis vietinis tetrakaino hidrochlorido kremas sukuria vienodą paviršinę odos anesteziją, kad pašalintų procedūrinį dilgčiojimą, su kontroliuojamu gyliu, išvengiant odos sužalojimų ir skatinant geresnį odos atsigavimą po operacijos, pritaikydamas visą spektrą paviršinių estetinių minimaliai invazinių procedūrų.
tetrakaino hidrochloridas taip pat naudojamas analgetikai, esant anorektaliniams sutrikimams.
Jautrioms vietoms, įskaitant hemorojus, išangės plyšius ir pooperacines perianalines žaizdas, skirtos mažo{0}}dirginimo preparatai užtikrina švelnią gleivinės anesteziją, palengvina tuštinimosi skausmą, pooperacinį žaizdos perštėjimą ir niežėjimą. Vaistas yra švelnus ir nedirginantis gležnos perianalinės gleivinės, efektyviai pagerinantis pooperacinę gyvenimo kokybę ir pagreitinantis žaizdų gijimą; tai įprastas anorektalinių ligų konservatyvaus gydymo ir pooperacinio gydymo priedas.

Medicinos priedai ir specialios{0}}scenarijų programos

Tetrakaino hidrochloridas veikia kaip gyvybiškai svarbus papildomas anestetikas atliekant klinikinius tyrimus ir intervencines procedūras, mažinantis paciento diskomfortą atliekant invazinius manevrus ir pagerinantis tyrimo sėkmės rodiklius bei darbo eigos efektyvumą. Endoskopiniams tyrimams, tokiems kaip gastroskopija, kolonoskopija ir bronchoskopija, priešoperacinis purškimas arba padengimas tetrakaino hidrochlorido gleivinės anestetiku anestezuoja ryklės ir virškinamojo trakto gleivinę, slopina pykinimą, vėmimą ir svetimkūnio refleksus, tuo pačiu sumažinant mechaninį dirginimą ir traumą įterpimo metu. Procedūra tampa sklandesnė ir labiau toleruojama, nesutrikdant bazinio virškinimo trakto motorikos ir netrukdant diagnostiniam aiškinimui.
Atliekant įprastas intervencijas, tokias kaip šlapimo kateterizacija, punkcija ir intubacija, vietinis tetrakaino hidrochloridas sumažina perštėjimą ir tempimą, atsiradusį dėl instrumento įvedimo, sumažina atsaką į stresą ir sumažina komplikacijų riziką.
Skubiojoje medicinoje tetrakaino hidrochloridas tinka greitam nuskausminimui po ūminės traumos. Jis greitai valdo ūmų skausmą, kurį sukelia šviežios plėštinės žaizdos, minkštųjų -audinių sužalojimai ir sąnarių patempimai, todėl sukuriamos palankios sąlygos vėlesniam odos valymui, susiuvimui ir imobilizavimui. Jo greita pradžia, mažas toksiškumas ir saugos profilis atitinka greitos-skubios pagalbos reikalavimus.

Pediatrinėje praktikoje tai yra lengvas dirginimas ir mažas procedūros skausmas suteikia geresnį toleravimą, palyginti su tradiciniais anestetikais. Jis gali būti naudojamas vaikų paviršinėms operacijoms, papildomai analgezijai vakcinacijos metu ir žaizdų gydymui, veiksmingai sumažinant baimę ir skausmą bei gerinant vaikų pacientų bendradarbiavimą.
Ji taip pat mano, kad biomedicininiuose tyrimuose naudojamas ribotas naudojimas, dažnai naudojamas kaip vietinio anestetiko kontrolė, lyginant naujų anestetikų ir analgetikų formulių veiksmingumą.
Jo stabilus farmakologinis aktyvumas ir apibrėžtas veikimo mechanizmas yra standartizuota eksperimentinė nuoroda anestetikų kūrimui, farmakologiniams tyrimams ir klinikiniams -vaistų palyginimams, todėl jis yra nepakeičiamas pagrindinių tyrimų reagentas. Dėl mažo toksiškumo ir ilgos trukmės jis taip pat yra įprastas veterinarinis anestetikas, plačiai taikomas paviršinės chirurgijos, žaizdų gydymo ir skausmo intervencijos metu gyvūnams kompanionams ir mažiems gyvuliams pagal veterinarinės vietinės{2}}anestezijos scenarijus.
Pagrindinis sintetikos principas ir žaliavos paruošimas
Chemiškai,pentokainasyra 2-dietilaminoetilo 4-(pentilamino)benzoatas, kanoninis esterio tipo vietinis anestetikas. Jo sintezė visų pirma priklauso nuo esterifikacijos kondensacijos ir aminoalkilinimo. Aromatiniai karboksirūgšties dariniai ir aminoalkoholiai yra pagrindinės pradinės medžiagos; Laipsniškas surinkimas sukuria pagrindinę molekulinę karkasą švelniomis sąlygomis su nedaug šalutinių reakcijų ir didelio produkto grynumo, suderinama tiek su pramonine partijų gamyba, tiek su laboratoriniu mastu.
Pagrindinės žaliavos yra 4-aminobenzenkarboksirūgštis, n-pentilbromidas, 2-dietilaminoetanolis, bevandenis kalio karbonatas, ksilenas, praskiesta druskos rūgštis ir bevandenė etanolis . 4-aminobenzenkarboksirūgštis tiekia aromatinę šerdį; n-pentilas bromidas leidžia pakeisti N-pentilą; 2-dietilaminoetanolis suteikia aktyvią šoninę grandinę. Pagalbinės medžiagos palaiko katalizę, dehidrataciją, nešvarumų šalinimą ir gryninimą. Žaliavos yra lengvai prieinamos ir kontroliuojamos, tinkamos didelio masto gamybai.
Laipsniška sintetinė darbo eiga
1 veiksmas: N-pentiliavimas, norint sukurti pagrindinį aromatinį karkasą
Išgryninta 4-aminobenzenkarboksirūgštis ir bevandenis kalio karbonatas įpilami į sausą reaktorių, o po to kaip tirpiklis – bevandenis etanolis. Po homogenizavimo lėtai lašinamas n-pentilbromido tirpalas ir mišinys 4 valandas kaitinamas iki 75-80 laipsnių su grįžtamu šaldytuvu.
Bevandenis kalio karbonatas veikia kaip rūgščių sugėriklis, neutralizuojantis vandenilio bromido šalutinį produktą, kad būtų perkelta pusiausvyra link produkto susidarymo ir užkertamas kelias pradinių medžiagų skilimui dėl rūgščių{0}}.
Atšaldęs iki kambario temperatūros, etanolis pašalinamas vakuuminiu distiliavimu. Įpilama vandens ir nufiltravus gaunama neapdorota 4-(pentilamino)benzenkarboksirūgštis. Perkristalizavus gaunamas didelio grynumo tarpinis produktas, užtikrinantis tolesnės reakcijos grynumą.
2 veiksmas: esterifikavimo kondensacija, kad susidarytų neapdorotas tetrakaino hidrochloridas
Išgryninta 4-(pentilamino)benzenkarboksirūgštis ir 2-dietilaminoetanolis ištirpinami ksilene. Kaip katalizatorius pridedamas nedidelis kiekis koncentruotos sieros rūgšties ir mišinys kaitinamas iki 120–125 laipsnių su grįžtamu šaldytuvu esterifikavimui.
Nuolatinis vandens atskyrimas naudojant Dean{0}}Starko aparatą pašalina susidariusį vandenį, išstumdamas pusiausvyrą, kad paskatintų konversiją; bendras reakcijos laikas kontroliuojamas 5–6 val.
Kaitinimas sustabdomas ir mišinys natūraliai atšaldomas iki kambario temperatūros, gaunamas organinis mišinys, kuriame yra tikslinio produkto. Plaunant vandeniu ir atskiesta baze pašalinamas katalizatoriaus likutis ir nesureagavusios pradinės medžiagos. Organinis sluoksnis atskiriamas, išdžiovinamas ir sukoncentruojamas, gaunant šviesiai geltoną riebų neapdorotą tetrakaino hidrochloridą.
Produkto valymas ir galutinė formulė
Neapdorotas produktas išvalomas formuojant hidrochlorido druską ir perkristalizuojant, siekiant padidinti grynumą ir stabilumą. Koncentruota žalia nafta ištirpinama acetone. Į ledo -vandens vonią įlašinama koncentruotos druskos rūgšties, kad pH sureguliuotų iki 3,5–4,0, todėl tetrakaino hidrochloridas nusėda kaip hidrochlorido druska.
Kristalizacija vyksta 12 valandų žemoje temperatūroje. Kristalai išskiriami išcentriniu filtravimu, plaunami šaltu acetonu, kad pašalintų paviršiaus nešvarumus, ir džiovinami vakuume žemoje temperatūroje, kad būtų gauti balti kristaliniai tetrakaino hidrochlorido hidrochlorido milteliai.
Bendras procesas pasiekia daugiau nei 82 % išeigą, o produkto grynumas didesnis arba lygus 99,2 %, atitinkantis farmacinės -žaliavos- specifikacijas. Procedūra yra paprasta ir lengvai valdoma pramoniniu mastu-. Šalutiniai produktai gali būti regeneruojami ir perdirbami, kad būtų užtikrintas palankus aplinkosauginis veiksmingumas.
Pontokainas, dažnai painiojamas su fonetiškai panašiais pavadinimais, tokiais kaip Ponaxen arba paveiktas nedidelių rašybos ir vertimo variantų, pirmiausia vartojamas kalbant apie Ponatinibą – labai veiksmingą tikslinį priešnavikinį vaistą, plačiai taikomą klinikinėje onkologijoje. Kaip geriamasis tirozino kinazės inhibitorius, jis pasižymi stipriu molekuliniu taikymu ir reikšmingu slopinamuoju aktyvumu prieš nenormalius kinazės signalus, ir gavo oficialų JAV maisto ir vaistų administracijos (FDA) leidimą gydyti daugybinius ugniai atsparius piktybinius navikus, daugiausia apimančius specifinius hematologinius navikus, tokius kaip įvairios leukemijos ir limfomos, taip pat pleuros mezothelioma.
Pagrindinis jo veikimo mechanizmas yra selektyviai surišti ir slopinti nenormalių tirozino kinazių, ypač Bcr-Abl sulieto baltymo, glaudžiai susijusio su leukemija, aktyvumą, taip nutraukiant nenormalų signalo perdavimą naviko ląstelėse, slopinant nenormalų ląstelių dauginimąsi ir išgyvenimą ir galiausiai pasiekiamas tikslas – kontroliuoti naviko progresavimą. Klinikinių tyrimų ir realių -pasaulio pritaikymų metu ponatinibas įrodė išskirtinį veiksmingumą pacientams, sergantiems lėtine mieloidine leukemija (LML) ir Filadelfijos chromosomų -teigiama ūmine limfoblastine leukemija (Ph+ ALL), ypač tiems, kurie yra atsparūs kitiems tiksliniams vaistams, o tai yra svarbus ir anksčiau sudėtingas gydymo būdas.{{5}


Tačiau dėl stipraus farmakologinio poveikio ponatinibas klinikinio vartojimo metu taip pat gali sukelti įvairių nepageidaujamų reakcijų, įskaitant hipertenziją, odos bėrimus, virškinimo trakto reakcijas, tokias kaip viduriavimas ir pilvo skausmas, sisteminį nuovargį ir hematologinį toksiškumą. Šios sąlygos reikalauja, kad gydytojai nuolat stebėtų ir laiku įsikištų. Apibendrinant galima pasakyti, kad ponatinibas, kaip pagrindinis vaistas tikslinės piktybinių navikų terapijos srityje, turi didelę klinikinę vertę, tačiau jį naudojant būtina laikytis griežtų medicininių nurodymų, įgyvendinti individualius gydymo planus, visapusiškai įvertinti paciento ligos tipą, fizinę toleranciją ir rizikos{2}}naudos santykį, kad būtų maksimaliai padidintas terapinis poveikis kartu užtikrinant vaistų saugumą.
Populiarus Žymos: pontocaine cas 94-24-6, tiekėjai, gamintojai, gamykla, didmeninė prekyba, pirkti, kaina, urmu, parduoti








