Pranešimas
Mes neparduodame šių cheminių medžiagų, čia tik patikrinti pagrindinę šio cheminio junginio informaciją.
2025 m. Kovo 31 d
Pregabalino milteliai(Lyrica), dar žinomas kaip prostaglandinas, daugiausia yra pregabalinas, cheminis pavadinimas (-ai) - 3- aminometil -5- metilkaproinė rūgštis. Kaip profesionalus pregabalino gamintojas, mes taip pat pateikiame pregabalino kristalų specifikacijas remiantis pregabalinu, kuris ne tik pagerina mūsų mokslo tyrėjų profesinį požiūrį, bet ir atspindi mūsų supratimą ir įvaldymą. Kaip antiepilepsinis vaistas, jis daugiausia naudojamas gydant postherpetinę neuralgiją klinikoje. Be to, pregabalinas taip pat gali būti naudojamas miegui. Po aukščiau pateikto įžangos ir toliau pateiktos informacijos, jei norite sužinoti, kur nusipirkti „Prabalin“? Prašau patikėti profesionaliems technikams. Esame „Pregabalin“ gamintojas, turintis profesionalias laboratorijas ir tyrėjus, kurie daugiau nei dešimt metų dirbo laboratorijoje. Dėl mūsų gerų paslaugų ir operacijų įrašų laimėjome daugelio klientų pasitikėjimą. Pregabalino rinka taip pat buvo paaukštinta daugelyje šalių, tokių kaip Saudo Arabija, Jungtiniai Arabų Emyratai, Australija, Kanada ir pan. Palikite savo informaciją. Džiaugiamės galėdami naudoti profesionaliausias technologijas, kad suteiktume jums paslaugą „vienas su vienu“.
Papildoma cheminio junginio informacija: lydymosi taškas {{0}} laipsnis C, specifinis sukimasis d 23 + 10. 52 laipsnis (C=1. 0. 997 ± 0,06 g / cm3 (numatytas), blykstės taško 9 laipsnis, laikymo sąlyga 2-8 laipsnis C, tirpumo dejonizuotas vanduo: didesnis arba lygus 10 mg / ml, rūgštingumo koeficientas (PKA) 4,23 ± 0,10 (prognozuojama), formos baltieji milteliai, inchikeyayxypkufhzZoOJ-zO-ZO-ZO-ZO-ZO-ZO-ZO-ZO-ZO-ZO-ZO-ZO-ZO-ZO-ZO-ZO-ZO-ZO-ZO-ZETO-ZETO-ZETO-ZETO-ZETO-ZETO-ZETOT
Pregalinas yra sintetinis GABA analogas su molekuline formule C8H17NO2. Jo cheminė struktūra yra susijusi su GABA ( - aminobutorinė rūgštis yra šešių narių žiedas su šešiais anglies atomais ir vienu azoto atomu, kuriame yra ir amino metilo grupė, ir karboksilo grupė. Molekulinėje struktūroje, esančioje pregabalino struktūroje, yra dvigubas ryšys tarp anglies ir nitrogenų atomų, o tai suteikia šešis narius. Karboksilo grupė ir amino grupė, todėl ji yra labai polia.
Pregabalino molekulinės struktūros charakteristikos suteikia jam keletą unikalių farmakologinių savybių. Pirma, pregarino molekulinė struktūra yra panaši į GABA, leidžiančią jam prisijungti prie GABA receptorių ir padaryti jo farmakologinį poveikį. Antra, pregarino molekulių amino metilo ir karboksilo grupės yra polinės grupės, todėl jos yra labai tirpios vandenyje, palengvindamos vaistų absorbciją ir pasiskirstymą. Be to, dvigubi jungtys ir nesočiųjų pregarino molekulių nesocijavimas suteikia jiems tam tikrą stabilumo laipsnį, kuris gali atsispirti laisvųjų radikalų priepuoliui ir užtikrinti jų farmakologinio poveikio stabilumą.
Lyrica molekulinės struktūros analizė taip pat rodo chiralinio centro buvimą jo molekulėje. Tai reiškia, kad „Lyrica“ turi du skirtingus stereoizomerus, būtent kairiarankius ir dešiniosios rankos izomerus. Tarp jų kairiarankiai kūnai pasižymi dideliu farmakologiniu aktyvumu, o dešinės rankos kūnai beveik neturi farmakologinio aktyvumo. Todėl „Lyrica“ gamybos procese reikalingas chiralinis atskyrimas, kad būtų užtikrintas gautas produktas, kuris yra kairiarankis enantiomeras.
|
|
|
Pregabalino milteliaiyra -aminobutyro rūgštis (Gaba) Analoginis, panašus struktūra ir veiksmas, kaip ir Gabapentinas, su antiepilepsine, analgetine ir anti-nerimo aktyvumu. Pregabalino antiepilepsinio veikimo mechanizmas vis dar neaiškus. Laboratoriniuose tyrimuose pregabalinas parodė antikonvulsinį aktyvumą įvairiuose epilepsijos modeliuose; Gyvūnų modelių aktyvumo profilis buvo panašus į Gabapentino, tačiau pregabalinas buvo 3-10 kartų, kaip aktyvus kaip Gabapentinas. Vienas iš pregabalino šalutinio poveikio yra periferinė edema ir ilgalaikis PR intervalas.
Toliau pateiktas supaprastintas sintezės keliasPpregabalin milteliai, Atkreipkite dėmesį, kad tai nėra tikras pramonės gamybos metodas, o naudojamas idėjai iliustruoti.
Tikslas: sumažinti 3- aminopropanolis ({3- aminopropanolis) hidrinant.
Reakcijos sąlygos: Esant katalizatoriams (tokiems kaip platina, paladis ir kt.), Vandenilio dujos naudojamos hidrinimui sumažinti.
H2NCH2CN +2 H 2+ {Catalyst → H2NCH2CH2CH2OH
Tikslas: konvertuoti 3- aminopropanolis į atitinkamus esterius ruošiantis vėlesnėms ciklizacijos reakcijoms.
Reakcijos sąlygos: Acilo chlorido (pvz., Acetilo chlorido, propiono rūgšties chlorido ir kt.) Arba karboksirūgšties ir alkoholio reakcija paprastai atliekama šarminėmis sąlygomis.
H2NCH2CH2CH2OH+(CH3CO) 2O+katalizatorius → CH3COOCH2CH2CH2NH 2+ CH3COOH
Tikslas: Esterius konvertuoti į junginius, turinčius pagrindinę jo struktūrą. Dėl sudėtingos pregabalino struktūros šis žingsnis gali apimti daugybę reakcijų ir tarpinių produktų susidarymo.
Reakcijos sąlygos: Šiam žingsniui gali prireikti specifinių katalizatorių, temperatūros ir slėgio, taip pat galimi apsauginiai žingsniai, kad būtų užtikrintas teisingas funkcinių grupių virsmas.
Hipotetiniai tarpiniai etapai: Paprastumo atžvilgiu manome, kad egzistuoja tarpinis produktas, kuris yra pregabalino struktūros pirmtakas, tačiau jam gali trūkti tam tikrų funkcinių grupių arba turėti skirtingas apsaugines grupes.
CH3COOCH2CH2CH2NH 2+ katalizatorius → Tarpinis
Tarpinis+katalizatorius → Pregabalinas panašus į struktūrą
Tikslas: pakeisti pregabalino analogų funkcines grupes, kad būtų galima gauti galutinę pregabalino struktūrą.
Reakcijos sąlygos: Atsižvelgiant į reikalingos funkcinės grupės tipą, tai gali apimti tokias reakcijas kaip oksidacija, redukcija, halogeninimas, alkilinimas ir kt.
Pregabalinas panašus į struktūrą+katalizatorius → C8H17NO2
Tikslas: konvertuoti pregabaliną į jo hidrochlorido formą, kad padidėtų jo tirpumas ir stabilumas.
Reakcijos sąlygos: pridėkite druskos rūgšties perteklių į tinkamą tirpiklį, pavyzdžiui, etanolį ar izopropanolį.
Pregabalinas HCl → C8H18N2O
Tikslas: Faktiniame sintezės procese dažnai reikia sukonstruoti pagrindinę pregabalino struktūrą per daugiapakopes reakcijas, kurios apima tarpinių produktų serijos paruošimą ir atskyrimą.
Reakcijos sąlygos: Šioms reakcijoms gali prireikti specifinių katalizatorių, temperatūros, slėgio ir reakcijos laiko, kad būtų užtikrintas reakcijos efektyvumas ir selektyvumas.
Tikslas: Pregabalinas turi chiralinį anglies atomą, todėl jo sintezės procesui reikia įvesti ir atskirti chiralinius centrus.
Metodas: Paprastai tai pasiekiama naudojant chiralinius katalizatorius, chiralinius reagentus ar chiralinius separatorius. Pavyzdžiui, vieną pregabalino enantiomerą galima paruošti asimetrine sinteze arba chiraliniu atskyrimu.
Pastaba: Chiralinė sintezė ir atskyrimas yra sudėtingi ir sudėtingi procesai, kuriems reikia tiksliai kontroliuoti reakcijos sąlygas ir eksploatavimo žingsnius.
Tikslas: Norint pagerinti pregabalino derlingumą, grynumą ir gamybos efektyvumą, būtina optimizuoti sintezės kelią ir proceso sąlygas.
Metodas: Tai apima atrankos katalizatorius, reakcijos temperatūros ir laiko reguliavimo, tirpiklio pasirinkimo optimizavimą ir kt. Be to, gamybos efektyvumui pagerinti taip pat gali būti naudojamos pažangios technologijos, tokios kaip nuolatiniai srauto reaktoriai.
Dėmesio: optimizavimo procesas turi išsamiai apsvarstyti tokius veiksnius kaip išlaidos, draugiškumas aplinkai ir produkto kokybė.
Tikslas: Nustatant tinkamą sintezės būdą ir proceso sąlygas, būtina padidinti sintezės procesą iki pramoninės gamybos masto ir įgyvendinti griežtą kokybės kontrolę.
Metodas: Tai apima tinkamų gamybos procesų nustatymą, tinkamos gamybos įrangos pasirinkimą ir griežtų kokybės kontrolės standartų nustatymą. Be to, norint užtikrinti produktų kokybę ir saugą, reikalinga išsami žaliavų analizė ir bandymai, tarpiniai produktai ir galutiniai produktai.
Nors aukščiau pateiktas sintezės būdas yra supaprastintas ir hipotetinis, jis pateikia koncepcinę pagrindą pagrindiniams žingsniams ir principams suprasti pagrindinius veiksmus ir principusPregabalino milteliaiSintezė. Faktinis sintezės būdas gali apimti daugiau tarpinių produktų ir sudėtingų reakcijos sąlygų. Be to, norint didelio masto pregabalino gamybai gaminti, pramonėje gali būti naudojami sudėtingesni ir efektyvesni sintezės metodai.
Pregabalino molekulinės struktūros charakteristikos suteikia jam keletą unikalių farmakologinių savybių ir turi platų naudojimą medicinos srityje.
1. Molekulinės struktūros charakteristikos
Cheminis jo pavadinimas yra (s) -3- (aminometil) -5- metilheksano rūgšties, jos molekulinė formulė yra C8H17NO2, o jos molekulinė masė paprastai yra 159,23 (kai kurie šaltiniai taip pat suteikia 145.199, bet 159.23 yra dažnesnė). Tai yra baltos ar baltos spalvos milteliai arba balti kristaliniai milteliai, kurių lydymosi taškas yra nuo 194 iki 196 laipsnio. Esant molekulinei struktūrai, jis apibūdinamas kaip gama-aminobutyro rūgšties (GABA) struktūrinė darinys, tačiau tiesiogiai jungiasi su GABAA, GABAB ar benzodiazepino receptoriais.
2. Farmakologinės savybės
Didelis afinitetas 2- Δ svetainei:
Centrinėje nervų sistemoje jis turi didelį afinitetą 2- δ vietai (pagalbinis įtampos kalcio kanalų įtampos subvienetas). Šis surišimas gali sukelti farmakologinį poveikį moduliuodamas kalcio kanalo funkciją ir sumažinant kai kurių neurotransmiterių išsiskyrimą nuo kalcio.
Analgetikas ir priešingybė poveikis:
Tyrimų su transgeninėmis pelėmis ir struktūriškai susijusių junginių tyrimų rezultatai (pvz. In vitro tyrimai taip pat parodė, kad jis gali būti efektyvus kontroliuojant neuropatinį skausmą, moduliuojant kalcio kanalo funkciją ir sumažinant kalcio vidų, o vėliau sumažėja sužadinimo neurotransmiterio išsiskyrimas.
Sauga ir tolerancija:
Tai parodė palankų saugumo ir toleravimo profilį klinikinių tyrimų metu. Tačiau nepageidaujamos reakcijos priklauso nuo dozės ir gali sukelti didesnį nutraukimo greitį. Įprastos nepageidaujamos reakcijos yra galvos svaigimas, mieguistumas, burnos džiūvimas, edema, neryškus matymas ir svorio padidėjimas.
3. Taikymo atvejai medicinos srityje
Postherpetinė neuralgija:
Pregabalino kapsulė yra dažniausiai naudojamas vaistas postherpetinės neuralgijos gydymui. Tai sumažina skausmą ir pagerina pacientų gyvenimo kokybę, reguliuojant neurotransmiterių išsiskyrimą.
Papildomas epilepsijos gydymas:
Jis taip pat naudojamas kaip papildomas dalinių traukulių gydymas. Slopindamas 2- Δ nuo įtampos priklausomų kalcio kanalų subvienetą centrinėje nervų sistemoje, pregabalinas sumažina neuronų jaudrumą ir taip kontroliuodamas traukulius.
Išialgija:
Klinikiniai tyrimai parodė, kad jis yra žymiai efektyvesnis nei tradicinis antiepilepsinis vaistas karbamazepinas, gydant papildomą išialgijos gydymą. Tai gali sumažinti sužadinamųjų neurotransmiterių išsiskyrimą, veiksmingai kontroliuoti neuropatinį skausmą ir mažas nepageidaujamas reakcijas, gerai toleruojamas.
Apibendrinant galima pasakyti, kad jis turi platų taikymo perspektyvą medicinos srityje, atsižvelgiant į unikalias molekulinės struktūros charakteristikas ir farmakologines savybes. Tačiau jo neigiamas poveikis ir priklausomybė nuo dozės taip pat reikėtų pastebėti, kai naudojamas paciento saugai užtikrinti.
Populiarus Žymos: Pregabalino milteliai CAS 148553-50-8, tiekėjai, gamintojai, gamykla, didmeninė prekyba, pirkimas, kaina, biria