Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. yra viena iš labiausiai patyrusių prokaino hidrochlorido cas 51-05-8 gamintojų ir tiekėjų Kinijoje. Sveiki atvykę į didmeninį aukštos kokybės prokaino hidrochlorido cas 51-05-8 pardavimą iš mūsų gamyklos. Galimas geras aptarnavimas ir priimtina kaina.
Prokaino hidrochloridas CAS 51-05-8gali būti naudojama kaip žaliava, cheminė medžiaga laboratorijoje. tai gana stabili druska, dažniausiai balti kristaliniai milteliai arba bespalvis skaidrus kristalas. Jo spalvą dažniausiai įtakoja cheminis grynumas ir gamybos procesai. Tirpumas vandenyje yra gana didelis. Jis taip pat gali būti ištirpintas arba disperguotas kai kuriuose organiniuose tirpikliuose, pavyzdžiui, etanolyje, eteryje, chloroforme ir benzene. Lydymosi temperatūra yra 154-158 laipsniai. Ši lydymosi temperatūra gali būti naudojama kaip vienas iš standartų nustatant jo kokybę. Tai gana stabilus anestetikas. Jis gali būti stabiliai laikomas kambario temperatūroje. Jis taip pat gali atsispirti oksidacijai ore ir jo neveikia šviesa.
|
Cheminė formulė |
C13H21ClN2O2 |
|
Tikslios Mišios |
272.13 |
|
Molekulinė masė |
272.77 |
|
m/z |
272.13 (100.0%), 274.13 (32.0%), 273.13 (14.1%), 275.13 (4.5%) |
|
Elementų analizė |
C 57,24; H 7,76; Cl, 13,00; N 10,27; O 11,73 |
|
|
|
|
|
Tai vietinis anestetikas, taip pat naudojamas kaip nereceptinis--vaistas švelniam skausmui, pvz., danties skausmui, malšinti. Jis plačiai naudojamas medicinos pramonėje, nes yra saugus ir veiksmingas vietinis anestetikas. Čia aptarsime kelis jo sintezės būdus.
1. Paraaminobenzenkarboksirūgšties (PABA) ir dietilamino eterio reakcijos
Ankstyviausias produkto paruošimo būdas buvo PABA ir dietilamino reakcija į prokainą šarminėmis sąlygomis. Šį metodą 1905 m. atrado Ernestas Fourneau ir Pierre'as Refrainas.
Pirmiausia PABA parūgštinama koncentruota sieros rūgštimi, kad susidarytų atitinkamas amidas, o po to, veikiant natrio hidroksidui, jis reaguoja su etilendiaminu, sudarydamas prokaino bazę. Galiausiai prokaino bazė neutralizuojama druskos rūgšties tirpalu, kad būtų gautas produktas.
2. Prokainamido ir PABA reakcija
Prokainamidas yra pažangus psichotropinis vaistas, gaunamas sulfonuojant prokainą. Todėl prokainas reaguoja su p-toluensulfonrūgštimi ir H2SO4, kad susidarytų 14 padėtyje metilintas prokaino midas, o reaguoja su PABA, kad susidarytų HCL druska.
|
|
|
|
Gryna API (aktyvus farmacinis ingredientas), skirtas tik moksliniams tyrimams, standartinė medžiaga analizei, farmakokinetinis tyrimas, atsparumo receptoriams testas ir kt.Prokaino hidrochloridas, balti kristaliniai arba kristaliniai milteliai yra vietinis anestetikas, turintis stiprų poveikį, bet mažiau toksiškas ir trumpalaikis{0}}veiksmingas. Klinikinė praktika daugiausia naudojamaprokaino hcl, prokaino hcl milteliaiinfiltracinei ir laidinei anestezijai. Dėl prasto įsiskverbimo jis paprastai nenaudojamas paviršinei anestezijai.
Cheminė savybė:
a) Stabilumas:
Jis gali būti stabiliai laikomas kambario temperatūroje ir slėgyje. Tačiau jis pakeis spalvą, suirs ir praras savo savybes saulės šviesoje ir ore.
b) Tirpumas:
Jis lengvai tirpsta vandenyje ir turi labai mažą lakumą. Jis taip pat gali būti tirpus kai kuriuose organiniuose tirpikliuose, tokiuose kaip metanolis ir etanolis. Kai tirpumas yra 25 laipsniai, kiekviename 100 ml vandens yra 8,8 g produkto.
c) PH vertė:
Vandeninis jo tirpalas yra silpnai rūgštus, jo pH yra maždaug 3,0–5,0.
(d) Oksidacijos{0}}redukcijos savybės:
Jis atrodo mėlynas, kai yra katijonų, tokių kaip Fe3+ir Cu2+.. Jį taip pat gali oksiduoti reagentai, tokie kaip HI, HNO3, FeCl3 trachomos reagentas, Molišo reagentas ir kt., ir kaitinami šarminėmis sąlygomis, kad susidarytų purpurinė medžiaga.
e) skiedimas:
Produkto tirpalo skiedimas palaipsniui didėja, tačiau jis negali suirti.
f) šarmingumas:
Jis yra silpnai rūgštus ir gali suskaidyti į vandenilio jonus ir stabilias druskos rūgšties molekules, turinčias vienodus molius.
g) Nestabilumas:
Jai keliami griežti stabilumo reikalavimai. Jis turi būti laikomas sandarioje, drėgmei ir šviesai nepralaidžioje aplinkoje ir vengti sąlyčio su šarminiais tirpikliais, metalų jonais ir oksidatoriais.
apžiūrėti
Rūgštingumas:
Paimkite 0,40 g šio produkto, ištirpinkite 10 ml vandens ir įlašinkite 1 lašą metilraudonojo indikatoriaus tirpalo. Jei jis pasidaro raudonas, įpilkite 0,20 ml natrio hidroksido titranto (0,02 mol/L), ir štamas taps oranžinės spalvos.
Sprendimo aiškumas:
Paimkite 2,0 g šio produkto ir ištirpinkite 10 ml vandens. Tirpalas turi būti skaidrus.
Aminobenzenkarboksirūgštis:
nustatytas taikant efektyvią -skysčių chromatografiją (Bendroji taisyklė 0512).
Bandomasis sprendimas:
Paimkite šį produktą, tiksliai pasverkite, ištirpinkite vandenyje ir kiekybiškai praskieskite, kad paruoštumėte tirpalą, kurio 1 ml yra 0,2 mg.
Etaloninis sprendimas:
Paimkite atitinkamą kiekį paraaminobenzenkarboksirūgšties etaloninės medžiagos, tiksliai pasverkite, ištirpinkite vandenyje ir kiekybiškai praskieskite, kad gautumėte tirpalą, kurio 1 ml yra maždaug 1 µg.
Sistemos tinkamumo sprendimas:
Paimkite 1 mL tiriamojo tirpalo ir 9 mL etaloninio tirpalo, gerai išmaišykite.
Matavimo metodas:
Tiksliai išmatuokite tiriamąjį ir kontrolinį tirpalą, įšvirkškite juos į skysčių chromatografą atskirai ir užrašykite chromatogramą.
Sausas svorio kritimas:
Paimkite šį gaminį ir išdžiovinkite 105 °C temperatūroje iki pastovaus svorio, netekdami ne daugiau kaip 0,5 % (Bendroji taisyklė 0831).
Degimo likučiai:
Paimkite 1,0 g šio produkto ir patikrinkite pagal įstatymus (Bendroji taisyklė 0841). Likutis neturi viršyti 0,1%.
Riba:
Jei tiriamojo tirpalo chromatogramoje yra chromatografinių smailių, kurių sulaikymo laikas yra toks pat kaip ir paraaminobenzenkarboksirūgšties smailės, smailės plotas neturi viršyti 0,5 %, skaičiuojant pagal išorinio standarto metodą.
24 val. internetinė paslauga
Convallis posuere morbi urna molestie elementum pulvinar odio etiam.
Pasaulinis laivyba
Urna condimentum mattis pellentesque nibh. Integer vitae justo eget magna
Chromatografinės sąlygos:
Kaip užpildas buvo naudojamas oktadecilsilanu sujungtas silikagelis, o kaip judrioji fazė buvo naudojamas 0,05 mol/l kalio-divandenilio fosfato tirpalas, kuriame yra 0,1% natrio heptansulfonato (pH sureguliuotas iki 3,0 fosforo rūgštimi) - metanolis (68:32). Aptikimo bangos ilgis buvo 279 nm, o įpurškimo tūris – 10 µl.
Sistemos tinkamumo reikalavimai:
Sistemos tinkamumo tirpalo chromatogramoje teorinis plokštelės numeris, apskaičiuotas pagal paraaminobenzenkarboksirūgšties smailę, turi būti ne mažesnis kaip 2000, o prokaino smailės ir paraaminobenzenkarboksirūgšties smailės atskyrimo laipsnis turi būti didesnis nei 2,0.
Geležies druska:
Paimkite likučius, likusius po uždegimo likučiais, įpilkite 2 ml druskos rūgšties, išgarinkite vandens vonioje, įpilkite 4 ml praskiestos druskos rūgšties, ištirpinkite žemoje temperatūroje, įpilkite 30 ml vandens ir 50 mg amonio persulfato ir patikrinkite pagal bendrąją taisyklę, pagamintą iš 0807 standartinio tirpalo.0 m. neturėtų būti gilesnis (0,001%).
Prokaino hidrochloridaspriklauso esteriiniams vietiniams anestetikams, kurie turi vietinį anestetiką, prieš-uždegiminį, antireumatinį, kraujagysles plečiantį, antiaritminį ir kitokį poveikį. Klinikinėje praktikoje jis daugiausia naudojamas infiltracinei anestezijai, blokinei anestezijai, juosmeninei stuburo anestezijai ir kt.
Priklauso esteriiniams vietiniams anestetikams, pasižymi greito veikimo ir geru anesteziniu poveikiu, blokuoja įvairių dalių nervinius audinius. Todėl jis dažniausiai naudojamas klinikinėje praktikoje vietinei infiltracinei anestezijai, laidumo anestezijai, spinalinei anestezijai ir kt.
Priklauso esteriiniams vietiniams anestetikams, jis turi prieš{0}uždegiminį poveikį ir gali blokuoti uždegimines reakcijas. Kliniškai jis dažniausiai naudojamas tokiems simptomams kaip dantų skausmas, galvos skausmas, neuralgija ir sąnarių skausmas malšinti.
Jis taip pat turi antireumatinį poveikį, kuris gali slopinti uždegiminius paciento kūno veiksnius ir taip palengvinti simptomus, tokius kaip sąnarių skausmas ir reumatoidinio artrito sukeltas patinimas.
Jis gali tiesiogiai veikti kraujagyslių lygiuosius raumenis, išplėsti kraujagysles, padidinti kraujotaką, gerinti mikrocirkuliaciją, o klinikinėje praktikoje dažniausiai naudojamas galvos svaigimui ir galvos skausmo simptomams, kuriuos sukelia išeminė smegenų kraujagyslių liga, periferinių kraujagyslių liga ir kt., gydyti.
Jis taip pat turi antiaritminį poveikį, kuris gali slopinti centrinę nervų sistemą ir palengvinti simptomus, tokius kaip širdies plakimas, spaudimas krūtinėje ir galvos svaigimas, kurį sukelia aritmija.
Pažymėtina, kad minėti vaistai turi būti vartojami vadovaujant gydytojui ir neturėtų būti naudojami aklai, kad būtų išvengta nepageidaujamų reakcijų ir žalos organizmui. Be to, jis turėtų būti kontraindikuotinas pacientams, kuriems yra alergija vietiniams anestetikams, sutrikusi kepenų ir inkstų funkcija ir kt.
Prokaino hidrochloridas, kaip klasikinis vietinis anestetikas, turi sudėtingą ir tikslų veikimo mechanizmą, apimantį daugybę fiziologinių sistemų ir molekulių sąveikų.
Kaip esterio vietinis anestetikas, jo vietinis anestezinis poveikis daugiausia pasiekiamas blokuojant nervinių skaidulų laidumą. Konkretus mechanizmas yra toks:
(1) Neuronų membranos įsiskverbimas: Prokaino molekulės priklauso nuo koncentracijos gradientų, kad išsisklaidytų per neuronų membraną, o tai yra pirmasis jų anestezinio poveikio žingsnis.
(2) Natrio jonų kanalų blokada: patekęs į nervų ląsteles, prokainas selektyviai jungiasi prie natrio jonų kanalų ląstelės membranoje, užkertant kelią natrio jonų antplūdžiui. Natrio jonai yra pagrindiniai jonai, skirti generuoti ir skleisti veikimo potencialą nervų ląstelėse, o jų vidinis srautas yra trukdomas, todėl padidėja nervinių ląstelių sužadinimo slenkstis ir prarandamas jaudrumas bei laidumas.
(3) Informacijos perdavimo blokada: kadangi nervinių impulsų generavimas ir sklidimas priklauso nuo transmembraninio natrio jonų srauto, prokainas veiksmingai blokuoja nervinių impulsų perdavimą, blokuodamas natrio jonų kanalus, todėl pasiekiamas vietinės anestezijos poveikis.
Poveikis centrinei nervų sistemai
Poveikis centrinei nervų sistemai yra glaudžiai susijęs su vaistų dozavimu, konkrečiai pasireiškia:
(1) Slopinantis poveikis: įprastomis dozėmis prokainas daugiausia slopina centrinę nervų sistemą. Pacientams gali pasireikšti sedacija, padidėjęs skausmo slenkstis ir net koma ar koma. Šis slopinamasis poveikis padeda sumažinti pacientų nerimą ir skausmą bei pagerinti operacijos ar gydymo komfortą.
(2) Sužadinantis poveikis: Didinant vaistų dozę, slopinamasis prokaino poveikis centrinei nervų sistemai gali palaipsniui susilpnėti ir netgi virsti sužadinančiu poveikiu. Pacientai gali jausti susijaudinimo būsenas, maniją, o sunkiais atvejais gali sukelti nepageidaujamų reakcijų, tokių kaip traukuliai. Todėl vartojant prokainą, reikia griežtai kontroliuoti dozę, kad būtų išvengta per didelio vartojimo.
Poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai taip pat glaudžiai susijęs su vaistų dozavimu, ypač pasireiškiantis:
(1) Širdies susitraukimų dažnio ir kraujospūdžio pokyčiai: gali stimuliuoti simpatinę nervų sistemą, todėl padažnėja širdies susitraukimų dažnis ir padidėja kraujospūdis. Tačiau didėjant vaistų dozei, jis gali slopinti periferinių kraujagyslių išsiplėtimą, dėl to gali sumažėti kraujospūdis. Šis sudėtingas dozės{3}}atsako santykis reikalauja, kad gydytojai, vartojant prokainą, atidžiai stebėtų pacientų širdies ritmo ir kraujospūdžio pokyčius.
(2) Antiaritminis poveikis: Jis taip pat turi antiaritminį poveikį. Jis gali sumažinti aritmijų atsiradimą blokuodamas nervinių impulsų perdavimą ir slopindamas miokardo ląstelių jaudrumą. Tačiau šią funkciją reikia naudoti pagrįstai, vadovaujant gydytojui, kad būtų išvengta nepageidaujamų reakcijų.
Neuromuskulinės blokados poveikis
Konkurencinis acetilcholino receptorių slopinimas ant motorinės galinės plokštelės membranos lemia neveiksmingą nervinių impulsų perdavimą į raumenų ląsteles, o tai sukelia neuromuskulinę blokadą. Šis poveikis padeda sumažinti raumenų įtampą ir skausmą operacijos metu bei pagerinti chirurginių procedūrų sklandumą. Tačiau reikia atkreipti dėmesį į tai, kad prokaino nervų ir raumenų blokados gali sukelti nepageidaujamas reakcijas, tokias kaip raumenų silpnumas ar paralyžius pacientams, todėl vartojimo metu būtina atidžiai stebėti raumenų funkcijos pokyčius.
nepageidaujama reakcija
Prokaino hidrochloridas, kaip klasikinis esterio vietinis anestetikas, dėl greito veikimo ir vidutinio veikimo trukmės plačiai naudojamas infiltracinėje, blokinėje ir epidurinėje anestezijoje nuo klinikinio taikymo XX amžiaus pradžioje. Tačiau nepageidaujamos reakcijos, kurios gali pasireikšti jo vartojimo metu, yra susijusios su daugeliu organų sistemų, tokių kaip širdies ir kraujagyslių sistema, centrinė nervų sistema, kvėpavimo sistema, virškinimo traktas ir alerginės reakcijos.
Širdies ir kraujagyslių sistemos nepageidaujamos reakcijos
Klinikinės apraiškos
Aritmija: Prokaino hidrochloridas gali sukelti sinusinę tachikardiją, priešlaikinius prieširdžių plakimus, priešlaikinius skilvelių plakimus ir net skilvelių tachikardiją. Klinikiniai duomenys rodo, kad aritmijų dažnis taikant epidurinę nejautrą yra apie 2% -5%, o tai dažniau pasitaiko, kai vartojimo greitis yra per didelis arba dozė yra per didelė.
Kraujospūdžio svyravimai: kai kuriems pacientams gali pasireikšti laikina hipotenzija arba hipertenzija. Hipotenziją dažniausiai sukelia vazodilatacija arba miokardo slopinimas, o hipertenzija gali būti susijusi su simpatinės nervų sistemos sužadinimu ar skausmo stimuliavimu.
Veido paraudimas: apie 10–15 % pacientų po injekcijos atsiranda veido paraudimas, susijęs su tuo, kad vaistas tiesiogiai stimuliuoja kraujagysles arba sukelia histamino išsiskyrimą.
Atsiradimo mechanizmas
Natrio kanalų blokada: Prokaino hidrochloridas slopina natrio kanalus miokardo ląstelėse, sumažindamas veikimo potencialo 0 fazės didėjimo greitį ir sulėtindamas laidumą, o tai gali sukelti grįžtamąją aritmiją.
Kalcio kanalų poveikis: didelės vaistų koncentracijos gali slopinti L-tipo kalcio kanalus, sumažinti kalcio antplūdį, sumažinti miokardo susitraukimą ir sukelti hipotenziją.
Histamino išsiskyrimas: esterio vietiniai anestetikai gali lengvai paskatinti histamino išsiskyrimą, sukeldami vazodilataciją ir padidėjusį kapiliarų pralaidumą, dėl ko atsiranda veido paraudimas ir hipotenzija.
Prevencinės priemonės
Kontroliuokite vartojimo greitį: infiltracinės anestezijos metu 0,25% -0,5% tirpalo neturi viršyti 1,5 g per valandą; blokinės anestezijos metu 1% -2% tirpalas neturi viršyti 1,0 g per valandą.
Gyvybinių požymių stebėjimas: operacijos metu nuolat stebėkite elektrokardiogramą ir kraujospūdį, kad greitai aptiktumėte ir išgydytumėte aritmiją.
Venkite per klaidą patekti į kraujagysles: prieš injekciją patraukite atgal, kad įsitikintumėte, jog adata nėra kraujagyslėje, ir sumažinkite sisteminę absorbciją.
Centrinės nervų sistemos nepageidaujamos reakcijos
Klinikinės apraiškos
Centrinis sužadinimas: Ankstyvieji simptomai yra nerimas, spengimas ausyse, galvos svaigimas, o sunkiais atvejais gali pasireikšti raumenų drebulys, traukuliai ir net epilepsijos priepuoliai. Sergamumo dažnis yra apie 0,1% -0,5%, o tai dažniau pasitaiko, kai vaisto koncentracija kraujyje viršija 5 μg/ml.
Centrinis slopinimas: nedaugeliui pacientų gali pasireikšti mieguistumas ir koma, o tai susiję su tiesioginiu centrinės nervų sistemos slopinimu vaistais.
Neurotoksiškumas: Ilgalaikis arba per didelis vartojimas gali sukelti periferinę neuropatiją, pasireiškiančią jutimo sutrikimais arba raumenų jėgos sumažėjimu.
Atsiradimo mechanizmas
Kraujo smegenų barjero įsiskverbimas: didelės koncentracijos vaistai gali prasiskverbti pro kraujo smegenų barjerą, slopinti slopinančius neuronus centrinėje nervų sistemoje ir padidinti jaudrumą.
Gama aminosviesto rūgšties (GABA) receptorių slopinimas: Prokaino hidrochloridas gali slopinti GABA receptorių funkciją, sumažinti chlorido jonų antplūdį ir neuronų slopinimą.
Metabolitų kaupimasis: metabolitai, tokie kaip paraaminobenzenkarboksirūgštis (PABA), gali turėti neurotoksinį poveikį, ypač susikaupę kepenų funkcijos sutrikimo atvejais.
Prevencinės priemonės
Dozės kontrolė: Didžiausia dozė neturi viršyti 1,0 g, skaičiuojant pagal kūno svorį, o vietinė injekcija neturi viršyti 20 mg/kg.
Vengti alkio: netinkamos mitybos ar alkio turintys pacientai yra labiau linkę į toksines reakcijas ir turėtų iš anksto pasipildyti energija.
Paruoškite avarinę įrangą: operacijos metu galima įsigyti benzodiazepinų (pvz., diazepamo) ir natrio tiopentalio epilepsijos priepuoliams kontroliuoti.
Populiarus Žymos: prokaino hidrochloridas cas 51-05-8, tiekėjai, gamintojai, gamykla, didmeninė prekyba, pirkti, kaina, urmu, parduoti