Adapaleno milteliai CAS 106685-40-9

Adapaleno milteliaiyra visas trans-retinoinės rūgšties vaistas su cheminiu pavadinimu (3) -3- (2, 4- dihidroksifenil) -n -3- metilbutan {{6-2- enyl) ftalo rūgštis ., jo molekulinis formulė yra C28H2222222222222222222222222222222222222222222 o jo molekulinė masė yra 414.49. Tai yra šviesiai geltonos kristalinės kietos .. metabolism. It achieves the effect of cleaning the skin by stimulating the necrotic stratum corneum on the surface to continuously peel off. At the same time, Adaparin can also promote the regeneration of newborn cells, inhibit excessive keratinization of the stratum corneum, and achieve the effect of treating and preventing acne. Mainly used to treat moderate to severe acne, it can effectively reduce oil secretion, prevent excessive keratinization of the stratum corneum, and achieve the effect of treating and preventing acne. In addition, Adaparin can also be used to treat skin problems such as rosacea, thick stratum corneum, and dull skin. Adaparin is used Dermatologijoje ir yra kliniškai tinkamas gydant spuogus vulgaris, kuriai būdingi spuogai, papulės ir pustulės ., jis taip pat gali būti naudojamas veido, krūtinės ir nugaros ir nugaros . {{23}..}} gydymui.

Farmakologinis poveikis:

Adapaleno milteliaiDaugiausia susijusi su RAR, RAR, derinant su RAR, surišimo jėga yra labai silpna . glutamino konvertavimo fermentas, kuris gali slopinti keratinocitus in vitro, turi slopinamąjį poveikį, kad adapatinizacijos procesas ir gali reguliuoti ląstelių diferenciaciją . gyvūnų eksperimentai. Poveikis . Jo priešuždegiminis aktyvumas gali būti susijęs su jo trukdymu polimorfonuklearinių leukocitų funkcijai ir arachidono rūgšties metabolizmui ..

Farmakokinetika:

Adapalenas turi stabilias chemines ir fotochemines savybes ir nėra skilimo reakcijos, kai prasiskverbia per odą . in vivo eksperimentuose žiurkėms parodė, kad adapaleno epiderminė koncentracija yra 5 × 105 mln. Sebum . žmogaus odos įsiskverbimas yra žemas ir gydymo metu jo negalima aptikti .

Naudojant 1- adamantanolio ir 4- bromofenolis kaip žaliavos, 2- (1- adamantanil) -4- bromofenolio buvo paruoštas per Friedel Crafts Alkilation reakciją, kai buvo katalizuojama koncentruotos sulfuriškos rūgšties; 2- (1- adamantalkil) -4- bromofenolio metilinimas su dimetilsulfatu, kad gautumėte 2- (1- adamantalkyl) -4- bromfenilo eteris; Paruoškite magnio Grignardo reagentą 2- ({1- adamantalkyl) -4- bromobenzeno metilo eteris, konvertuokite magnio gregnardo reagentą į 2- (1- adamantalkyl) -4- bromobenzenzenenzene metiletale mete mete metiletalkyl) -4- bromobenzenzenenzene Metiletalkyl). reagent, and then react with 6-bromo-2-naphthoic acid methyl ester to obtain 6- [3- (1-adamantalkyl) -4-methoxyphenyl] -2-naphthoic acid methyl ester;Adapaleno milteliaibuvo gautas muilinant ir hidrolizuojant metilo 6 - [3 - (1- adamantane) - 4- metoksifenil] {- 2- naphtoate, katalizuojamas natrio hidroksido .}..- 2- {{2 {4} {{{- 2- naphtoate.

Toksikologiniai duomenys:

Adapaleno milteliaiis a retinoic acid compound, which has been proved to have anti-inflammatory properties in vivo and in vitro inflammatory models. Adapalene has a stable chemical structure and is not easy to decompose under air and light. In terms of action mechanism, adapalene, like retinoic acid, binds to specific retinoic acid nuclear receptors. Skirtingai nuo retinoinės rūgšties, adapalenas neprisijungia prie citoplazminių receptorių, kurie jungiasi prie baltymų .

Atliekant odos vaistų testą, atliktą su pelėmis nustatytu gyvūno modeliu, buvo įrodyta, kad adapalenas gali gydyti spuogus, taip pat daro įtaką spuogų vulgaris ir diferenciacijos procesui ., manoma, kad adapaleno veikimo mechanizmas mažina mikro spuogų formavimąsi, kai normaliai diferencijuojant plaukų folikulų epitelio ląsteles {1} sumažėja mikro spuogus.

Adapalene is superior to retinoic acid in the standard anti-inflammatory analysis in vivo and in vitro. It can inhibit the chemotaxis of human polymorphonuclear leukocytes, and inhibit the metabolism of polymorphonuclear leukocytes by inhibiting the conversion of arachidonic acid into inflammatory mediators through lipid Oksidacija . Tai rodo, kad adapalenas gali palengvinti uždegiminės reakcijos, susijusios su ląstelių reakcija, kai taikoma ant spuogų paveiktų teritorijų . žmogaus klinikinių tyrimų, parodė, kad adapalenas gali palengvinti spuogų uždegiminę reakciją (pvz., Purtules ir papules) .}}} gali palengvinti uždegiminę spuogų reakciją (pvz., Purtules ir papules) .}}} gali palengvinti uždegiminės spuogų reakciją (pvz., Pūlines ir papules) ..

Šio produkto LD50, paimtas per burną pelės ir žiurkėms

Animal experiments have shown that this product has a carcinogenic effect, and there is a risk of increased skin cancer incidence when exposed to sunlight. Animal in vivo and in vitro studies show that this product has no mutagenicity or genotoxicity. Rats took orally adapalene 20mg/kg/day, without reproductive toxicity. The teratogenic Poveikis atsiranda tada

Ūminė toksiška šio vaisto dozė, peroraliai vartojama pelėms, yra 10 g/kg ., jei netyčia praryjama, reikėtų imtis priemonių ištuštinant virškinimo trakto traktą, nebent dozė yra labai maža .}.

Jei yra stipri alerginė reakcija, šio produkto naudojimas turėtų būti nedelsiant sustabdytas .

Kai kuriems pacientams atsiranda tokios stimuliavimo reakcijos kaip paraudimas ir deginimo pojūtis, kurios yra susijusios su vaisto . efektyvumu, kai sumažėja vaistų dažnis arba sustabdytas, šalutinis poveikis išnyks .

Adapalenas yra veiksmingas vaistas nuo spuogų, jo vaisto principas ir taikymas gali būti paaiškinti šiais aspektais:

Pavyzdys
Paimkite pacientą, kurio pavyzdys yra paprasti spuogai, pacientas turėjo daug spuogų, papulių ir pustulių ant veido, o tai padarė didelę įtaką jo išvaizdai ir pasitikėjimui savimi . po gydytojo diagnozės po gydytojo, kuris buvo pradėtas, prieš tai buvo pradedamas adapaleno gelis. Lova . Po gydymo laikotarpio paciento spuogų simptomai žymiai pagerėjo, nes spuogų ir papulių skaičius mažėja, o pustulės palaipsniui mažėja .. Tuo pačiu metu paciento odos riebumas pagerėjo, o poros tapo subtilios ..

Reikėtų pažymėti, kad nors adapalenas daro didelę įtaką gydant spuogus ir kitas odos ligas, vis tiek reikia laikytis gydytojo nurodymų ir atkreipti dėmesį į vaistus ir atsargumo priemones, kai vartojant jį ., pavyzdžiui, venkite vaistų ant sulaužytų ar jautrių vietų, kad išvengtumėte odos sudirginimo; Naudokite jį kartu su švelniais valymo priemonėmis ir drėkintuvais, kad išlaikytumėte odos vandens aliejaus balansą; ir venkite saulės ekspozicijos ir per didelio stimuliavimo odos .

Apibendrinant, Adapalene kaip veiksmingas spuogų gydymo vaistas, buvo plačiai pripažintas dėl savo vaistų principo ir taikymo. Reguliuojant ląstelių diferenciaciją, slopinant uždegimą, mažinant riebalų sekreciją ir kitus kelis veikimo mechanizmus, Adapalene gelis gali žymiai pagerinti spuogų ir kitų dermatologinių ligų simptomus ir padėti pacientams atkurti sveiką ir gražią odą.

Adapaleno farmakologiniai veiksmai pirmiausia yra susiję su jo sąveika su RAR, ypač RAR ir RAR ., prisijungdami prie šių receptorių, adapaleno moduliuoja genų ekspresiją, susijusią su keratinocitų diferenciacija, uždegimu, o ląstelių proliferacija, kur šis veiksmas yra veikiantis, o tai, kur veikia jos poveikis, o ląstelių vūsimas, iš kur veikimo mechanizmas, o tai, kur veikia jos poveikis, ir ląstelių proliferacija. Uždegimas ir po uždegimo hiperpigmentacija .

Clinical studies have demonstrated adapalene's superiority over earlier retinoids in terms of efficacy and tolerability. In a randomized controlled trial comparing adapalene 0.1% gel to tretinoin 0.025% cream, adapalene showed comparable efficacy in reducing non-inflammatory lesions (69,6%–73,2%vs . 68% - 72,1%) ir puikus efektyvumas mažinant uždegiminius pažeidimus. Be to, adapalenas buvo susijęs su mažiau neigiamo poveikio, tokio kaip eritema, mastelio keitimas ir deginimas, todėl daugeliui pacientų jis yra tinkamiausias pasirinkimas.

Be spuogų, adapalenas parodė pažadą gydyti kitas dermatologines sąlygas, įskaitant psoriazę ir fotoaktyvavimą ..

Adapaleno milteliai yra reikšmingas pažanga gydant Vulgaris ir kitas dermatologines sąlygas . jo unikalios fizikinės ir cheminės savybės, kartu su stipriais farmakologiniais veiksmais, todėl vertinga terapinė veikla . yra didesnė, kad visuotinė ir veiksminga ir gerai toleruojama dermatologinė tvarka yra didesnė, o tai didėja, kad būtų didesnė, o tai, kad auga. Odos sveikatos valdymas .

Vykstančios tyrimų ir plėtros pastangos, kartu su formuluotės technologijų pažanga, greičiausiai dar labiau sustiprins adapaleno veiksmingumą ir saugos profilį ., kai žiūrime į ateitį, adapaleno milteliai išlieka šiuolaikinės dermatologijos kertiniu akmeniu, o tai siūlo vilties milijonams asmenų, kuriems visame pasaulyje nukentėjo nuo spuogų ir susijusių odos sutrikimų ..

Populiarus Žymos: Adapaleno milteliai CAS 106685-40-9, tiekėjai, gamintojai, gamykla, didmeninė prekyba, pirkimas, kaina, biria