Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. yra viena iš labiausiai patyrusių afoxolaner miltelių gamintojų ir tiekėjų Kinijoje. Sveiki atvykę į didmeninę prekybą aukštos kokybės afoxolaner milteliais, parduodamais čia iš mūsų gamyklos. Galimas geras aptarnavimas ir priimtina kaina.
Afoxolaner milteliai, kaip naujo tipo izoksazolino junginys, sulaukė didelio dėmesio veterinarijos srityje dėl puikaus ektoparazitų, tokių kaip blusos ir erkės šunims ir katėms, kontrolės. Molekulinė formulė yra C26H17ClF9N3O3, CAS 1093861-60-9, o molekulinė masė yra 625,87 g/mol. Jo cheminėje struktūroje yra izoksazolino žiedo šerdis, kuri yra modifikuota specifiniais pakaitais (pvz., 3-chlor-5-trifluormetilfenilu, trifluormetilu, trifluormetilamino), kad būtų suteiktas unikalus biologinis aktyvumas. Šis junginys priklauso baltos arba beveik baltos spalvos kristalinei kietajai medžiagai, pasižyminčiai aukštomis lydymosi temperatūros charakteristikomis, ir pasižymi stabilia kietąja būsena kambario temperatūroje.
Mūsų gaminys
Papildoma informacija apie cheminį junginį:
| Produkto pavadinimas | Afoxolaner tabletė | Afoxolaner milteliai |
| Produkto tipas | Planšetinis kompiuteris | Milteliai |
| Produkto grynumas | Didesnis arba lygus 99 % | Didesnis arba lygus 99 % |
| Gaminio specifikacijos | Pritaikoma | Pritaikoma |
| Produkto pakuotė | Pritaikoma |
Pritaikoma |
Afoxolaner +. COA
 |
||
Analizės sertifikatas |
||
|
Sudėtinis pavadinimas |
Afoxolaner | |
|
CAS Nr. |
1093861-60-9 | |
|
Įvertinimas |
Farmacinės klasės | |
|
Kiekis |
Pritaikyta | |
|
Pakuotės standartas |
Pritaikyta | |
| Gamintojas | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Partijos Nr. |
20250109001 |
|
|
MFG |
sausio 12 dth 2025 |
|
|
EXP |
sausio 8 dth 2029 |
|
|
Struktūra |
|
|
| BANDYMO STANDARTAS | GB/T24768-2009 Pramonė. Stnndard | |
|
Prekė |
Įmonės standartas |
Analizės rezultatas |
|
Išvaizda |
Balti arba beveik balti milteliai |
Susitaikė |
|
Vandens kiekis |
Mažiau arba lygus 4,5 % |
0.30% |
| Praradimas džiovinant |
Mažiau arba lygus 1,0 % |
0.15% |
|
Sunkieji metalai |
Pb Mažesnis arba lygus 0,5 ppm |
N.D. |
|
Kaip Mažiau arba lygus 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Mažiau arba lygus 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Mažesnis arba lygus 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Grynumas (HPLC) |
Didesnis arba lygus 99,0 % |
99.5% |
|
Viena priemaiša |
<0.8% |
0.48% |
|
Likučiai užsidegus |
<0.20% |
0.064% |
|
Bendras mikrobų skaičius |
Mažiau arba lygus 750 cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Mažiau arba lygus 2MPN/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Etanolis (pagal GC) |
Mažiau nei arba lygus 5000 ppm |
400 ppm |
|
Sandėliavimas |
Laikyti sandarioje, tamsioje ir sausoje vietoje -20 laipsnių temperatūroje |
|
|
|
||
Vaisto Afoxolane vartojimas
Nariuotakojų (blusų, erkių, erkių) nervinių ląstelių membranoje yra GABA valdomų chlorido jonų kanalų ir glutamato reguliuojamų chlorido jonų kanalų (GluCls), kurie yra pagrindinės nervinio signalo perdavimo struktūros;Afoxolaner milteliailabai selektyviai jungiasi su aukščiau paminėtomis dviejų tipų kanalo baltymų konformacinėmis vietomis, blokuodamas chlorido jonų antplūdį ir neleisdamas neuronams užbaigti hiperpoliarizacijos repoliarizaciją, dėl ko atsiranda nuolatinis nenormalus sužadinimas, raumenų rigidiškumo spazmai ir galiausiai parazitų paralyžius bei mirtis.
Šunų ir kačių blusų infekcijų gydymas ir viso ciklo profilaktika
Blusos (Ctenocephalides felis, taip pat žinomos kaip šunų blusos) yra dažniausiai naminių šunų ektoparazitai. Suaugusiųjų įkandimai gali sukelti alerginį dermatitą, stiprų niežulį, plaukų slinkimą ir antrinę piodermiją. Blusų patelės vienu metu deda daugiau nei 50 kiaušinėlių, o jų kiaušinėliai ir toliau peri aplinkoje, sukeldami pasikartojančias infekcijas. Tradiciniai dehelminto metodai naikina tik suaugusius vabzdžius ir negali atkirsti kartų.
Terapinis naudojimas ūmiai blusų infekcijai gydyti
Clinical standard dosage: Afoxolane 2.5-4mg/kg body weight, single oral administration of beef flavored chewable tablets; Efficacy data: Fleas were killed 2 hours after taking the medication, and the flea killing rate on the surface of the tested dogs was 100% at 6 hours, completely stopping skin damage caused by adult blood sucking; For severe whole body flea outbreaks (single dog body surface>500 suaugusiųjų), vienkartinis 72 valandų vartojimas gali pašalinti visas gyvas blusas be jokių naujų įkandimų pažeidimų, pakeičiant sudėtingus gydymo planus, pvz., vaistų voneles ir vietinius kirminų purškiklius. Klinikinė statistika iš naminių gyvūnėlių ligoninių 2022–2024 m.: 1247 šunų sunkios blusų ligos atvejai buvo gydyti Afoxolaner, kurių išgydymo rodiklis buvo 98,3 %, žymiai geresnis nei vietiniai ne prednizolono lašai (išgydymo rodiklis 81,6 %).
Ilgalaikė blusų veisimosi prevencija ir blokada
Išgėrus vieną kartą, vaisto koncentracija šunų plazmoje išlieka pastovi 30–35 dienas. Šiuo laikotarpiu naujai užsikrėtusios blusos miršta per kelias valandas po įkandimo ir kraujo išsiurbimo. Blusos žudomos dar nebaigusios dėti kiaušinėlių, užkertant kelią aplinkos kiaušinėlių veisimuisi iš šaltinio ir nutraukiant visą blusų gyvavimo ciklą (kiaušiniai → lervos → lėliukės → suaugusieji), todėl aplinkoje nėra jokios naujos blusų taršos. Rekomenduojama pagal Europos ir Amerikos veterinarijos rekomendacijas: Kasmėnesinis vartojimas ištisus metus gali visiškai pašalinti blusų kolonizaciją namų aplinkoje; Drėgnose ir lietingose vietovėse (pvz., pietinėse slyvų lietaus zonose ir pakrantės zonose) galima išlaikyti 35 dienų dozavimo ciklą be sezoninių kirminų šalinimo spragų.
Blokuoti netiesioginį blusų sukeltos kaspinuočio infekcijos naudojimą
VŠuninis kaspinuočiai naudoja blusų lervas kaip tarpinį šeimininką, o užkrėstų blusų, kuriose yra kaspinuočio lervų, nurijimas šunims gali sukelti žarnyno kaspinuočio ligą; Afoxolaner naikina blusas per visą ciklą, netiesiogiai žymiai sumažindamas natūralų šunų užsikrėtimo kaspinuočiais dažnį. Remiantis JAV ligų kontrolės ir prevencijos centrų 2024 m. duomenimis, kas mėnesį Afoxolaner šertų šunų sergamumas kaspinuočiais sumažėjo nuo 27,6 % šunų, kuriems nebuvo atlikta kirminų, iki 3,1 %, todėl sumažėjo žarnyno dehelmintinių vaistų vartojimo dažnis.
Afoxolaner milteliaiyra geriamasis izoksazolino insekticidas / akaricidas, daugiausia naudojamas šunų parazitų profilaktikai ir kontrolei. Jo sintezės metodai yra įvairūs, todėl toliau bus pristatyti keli įprasti sintezės būdai.
(1) Sintezės etapai
Aldolo kondensatas:
Pradedant nuo 1-naftalendiono, aldolio kondensacijos reakcija su 3,5-dichlor-trifluoracetofenonu gaunamas tarpinis junginys I, kurio išeiga gali siekti 82,2%.
Žiedo reakcija:
I tarpinis produktas vyksta žiedine reakcija su hidroksilaminu, kad gautų pagrindinį tarpinį junginį II, kurio išeiga šiame etape yra 87,5%.
Formilinimo reakcija:
Pagrindinis tarpinis produktas II yra toliau formilinamas, kad būtų gautas pagrindinis tarpinis produktas III, kurio išeiga yra 88,4%.
Galutinė reakcija:
III tarpinis junginys reaguoja su 2-amino-N-(2,2,2-trifluoretil) acetamido hidrochloridu ir oksidatoriumi, kad gautų Aflana.
(2) Privalumų ir trūkumų analizė
Privalumai:
Šis sintetinis būdas prasideda nuo paprasto naftofenono kaip žaliavos, kurią gana lengva gauti. Kiekvieno žingsnio išeiga yra didelė, o bendras sintezės efektyvumas yra geras, o tai palanku pramoninei gamybai.
Trūkumai:
Sintezės procesas apima daugybę cheminių reakcijų, todėl reikia tiksliai kontroliuoti reakcijos sąlygas, tokias kaip temperatūra, reakcijos laikas, reagento dozavimas ir kt., o tai kelia didelius reikalavimus eksperimentinėms operacijoms. Tuo tarpu naudojami oksidatoriai ir kiti reagentai gali kelti tam tikrą pavojų ir reikalauti griežtų saugos priemonių.
(1) Sintezės etapai
Aldolo kondensatas:
Pradedant nuo 1- (4-brom-1-naftil)etanono, jame vyksta aldolio kondensacijos reakcija su 3,5-dichlor-trifluoracetofenonu ir gaunamas tarpinis junginys IV (ty . 1- (4-brom-naftil-1-il) -3- (3-trifluor)-5 -4,4,4-trifluor-2-buten-1-onas), išeiga 85,6%.
Žiedo reakcija:
IV tarpinis junginys vyksta žiedine reakcija su hidroksilaminu ir gaunamas pagrindinis tarpinis junginys 4-{5-[3-chlor-5-(trifluormetil)fenil]-5-trifluormetil-4,5-dihidroizoksazol-3-il}naftalen-1-karboksaldehidas (tarpinis produktas V), kurio išeiga yra 83%. Norint gauti Afurana, gali prireikti tolesnių reakcijos etapų.
(2) Privalumų ir trūkumų analizė
Privalumai:
Pradinė medžiaga 1-(4-brom-1-naftil)etanonas turi tam tikrą reaktyvumą, kuris yra naudingas tolesnei reakcijai. Aldolio kondensacijos ir ciklizacijos reakcijų išeiga taip pat yra didelė, todėl Aflana sintezė yra tinkama.
Trūkumas:
Bromonaftiletilketono kaina gali būti gana didelė, o tai padidina sintezės sąnaudas. Be to, šis sintezės būdas taip pat apima kelis reakcijos etapus, todėl reikia tiksliai kontroliuoti reakcijos sąlygas, o sintezės procesas yra gana sudėtingas.
(1) Sintetinis būdas, pradedant nuo 4-acetil-1-nafto rūgšties ir 2-amino-N-(2,2,2-trifluoretil)acetamido
Kondensacijos reakcija:
4-acetil-1-nafto rūgštis ir 2-amino-N-(2,2,2-trifluoretil)acetamidas kondensuojami ir gaunamas 4-acetil-N-(2-okso-2-(2,2,2-trifluoretil)amino)-naftalenamidas)-1.
Tolesnė reakcija:
Tarpinis produktas vyksta kondensacijos reakcija su 1- (3-chlor-5-(trifluormetil)fenil)-2,2,2-trifluoretil-1-onu, veikiant bazei, kad gautų (Z) -4-(3-(3-chlor-5-(trifluormetil)-fenil)-4-fluormetil-fenil)-4,4-fenil. - (2-okso-2-(2,2,2-trifluoretil)amino)etil)-1-naftalimidas. Galiausiai junginys reaguoja su hidroksilamino sulfatu, kad gautų Aflana.
(2) Sintetinis būdas, pradedant nuo tarpinio nitrometano junginio ir 1-chlor-3-(trifluormetil)-5-(3,3,3-trifluorpropil-1-en-2-il) benzeno junginio
Dipolio ciklo prijungimo reakcija: nitrometano tarpinis produktas vyksta dipolio ciklo prijungimo reakcija su 1-chlor-3-(trifluormetil)-5-(3,3,3-trifluorpropil-1-en-2-il) benzeno junginiu. Pradinė medžiaga nitrometano junginys gaunamas sujungiant brombenzeno darinius ir nitrometaną, veikiant paladžio katalizatoriui ir ligandui.
Fizinės būklės ir išvaizdos savybės:
Afoxolaner milteliaistandartinėmis sąlygomis atrodo kaip balti arba beveik balti kristaliniai milteliai, todėl juos lengva maišyti su kitomis pagalbinėmis medžiagomis kuriant preparatą. Jo kristalų morfologiją galima toliau apibūdinti rentgeno spindulių difrakcija (XRD), siekiant nustatyti kristalų stabilumą. Gaminant preparatus, miltelių dalelių dydžio pasiskirstymas turi būti griežtai kontroliuojamas, siekiant užtikrinti vienodą vaistų sklaidą kramtomosiose tabletėse. Pavyzdžiui, NexGard kramtomosios tabletės gaminamos nuo šviesiai raudonos iki rausvai rudos apskritos arba kvadratinės tabletės, naudojant specifinį procesą, kad būtų užtikrintas vaisto stabilumas ir pagerintas skonis.
Tirpumas ir tirpiklio selektyvumas:
Aflana tirpumas vandenyje yra labai mažas – tik 3,4 × 10⁻⁵ g/l esant 25 laipsnių temperatūrai, o tai riboja vandens pagrindu pagamintų formulių kūrimą. Tačiau jis gerai tirpsta organiniuose tirpikliuose, ypač dimetilsulfokside (DMSO), kur tirpumas gali siekti didesnį arba lygų 250 mg/ml (399,44 mM). Ši charakteristika suteikia patogumo atliekant laboratorinius tyrimus, pavyzdžiui, atliekant farmakokinetinius eksperimentus, DMSO dažnai naudojamas kaip tirpiklis pradiniams tirpalams ruošti. Be to, norint optimizuoti formulavimo procesą, reikalingi tolesni tirpumo tirpikliuose, tokiuose kaip etanolis ir acetonas, tyrimai.
Terminis stabilumas ir laikymo sąlygos:
Aflana terminio stabilumo tyrimas rodo, kad jis gali išlaikyti cheminį stabilumą ilgą laiką kambario temperatūroje, tačiau gali suirti esant aukštai temperatūrai arba šviesai. Todėl rekomenduojama laikyti -20 laipsnių arba 2-8 laipsnių temperatūroje tamsoje, kad neprarastų veikliųjų medžiagų. Atliekant preparato stabilumo testą, būtina stebėti jo kiekio pokyčius esant skirtingoms temperatūroms (pvz., 40 laipsnių /75 % santykinio drėgnumo pagreitintas testas), kad būtų užtikrinta produkto kokybė per jo tinkamumo laiką. Pavyzdžiui, Nicosin kramtomųjų tablečių galiojimo laikas yra 24 mėnesiai, o sandarios pakuotės dizainas gali veiksmingai izoliuoti drėgmę ir deguonį, taip padidindamas vaisto stabilumą.
PH ir pKa reikšmės:
Aflana rūgštingumo koeficientas (pKa) yra 12,45 ± 0,46 (numatoma vertė), o tai rodo, kad jis egzistuoja anijonine forma fiziologinėmis pH sąlygomis. Ši savybė turi įtakos jo absorbcijos virškinimo trakte mechanizmui, pavyzdžiui, šunims Aflana patenka į kraują per pasyvią difuziją ir pernešimą. Jo aukšta pKa vertė taip pat paaiškina jo stabilumą rūgščioje aplinkoje (pvz., skrandžio sultyse), tačiau šarminėmis sąlygomis gali įvykti jonizacija, todėl kuriant formulę reikia atsižvelgti į pH reguliatorių naudojimą.
Spektrinės charakteristikos ir identifikavimo metodai:
Afranos InChIKey yra OXDDDHGGRFRLEE-UFFAOYSA-N, o SMILES kodas yra C1(C(NCC(=O)NCC(F)(F)F)=O)=C2C(C=CC=C2)=C(C2C) C(C3=CC(C(F)(F)F)=CC(Cl)=C3)(C(F)(F)F)ON=2)C=C1. Šie unikalūs identifikatoriai gali būti naudojami duomenų bazės nuskaitymui ir struktūros patvirtinimui. Jo UV matomas sugerties spektras turi būdingas sugerties smailes esant tam tikram bangos ilgiui, kuris gali būti naudojamas nustatant turinį. Pavyzdžiui, didelio -našumo skysčių chromatografija (HPLC) dažniausiai naudojama grynumui nustatyti (didesnis arba lygus 98 %) ir žaliavų kokybei užtikrinti.
Su kompozicija susijusios fizinės savybės:
Kuriant formulę, fizinės Aflana savybės tiesiogiai veikia proceso parametrus. Pavyzdžiui, jo aukšta lydymosi temperatūra reikalauja kontroliuoti temperatūrą ir slėgį suspaudimo proceso metu, kad būtų išvengta kristalų transformacijos. Jo miltelių takumą reikia pagerinti pridedant tekėjimą skatinančių medžiagų (pvz., mikrokristalinės celiuliozės), siekiant užtikrinti, kad tablečių svorio skirtumas atitiktų farmakopėjos standartus. Be to, Afurana suderinamumo su pagalbinėmis medžiagomis tyrimais nustatyta, kad jis nesąveikauja su dažniausiai naudojamomis pagalbinėmis medžiagomis, tokiomis kaip krakmolas ir laktozė, bet turėtų vengti sąlyčio su metalų jonais, kad būtų išvengta katalizinio skilimo.
Fizinių savybių ir farmakologinio poveikio koreliacija:
Fizinės afoksolanerio savybės yra glaudžiai susijusios su jo farmakologiniu poveikiu. Pavyzdžiui, jo mažas tirpumas vandenyje gali sukelti lėtą išsiskyrimą virškinimo trakte, pailgindamas vaisto veiksmingumo trukmę (pvz., Nissin kas mėnesį). Jo kristalinė morfologija turi įtakos tirpimo greičiui, o tai savo ruožtu turi įtakos didžiausio vaisto koncentracijos kraujyje laikui (Tmax =2-4 val.). Be to, jo jungimosi afinitetas su GABA receptoriais ir glutamato sudarytais chlorido jonų kanalais gali būti paveiktas molekulinės konformacijos, o konformacinis stabilumas yra susijęs su jo fizine būkle.
Dažnai užduodami klausimai
Kokio tipo vaistas yra afoksolaner?
+
-
Afoksolaner priklauso izoksazolino vaistų klasei, kuri yra antiparazitinių ir insekticidinių medžiagų, naudojamų veterinarijoje, grupei.
Jis veikia slopindamas GABA{0}}tvirtintus chlorido kanalus vabzdžių ir voragyvių nervų sistemoje, sukeldamas pernelyg didelį sužadinimą ir parazito mirtį. Afoxolaner pirmiausia naudojamas šunų blusų ir erkių užkrėtimo prevencijai ir gydymui.
Ar afoksolaneris yra tas pats kaip ivermektinas?
+
-
The efficacy of afoxolaner was >96%, o ivermektino veiksmingumas buvo žymiai mažesnis, palyginti su afoksolaner (p < . 05), ir niekada nepasiekė registracijos agentūrų nurodytos 90% veiksmingumo ribos.
Kodėl NexGard netinka šunims?
+
-
Atsargiai naudokite NexGard PLUS šunims, kuriems yra buvę traukulių ar neurologinių sutrikimų. Norėdami gauti daugiau informacijos, spustelėkite čia, kad gautumėte visą informaciją apie receptą. Po HEARTGARD Plus (ivermektino/pirantelio) naudojimo šunims buvo pranešta apie virškinimo ir neurologinį šalutinį poveikį bei niežėjimą.
Populiarus Žymos: afoxolaner milteliai, tiekėjai, gamintojai, gamykla, didmeninė prekyba, pirkti, kaina, urmu, parduoti