Reboxetine Mesilate CAS 98769-84-7

Reboxetine mezilatasyra selektyvus ir stiprus norepinefrino reabsorbcijos inhibitorius. Cheminis pavadinimas yra (±) - (2rs) - 2-[(RS)-(2-etoksifenoksi) fenilmetil] morfolino metanesulfonatas, o neuronsą slopina neuronsą, o presinaptic membrane-o neoronsą, o presinappic membrane-o neoronsą), o presinaptic membrane-o neoronsą, o potapinefrino reabilitaciją-o ne neoronsą-o ne neoronsą, o priešpinefrino reabilitą-o ne neoronsą, o popinefrino reabilitaciją-o neoronfrine-o neoronfrine-o neoronfrine. norepinefrinas sinapsinių tarpų.

Jis pirmiausia naudojamas suaugusiųjų depresijai gydyti, įskaitant pagrindinę depresiją, fluoksetiną - ugniai atsparią depresiją ir netipinę depresiją. Jo klinikinis pritaikymas rodo, kad pereiti prie jo gali būti veiksminga depresija sergantiems pacientams, kurių fluoksetinas neveiksmingas vartojant tinkamas dozes. Tai taip pat sustiprina ne energiją, kad būtų slopinamas apetitas ir hiperfagija, padidėja susijaudinimas hipersomnijai ir nerūpestingumui gydyti, ir labai pagerina nerimo depresiją.

Jį pirmiausia metabolizuoja CYP3A4 izoenzimai, todėl gali sąveikauti su vaistais, kurie sumažina CYP3A4 aktyvumą (pvz. Be to, jis turi sinergetinį poveikį su tam tikrais vaistais (pvz., Monoamino oksidazės inhibitoriais, selektyviais 5-hidroksitriptamino reabsorbcijos inhibitoriais, tricikliniais antidepresantais ir kt.), Reikėtų vengti kartu vartojimo.

Reboxetine mezilataspirmiausia parduodama suaugusiųjų depresijos gydymui, ypač šiems depresijos rūšims:

Apskritai, tai Depresijos gydymo srityje turi platų taikymo perspektyvą, tačiau jo specifinį naudojimą vis tiek reikia atlikti atsižvelgiant į specifines paciento sąlygas ir gydytojo patarimus.

Depresijos gydymo veikimo mechanizmas daugiausia grindžiamas jo savybėmis kaip selektyvus norepinefrino (NA) reabsorbcijos inhibitorius.

Be to, jis vaidina svarbų vaidmenį slopinant neuronus branduolio akumuliatoriuose. Branduolio akumbenai yra svarbus regionas smegenyse, susijusiose su nuotaikos reguliavimu, kuris yra glaudžiai susijęs su depresijos atsiradimu, ir jis gali dozuoti - priklausomai slopinti neuronų šaudymą branduolio akumuliatoriuose, kurie gali būti susiję su jo antidepresanto poveikiu.

Reboxetine mezilatas, dar žinomas kaip Edronax, yra selektyvus norepinefrino reabsorbcijos inhibitorius. Jis buvo sukurtas kaip pagrindinio depresijos sutrikimo, ypač vienpolių depresijos, gydymas. Nuo pat jo įvedimo jis parodė savo veiksmingumą užkertant kelią atkryčiui ir pasikartojimui ilgoje - terminuotame gydyme.

Dėl jos ateities perspektyvų,Reboxetine mezilatasturi potencialą dėl savo specifinio veikimo mechanizmo. Atlikdama tolesnius tyrimus ir klinikinius tyrimus, jis gali išplėsti savo taikymą dėl kitų nuotaikos sutrikimų ar net neurodegeneracinių ligų. Tačiau jos rinkos prieinamumas ir priėmimas priklausys nuo vykstančių klinikinių vertinimų ir reguliavimo patvirtinimų.

• Pirma, kaip norepinefrino reabsorbcijos inhibitorius parodė reikšmingą depresijos gydymo veiksmingumą. Giliau supratęs depresijos patogenezę, ši vaistų klasė greičiausiai sulauks daugiau dėmesio ir pritaikymo.
• Antra, nors rinkoje jau yra daugybė antidepresantų, kiekvienas turi savo specifinį veikimo ir indikacijų mechanizmą. Kaip labai selektyvus norepinefrino reabsorbcijos inhibitorius, kai kuriose specifinėse depresijos ar simptomų tipuose gali būti išskirtiniai pranašumai. Pvz., Tai gali būti geresnis pagrindinės depresijos, fluoksetino - refrakcijos depresijos ir netipinės depresijos efektyvumas.
• Be to, didėjant medicinos technologijoms ir sustiprėja klinikiniai tyrimai, dozavimo režimas, šalutinio poveikio valdymas ir vaistų sąveika gali būti išsamiau ištirta ir optimizuota. Tai padės pagerinti vaisto saugumą ir efektyvumą bei dar labiau išplėsti jo taikymo sritį.

Šis junginys, dar žinomas kaip reoksetino mezilatas, yra vaistas nuo antidepresantų, kuris pirmiausia daro savo antidepresantų poveikį slopindamas norepinefrino (NE) reabsorbciją. Tačiau vartojant šį vaistą, gali būti tam tikras šalutinis poveikis. Toliau pateikiama išsami jo šalutinio poveikio santrauka:

1. Retai šalutinis poveikis

Neurologinis atsakas:

• Galvos skausmas: Vaistai gali išsiplėsti galvos kraujagysles arba sukelti neurotransmiterio disbalansą, dėl kurio gali atsirasti galvos skausmas.
• Galvos galvos svaigimas: galvos svaigimo jausmas gali turėti įtakos pusiausvyrai.
• Nemiga: Vaistai gali paveikti neurotransmiterių pusiausvyrą smegenyse, ypač norepinefrino ir dopamino lygio pokyčiai, todėl sunku užmigti, sekliam miegui ar ankstyvam pabudimui.

Autonominė nervų sistemos reakcija:

• Burnos džiūvimas: vaistai slopina adrenerginius receptorius, sumažina seilių sekreciją ir sukelia sausą burnos gleivinę.
• Per didelis prakaitavimas: gali atsirasti nenormalus prakaitavimas.

Virškinimo sistemos reakcijos:

• Pykinimas: Vaistai gali stimuliuoti lygiųjų raumenis virškinimo trakto trakte arba paveikti centrinę nervų sistemą, todėl atsiranda pykinimo jausmas.
• Vėmimas: sunkus pykinimas gali sukelti vėmimą.
• Vidurių užkietėjimas: Vaistai slopina serotonino reabsorbciją, sumažina žarnyno peristalsės dažnį ir sukelia sunkumų kenčiant.
• Apetito praradimas: gali įvykti anoreksija ar apetito praradimas.

Širdies ir kraujagyslių sistemos reakcija:

• Padidėjęs širdies ritmas ir širdies plakimas: Vaistai gali priversti širdį plakti greičiau, todėl širdies plakimas.
• Kraujagyslių išsiplėtimas: Vaistai gali sukelti kraujagyslių išsiplėtimą, sukeldamas susijusius simptomus.
• Ortostatinė hipotenzija: greitai stovint nuo melo ar sėdėjimo padėties, gali sumažėti kraujospūdis, sukeliantis tokius simptomus kaip galvos svaigimas ir akių tamsėjimas.

Šlapimo sistemos reakcijos:

• Sunkumai šlapintis: vaistai gali paveikti šlapimo pūslės funkciją, todėl sunku šlapintis.
• Šlapimo susilaikymas: šlapime laikomas šlapimo pūslėje ir jo negalima sklandžiai išleisti.
• Šlapimo takų infekcija: Dėl prasto šlapinimo gali padidėti šlapimo takų infekcijos rizika.

2.Serzinis šalutinis poveikis

• Alerginės reakcijos: Simptomai, tokie kaip paraudimas, patinimas, pūslės, lupimas, niežėjimas ir bėrimas, gali atsirasti su karščiavimu ar be jo; Sunkiais atvejais gali būti sunku kvėpuoti, rijimas ar kalbėjimas; Alerginės reakcijos, kurios kelia pavojų gyvybei, pavyzdžiui, odos paviršiaus, liežuvio ar gerklės patinimas.
• Hiponatremija: tokius simptomus kaip galvos skausmas, koncentracijos trūkumas, atminties sutrikimas, sumišimas, silpnumas, epilepsija ar pusiausvyros pokyčiai. Hiponatremiją gali sukelti vaistai, turintys įtakos natrio jonų pusiausvyrai organizme.
• Hipertenzija: gali atsirasti tokie simptomai kaip stiprūs galvos skausmai, galvos svaigimas, alpimas ar regėjimo pokyčiai. Hipertenziją gali sukelti vaistai, darantys įtaką kraujagyslių tonui ar neurotransmiterių pusiausvyrai.
• Psichologiniai simptomai: gali būti neramumas, nerimas, dirglumas, agresyvus elgesys, haliucinacijos ir kiti simptomai. Šie simptomai gali būti susiję su vaistu, turinčiu įtakos smegenų neurotransmiterių pusiausvyrai.
• Reprodukcinės sistemos atsakas: Vyrams pacientai gali patirti tokius simptomus kaip sėklidžių patinimas ir skausmas, erekcijos disfunkcija, skausminga ar atidėta ejakuliacija.

3. kitos atsargumo priemonės

• Narkotikų sąveika: Šis junginys gali sąveikauti su įvairiais vaistais, tokiais kaip priešgrybeliniai vaistai (flukonazolas, ketokonazolas), antibiotikai (eritromicinas), monoamino oksidazės inhibitoriai (moclobemidas, fenetilaminas) ir tt, todėl patariama vengti vartoti šiuos vaistus kartu arba pasitarti su gydytoju, vartojant juos.
• Special populations should use with caution: pregnant women, lactating women, patients with liver and kidney dysfunction, those with a history of seizures (such as epilepsy), patients with elevated intraocular pressure (glaucoma), patients with difficulty urinating caused by prostate hyperplasia, patients with low blood pressure (hypotension) or taking antihypertensive drugs, and patients with heart disease should use this drug with caution.
• Perdozavimas: perdozavimas gali sukelti tokius simptomus kaip žemas kraujospūdis, nerimas ir padidėjęs kraujospūdis. Jei yra perdozavimo, nedelsdami kreipkitės į gydytoją ir laikykitės bendrųjų narkotikų perdozavimo gydymo principų.

Reboxetine mezilatas(reboxetino metilsulfatas) yra selektyvus norepinefrino reabsorbcijos inhibitorius (NRI) ir daugiausia naudojamas depresijai gydyti. Toliau pateikiami jo cheminių savybių apžvalga iš kelių aspektų:

 

 

Molekulinė struktūra ir sudėtis

Molekulinė formulė ir molekulinė masė

Rivotinib mezilato cheminė formulė yra gana sudėtinga. Jis susidaro derinant rivotinib bazinę dalį su mezilo rūgštimi. Jo molekulinė masė yra palyginti didelė, o tikslūs molekulinės masės duomenys turi didelę reikšmę atliekant vaisto analizę, gryninimą ir farmakokinetinius tyrimus, nes tai gali paveikti vaisto absorbciją, pasiskirstymą, metabolizmą ir ekskrecijos procesus organizme.

Struktūrinės charakteristikos

„Rivotinib“ bazėje yra specifinis chiralinis centras ir egzistuoja dviejuose enantiomeruose, būtent S - enantiomer ir r - enantiomer. Rivotinibo mezilate jis paprastai egzistuoja racemine forma arba specifine enantiomero forma. Skirtingi enantiomerai gali turėti skirtumų farmakologinio aktyvumo ir farmakokinetinių savybių skirtumams. Mezilato jonų ryšys su rivotinibo baze sudaro stabilią druskos struktūrą, kuri padeda pagerinti vaisto tirpumą ir stabilumą.

Cheminis stabilumas

 

Stabilumas šviesti ir šildyti

Rivotinibas mezilatas yra gana jautrus šviesai ir šilumai. Šviesos sąlygomis vaisto molekulės gali patirti fotochemines reakcijas, todėl keičiasi molekulinė struktūra ir susidarė kai kuriems neaktyviems ar toksiškiems skilimo produktams. Aukšta - temperatūros aplinka taip pat pagreitins vaisto skilimo reakciją, sumažindama vaisto kiekį ir veiksmingumą. Todėl laikant ir gabenant vaistą, būtina laikytis šviesos ir žemos temperatūros vengimo sąlygų, pavyzdžiui, laikyti vaistą ruduose buteliuose ir pastatyti juos vėsioje ir sausoje vietoje, kad prailgintų vaisto galiojimo laiką.

Rūgščių ir bazių stabilumas

Skirtingoje rūgšties - bazinėje aplinkoje taip pat skiriasi rivotinib mezilato stabilumas. Rūgštinėmis sąlygomis vaistas gali sukelti hidrolizės reakcijas, todėl sunaikinta molekulinė struktūra; Nors šarminėmis sąlygomis gali atsirasti tam tikros cheminės reakcijos, turinčios įtakos vaisto stabilumui. Rengiant kompozicijas, norint užtikrinti vaisto stabilumą, reikia pasirinkti tinkamas pH sąlygas. Pavyzdžiui, geriamųjų kompozicijų pH vertė paprastai kontroliuojama tam tikrame diapazone, kad būtų išvengta per didelės rūgšties - bazinės aplinkos įtakos vaistui virškinimo trakte.

 

Populiarus Žymos: REBOXETINE Mesilate CAS 98769-84-7, tiekėjai, gamintojai, gamykla, didmeninė prekyba, pirkimas, kaina, biria, parduodama