Arekolino hidrobromidasPasirodo kaip balti kristaliniai milteliai arba kietas, o gryna balta spalva leidžia lengvai atpažinti laboratorijos ir farmacijos laukuose. Ši miltelinė medžiaga normaliomis aplinkybėmis yra bekvapis, tačiau turi kartaus skonio ir tam tikro toksiškumo. Tai pablogėja, kai veikiama šviesos. Lydymo taškas 170-171 laipsnis C. turi puikų tirpumą vandenyje ir etanolyje. Šis geras tirpumas leidžia lengvai sumaišyti su tirpikliais ruošiant vaistus ir atliekant cheminius tyrimus, kurie yra naudingi jo naudojimui įvairiuose taikymo scenarijuose. Anti žarnyno kirminų vaistai dažniausiai naudojami veterinariniam gydymui. Jis daro stiprų paralyžiuojantį poveikį kaspinuočių raumenims ir taip pat gali sustiprinti šeimininko žarnyno peristaltiką, taip sukeldamas išsamią poveikį kaspinuočiams. Daugiausia naudojama šunų ir naminių paukščių kaspinuočių ligoms gydyti.
Mūsų produktas
Arekolino hidrobromido CoA
|
|
|
|
Cheminė formulė |
C8H13NO2 |
|
Tiksli masė |
155 |
|
Molekulinė masė |
155 |
|
m/z |
155 (100.0%), 156 (8.7%) |
|
Elementų analizė |
C, 61.91; H, 8.44; N, 9.03; O, 20.62 |
Arekolino hidrobromidas yra alkaloidinis hidrobromidas, ekstrahuotas iš betelio veržlės sėklų arba gaunamas cheminės sintezės metu. Jo molekulinė formulė yra C 8H1BRNO2 ir atrodo kaip balti kristaliniai milteliai, lengvai tirpūs vandenyje ir etanolyje. Kaip patobulinta tradicinių deworming vaistų formuluotė, jis išsprendžia mažo kiekio problemas ir lengvai suskaido natūralų arekoliną, stabilizuodamas jo cheminę struktūrą, parodydama daugybę taikymo verčių veterinarijos srityje.
Pagrindiniai naudojimo būdai ir klinikiniai pritaikymai
Antiparazitinė terapija: pageidaujamas vaistas nuo šunų ir kačių kaspinuočių ligos
Jis daro stiprų paralyžiavimo poveikį kaspinuočių raumenims, blokuodamas neurotransmiterių acetilcholino suskaidymą, sukeldamas nuolatinius parazito ir išsiskyrimo spazmus ir susitraukimus. Jo deworming mechanizmas apima dvigubą poveikį:
Tiesioginis žudymas: paralyžiuoja visas kaspinuočių dalis (įskaitant galvos skyrių), ypač kiaulienos kaspinuočiams, o jautienos kaspinuočiai yra jautrūs tik galvos sekcijai ir nesubrendusiems segmentams.
Bendradarbiavimo kenkėjų kontrolė: sustiprina šeimininko žarnyno peristaltiką ir skatina parazitų pašalinimą. Klinikiniai duomenys rodo, kad po geriamojo 1,5–2 mg/kg vartojimo šunims kaspinuočių išsiskyrimo greitis siekia 92% per 24 valandas, o tai gali būti padidinta iki 98%, kai ji derinama su magnio sulfato vidurius.
Tipiškas atvejis: gydant 3 kg šunį, užkrėstą taenia solium, dvi 5 mg tabletės (turinčios 2,5 mg/tabletęArekolino hidrobromidas) buvo vartojami peroraliai vienoje dozėje, kartu su 20 ml 10% magnio sulfato tirpalo. Parazitas buvo visiškai pašalintas per 48 valandas be jokio pasikartojimo įrašo.
Lygių raumenų moduliatoriai: virškinimo sistemos atsipalaidavimas augintiniuose
Kaip muskarininis receptorius (M ₂/M ∝) agonistas, jis gali imituoti acetilcholino veikimą, sustiprinti virškinimo trakto lygiųjų raumenų susitraukimą ir yra tinkamas šiems scenarijams:
Pooperacinis žarnyno paralyžius: atidėtas žarnyno peristalsės atsigavimas šunims po sterilizacijos operacijos. Poodinė 0,1 mg/kg dozės injekcija per 30 minučių padidino žarnyno garso dažnį tris kartus.
Užsisakęs vidurių užkietėjimas: gydant Hirschsprungo ligą pagyvenusioms katėms, geriant 0,5 mg/kg dozės vartojimą kartu su laktuzės doze, sumažėja defekacijos laikas nuo 72 iki 12 valandų.
Tabu patarimas: arkliai yra labai jautrūs šiam vaistui, o katės, naudodamos ją, griežtai kontroliuoja dozę (mažesnę arba lygi 0,3 mg/kg). Per didelis vartojimas gali sukelti žarnyno sukimąsi.
Neuroninio signalo perdavimo tyrimai: eksperimentinis gyvūnų modelio įrankio vaistas
Mokslinių tyrimų srityje arekolino hidrobromidas plačiai naudojamas kaip M receptoriaus agonistas:
Skausmo mechanizmo tyrimai: Suaktyvinant stuburo nugaros rago M ₁ receptorius, naujiems analgetikams patikrinti, buvo sukeltas žiurkės šiluminės hiperalgezijos modelis.
Kognityvinės funkcijos įvertinimas: Po intraperitoninio 0,3 mg/kg dozės injekcijos pelėms, Y labirinto eksperimento tikslumas padidėjo 25%, kuris naudojamas Alzheimerio ligos vaistų vystymuisi.
Techniniai parametrai: Laboratorinio lygio produkto grynumas, didesnis arba lygus 99% (HPLC aptikimas), teikiant pritaikytas paslaugas nuo miligramų iki kilogramų.
Veikimo mechanizmas ir farmakologinės savybės
Kelių tikslinis veikimo mechanizmas
Cholinerginės sistemos aktyvinimas:
Tiesiogiai jungiasi su M receptoriais, skatina seilių ir prakaito liaukų sekreciją ir padidina virškinimo trakto judrumo dažnį (2,3 karto stipresnį nei pilokarpinas).
Joninio kanalo reguliavimas:
Blokuoja trumpalaikę išorinę kalio srovę (ITO) ir atidėtą ištaisytą kalio srovę (IKS, IKR) miokardo ląstelėse, prailgina veikimo potencialo trukmę ir sujungia III klasės antiaritminių vaistų savybes.
Metabolinis poveikis:
Padidėjęs acetilcholino kiekis organizme, pagerina kognityvinę funkciją, tačiau ilgalaikis vartojimas gali sukelti cholinerginių receptorių desensibilizaciją.
Farmakokinetinės charakteristikos
Absorbcija ir pasiskirstymas: Šunų biologinis prieinamumas yra tik 18%, o poodinė injekcija siekia 67%, daugiausia pasiskirstant kepenų, inkstų ir virškinimo trakto audiniuose.
Metabolizmas ir išsiskyrimas: metabolizuojami kepenų CYP450 fermento, kad būtų demetilintas arekolinas, kurio pusinės eliminacijos laikas yra 3,2 valandos, 90% originalios formos išsiskiria iš šlapimo per 72 valandas.
Kaip įprasta cheminė medžiaga, yra įvairių metodų sintezavimuiArekolino hidrobromidas. Dar kartą išvardinsiu šiuos tris tik nuorodas.
1 metodas:
Produkto sintezė paprastai apima arekolino ir hidrobrominės rūgšties reakciją. Kaip arekolino darinys, bromoaarekolinas savo struktūroje turi bromo atomus. Teoriškai bromoaarekolinas gali reaguoti su natrio hidroksidu (NaOH), kad sudarytų arekolino natrio druską, kuri tada reaguoja su hidrobromine rūgštimi (HBR), kad galų gale sudarytų hidrobromoaarekoliną. Tačiau šį procesą reikia atlikti dviem etapais, nes bromoaarekolinas tiesiogiai reaguoja su natrio hidroksidu ir tiesiogiai nesukuria hidrobromoaarekolino.
Išsamūs žingsniai ir cheminės lygtys
Šiame etape bromoaarekolinas (manoma, kad turi C9H10NO2BR struktūrinę formulę, tačiau paprastumui, kad mes pamirštume specifines pakaitalų padėtis ir kiekius), reaguoja į natrio hidroksidą, kad generuotų natrio druskas ir arekolino vandenį.
Cheminė lygtis:
C9H10NO2BR+NaOH → C9H10NO2NA+H2O+Br ⁻
Šiame etape bromoaarekolino bromo atomas pakeičiamas hidroksido jonu (OH ⁻), sudarančiu arekolino natrio druskos (C9H10NO2NA) ir bromo jonus (Br ⁻).
Antrame etape arekolino natrio druska reaguoja su hidrobromine rūgštimi, kad gautų hidrobrominį arekoliną (C9H13NO2 · HBR) ir vandenį.
Cheminė lygtis:
C9H10NO2NA+HBR → C9H13NO2 · HBR+NABR
Šiame etape arekolino natrio druska patiria rūgščių bazės neutralizacijos reakciją su hidrobromine rūgštimi, gaminančiu ir natrio bromidu (NABR).
2 metodas:
Arekolinas yra alkaloidas, randamas betelio veržlėje, kuriame yra jo cheminės struktūros azoto atomas ir jis gali priimti vandenilio jonus (H+), pasižyminčius šarmingumu. Hidrobrominė rūgštis (HBR) yra stipri rūgštis, galinti išskirti vandenilio jonus. Kai arekolinas susitinka su hidrobromine rūgštimi, arekolino azoto atomas sujungs su vandenilio jonu hidrobromo rūgštyje, kad sudarytų arekolino hidrobromatą, kuris yra.
Arekolinas+HBR → C8H14BRNO2
Išsamūs žingsniai
1. Žaliavų paruošimas:
Pirma, reikia paruošti tam tikrą arekolino ir hidrobrominės rūgšties kiekį. Norint užtikrinti visišką reakciją, abi medžiagas reikia sumaišyti tam tikra dalimi.
2. Maišymo ingredientai:
Sumaišykite arekoliną ir hidrobrominę rūgštį tinkamame inde. Norint užtikrinti vienodą reakciją, galima naudoti ar purtant indą.
3. Stebėjimo reakcija:
Maišymo metu galima pastebėti, kad arekolinas palaipsniui tirpsta hidrobrominės rūgštyje, sudarydamas homogeninę reakcijos sistemą. Tuo tarpu dėl stipraus hidrobrominės rūgšties rūgštingumo reakcijos proceso metu gali atsirasti tam tikras šilumos kiekis.
4. Produktų atskyrimas:
Baigus reakciją, produktus reikia atskirti. Dėl didelio tirpumo vandenyje jis gali būti atskirtas nuo reakcijos sistemos naudojant tokius metodus kaip filtravimas ar garinimas kristalizacija.
5. Išgrynintas produktas:
Atskyrimuose gali būti keletas priemaišų, tokių kaip nereaguotas arekolinas, hidrobrominė rūgštis ir kt. Norint gauti didelio grynumo produktą, gali būti naudojami gryninimo metodai, tokie kaip perkristalizacija ir skalbimas.
3 metodas:
Arekolino ir fosforo tribromido reakcija generuoti hidrobromato arekoliną nėra tiesioginis ar įprastas reakcijos kelias. Paprastai,Arekolino hidrobromidasgaunamas tiesiogiai reaguojant arekoliną su hidrobromine rūgštimi. Tačiau jei fosforo tribromidui (PBR3) naudojamas produktui paruošti, tai gali apimti cheminių reakcijų, įskaitant bromą ir vėlesnius rūgštėjimo etapus, seriją.
Išsamūs žingsniai ir cheminės lygtys
Arekolino ir fosforo tribromido (PBR3) reakcija gali generuoti brominuotą arekoliną. Šis žingsnis yra elektrofilinė pakeitimo reakcija, kai fosforo tribromido bromo atomas pakeičia vandenilio atomą betelio riešutų alkaloidų molekulėje.
Arekolinas+PBR3 → Brominuotas arekolinas+PH3
Šią reakciją reikia atlikti bevandenėmis sąlygomis, nes fosforo tribromidas žiauriai reaguoja su vandeniu. Reakcijos temperatūros ir laiko kontrolė yra labai svarbi produkto selektyvumui ir išeigai.
Tada brominuotas arekolinas gali atlikti hidrolizės etapą, pakeisdamas bromo atomą hidroksilo grupe (OH), o po to - rūgštėjimo žingsnis, kad būtų sukurtas hidrobromato arekolinas.
Brominuotas arekolinas+H2O → hidroksilintas arekolinas+HBR
Rūgštėjimo žingsnis apima sugeneruoto hidroksikolino reagavimą į hidrobrominę rūgštį, kad būtų gautas hidrobrominis arekolinas:
Hidroliuotas arecoline+hbr → c8h14brno 2+ h2o
Šiuos du etapus gali tekti atlikti skirtingomis reakcijos sąlygomis, pavyzdžiui, hidrolizę gali reikėti atlikti šarminėje aplinkoje, o rūgštinėje aplinkoje reikia atlikti parūgštinimą.
Apibendrinant, nors hidrobrominio rūgšties arekolino paruošimo būdas, reaguojant į arekoliną su fosforo tribromidu, yra teoriškai įmanomas, norint užtikrinti saugumą ir produkto grynumą, būtina kruopščiai tvarkyti įvairias cheminės reakcijos sąlygas. Be to, šis metodas nėra įprastas produkto paruošimo metodas, todėl nerekomenduojama jį naudoti laboratorijoje ar pramoninėje gamyboje be pakankamo eksperimentinio patikrinimo.
KlasifikacijaArekolino hidrobromidas:
1. Nacionaliniai biologiniai etaloniniai standartai nurodo biologinius reagentus, biomedžiagas ar specifinius antiserumą, kalibruotą su tarptautiniais atskaitos standartais arba nepriklausomai sukurta Kinijos (be tarptautinių etaloninių standartų) kokybiniam identifikavimui ar ligos diagnozavimui mikroorganizmams (arba jų produktams); Arba nurodo etaloninę medžiagą, naudojamą kiekybiniam tam tikrų produktų biologinio potencijos aptikimui, pavyzdžiui, etaloninei medžiagai, naudojama norint nustatyti tymų gyvų vakcinų titrą ar toksoidinius flokuliuotus vienetus, kurių stiprumas yra ekspresuojamas konkrečiuose aktyviuose vienetais, o ne (IU).
2. Nacionaliniai biologiniai standartai nurodo standartines medžiagas, kalibruotas su tarptautiniais standartais arba savarankiškai sukurta Kinija (kur nėra tarptautinio biologinio standarto) kiekybiniam produkto stiprumo ar toksiškumo nustatymui. Jų biologinis aktyvumas yra išreikštas tarptautiniuose padaliniuose (TV) arba padaliniuose (U).
Populiarus Žymos: „Arecoline Hydrobromide CAS 300-08-3“, tiekėjai, gamintojai, gamykla, didmeninė prekyba, pirkti, kaina, biria