Atropino sulfato monohidratas CAS 5908-99-6

Anticholinerginis poveikis

Kaip konkurencingas ne{0}}selektyvus anticholinerginis agentas, jis daro savo farmakologinį poveikį konkurencingai prisijungdamas prie muskarino acetilcholino receptorių organizme. Jis veiksmingai blokuoja endogeninio acetilcholino prisijungimą prie tikslinių receptorių ir taip antagonizuoja pernelyg sužadintą parasimpatinės nervų funkciją. Šis pagrindinis mechanizmas slopina pernelyg didelį visceralinių lygiųjų raumenų susitraukimą ir slopina įvairių egzokrininių liaukų, įskaitant skrandžio, seilių liaukas, bronchų liaukas ir prakaito liaukas, hipersekreciją.

Reguliuodamas lygiųjų raumenų įtampą ir liaukų sekrecijos lygį, vaistas malšina visceralinį spazminį skausmą, mažina nenormalias organizmo išskyras ir stabilizuoja autonominės nervų sistemos funkciją. Ši plataus spektro -anticholinerginė savybė yra pagrindinis farmakologinis jos plataus klinikinio taikymo virškinimo trakto, kvėpavimo takų, kraujotakos ir toksikologinių ligų atvejais, siekiant tikslinio terapinio poveikio daugeliui parasimpatinių hiperaktyvumo sutrikimų.

Virškinimo trakto ligų gydymas

Gastroenterologijoje tai yra klasikinis pirmosios{0}}eilės pagalbinis vaistas nuo spazminių ir opinių virškinimo trakto sutrikimų. Jis veikia tiesiogiai virškinamojo trakto lygiuosius raumenis, palengvindamas nuolatinį spazminį skrandžio ir žarnyno lygiųjų raumenų susitraukimą, kurį sukelia parasimpatinis hiperaktyvumas, uždegimo stimuliavimas ar dirgliosios žarnos pažeidimai. Esant įprastoms klinikinėms ligoms, įskaitant skrandžio opas, dvylikapirštės žarnos opas, ūminius ir lėtinius virškinimo trakto spazmus ir gastroenterito sukeltus pilvo dieglius, vaistas gali greitai sumažinti priepuolinį pilvo skausmą, mėšlungį ir virškinamojo trakto hiperperistaltiką.

Be to, jo slopinamasis poveikis skrandžio liaukų sekrecijai veiksmingai sumažina perteklinę skrandžio rūgšties ir pepsino gamybą, o tai mažina gleivinės dirginimą, mažina opų erozijos stimuliavimą ir sukuria palankią aplinką pažeistiems virškinamojo trakto gleivinės audiniams, žymiai pagerindamas pacientų pilvo pūtimą, skausmą ir nenormalių tuštinimosi simptomus.

Skausmo malšinimas dėl visceralinių dieglių

Be virškinimo trakto skausmo, vaistas turi didelį analgetinį poveikį įvairiems ugniai atspariems vidaus organų diegliams, kuriuos sukelia lygiųjų raumenų spazmas. Jis plačiai naudojamas klinikiniam inkstų dieglių, tulžies dieglių ir žarnyno dieglių palengvinimui.

Inkstų dieglius, sukeltus šlapimtakių lygiųjų raumenų spazmo dėl šlapimo akmenų, taip pat tulžies pūslės ir tulžies latakų spazmo sukeltus tulžies pūslės dieglius nuo tulžies pūslės akmenligės ir tulžies pūslės uždegimą, veiksmingai malšina atropinas. Atpalaiduojant per daug susitraukusius lygiuosius šlapimo takų, šlapimo ir tulžies suspaudimo, spaudimo dirgiklius. greitai malšina sunkius priepuolių dieglius ir mažina pacientų stiprų skausmą bei autonomines reakcijas, tokias kaip pykinimas ir vėmimas kartu su pilvo diegliais. Pažymėtina, kad jis nukreiptas į pagrindinę lygiųjų raumenų spazmo priežastį, o ne tik užmaskuoja skausmą, suteikdamas stabilų ir ilgalaikį analgezinį poveikį visceraliniam spazminiam skausmui.

Oftalmologinės programos

Atropino sulfato monohidratasyra esminis farmacinis agentas klinikinėje oftalmologijoje, daugiausia taikomas vyzdžių išsiplėtimui ir ciklopeginės refrakcijos tyrimams. Blokuodamas rainelės sfinkterio raumenų ir ciliarinio raumens muskarininius receptorius, jis atpalaiduoja susitraukusį rainelės sfinkterį ir sukelia midriazę, o paralyžiuoja spazminį ciliarinį raumenį, kad pašalintų reguliuojamą akomodacijos spazmą. Atliekant akių dugno tyrimus, pilnas vyzdžio išsiplėtimas pašalina mažų vyzdžių sukeltą regėjimo lauko obstrukciją, todėl oftalmologai gali visapusiškai ir aiškiai stebėti optinį diską, tinklainę, kraujagysles ir geltonosios dėmės pažeidimus, o tai labai pagerina subtilių akių dugno pakitimų aptikimo greitį.

Vaikų ir paauglių optometrijoje jos galingas ciklopeginis poveikis gali visiškai paralyžiuoti akių prisitaikymą, pašalinti pseudomiopijos trukdžius, kuriuos sukelia akomodacijos spazmas, ir pagerinti dioptrijų matavimo tikslumą, suteikdamas patikimą pagrindą tiksliai nustatyti akinius ir trumparegystės diagnozę bei intervenciją.

Infekcinių ligų gydymas

Pasikliaujant savo unikalia anticholinergine ir mikrocirkuliaciją{0}}reguliuojančia veikla, jis atlieka svarbų pagalbinį terapinį vaidmenį sunkių infekcinių ligų ir kritinio sindromo gydymui.

Jis kliniškai taikomas infekciniam toksiniam šokui ir ūminiam kardiogeniniam išeminiam sindromui, kurį sukelia stibio preparatai, sunkioms bakterinėms ir virusinėms infekcijoms gydyti. Esant kritinėms infekcinėms būsenoms, per didelis uždegiminių mediatorių išsiskyrimas ir nenormalus parasimpatinio nervo sužadinimas sukels mikrovaskulinį spazmą, mikrocirkuliacijos sutrikimą ir audinių išemiją bei hipoksiją. Atropinas gali išplėsti mikrokraujagysles, palengvinti kraujagyslių lygiųjų raumenų spazmus, pagerinti sisteminę mikrocirkuliaciją ir audinių kraujo perfuziją, koreguoti išeminius ir hipoksinius gyvybiškai svarbių organų, tokių kaip širdis, smegenys ir inkstai, pažeidimus ir slopinti pernelyg didelį uždegiminį streso atsaką.

Jis veiksmingai stabilizuoja gyvybinius požymius, apsaugo nuo šoko ir išeminių pažeidimų progresavimo, žymiai sumažina mirtingumą nuo sunkių infekcinių kritinių ligų, tarnauja kaip svarbus mikrocirkuliaciją reguliuojantis vaistas skubioje kritinėje slaugoje.

Gelbėjimas apsinuodijus organiniu fosforu

Tai pagrindinis{0}}pirmosios pagalbos vaistas, skirtas klinikiniam apsinuodijimui fosforo organiniais pesticidais. Organiniai fosforo junginiai gali slopinti žmogaus cholinesterazės aktyvumą, todėl sinapsiniuose plyšiuose masiškai kaupiasi acetilcholinas, sukeldamas nuolatinį muskarino, nikotino ir centrinės nervų sistemos sužadinimą, ir dėl to atsiranda daugybė sunkių apsinuodijimo simptomų, tokių kaip gausus prakaitavimas, seilėtekis, bronchų spazmas, raumenų tremoras, plaučių tremoras.

Atropinas konkurencingai blokuoja periferinius ir centrinius muskarininius acetilcholino receptorius, nutraukia susikaupusio acetilcholino sukeltą patologinio sužadinimo signalą ir greitai palengvina kritinius apsinuodijimo simptomus, įskaitant kvėpavimo sekrecijos hiperaktyvumą, bronchų spazmą, bradikardiją ir hipotenziją. Tačiau jis tik antagonizuoja toksinį acetilcholino perteklinio kaupimosi poveikį ir negali iš naujo suaktyvinti slopintos cholinesterazės arba pašalinti likusių organofosforo toksinų.

Todėl vidutinio sunkumo ir sunkaus apsinuodijimo organiniu fosforu atveju atropinas turi būti vartojamas kartu su cholinesterazės reaktyvatoriais, tokiais kaip pralidoksimas, kad būtų atlikta visapusiška detoksikacija ir pagerėtų sėkmingo gelbėjimo rodiklis.

Prieš anestezijos administravimas

Kaip įprastas prieš-anestezinis vaistas, jis plačiai naudojamas įvairiuose chirurginės anestezijos preparatuose, siekiant užtikrinti pacientų pooperacinį saugumą. Stimuliuojant anesteziją, pacientai yra linkę į parasimpatinį nervų sužadinimą, dėl kurio pernelyg išsiskiria kvėpavimo takų ir burnos liaukos, o tai gali sukelti kvėpavimo takų obstrukciją, aspiracinę pneumoniją ir kvėpavimo sutrikimo riziką.

Atropinas gali reikšmingai slopinti seilių liaukų, bronchų liaukų ir kvėpavimo takų gleivinės liaukų hipersekreciją, sumažinti burnos ir kvėpavimo takų sekreciją, išlaikyti kvėpavimo takus sausus ir neužkimšus viso anestezijos ir operacijos metu. Tuo tarpu jis gali blokuoti anestezijos ir chirurginės traukos sukeltą vagalinį refleksą, užkirsti kelią bradikardijai, hipotenzijai ir širdies aritmijai, kurią sukelia per didelis makšties sužadinimas, stabilizuoti paciento širdies ir kraujagyslių bei kvėpavimo funkcijas, sumažinti anestezijos komplikacijas, užtikrinti saugią ir stabilią fiziologinę būklę sklandžiam pooperaciniam atsigavimui.