Loperamido milteliai CAS 53179-11-6

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. yra viena iš labiausiai patyrusių loperamido miltelių cas 53179-11-6 gamintojų ir tiekėjų Kinijoje. Sveiki atvykę į didmeninę prekybą aukštos kokybės loperamido milteliais cas 53179-11-6, parduodami čia iš mūsų gamyklos. Galimas geras aptarnavimas ir priimtina kaina.

Loperamido milteliaiyra dirbtinai susintetintas opioidų darinys. Tačiau jo išradingas farmakologinis dizainas leidžia jam įprastomis geriamomis dozėmis daugiausia veikti μ-opioidų receptorius periferiniame žarnyno trakte, o sunku prasiskverbti per kraujo -smegenų barjerą ir patekti į centrinę nervų sistemą. Ši savybė leidžia išlaikyti stiprų anti-viduriavimą mažinantį poveikį, beveik išvengiant priklausomybės ir centrinės sedacijos rizikos, susijusios su tradiciniais opioidiniais vaistais. Jis tiesiogiai jungiasi prie žarnyno sienelės opioidinių receptorių, ženkliai slopindamas pernelyg didelę žarnyno peristaltiką, pailgindamas žarnyno turinio sulaikymo laiką ir kartu padidindamas išangės sfinkterio įtampą. Dar svarbiau, kad jis gali stipriai sumažinti žarnyno sekreciją ir elektrolitus. Šis dvigubas peristaltiką slopinantis ir sekreciją mažinantis mechanizmas leidžia greitai ir efektyviai kontroliuoti įvairius ūminio ir lėtinio viduriavimo simptomus. Dėl didelio efektyvumo ir gero periferinio selektyvumo žaliaviniai milteliai plačiai formuojami į kapsules arba tabletes ir naudojami įvairiems ne-specifiniams viduriavimui, pvz., alerginei enteropatijai ir infekciniam enteritui, gydyti. Tačiau jis turi būti naudojamas griežtai laikantis medicininių nurodymų, ypač miltelių pavidalu, kuris yra labai grynas. Jei juo piktnaudžiaujama arba vartojama per dideles dozes, ypač jei bandoma vartoti netradiciniu būdu, siekiant centrinio poveikio, tai ne tik sukels stiprų vidurių užkietėjimą, pilvo pūtimą ir žarnyno nepraeinamumą, bet ir gali sukelti mirtinų toksinių reakcijų širdžiai (pvz., pailgėjęs QT intervalas ir torsades tachi ventricular de pointesia). Todėl, nors tai yra pagrindinė nereceptinių vaistų nuo viduriavimo sudedamoji dalis, jo gamybai, formavimui ir naudojimui reikia labai atsargiai ir profesionaliai kontroliuoti.

Sintetinis loperamidas:

1. Kai žaliava yra difenilacetonitrilas, jis reaguoja su etileno oksidu, dalyvaujant natrio amino, hidrolizuojasi su druskos rūgštimi, atidaro žiedą su 48% HBr HAC kambario temperatūroje ir kondensuojasi su 4-p-chlorfenil-4-hidroksipiperidinu, dalyvaujant metilo loperamido karbonatui. Bendra išeiga buvo 13,4%, remiantis difenilacetonitrilu.

2. Po difenilacetonitrilo (I) ir natrio amino reakcijos įvedamas etileno oksidas 5 ~ 10 laipsnių temperatūroje. Praleidus, reakcija buvo vykdoma kambario temperatūroje po terminio konservavimo ir buvo gautas junginys (II) su 66% išeiga. Į junginį (I) įpilkite 36% ledinės acto rūgšties vandenilio bromido tirpalo ir maišykite 25-30 laipsnių temperatūroje. Filtruoti ir plauti vandeniu iki pH 5. Junginys (ⅲ) buvo gautas džiovinant su 88 % išeiga. Junginys (III) buvo chlorintas tionilchloridu iki junginio (IV) 95% išeiga. (IV) junginys ir natrio karbonatas ištirpinami toluene ir vandenyje, o dimetilaminas įvedamas 0–5 laipsnių temperatūroje, kad būtų išsaugotas šiluma. Vandens sluoksnis ekstrahuojamas chloroformu ir ekstraktas koncentruojamas. Likutis perkristalizuotas metilizobutilketonu, kad gautų junginį (V) 56 % išeiga. Junginys (V), junginys (VI), natrio karbonatas ir kalio jodidas ištirpinami metilizobutilketone ir dehidratuojami su grįžtamu šaldytuvu. Atkurkite tirpiklį sumažintame slėgyje, įpilkite izopropanolio, kad pašildytumėte ir ištirpintumėte likutį, praleiskite per aliuminio oksido kolonėlę 40 laipsnių temperatūroje, pašalinkite spalvą ir filtruokite ir įpilkite vandenilio chlorido izopropanolio tirpalo iki pH 3. Jis buvo atšaldomas iki 5 laipsnių, filtruojamas ir kristalizuojamas, plaunamas izopropanoliu iki pH 6 ir iki pastovios masės iki 8, o iki 8. išeiga 58 %

Galutinis šios cheminės medžiagos produktas daugiausia skirtas žarnyno lygiųjų raumenų poveikiui, kuris gali slopinti žarnyno lygiųjų raumenų susitraukimą ir sumažinti žarnyno peristaltiką. Tuo pačiu metu jis taip pat gali sumažinti neurotransmiterių, kuriuos išskiria žarnyno trakto nervinės galūnės, kiekį ir tiesiogiai slopinti peristaltinį refleksą. O vaistas gali pailginti maisto buvimo plonojoje žarnoje laiką, skatinti vandens, elektrolitų ir gliukozės pasisavinimą, todėl labai gerai veikia ir sekrecinį viduriavimą. Tačiau šis vaistas netinka infekciniam viduriavimui, tai yra, kai atsiranda bakterinė infekcija, viduriavimas šiuo metu yra apsauginis organizmo poveikis. Jei per didelis viduriavimo slopinimas, gali paūmėti uždegimas ir net karščiuoti.

Farmakologinis poveikis: cheminė struktūraLoperamido milteliaiyra panašus į haloperidolio ir petidino, tačiau gydomoji dozė neturi įtakos centrinei nervų sistemai. Poveikis žarnyno lygiiesiems raumenims yra panašus į opioidinių vaistų ir difenoksato, kurie gali slopinti žarnyno lygiųjų raumenų susitraukimą ir sumažinti žarnyno peristaltiką, poveikį. Jis taip pat gali sumažinti acetilcholino išsiskyrimą iš žarnyno sienelės nervų galūnių ir tiesiogiai slopinti peristaltinį refleksą dėl vietinės sąveikos tarp cholinerginių ir necholinerginių neuronų. Šis produktas gali pailginti maisto buvimo plonojoje žarnoje laiką, paskatinti vandens, elektrolitų ir gliukozės pasisavinimą, ženkliai slopinti prostaglandinų, choleros toksinų ir kitų enterotoksinų sukeltą didelę žarnyno sekreciją, tačiau gydomoji dozė skrandžio rūgšties sekrecijai įtakos neturi. Šis produktas taip pat gali padidinti išangės plečiamųjų raumenų įtampą, taip slopindamas išmatų nelaikymą ir skubėjimą.

Farmakokinetika: Šis produktas lengvai absorbuojamas žarnyno sienelėje ir beveik visas jis patenka į kepenų metabolizmą. Dėl didelio afiniteto žarnyno sienelėms ir „pirmojo metabolizmo“ jis beveik nepatenka į sisteminę kraujotaką. Vaisto prototipo koncentracija kraujyje yra labai maža, o didžiausia koncentracija plazmoje yra praėjus 5 valandoms po kapsulės išgėrimo. Poveikis išlieka ilgiau nei 24 valandas. T1/2 vidutiniškai yra 10,8 val. Prisijungimo prie baltymų greitis buvo 97%. Išsiskyrimas su tulžimi ir išmatomis. Išsiskyrimas su šlapimu sudaro apie 5 % - 10 %.

1. Loperamidas (Yiongting)
Veikimo mechanizmas:Loperamidas daugiausia veikia kaip vaistas nuo viduriavimo, jungdamasis prie žarnyno opioidinių receptorių, sulėtindamas žarnyno judrumą ir pailgindamas žarnyno turinio sulaikymo laiką.
Saugumas:

• Vartojant rekomenduojamą dozę, loperamidas yra saugus ir veiksmingas vaistas nuo viduriavimo.
• Tačiau rekomenduojamos dozės viršijimas gali sukelti rimtų problemų, įskaitant sunkią aritmiją ir mirtį. Ypač tyčinio piktnaudžiavimo ar piktnaudžiavimo atvejais rizika yra didesnė.
• Loperamidas taip pat gali sukelti centrinį slopinamąjį poveikį, pvz., mieguistumą, galvos svaigimą, lėtą ar paviršutinišką kvėpavimą, taip pat nepageidaujamas reakcijas, tokias kaip vidurių užkietėjimas.
• Ilgalaikis platus vartojimas gali sukelti priklausomybę.

dalykai, į kuriuos reikia atkreipti dėmesį:

• Griežtai laikykitės vaistų nurodymų pagal medicininius nurodymus ar nurodymus.
• Venkite jo vartoti kartu su kitais vaistais, kurie gali sukelti vidurių užkietėjimą.
• Jei pasireiškia sunkūs simptomai, tokie kaip alpimas, greitas širdies plakimas ar nereguliarus širdies ritmas, nedelsdami kreipkitės į gydytoją.

2. Montmorilonito milteliai
Veikimo mechanizmas:Montmorilonito milteliai daugiausia slopina ir pašalina virusus, bakterijas ir jų toksinus, patekdami į virškinamąjį traktą, kartu apsaugodami žarnyno gleivinę, pasiekdami viduriavimą stabdantį poveikį.
Saugumas:

• Montmorilonito milteliai turi gerą viduriavimą mažinantį poveikį ir palyginti nedaug šalutinių poveikių.
• Pagrindinis šalutinis poveikis yra vidurių užkietėjimas, tačiau dažniausiai jis būna lengvas.
• Montmorilonito milteliai beveik nepatenka į kraujotakos sistemą, todėl jų įtaka visam organizmui palyginti nedidelė.

dalykai, į kuriuos reikia atkreipti dėmesį:

• Laikykitės vaistų nurodymų pagal gydytojo patarimą ar nurodymus.
• Viduriavimo metu mityba turi būti lengva, kad nepasunkėtų viduriavimo simptomai.

3.bendras palyginimas

• Sauga:Tinkamai vartojant vaistą, montmorilonito miltelių saugumas yra gana didelis, o šalutinis poveikis yra lengvas ir retas; Nors loperamidas turi gerą antidiarėjinį poveikį, yra piktnaudžiavimo rizika, kuri gali sukelti rimtų nepageidaujamų reakcijų.
• Taikoma populiacija:montmorilonito milteliai tinka pacientams, sergantiems ūmiu viduriavimu, kurį sukelia žarnyno mikrobiotos sutrikimas; Loperamidas tinka viduriavimui, kurį sukelia ūminis ir lėtinis enteritas.
• Vaistų patarimai:Renkantis vaistus nuo viduriavimo, reikia rinktis atsižvelgiant į specifinę paciento būklę ir gydytojo patarimus. Viduriavimui, kurį sukelia sutrikusi žarnyno mikrobiota, gali tikti montmorilonito milteliai; Ūminio ir lėtinio enterito sukeltam viduriavimui loperamidas gali būti veiksmingesnis. Tačiau, neatsižvelgiant į tai, kokie vaistai vartojami, siekiant užtikrinti vaistų saugumą, reikia griežtai laikytis gydytojo patarimų ar nurodymų.

1.Laikymo ir konservavimo būdai

2.Kitos atsargumo priemonės vartojant vaistus

Populiarus Žymos: loperamido milteliai cas 53179-11-6, tiekėjai, gamintojai, gamykla, didmeninė prekyba, pirkti, kaina, urmu, parduoti