Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. yra viena iš labiausiai patyrusių chinino sulfato dihidrato cas 6119-70-6 gamintojų ir tiekėjų Kinijoje. Sveiki atvykę į didmeninę prekybą aukštos kokybės chinino sulfato dihidratu cas 6119-70-6, parduodamą čia iš mūsų gamyklos. Galimas geras aptarnavimas ir priimtina kaina.
Chinino sulfato dihidratasyra chinino alkaloidas, taip pat žinomas kaip cinchona alkaloidas, cheminis pavadinimas: (8s, 9R) -6 '- metoksi-cinchona-9-alkoholio sulfato dihidratas, grynas baltas, į adatą panašus kristalas, paprastai blankus. Tirpsta karštame vandenyje (i:35) ir alkoholyje (i:125), netirpsta chloroforme ir eteryje. Šviesoje patamsėja rudos spalvos. Jis yra bekvapis ir stipraus, ilgai išliekančio kartoko skonio. Tai chinolino darinys, kuris gali susijungti su Plasmodium DNR ir sudaryti kompleksą, slopinantį DNR replikaciją ir RNR transkripciją, taip slopindamas Plasmodium baltymų sintezę. Jo poveikis silpnesnis nei chlorokvino. Šio produkto galutinis vaistas taikomas chlorokvinui ir falciparum maliarijai, kurią sukelia daugeliui vaistų atsparios padermės. Jis taip pat gali būti naudojamas Vivax maliarijai gydyti. Jis turi būti vartojamas atsargiai pacientams, sergantiems astma, prieširdžių virpėjimu, sunkiomis kitomis širdies ligomis, gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumu ir moterims menstruacijų metu. Šis produktas skirtas naudoti tik laboratorijoje.
|
Cheminė formulė |
C20H30N2O8S |
|
Tikslios Mišios |
458 |
|
Molekulinė masė |
459 |
|
m/z |
458 (100.0%), 459 (21.6%), 460 (4.5%), 460 (2.2%), 460 (1.6%) |
|
Elementų analizė |
C, 52.39; H, 6.60; N, 6.11; O, 27.91; S, 6.99 |
Pastaba: BLOOM TECH (nuo 2008 m.), ACHIEVE CHEM-TECH yra mūsų dukterinė įmonė.
Veiksmingiausia chinino forma maliarijos gydymui buvo atrasta 1737 m. 1820 m. du prancūzų chemikai Pelletier ir cavernous, atskirti nuo kvijos žievės ir pavadinę ją chininu arba chininu. Pavadinimas kilęs iš medžio pavadinimo Quina Quina inkų kalba. Jis pradėtas plačiai naudoti apie 1850 m. Chinino sulfatas ir chinino hidrochloridas yra balti kristalai, turintys itin kartaus skonio. Pirmasis yra šiek tiek tirpus vandenyje, skirtas vartoti per burną, o antrasis lengvai tirpsta injekciniame vandenyje.
Yra daug sintezės būdųChinino sulfato dihidratas, tarp kurių yra keli įprasti sintezės metodai:
1. Tolardo sintezė
Tai klasikinis sintezės metodas, daugiausia pasiekiamas šiais etapais:
-Pirma, jame bus - ketoniniai junginiai su naftochinono struktūra (pvz., 1-hidroksi-2-metoksigrupė naftalenas) ir - etilo formiato reakcija, susidaranti - karbamatas.
-Ar - karbamatas reaguoja su aminų junginiais (pvz., tioacetamidu) su sulfhidrilo grupe ir susidaro - karbamato tiolio esteris.
- - Chininas susidaro tiolkarbamato esterio hidrolizės, amonolizės ir brominimo reakcijose.
2 Gandrų sintezė
Tai dar vienas dažniausiai naudojamas sintezės metodas, kurį sudaro šie žingsniai:
-Kaip pradinę medžiagą naudojant guaniną, valerijono rūgštis susidaro vykstant įvairioms cheminėms reakcijoms.
-Valerijono rūgštis palaipsniui paverčiama hidroksichinolinu keliais etapais, įskaitant acilo chlorinimo reakciją, pakeitimo reakciją ir kt.
-Hidroksichinolinui atliekami keli etapai, įskaitant acilinimą, redukciją ir kt., kad galiausiai būtų gautas chininas.
3 Cinchonitino metodas
Šis metodas prasideda nuo cinchona alkaloido ir vyksta cheminių reakcijų serija, kad galiausiai sintetinamas chininas.
-Pirma, cinchona alkaloidų hidrinimo reakcija atliekama siekiant gauti cinchona alkaloidus.
-Chininas palaipsniui virsta chininu vykstant kelioms reakcijoms, įskaitant pertvarkymą, oksidaciją ir kt.
Lydymosi temperatūra ~225 laipsniai C (skilimas) (liet.), savitasis sukimasis -245 º (c=2, 0,1M HCl), FEMA 2977|CHININO SULFATAS, Laikyti tamsioje vietoje, sandariai uždarytą sausoje, 2-8 laipsnių C, Tirpumas chloroformo ir absoliutaus alkoholio mišinyje (2:1), Morfologija kristaliniai milteliai, Spalva nuo šviesiai geltonos arba smėlio iki rudos, Tirpumas vandenyje 0,12 g/100 ml (20 ºC), jautrus šviesai, Merck 14,8061, S3 potentable, B9 oksidatoriai, šarmai, amoniakas, stiprios bazės, jodas.
Farmakologinis poveikisChinino sulfato dihidratasyra tai, kad chininas yra chinolino darinys, kuris gali susijungti su Plasmodium DNR ir sudaryti kompleksą, slopinantį DNR replikaciją ir RNR transkripciją, taip slopindamas Plasmodium baltymų sintezę. Jo poveikis silpnesnis nei chlorokvino. Be to, chininas gali sumažinti Plasmodium deguonies suvartojimą, atsispirti Plasmodium esančiai fosforilazei ir trikdyti jo gliukozės metabolizmą. Chininas taip pat sukelia maliarijos pigmento agregaciją, tačiau cheminės knygos vystymasis yra lėtas, retai susidaro dideli gumulėliai ir dažnai kartu su ląstelių mirtimi. Stebėjimas elektroniniu mikroskopu parodė, kad pirmuonių branduolys ir išorinė membrana buvo patinę, buvo mažų vakuolių. Kraujo ląstelių dalelės agregavosi mažose vakuolėse, kurios skiriasi nuo chlorokvino pigmento agliutinacijos. Tam tikra chinino koncentracija kraujyje gali sukelti priešlaikinį parazituotų raudonųjų kraujo kūnelių plyšimą, taip užkertant kelią šizontų brendimui.
Atradimų istorijaChinino sulfato dihidratasgalima atsekti iki XVII a. Štai keletas pagrindinių istorinių etapų:
Ankstyvas naudojimas: Ši medžiaga buvo naudojama kaip cinchona medžio žievės sudedamoji dalis ir pirmą kartą buvo naudojama maliarijai gydyti 1600 m. Tuo metu ji buvo vadinama „Jėzuitų žievė“, „Kardinolas žievė“ arba „Šventoji žievė“. Šis pavadinimas kilo iš jėzuitų misionierių, vartojusių jį Pietų Amerikoje 1630 m., nors yra legendų, bylojančių, kad vietiniai jį vartojo jau anksčiau.
Legenda: Sklando legenda apie indėną, kuris dėl didelio karščio pasiklydo Andų džiunglėse. Išgėręs kartaus stovinčio vandens telkinį, jis nustatė, kad vanduo buvo užterštas aplinkinių kinų medžių ir pamanė, kad yra apsinuodijęs. Tačiau stebėtina, kad jo karščiavimas greitai atslūgo, ir jis pasidalino šiuo atsitiktiniu atradimu su kaimo gyventojais. Vėliau karščiavimui gydyti naudojo cinchona medžių žievės ekstraktus.
Įvesta į Europą: Kita plačiai paplitusi legenda apie chinino atradimą susijusi su Ispanijos grafienė Chinjo, kuri Peru susirgo karščiavimu ir buvo išgydyta medžio žieve. Grįžusi į Ispaniją ji atgabeno medžiagą į Europą. 1742 metais botanikas Carlas Linnaeusas jos garbei pavadino šį medį „cinchona“.
Ištraukimas ir pavadinimo suteikimas:Pavadinimas: 1742 m. Carl Linnaeus oficialiai pavadino šį medį "Cinchona" grafo Chinchon ir jo žmonos Anos garbei. Chinino pavadinimas kilęs iš peru kalbos žodžio Kina, reiškiančio „žievė“; Ekstrahavimas: 1817 m. prancūzų vaistininkai Caventou ir Pelletier bendradarbiavo siekdami išskirti chinino monomerus iš cinchona žievės, patvirtindami, kad chininas yra veiksmingas cinchona žievės ingredientas nuo maliarijos.
Cheminės struktūros tyrimai: Gilėjant tyrimams, mokslininkai nuosekliai nustatė jo stereocheminę struktūrą, molekulinę formulę C20H24N2O2, taip pat kompleksinius stereosintezės ir biologinio aktyvumo tyrimus. Ši struktūrinė analizė atskleidžia, kad yra chinolino šerdis, viena galinė alkeno dviguba jungtis, viena metoksi grupė, viena hidroksilo grupė ir sujungtas azoto -turintis biciklinis žiedas su keturiais chiraliniais centrais. Šie duomenys įrodo tvirtą jos struktūrą.
nepageidaujama reakcija
Chinino sulfato dihidratas yra alkaloidas, ekstrahuotas iš cinchona chinensis žievės, turintis įvairių farmakologinių savybių, tokių kaip maliariją mažinantis, karščiavimą mažinantis, analgetikas ir antiaritminis poveikis. Kaip klasikinis vaistas nuo maliarijos, jis kažkada buvo pirmasis pasirinkimas gydant maliariją, ypač vietovėse, kuriose paplitusi chlorokvinui atspari maliarija, ir vis dar užima svarbią vietą. Tačiau jį vartojant lydi daugybė nepageidaujamų reakcijų, susijusių su keliomis sistemomis, o sunkiais atvejais tai gali kelti pavojų gyvybei.
Nepageidaujamos reakcijos kraujo sistemoje
Trombocitopenija
Mechanizmas: chininas gali sukelti imuninės{0}}tarpininkaujamos trombocitų naikinimą, dėl kurio gali sumažėti trombocitų skaičius.
Klinikinės apraiškos: gali atsirasti mėlynių odoje, kraujavimas iš nosies, kraujavimas iš dantenų, o sunkiais atvejais - intrakranijinis kraujavimas.
Klinikiniai duomenys:
Perspektyvus tyrimas parodė, kad maliarija sergantiems pacientams, gydomiems chinino sulfato dihidratu, trombocitopenija (trombocitai)<100 × 10 ⁹/L) was 8%, of which 2% were severe thrombocytopenia (<50 × 10 ⁹/L).
Atvejo ataskaita: 28 metų moteris nuo maliarijos buvo gydoma chinino sulfato dihidratu. 5 dieną jos trombocitų skaičius sumažėjo nuo 150 × 10 ⁹/L iki 30 × 10 ⁹/L. Nutraukus vaistų vartojimą ir suleidus gliukokortikoidų, jos trombocitų skaičius palaipsniui atsistatė.
Hemolizinė anemija
Mechanizmas: chininas gali sukelti oksidacinę hemolizę pacientams, kuriems yra gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės (G6PD) trūkumas.
Klinikinės apraiškos: gali pasireikšti gelta, anemija, hemoglobinurija, sunkiais atvejais – ūminis inkstų nepakankamumas.
Klinikiniai duomenys: hemolizinės anemijos dažnis pacientams, kuriems yra G6PD trūkumas, gali siekti 10–20%.
Gydymo pasiūlymas: prieš gydymą patikrinkite, ar nėra G6PD trūkumo, ir venkite jo naudoti asmenims, kuriems nustatytas G6PD trūkumas; Prasidėjus hemolizei, būtina nedelsiant nutraukti vaistų vartojimą ir palaikomąjį gydymą (pvz., perpilti kraują arba šarminti šlapimą).
Difuzinė intravaskulinė koaguliacija (DIC)
Mechanizmas: chininas gali sukelti DIC aktyvuodamas krešėjimo sistemą arba pažeisdamas endotelio ląsteles.
Klinikinės apraiškos: kraujavimas ir trombozė kartu, laboratoriniai tyrimai rodo trombocitopeniją, pailgėjusį protrombino laiką ir sumažėjusį fibrinogeno kiekį.
Atvejo ataskaita: 65 metų vyras buvo gydomas chinino sulfato dihidratu nuo maliarijos. 7 dieną jam atsirado didelės odos mėlynės ir hematurija. Krešėjimo testas patvirtino DIC diagnozę. Nutraukus vaistų vartojimą ir suleidus heparino bei šviežiai šaldytos plazmos, jo būklė pagerėjo.
Širdies ir kraujagyslių sistemos nepageidaujamos reakcijos
Aritmija
Mechanizmas: chininas gali slopinti miokardo laidumo sistemą, pailginti QT intervalą ir sukelti viršūninio sukimo tipo skilvelinę tachikardiją (TdP).
Klinikinės apraiškos: širdies plakimas, galvos svaigimas, alpimas, sunkiais atvejais gali sustoti širdis.
Clinical data: A study involving 100 malaria patients showed that the incidence of QT interval prolongation (>450 ms) gydymo chinino sulfato dihidratu metu buvo 15%, o 3% išsivystė į TdP.
Hipotenzija
Mechanizmas: chininas gali išplėsti periferines kraujagysles, sumažinti periferinį pasipriešinimą ir sumažinti kraujospūdį.
Klinikinės apraiškos: gali pasireikšti galvos svaigimas, nuovargis, šaltas prakaitas, o sunkiais atvejais - šokas.
Gydymo pasiūlymas: Gydymo metu stebėti kraujospūdį ir vengti greito vartojimo į veną; Kai pasireiškia hipotenzija, būtina pakeisti skysčius ir vartoti vazoaktyvius vaistus.
Populiarus Žymos: chinino sulfato dihidratas cas 6119-70-6, tiekėjai, gamintojai, gamykla, didmeninė prekyba, pirkti, kaina, urmu, parduoti