Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. yra viena iš labiausiai patyrusių baklofeno miltelių cas 1134-47-0 gamintojų ir tiekėjų Kinijoje. Sveiki atvykę į didmeninę prekybą aukštos kokybės baklofeno milteliais cas 1134-47-0, parduodami čia iš mūsų gamyklos. Galimas geras aptarnavimas ir priimtina kaina.
Baklofeno milteliaiyra organinis junginys, cheminė formulė C10H12ClNO2, balti milteliai, bekvapiai. Tirpsta karštame vandenyje, beveik netirpsta etanolyje, eteryje, acetone ir kituose organiniuose tirpikliuose, labai gerai tirpsta metanolyje, netirpsta chloroforme, mažai tirpsta praskiestoje rūgštyje arba šarmuose, lengvai tirpsta rūgštiniuose ir šarminiuose vandens tirpaluose. Kiti backofen pavadinimai yra: Gablofen / Lioresal / Kemstro. Baklofenas naudojamas kaip cheminis reagentas, o gatavas šios medžiagos produktas daugiausia naudojamas kaip centrinis raumenų relaksantas, tačiau šis produktas yra galutinis-laboratorinis cheminis produktas, kuris gali būti naudojamas tik mokslinių tyrimų tikslais.
|
Cheminė formulė |
C10H12ClNO2 |
|
Tikslios Mišios |
213 |
|
Molekulinė masė |
214 |
|
m/z |
213 (100.0%), 215 (32.0%), 214 (10.8%), 216 (3.5%) |
|
Elementų analizė |
C 56,22; H 5,66; Cl, 16,59; N 6,56; O, 14,98 |
|
|
|
Baklofenas yra skeleto raumenis atpalaiduojantis ir raminantis preparatas, kuris konkrečiai veikia nugaros smegenis. Jo farmakologinis mechanizmas yra gana sudėtingas ir rafinuotas, o jo specifinis veikimo būdas daugiausia apima šiuos pagrindinius aspektus:
Neurotransmisijos slopinimas:
Vienas iš svarbių mechanizmų, kuriais baklofenas daro savo farmakologinį poveikį. Jis gali veiksmingai slopinti nervinių impulsų perdavimo procesą nugaros smegenyse, pagrindinėje centrinės nervų sistemos dalyje, ypač sumažindamas pavienių sinapsių (ty tiesiogiai perduodamų iš vieno neurono į kitą) ir kelių sinapsių (netiesiogiai perduodamų per interneuronus) perdavimo efektyvumą. Šis slopinamasis poveikis tiesiogiai lemia reikšmingą raumenų įtampos sumažėjimą, o tai padeda sumažinti diskomfortą ir skausmą, kurį sukelia raumenų spazmai ar per didelė įtampa.
Amino rūgščių reguliavimas:
Baklofeno vaidmuo taip pat apima sužadinamųjų aminorūgščių išsiskyrimo reguliavimą. Jis gali slopinti sužadinamųjų aminorūgščių, tokių kaip glutamatas ir asparto rūgštis, išsiskyrimą nugaros smegenyse. Šios aminorūgštys vaidina svarbų vaidmenį perduodant nervą, o per didelis jų išsiskyrimas dažnai sukelia pernelyg didelį neuronų sužadinimą, taip padidindamos raumenų įtampą ir spazmus. Baklofenas toliau slopina monosinapsinius ir polisinapsinius refleksus nugaros smegenyse, sumažindamas šių aminorūgščių išsiskyrimą ir taip sustiprindamas raumenų atpalaidavimo poveikį.
Jaudinantys receptoriai:
Baklofenas taip pat turi savybę sužadinti specifinius receptorius. Aktyvuodamas šiuos receptorius, baklofenas gali dar labiau slopinti asparto rūgšties, kuri yra pagrindinė grandis kontroliuojant sinapsinio reflekso perdavimo nugaros smegenyse, išsiskyrimą. Dėl šio mechanizmo baklofenas gali veiksmingai sumažinti refleksinį aktyvumą nugaros smegenų lygyje, sukelti spazmolitinį poveikį ir padėti pacientams atkurti normalią raumenų funkciją ir komfortą.
Raminantis poveikis:
Baklofenas taip pat turi tam tikrą raminamąjį poveikį, kuris yra dar vienas svarbus jo farmakologinio mechanizmo aspektas. Jis gali veikti centrinę nervų sistemą, kad sumažintų pacientų nerimą ir įtampą, o šis emocinis pagerėjimas padeda dar labiau sumažinti raumenų įtampą ir spazmus. Todėl pacientams, kurių raumenų spazmus sustiprina emocinė įtampa ir nerimas, raminamasis Baclofen poveikis neabejotinai suteikia papildomos gydomosios naudos.
Apibendrinant galima teigti, kad baklofenas pasiekia veiksmingą atpalaiduojantį ir raminamąjį poveikį griaučių raumenims pasitelkdamas daugybę mechanizmų, tokių kaip neurotransmisijos slopinimas, sužadinamųjų aminorūgščių išsiskyrimo reguliavimas, specifinių receptorių aktyvinimas ir raminamuoju poveikiu, suteikdamas stiprią vaistų paramą susijusioms ligoms gydyti.
ParuošimasBaklofeno milteliai:
105 g (0,75 mol) para-chlorbenzaldehido, 400 ml dejonizuoto vandens, 137 g (1,05 mol) etilo acetoacetato, maišoma 15-20 laipsnių temperatūroje, lėtai lašinama 13,2 g (0,1 mol) diamonio vandenilio ir 2 ml 3 fosfato vandenilio tirpalo. lašinamas, maišomas 5 valandas išsaugant šilumą, filtruojamas, kieta medžiaga plaunama tinkamu vandens kiekiu, džiovinama 4 valandas 45–55 laipsnių temperatūroje, kad būtų gautas baltas kietas tarpinis produktas II, kuris tiesiogiai naudojamas kitame etape.
420 ml (30 N) II tarpinio junginio ir kalio hidroksido vandeninio tirpalo maišoma hidrolizės reakcijai 85-90 laipsnių temperatūroje 2 valandas ir nustatomas plono sluoksnio identifikavimo reakcijos galutinis taškas (ryškinimo agentas: etilo acetatas{6}}petroleteris=2:3). Reakcijai pasibaigus, jis atšaldomas iki kambario temperatūros. Įpilama ml dichlormetano ir 500 ml dejonizuoto vandens, maišoma 20 min., tada dedama sluoksniuoti. Organinis sluoksnis išmetamas perdirbti. Vandens sluoksnio pH sureguliuojamas iki 1–2 su 6 M druskos rūgštimi, o po to dedamas filtruoti. Kieta medžiaga plaunama atitinkamu kiekiu vandens, 157 g baltos kietos tarpinės medžiagos III buvo gauta džiovinant vakuume 55-60 laipsnių temperatūroje 5 val., išeiga 86.4%, lyd.: 166,5-167,3 laipsnio.
1H-BMR (500 MHz, CDC13/TMS, ppm): 8 12,09 (s, 1H), 7,27-7,48 (m, 4H), 3,31-3,54 (m, 1H), 2,47-2,74 (m, 4H).
150 g (0,618 mol) III tarpinio junginio ir 44,6 g (0,742 mol) karbamido buvo maišomi 130–140 laipsnių temperatūroje 11 valandų, o reakcijos galutinis taškas buvo nustatytas TLC (ryškinimo agentas: etilo acetatas - metanolis=5:3). Pasibaigus reakcijai, reakcija buvo baigta, atšaldoma iki kambario temperatūros, sukietėjo, kieta medžiaga plaunama reikiamu vandens kiekiu, perkristalizuojama toluenu ir 5 valandas džiovinama vakuume 55-60 laipsnių temperatūroje. Gauta 130 g baltos kietos tarpinės medžiagos III, išeiga 94,2%, lyd. (500 MHz, CDC13/TMS, ppm): 8 6,41 (s, 1H), 7,23-7,45 (m, 4H), 3,24-3,45 (m, 1H), 2,30-2,49 (m, 4H).
120 g (0,537 mol) IV tarpinio junginio ir 600 ml (15 N) natrio hidroksido vandeninio tirpalo 1,5 val. maišoma hidrolizės reakcijai 65–70 laipsnių temperatūroje, o plono -sluoksnio atpažinimo reakcijos galutinis taškas (ryškinamasis agentas: etilo acetatas:1{8}}identifikuojamas metanolis{-). Reakcijai pasibaigus, reakcija atšaldoma iki kambario temperatūros, įpilama 500 ml tolueno ir 700 ml dejonizuoto vandens, maišoma 20 min., po to dedama sluoksniuoti. Organinis sluoksnis išmetamas perdirbti, o vandens sluoksnio pH sureguliuojamas iki 2-3 koncentruota druskos rūgštimi, tada dedama filtruoti, o kieta medžiaga plaunama tinkamu vandens kiekiu. Džiovinama 5 valandas vakuume 55-60 laipsnių temperatūroje, kad gautųsi 116 g baltos kietos tarpinės medžiagos V, išeiga 89,5%, 0-17 laipsniai 0 mp. 1H -BMR (500 MHz, CDC13/TMS, ppm): 8 6,03 (s, 2H), 7,46-7,66 (m, 4H), 3,31-3,52 (m, 1H), 2,51-2,65 (m, 4H).
Tarpinis produktas V 110g (0,455mol), 3,6g (0,03mol) natrio sulfamato ir 60ml (9%~12%) šviežiai paruošto natrio hipobromato tirpalo maišomas 1,5 val - 5~0 laipsnių temperatūroje, lėtai kaitinamas iki 20-30 °C ir vėl maišomas 5-5 °C temperatūroje. palaikoma šioje temperatūroje ir maišoma 20 min. ir plono sluoksnio atpažinimo reakcijos pabaigos taškas (vystytojas: n-butanolis - ledinė acto rūgštis - vanduo (4:1:1), reakcijai pasibaigus, atšaldomas iki kambario temperatūros, o pH nustatomas su koncentruota chloro rūgštimi, koncentruojant 6~7. neapdorotą produktą perkristalizavus izopropanolio -vandenyje (1:4), džiovinant 6 valandas vakuume 55-60 laipsnių temperatūroje, buvo gauta 77,2 g balto kieto baklofeno, atitinkančio klinikinį naudojimą,Baklofeno milteliaisu išeiga 79,4%, lyd.: 206,1-207,4 laipsnio, HPLC kiekis 99,6%, 1H-BMR (500 MHz, CDCl3/TMS, ppm): 8: 8,56 (s, 1H, CO2H), 7,37-7,24,3 (m3, 4,24). (m, 1H), 3,26 (dd, J=15.8, 7,5 Hz, 1 H), 3,1/5 (dd, J=15.8, 12 Hz, 1H), 2,66 (dd, J=12.8, 8,3 Hz, 1 H), 2,55 (dd, J=12.8, 9:{{29}, 1 Hz)
Toliau pateikiami konkretūs laboratorinės sintezės metodo etapaiBaklofeno milteliai:
1. Sumaišykite fenilacto rūgštį ir -aminosviesto rūgštį moliniu santykiu 1:1,1 ir kaip katalizatorių įpilkite nedidelį kiekį sieros rūgšties. Reakcija maišoma kambario temperatūroje 24 valandas, kad susidarytų fenilacetil- -aminosviesto rūgštis.
2. Į bevandenį eterį įpilkite fenilacetil- -aminosviesto rūgšties, įpilkite fenilacetilchlorido ir lėtai lašinkite, kol reakcijos tirpalo pH nukris iki 4. Įlašinamas nedidelis kiekis bevandenės druskos rūgšties ir maišomas 4 valandas, kad gautųsi N-(4-chlorfenil)butiro- -aminoidas.
3. Į titano tetrachloridą įpilkite N-(4-chlorfenil)- -aminobutirilchlorido, maišykite ir reaguokite 30 minučių, kad gautumėte N-(4-chlorfenil)- -aminobutiriltrichlorido titano druską.
4. Į etanolį įpilkite N-(4-chlorfenil)- -aminobutiriltrichlorido titano druskos, įpilkite natrio hidroksido, maišykite ir reaguokite 30 minučių ir filtruokite tirpalą, kad gautumėte baklofeną.
5. Įpilkite baklofeno ir natrio karbonato į chloroformą, maišykite ir reaguokite 30 minučių, tada atskirkite chloroformo sluoksnį, įpilkite atitinkamą kiekį vandens, tada ekstrahuokite chloroformu, koncentruokite chloroformo sluoksnį ir išdžiovinkite bevandeniu natrio chloridu, kad gautumėte aukštesnio grynumo baklofeną.
Pažymėtina, kad baklofeno sintezei laboratorijoje reikalingi tam tikri cheminio eksperimento įgūdžiai ir saugumo supratimas, ji turi būti atliekama cheminių medžiagų garų gaubte, taip pat griežtai laikomasi atitinkamų cheminių medžiagų saugos darbo procedūrų.
DUK
Ar baklofenas yra toks pat kaip gabapentinas?
Baklofenas yra skeleto raumenų relaksantas, dažnai naudojamas neurologiniam spazmui valdyti, o gabapentinas yra neuromoduliatorius, skatinantis minkštųjų audinių atsipalaidavimą ir sušvelninantis su juo susijusį skausmą.
Koks yra neigiamas baklofeno šalutinis poveikis?
Dažnas šalutinis poveikis
Mieguistumas, nuovargis, galvos svaigimas ar silpnumas. ...
Pykinimas ar vėmimas (pykinimas ar vėmimas)...
viduriavimas. ...
Galvos skausmai. ...
Miego problemos. ...
burnos džiūvimas. ...
Greiti akių judesiai, neryškus matymas arba sunku fokusuoti. ...
Pernelyg didelis prakaitavimas arba lengvas bėrimas.
Ar baklofenas yra didelės rizikos vaistas?
Perdozavimo galimybė
Sveikatos priežiūros specialistai turėtų būti atsargūs dėl perdozavimo (tyčinio ir netyčinio) pavojaus pacientams, vartojantiems baklofeną dėl alkoholio vartojimo sutrikimų. Baklofeno perdozavimas gali būti mirtinas.
Ar 10 mg baklofeno yra narkotinė medžiaga?
Baklofenas nėra narkotikas, tačiau jis turi galimą šalutinį poveikį. Dažniausias šalutinis poveikis yra mieguistumas. Taip pat gana dažni yra nuovargis, silpnumas ir galvos svaigimas. Kai kurie retesni galimi šalutiniai poveikiai yra sumišimas, galvos skausmas, pykinimas, vidurių užkietėjimas ir regėjimo sutrikimai.
Populiarus Žymos: baklofeno milteliai cas 1134-47-0, tiekėjai, gamintojai, gamykla, didmeninė prekyba, pirkti, kaina, urmu, parduoti