Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. yra viena iš labiausiai patyrusių tubercidino cas 69-33-0 gamintojų ir tiekėjų Kinijoje. Sveiki atvykę į didmeninę prekybą aukštos kokybės tubercidin cas 69-33-0, parduodamą čia iš mūsų gamyklos. Galimas geras aptarnavimas ir priimtina kaina.
Tubercidinas(tuberkuliozę{0}}naikinantis antibiotikas) yra nukleozidinis antibiotikas, kurį gamina Streptomyces. Jo struktūra labai panaši į adenino nukleozidą, o pagrindinis skirtumas yra tas, kad anglies atomas 7-oje adenino žiedo padėtyje yra pakeistas azoto atomu. Šis subtilus, tačiau esminis struktūrinis pokytis leidžia ląstelėms klaidingai atpažinti jį kaip normalų nukleozidą ir įtraukti į sintezuojančias RNR ir DNR grandines, taip smarkiai trukdydamas nukleorūgščių sintezei ir funkcijai ir galiausiai slopindamas ląstelių proliferaciją. Šis junginys pasižymi plačiu -spektro biologiniu aktyvumu, įskaitant reikšmingą antibakterinį, priešgrybelinį, antiprotozinį ir priešnavikinį poveikį. Todėl ji dažnai naudojama kaip klasikinė molekulinė priemonė biomedicininiuose tyrimuose tiriant nukleorūgščių metabolizmą ir susijusius ląstelių procesus. Tačiau dėl stipraus toksiškumo šeimininko ląstelėms jo tiesioginis klinikinis pritaikymas yra labai ribotas. Šiuo metu mokslininkai stengiasi sukurti selektyvesnius darinius, pagrįstus jo struktūra.
|
Cheminė formulė |
C11H14N4O4 |
|
Tikslios Mišios |
266 |
|
Molekulinė masė |
266 |
|
m/z |
266 (100.0%), 267 (11.9%), 267 (1.5%) |
|
Elementų analizė |
C, 49.62; H, 5.30; N, 21.04; O, 24.04 |
|
|
|
Kaip nukleozidinis antibiotikas, turintis didelį biologinį aktyvumą,Tubercidinasparodė plačias taikymo perspektyvas medicinos, mokslinių tyrimų ir potencialių kitų sričių srityse.
(1) Tikslinė Mycobacterium tuberculosis
Jis turi reikšmingą slopinamąjį poveikį Mycobacterium tuberculosis (BCG), o minimali slopinamoji koncentracija (MIC) yra mažesnė nei 1 μg/ml (šaltinis: ChemicalBook, Baidu Baike). Tai reiškia, kad esant labai mažoms koncentracijoms, jis gali veiksmingai slopinti Mycobacterium tuberculosis augimą, taip parodydamas didelį potencialą gydant tuberkuliozę. Tuberkuliozė, kaip lėtinė infekcinė liga, kurią sukelia mycobacterium tuberculosis, kelia rimtą pavojų žmonių sveikatai. Todėl tuberkulinas turi didelę taikymo vertę tuberkuliozės gydymui ir profilaktikai.
(2) Plataus spektro antibakterinis poveikis
Be slopinamojo poveikio Mycobacterium tuberculosis, jis taip pat pasižymi tam tikru antibakteriniu poveikiu prieš įvairius kitus mikroorganizmus. Pavyzdžiui, jis taip pat silpnai slopina ryžių kriaušės formos sporas ir Candida albicans. Šios išvados suteikia galimybių tuberkuliną taikyti platesniam antibakteriniam gydymui.
Ji taip pat parodė tam tikrą potencialą kovos su vėžiu{0}} srityje. Tyrimai parodė, kad tuberkulinas gali slopinti pelių NF sarkomos ląstelių, taip pat naviko ląstelių, tokių kaip sarkoma 180 ir Ehrlichen ascitas, augimą gyvūnams. Šis atradimas suteikia naujų idėjų, kaip jį pritaikyti vėžio gydymui. Nors reikia atlikti tolesnius tyrimus, siekiant patikrinti jo priešvėžinį veiksmingumą ir saugumą, šis galimas panaudojimas neabejotinai suteikia naujų vilčių vėžio gydymo srityje.
Be pirmiau minėtų pagrindinių tikslų, jis gali turėti ir kitų medicininių tikslų. Pavyzdžiui, jis gali būti naudojamas kaip cheminė medžiaga, skirta tirti medžiagų apykaitos kelius ir ligų mechanizmus organizmuose. Be to, nuolat gilinant produktų tyrimus, žmonės taip pat gali atrasti naujų pritaikymų kitose medicinos srityse.
Kaip nukleozidinis antibiotikas, dėl savo unikalios molekulinės struktūros ir biologinio aktyvumo jis yra svarbi biocheminių tyrimų priemonė. Mokslininkai gali naudoti tuberkuliną tirdami biologinius procesus, tokius kaip DNR replikacija, RNR sintezė ir baltymų transliacija, taip atskleisdami gyvybės paslaptis.
Tai taip pat turi svarbią taikymo vertę vaistų tyrimų ir plėtros srityje. Dėl didelio antibakterinio ir priešvėžinio aktyvumo mokslininkai gali naudoti jį kaip švino junginį struktūriniam optimizavimui ir modifikavimui, kad sukurtų naujus didesnio aktyvumo ir mažesnio toksiškumo vaistus. Tikimasi, kad šie nauji vaistai atliks svarbų vaidmenį gydant tuberkuliozę, vėžį ir kitas sunkias ligas.
Nors šiuo metu nėra aiškių ataskaitų, rodančių tiesioginį tuberkulino naudojimą žemės ūkio lauke, plataus{0}}spektro antibakterinis aktyvumas suteikia galimybę jį naudoti kovojant su žemės ūkio kenkėjais ir ligomis. Ateityje gali būti atliekami tolesni tyrimai ir tyrimai, siekiant sukurti žemės ūkio fungicidus arba biopesticidus tuberkulino pagrindu.
Didėjant aplinkos taršos problemai, žmonės vis daugiau dėmesio skiria tam, kaip efektyviai gydyti ir sutvarkyti užterštą aplinką. Antibakterinis tuberkulino aktyvumas gali turėti tam tikrą taikymo vertę aplinkos apsaugos srityje. Pavyzdžiui, jis gali būti naudojamas kenksmingoms medžiagoms, esančioms aplinkos terpėse, tokiose kaip nuotekos ir patogeniniais mikroorganizmais užterštas dirvožemis, apdoroti; Jis taip pat gali būti naudojamas kaip bioremediacinių medžiagų dalis, skatinanti natūralų atkūrimą ir užterštos aplinkos ekologinę pusiausvyrą.
Įprasti sintezės metodaiTubercidinasyra sudėtinga organinės sintezės chemijos sritis. 7-Deazaadenozinas yra natūralus pirolio [2,3-d] pirimidino nukleozido produktas, turintis reikšmingą antischistosozę, antibakterinį ir priešnavikinį poveikį. Toliau pateikiamas išsamus jo įprastų sintezės metodų aprašymas:
Specifiniai sintezės metodai
1. Tuberkulino sintezė per 4-chlorpirolidono pirimidiną
Tai yra įprastas sintezės būdas, o specifiniai etapai gali skirtis priklausomai nuo laboratorijos ir reakcijos sąlygų. Tačiau paprastai kalbant, šis kelias prasideda nuo 4-chlorpirolidono pirimidino ir palaipsniui sukuria tuberkulino karkasinę struktūrą per keletą pakeitimų, pridėjimo, ciklizacijos ir kitų reakcijos etapų. Šiame procese būtina parinkti tinkamus katalizatorius, tirpiklius ir reakcijos sąlygas, kad būtų užtikrinta sklandi reakcijos eiga ir produkto grynumas.
2. Sintezės metodas, kurio pagrindinis žingsnis yra Vorbr ü ggen glikozilinimo reakcija
Kitas efektyvesnis sintezės metodas yra Vorbr ü ggen glikozilinimo reakcija, kurią skatina mikrobangų krosnelė kaip pagrindinis žingsnis. Šiam metodui kaip žaliavos naudojamas 6-chloro-7-bromo-pirolis [2,3-d] pirimidinas ir 1-O-acetil-2,3,5-O-tribenzoil - - D-furano ribozė, o tai užbaigia tris bendras tuberkuliozės reakcijas: Masahashi moksliniai tyrimai). Šio metodo pranašumas yra tas, kad jame naudojami mikrobangų krosnelės privalumai, kurie gali žymiai pagerinti reakcijos greitį ir išeigą, kartu sumažinant šalutinių produktų susidarymą.
Konkretūs veiksmai gali apimti:
1 veiksmas:6-chlor-7-brompirolis [2,3-d] pirimidinas reaguoja su atitinkamomis apsauginėmis grupėmis, kad apsaugotų savo aktyviąją vietą.
2 veiksmas:Naudokite Vorbr ü ggen glikozilinimo reakciją, kad įvestumėte glikozilo dalį į pirolidono pirimidino karkasą, sudarydami glikozidines jungtis. Šis etapas yra labai svarbus visam sintezės procesui, todėl reikia tiksliai kontroliuoti reakcijos sąlygas, kad būtų užtikrintas glikozidinių jungčių susidarymo efektyvumas ir selektyvumas.
3 veiksmas:Pašalinkite apsaugines grupes ir atlikite reikiamus po{0}}gydymo veiksmus, kad gautumėte grynų tuberkulino naikinančių produktų.
Sintezės metodų optimizavimas ir tobulinimas
Praktikoje sintezės metodų optimizavimas ir tobulinimas yra labai svarbūs norint padidinti derlių ir sumažinti išlaidas. Mokslininkai paprastai pasiekia šį tikslą šiais būdais:
(1) Atrankos katalizatoriai ir tirpikliai:
Tinkamų katalizatorių ir tirpiklių pasirinkimas gali žymiai pagerinti reakcijos greitį ir išeigą bei sumažinti šalutinių produktų susidarymą-.
(2) Optimizuokite reakcijos sąlygas:
Įskaitant parametrų, tokių kaip temperatūra, slėgis ir reakcijos laikas, optimizavimą, siekiant užtikrinti, kad reakcija vyktų optimaliomis sąlygomis.
(3) Patobulinti paskelbimo{1}}apdorojimo veiksmai:
Patobulinus tolesnio{0}}apdorojimo veiksmus, galima padidinti produkto grynumą ir išeigą bei sumažinti atliekų susidarymą.
(4) Naujų technologijų taikymas
Tokie kaip mikrobangų šildymas ir ultragarso pagalba gali žymiai pagerinti reakcijos efektyvumą ir derlių bei sutrumpinti reakcijos laiką.
Atskiestas senasTubercidinasturi tuberkulino testo teigiamo nustatymo, tuberkuliozės diagnozavimo, tuberkuliozės imuninės būklės įvertinimo, tuberkuliozės latentinės infekcijos patikros, tuberkuliozės infekcijos kontrolės stebėjimo ir kt.
1. Teigiamas tuberkulino testo nustatymas
Sušvirkštę tam tikrą tuberkulino kiekį, stebėkite, ar organizmas nepatiria padidėjusio jautrumo reakcijų, kad nustatytumėte, ar nėra Mycobacterium tuberculosis infekcijos.
2. Tuberkuliozės diagnostika
Tuberkulinas buvo švirkščiamas į pacientų odą, kad būtų galima stebėti jų odos reakciją ir padėti diagnozuoti tuberkuliozę.
3. Tuberkuliozės imuninės būklės įvertinimas
Įvertinkite asmenų imuninę būklę ir galimą riziką, nustatydami jų imuninio atsako į tuberkuliną intensyvumą.
4. tuberkuliozės latentinės infekcijos patikra
Tyrimu siekiama surasti besimptomius, bet galimai infekcine tuberkulioze užsikrėtusius asmenis.
5. Tuberkuliozės infekcijos kontrolės stebėjimas
Nustatykite naujai užsikrėtusius ar pasikartojančius atvejus reguliariai tikrindamiesi ir imkitės atitinkamų priemonių, kad išvengtumėte perdavimo.
Koks yra šio junginio šalutinis poveikis?
Tubercidinas(taip pat žinomas kaip 7-deaza-adenozinas, kiniškas tuberkulino pavadinimas) yra adenozino analogas ir priklauso nukleozidiniams antibiotikams. Jis gali būti įtrauktas į DNR, kad slopintų polimerazę, taip slopindamas DNR replikaciją ir RNR/baltymų sintezę. Be to, jis turi priešgrybelinį ir antivirusinį poveikį. Tačiau jo vartojimas taip pat turi tam tikrų šalutinių poveikių, o toliau pateikiama išsami jo šalutinio poveikio santrauka:
1. Rimtas šalutinis poveikis
Toksinis poveikis kepenims: kai kurie tyrimai rodo, kad jis gali pakenkti kepenims ir inkstams. Atliekant eksperimentus su gyvūnais, kasdien 4 dienas iš eilės pelėms švirkščiant 5 mg/kg Tubercidin, pelė mirė, o tai gali būti susiję su jos kepenų ir inkstų pažeidimu.
Kitos sunkios nepageidaujamos reakcijos gali būti padidėjusio jautrumo reakcijos, sepsis, rabdomiolizė, hepatotoksiškumas, kardiomiopatija ir kt.
2. Dažnas šalutinis poveikis
Virškinimo sistemos reakcijos: pykinimas, vėmimas, vidurių užkietėjimas, viduriavimas ir kt.
Neurologinis atsakas: gali pasireikšti tokie simptomai kaip nuovargis, galvos skausmas ir nemiga.
Kvėpavimo sistemos atsakas: kai kuriems pacientams gali pasunkėti kvėpavimas.
Skeleto ir raumenų sistemos reakcijos, tokios kaip sąnarių ir raumenų skausmas, taip pat yra dažnas šalutinis poveikis.
3.Nenormalus laboratorinis tyrimas
Nenormalūs kepenų funkcijos rodikliai: padidėjęs ALT (alanino aminotransferazės) ir AST (aspartato aminotransferazės) kiekis rodo galimą kepenų funkcijos sutrikimą.
Nenormalūs inkstų funkcijos rodikliai, pvz., padidėjęs kreatinino kiekis, gali rodyti inkstų funkcijos sutrikimą.
Kiti nenormalūs rodikliai yra padidėjęs ALP (šarminės fosfatazės), hipoalbuminemija, padidėjęs kreatinfosfokinazės kiekis, padidėjęs bilirubino kiekis, anemija, neutropenija, trombocitopenija ir kt. Šių rodiklių anomalijos gali dar labiau patvirtinti kepenų ar inkstų funkcijos sutrikimą.
4. Atsargumo priemonės naudojant
Prieš vartojant, reikia atlikti išsamų fizinį patikrinimą, siekiant įvertinti paciento kepenų ir inkstų funkciją bei kitus svarbius rodiklius.
Gydymo metu reikia reguliariai stebėti pacientų kepenų ir inkstų funkciją, kraujo režimą ir kitus rodiklius, kad būtų galima nedelsiant nustatyti ir pašalinti galimą šalutinį poveikį.
Jei atsiranda bet koks diskomfortas ar įtariamas šalutinis poveikis, nedelsdami kreipkitės į gydytoją ir praneškite gydytojui, kad junginys vartojamas.
Dažnai užduodami klausimai
Ar jo pavadinimas klaidinantis? - Gali sunaikinti tuberkuliozės bakterijas, bet ne klinikinius vaistus nuo tuberkuliozės
+
-
Taip, tai junginys su „pavadinimo spoileriu“, bet „tapatybės pakeitimu“.
Jis stipriai slopina Mycobacterium tuberculosis, o minimali slopinamoji koncentracija (MIC) yra mažesnė nei 1 μg/ml. Šalta tiesa: jis niekada netapo klinikiniu vaistu nuo tuberkuliozės dėl savo stipraus toksiškumo (LD50 pelių venose yra tik 45 μg/kg), tačiau dėl unikalios 7-deazapurino struktūros tapo svarbia RNR polimerazės inhibitorių ir glikolizės tyrimų priemone (pvz., Trypanosoma). Pavadinimas – istorija, o tikslas – moksliniai tyrimai.
Kaip jo „mirtinas maskavimas“ atsiranda žmogaus kūne?
+
-
Jis bus supainiotas su adenozinu, įtraukiamas į medžiagų apykaitos ciklą, o paskui susinaikina.
Tuberkulinas yra adenozino analogas (7-deadenoadenozinas), kurio struktūra adenozine esantį N-7 pakeičia C-7. Šalčio mechanizmas: patekęs į ląstelę, ją fosforilina adenozinkinazė, kad susidarytų viena, dvi ir trys fosfato formos. Šie fosforilinimo produktai bus įtraukti į DNR ir RNR, slopindami polimerazę ir blokuodami nukleino rūgščių ir baltymų sintezę – savižudybių atakoms vykdyti naudojamas ląstelės „klaidos“ mechanizmas.
Kiek tai toksiška? – Yra didelių rūšių ir kelių skirtumų
+
-
Toksiškumo duomenys rodo dvigubą „rūšių skirtumų“ ir „priklausomybės nuo kelio“ veidą.
Rūšių skirtumai: LD50 per burną pelėms yra 28,3 mg/kg, žiurkėms – 16 mg/kg, šunims – 48 mg/kg.
Priklausomybė nuo kelio: intraperitoninės injekcijos LD50 pelėms yra 6 mg/kg, o švirkščiant į veną reikia tik 45 μg/kg -, intraveninės injekcijos toksiškumas yra 133 kartus didesnis nei švirkščiant į pilvaplėvės ertmę ir 628 kartus didesnis nei vartojant per burną.
Šalta logika: vartojimo būdas lemia gyvybę ir mirtį, o intraveninis poveikis reikalauja ypatingo atsargumo.
Populiarus Žymos: tubercidin cas 69-33-0, tiekėjai, gamintojai, gamykla, didmeninė prekyba, pirkti, kaina, urmu, parduoti