D-Salicinas, dar žinomas kaip salicinas, yra natūralus junginys, daugiausia randamas baltųjų gluosnių (Salix alba) žievėje. Jis priklauso junginių, žinomų kaip fenoliai, o tiksliau, kaip salicilatai, klasei. Šis junginys sulaukė didelio susidomėjimo dėl savo struktūrinio panašumo į aspiriną, kuris yra sintetinis salicilo rūgšties darinys.
Istoriškai jis buvo naudojamas tradicinėje medicinoje skausmui malšinti, uždegimui mažinti ir karščiavimui gydyti. Manoma, kad jo veikimo būdas yra susijęs su prostaglandinų, kurie yra hormonai, skatinantys uždegimą ir skausmą, gamybos slopinimas. Tačiau, skirtingai nei aspirinas, jis nėra tiesiogiai naudojamas šiuolaikiniuose farmakologiniuose preparatuose dėl lėtesnės absorbcijos ir metabolizmo.
Tyrimai buvo tęsiami, tiriant galimą jo naudą įvairiose terapinėse srityse, įskaitant kaip prieš-uždegiminį vaistą, analgetiką (skausmą malšinantį vaistą) ir netgi gydant tam tikras lėtines ligas. Tyrimai rodo, kad jis gali būti natūrali alternatyva sintetiniams vaistams, o šalutinis poveikis yra palyginti švelnesnis.
Nepaisant daug žadančių savybių, naudojimas medicininiame gydyme vis dar yra gana ribotas ir dažnai reikia atlikti tolesnius tyrimus, siekiant nustatyti jo veiksmingumą ir saugumą, ypač ilgai{0}}naudojant arba konkrečioms pacientų grupėms. Nepaisant to, jo tradicinis naudojimas ir nuolatiniai tyrimai išryškina šio natūralaus junginio potencialą šiuolaikinėje medicinoje.
 |
 |
|
Cheminė formulė |
C13H18O7 |
| Tikslios Mišios | 286.11 |
| Molekulinė masė | 286.28 |
|
m/z |
286.11 (100.0%), 287.11 (14.1%), 288.11 (1.4%) |
|
Elementų analizė |
C, 54.54; H, 6.34; O, 39.12 |
|
Lydymosi taškas |
196-202 laipsniai |
|
Virimo temperatūra |
388,65 laipsniai (apytikslis įvertinimas) |
|
Specifinis sukimasis |
-61,5 º (c=5, vanduo) |
|
Tankis |
1.4340 |
|
Lūžio rodiklis |
-62 laipsniai (C=3, H2O) |
|
Laikymo sąlygos |
2-8 laipsniai |
|
Tirpumas |
Tirpumas vandenyje yra 36 g/l |
|
Forma |
Balti smulkūs kristaliniai milteliai |
|
Rūgštingumo koeficientas (pKa) |
12,80±0,70 (numatomas) |
|
Tirpumas vandenyje |
36 g/L (15 ºC), 250 g/L (60 ºC) |
|
Stabilumas |
Stabilus, bet jautrus šviesai. Nesuderinama su stipriais oksidatoriais. |
Salicino sintezė esterifikacijos ir glikozidacijos būdu
- Reakcijos sąranka: Pradėkite nuo salicilo rūgšties ir alkoholio (dažniausiai metanolio arba etanolio) su rūgšties katalizatoriumi, pvz., sieros rūgštimi arba druskos rūgštimi.
- Reakcijos sąlygos: Pašildykite mišinį iki temperatūros, kuri svyruoja nuo grįžtamojo šaldytuvo iki maždaug 100 laipsnių, priklausomai nuo naudojamo alkoholio. Šią temperatūrą palaikykite kelias valandas, kad vyktų esterifikavimo reakcija.
- Esterio izoliacija: Kai reakcija baigsis, neutralizuokite rūgštinį katalizatorių naudodami bazę, pvz., natrio bikarbonatą. Iš reakcijos mišinio esteris ekstrahuojamas tinkamu tirpikliu. Koncentruokite ir išgryninkite esterį distiliuodami arba kristalizuodami.
- Reagento paruošimas: Paruoškite cukraus darinį, paprastai gliukozę arba galaktozę, aktyvuoto cukraus esterio arba glikozilo halogenido pavidalu. Šie aktyvuoti tarpiniai produktai labiau reaguoja į nukleofilines pakeitimo reakcijas.
- Reakcijos sąranka: Esterį, gautą esterifikavimo etape, sumaišykite su aktyvuotu cukraus dariniu, esant katalizatoriui, pavyzdžiui, sidabro oksidui arba gyvsidabrio (II) oksidui.
- Reakcijos sąlygos: Kaitinkite mišinį iki 60–100 laipsnių temperatūros keletą valandų, kad įvyktų glikozidacijos reakcija. Katalizatorius skatina esterio grupės pakeitimą cukraus dalimi.
- Salicino išskyrimas: Pasibaigus reakcijai, reakcijos mišinį užgesinkite vandeniu ir ekstrahuokite produktą organiniu tirpikliu. Išgryninkite saliciną kristalizuodami arba chromatografuodami kolonėlę, kad gautumėte galutinį produktą.
Naudojimas vaistams
Karščiavimo, peršalimo ir infekcijų gydymas
Dėl gebėjimo gydyti nedidelį karščiavimą, peršalimą ir infekcijas, tokias kaip gripas, vadinamas „natūraliu aspirinu“. Tai palengvina skausmą ir diskomfortą, kurį sukelia uždegimas.
Atleidimas nuo artrito ir nugaros skausmo
Veiksmingas šaltinis skausmui, susijusiam su artritu ir apatinės nugaros dalies skausmais, malšinti. Įrodyta, kad jis pagerina artritu sergančių pacientų skausmą ir laikui bėgant sumažina artrito simptomus.
Prieš-uždegiminis ir analgetinis poveikis
Jis pasižymi prieš-uždegiminėmis ir analgezinėmis savybėmis, todėl yra naudingas gydant tokias ligas kaip galvos skausmas ir kiti uždegiminiai skausmai.
Kosmetika ir odos priežiūra
Šveitimas ir odos šviesinimas
D-Salicinaspasižymi švelniomis šveičiamomis savybėmis, kurios padeda švelniai pašalinti negyvas odos ląsteles nuo odos paviršiaus. Tai ne tik atskleidžia lygesnę, skaistesnę odą, bet ir leidžia kitiems odos priežiūros ingredientams prasiskverbti giliau į odą, kad būtų padidintas veiksmingumas.
Odos elastingumo gerinimas ir senėjimo stabdymas
Žinoma, kad jis turi senėjimą stabdantį-poveikį odai. Jis skatina kolageno, pagrindinio baltymo, palaikančio odos elastingumą, gamybą ir palaikymą. Didindamas kolageno kiekį, salicinas gali padėti sumažinti raukšles, smulkias raukšleles ir suglebusią odą, suteikdamas odai jaunatviškesnę išvaizdą.
Odos ligų gydymas
Dėl priešuždegiminių{0}} savybių jis veiksmingas gydant įvairias odos ligas. Jis gali būti naudojamas nuraminti sudirgusią odą, sumažinti paraudimą ir nuraminti spuogų, rožinės ar egzemos sukeltą uždegimą. Be to, salicinas taip pat gali padėti pagerinti odos jautrumą ir padidinti odos tolerancijos slenkstį.
Odos tono ir tekstūros subalansavimas
Gebėjimas nušveisti negyvas odos ląsteles ir skatinti kolageno gamybą gali padėti subalansuoti netolygų odos toną ir tekstūrą. Pašalindamas nuobodu, negyvas odos ląsteles ir skatindamas ląstelių atsinaujinimą, salicinas gali suteikti odai tolygesnę, spindinčią veido spalvą.
Įtraukimas į kosmetikos gaminius
Įeina į įvairius odos priežiūros produktus, tokius kaip valikliai, tonikai, serumai, drėkintuvai ir kaukės. Dėl švelnaus, bet veiksmingo pobūdžio jį galima naudoti įvairiose formulėse, todėl jis yra universalus ingredientas, tinkantis įvairiems odos tipams ir problemoms.
Salicilo rūgštis yra natūraliai pasitaikanti beta hidroksi rūgštis (BHA), kurios cheminė struktūra yra ortohidroksibenzenkarboksirūgštis ir kurios molekulinė masė yra 138,12.
Keratino reguliavimas: dvikryptis efektas ir tikslus įsiskverbimas
1. Ištirpinkite raginio sluoksnio jungtis
Suardant desmosomas tarp keratinocitų, mažinant tarpląstelinį sukibimą ir skatinant senstančių keratinocitų išsiskyrimą. Jo lipofilinės savybės leidžia prasiskverbti į riebalų sluoksnį, prasiskverbti giliai į poras, ištirpinti susikaupusius keratino kamščius (inkštirus/baltas dėmes), atblokuoti plaukų folikulų latakus. Eksperimentai parodė, kad po gydymo 2% salicilo rūgštimi raginio sluoksnio storis sumažėja 15% -20%, o keratinocitų atsinaujinimo ciklas sutrumpėja 30%.
2. Dvikryptis reguliavimo mechanizmas
Maža koncentracija (0,5% -2%): skatina keratinizacijos apykaitą, gerina nepilną keratinizaciją, tinka esant keratozei (viščiukų odai) ir ichtiozei.
Vidutinė koncentracija (3% -5%): tiesiogiai tirpdo keratiną, minkština storas nuospaudas ir kukurūzus, kliniškai naudojamas delnų ir padų keratozei gydyti.
Didelė koncentracija (10% -30%): kaip cheminė šveitimo priemonė, ji skatina epidermio atstatymą, pažeisdama raginio sluoksnio vientisumą, ir dažniausiai naudojama spuogų randams ir fotosenėjimo atstatymui.
Priešuždegiminis ir antibakterinis: daug{0}}uždegiminės pakopinės reakcijos slopinimas
1. Prostaglandinų sintezės slopinimas
Blokuojant ciklooksigenazės (COX-1/COX-2) aktyvumą, sumažėja prostaglandino E2 (PGE2) gamyba, todėl sumažėja kraujagyslių pralaidumas ir sumažėja paraudimas, patinimas ir skausmas. Dėl selektyvaus COX-2 (IC50=0.8 μM) slopinimo jis labai veiksmingas gydant uždegiminius spuogus, todėl uždegiminių papulių skaičius sumažėja iki 40%.
2. Plataus spektro antibakterinis poveikis
Propionibacterium acnes: suardant bakterijų ląstelių membranų struktūrą ir slopinant jų dauginimąsi, minimali slopinamoji koncentracija (MIK) yra 0,5% -1%.
Malassezia: 85% slopinimo laipsnis prieš patogenines seborėjinio dermatito bakterijas, kartu su aliejaus kontrolės poveikiu, gali sumažinti pleiskanų susidarymą.
Atsparumo vengimas: skirtingai nei antibiotikai, salicilo rūgštis naikina bakterijas fiziškai veikdama ir nepastebėta bakterijų atsparumo reiškinio.
Aliejaus kontrolė ir antiseborėja: reguliuoja riebalinių liaukų veiklą
Slopinant 5 - reduktazės aktyvumą, sumažėja testosterono pavertimas dihidrotestosteronu (DHT), todėl sumažėja riebalinių liaukų sekrecija. Klinikiniai tyrimai parodė, kad po 4 savaičių vartojimo 2% salicilo rūgšties gelio, veido riebalų sekrecija sumažėjo 28%, o poveikis išliko iki 2 savaičių po vaisto vartojimo nutraukimo. Jo lipofiliškumas leidžia ilgą laiką išsilaikyti plaukų folikuluose, nuolat veikiant riebalų reguliavimui.
Balinimas ir fotoapsauga: kelių takų pigmento nusėdimo slopinimas
1. Slopinti tirozinazės aktyvumą
Konkurenciškai prisijungus prie vario jonų aktyvaus tirozinazės centro, sumažėja melanino sintezė. Slopinimo greitis yra tiesiškai susijęs su koncentracija, o slopinimo greitis yra 35%, kai koncentracija yra 2%.
2. Pagreitinti keratino apykaitą
Skatinkite keratinocitų, kurių sudėtyje yra melanino, išsiskyrimą ir sutrumpinkite melanino transportavimo ciklą. Kombinuotas kremo nuo saulės naudojimas gali sumažinti UV sukeltą pigmentaciją ir padidinti melazmos gydymo veiksmingumą 25%.
Specialios dozavimo formos ir tiekimo sistemos: padidina veiksmingumą ir mažina dirginimą
1. Supramolekulinė salicilo rūgštis
Taikant ciklodekstrino įtraukimo technologiją, salicilo rūgšties molekulės yra įkapsuliuojamos į polisacharidų struktūras, kad susidarytų ilgalaikio atpalaidavimo{0}}sistema. Ši technologija sumažina jo dirglumą 60%, o veikimo laiką pailgina iki 8 valandų, todėl tinka jautriems spuogams gydyti.
2. Nano kristalinis lopas
Naudojant mikroadatų masyvą, siekiant prasiskverbti pro raginio sluoksnio barjerą ir tiekti salicilo rūgštį tiesiai į dermos sluoksnį. Eksperimentai su gyvūnais parodė, kad ši technologija padidina vaistų įsiskverbimą 12 kartų ir turi reikšmingą gydomąjį poveikį esant giliai cistinei aknei.
fak
Kam naudojamas salicinas?
Dažniausiai naudojama gluosnio žievėskausmui malšinti ir karščiavimui mažinti. Jame yra junginio, vadinamo salicinu, kuris, kaip įrodyta, turi priešuždegiminį poveikį.
Ar salicinas ir salicilo rūgštis yra tas pats?
Apibendrinant galima pasakyti, kad salicinas paprastai yra švelnesnis ir mažiau dirgina skrandžio gleivinę, nes norint, kad jis veiktų, reikalingas metabolizmas. Kita vertus, salicilo rūgštis yra aktyvus junginys, turintis stipresnį poveikį, dažnai naudojamas lokaliai dėl tiesioginių gydomųjų savybių.
Koks kitas salicilo rūgšties pavadinimas?
Salicilo rūgštis taip pat žinoma kaip2-hidroksibenzenkarboksirūgštis(viena iš kelių -hidroksi rūgščių). Jis gydo spuogus, paskatindamas odos ląsteles lengviau nusilupti ir neleidžia užsikimšti poroms, nes yra keratolitinis agentas. 1–2 % salicilo rūgšties preparatai paprastai yra gerai toleruojami.
Kuo skiriasi salicinas ir aspirinas?
Populiarus Žymos: d-salicin cas 138-52-3, tiekėjai, gamintojai, gamykla, didmeninė prekyba, pirkti, kaina, urmu, parduoti