Akridinas CAS 260-94-6

1. Dažų ir pigmentų pramonė - klasikinė akridino stadija
Seniausias ir brandžiausias pritaikymas pramonėje neabejotinai yra dažų ir pažangių pigmentų gamyba. Akridin pasižymi stabiliomis cheminėmis savybėmis ir gali būti naudojamas kaip dažiklis (pvz., Yin Dan Shilin) ​​ir pažangus pigmentas (pvz., kvinakridonas). Po to, kai akridino benzeno žiede esantis vandenilis pakeičiamas amino grupe, jis tampa svarbiu akridino dažų tarpiniu produktu. Jo dariniai gali būti naudojami įvairiems ryškiaspalviams ir didelio našumo{3}}dažų produktams gaminti, kurie plačiai naudojami tekstilės marginimo ir dažymo pramonėje.

Be to, produktų apdorojimas ir transformavimas taip pat turi puikių pritaikymų. Pavyzdžiui, oksifluorenil-2,3-rūgštis gali būti naudojama dažų gamybai; 3-aminoalkiloksifluorenas gali būti naudojamas farmacijoje; Fluoro oksichloridas gali būti naudojamas kaip elektros izoliacinių medžiagų priedas; Sulfoninti kondensatai gali būti naudojami kaip tekstilės pagalbinės medžiagos ir drėkinimo medžiagos. Šie tolesni produktai dar labiau išplečia pramoninę akridin taikymo sritį.

Plaukų dažymo srityje vietą užima ir akridino junginiai. Dėl stiprių dažymo savybių ir gero spalvos atsparumo akridino dariniai naudojami plaukų dažų kompozicijose, todėl vartotojai gali rinktis iš įvairių plaukų dažų.

2. Medicinos sritis - pagrindinė jėga, kuri gelbsti gyvybes
Taikymas medicinos srityje gali būti vertinamas kaip socialiai vertingiausias jos panaudojimas, apimantis kelias kryptis, pvz., prieš-navikinius, antibakterinius ir prieš-uždegiminius, neurologinių ligų gydymą, medžiagų apykaitos ligas ir kt.
2.1. Antinavikiniai vaistai
Akridinasjunginiai yra svarbi junginių klasė, turinti prieš{0}}navikinį potencialą, o jų mechanizmų tyrimas tapo aktualia medicinos chemijos tyrimų tema.

(1) Tiesioginiai citotoksiniai vaistai: jie turi tiesioginį citotoksinį poveikį ir daugiausia veikia ląstelių ciklo S fazę, slopindami purinų, RNR ir baltymų sintezę, taip pat paveikdami DNR sintezę . 30 minutes po vienos injekcijos į veną, koncentracija plazmoje pasiekia aukščiausią tašką, o 45% (50% metabolito prototipo) sudaro 50% šlapimo. 0-6 valandas, bet negali praeiti pro kraujo ir smegenų barjerą. Kliniškai jis daugiausia naudojamas Hodžkino ligai, melanomai ir minkštųjų audinių sarkomai gydyti. Į veną leidžiama dozė yra 200–400 mg/m² per parą, vartojama nepertraukiamai 5–10 dienų su 4–8 savaičių pertrauka prieš antrąjį gydymo kursą.

(2) Amsakrino, taip pat žinomo kaip aminofenilakridinas, veikimo mechanizmas panašus į vaistų antraciklinus. Jis gali sąveikauti su adenino timidino bazių poromis, neleisti DNR būti replikacijos ir sintezės šablonu ir trukdyti ląstelės membranos baltymų struktūrai, kad sukurtų antinavikinį aktyvumą. Daugiausia vartojama suaugusiųjų ūminei ne limfocitinei leukemijai gydyti, intraveninė dozė yra 90–120 mg/m² kartą per 3–4 savaites, o vienas gydymo kursas yra 500–750 mg/m².

(3) Mitoksantronas: sintetinis becukris antraciklino vaistas nuo vėžio, panašus į doksorubiciną. Jis turi platų priešnavikinį spektrą ir yra naudojamas krūties vėžiui, ūminei leukemijai, piktybinei limfomai ir virškinamojo trakto vėžiui gydyti.

(4) Takrinas, taip pat žinomas kaip 9-amino-1,2,3,4-tetrahidroakridinas arba Cognex, yra acetilcholino esterio inhibitorius, 1993 m. JAV FDA patvirtintas Alzheimerio ligai gydyti. Jis vaidina svarbų vaidmenį neurologijos srityje.

(5) Sinergetinis akridino geltonojo ir leflunomido priešnavikinis poveikis: tyrimais nustatyta, kadakridinasgeltonasis ir klasikinis bifunkcinis alkilintas melfalanas gali žymiai sustiprinti pastarojo sukeltą DNR pažeidimą, skatinti naviko ląstelių apoptozę ir taip sinergiškai daryti prieš{0}}navikinį poveikį in vitro ir in vivo, suteikdamas mokslinį pagrindą klinikiniams vaistams.

(6) Naujų akridino darinių prieš-navikinį poveikį tyrimai: Qu Xiaona ir kt.

ištyrė žmogaus leukemijos ląsteles ir doksorubicinui atsparias leukemijos ląsteles ir nustatė, kad nauji akridino dariniai turi reikšmingą slopinamąjį poveikį doksorubicinui atsparių leukemijos ląstelių augimui. Jie gali sukelti apoptozę ir autofagiją, slopindami P-glikoproteino funkciją ir ekspresiją, ir daryti atvirkštinį poveikį daugelio vaistų atsparumui. Akridino poliamino dariniai, kuriuos sukūrė ir susintetino Li Xiaoliu ir kt. parodė didelį aktyvumą prieš žmogaus leukemijos ląsteles, plaučių vėžio ląsteles ir gimdos kaklelio vėžio ląstelių linijas. Li Junwei ir kitų tyrinėti akridinamido tiokarbamido dariniai turi prieš{5}navikinį aktyvumą in vitro prieš kasos vėžio ląsteles, gimdos kaklelio vėžį, neuroblastomą, nosiaryklės vėžį ir plaučių vėžį.

2.2. Priešuždegiminės, antibakterinės, antimaliarinės ir priešvėžinės savybės
Akridino junginiai turi reikšmingą biologinį ir farmakologinį priešuždegiminį, antibakterinį, antimalarinį ir priešvėžinį poveikį. Jo aktyvumas kyla dėl plataus vandenilio jungčių ir π - π sąveikų taikymo supramolekuliniuose tinkluose. Atskiestas Akridin tirpalas gali būti naudojamas kaip fungicidas ir atlieka pagalbinį vaidmenį kontroliuojant klinikinę infekciją. Susiję tyrimai taip pat rodo, kad akridino junginiai gali atlikti svarbų vaidmenį simptomams, atsirandantiems moterims nėštumo metu.

Tyrimas, atliktas Gao Sujuan ir kt. nustatė, kad gimdos arterijų embolizacija kartu su metotreksatu ir etakridino laktatu gali veiksmingai sumažinti kraujavimo kiekį, sutrumpinti buvimą ligoninėje ir sumažinti cezario pjūvio bei histerektomijos dažnį moterims, kurioms nėštumo viduryje buvo atliktas dirbtinis abortas su placenta.

3. Kovos su 2 tipo diabetu - naujausias laimėjimas
Naujausi tyrimų rezultatai, paskelbti 2026 m. gegužę, rodo, kad Shen Xin iš Oro pajėgų medicinos universiteto vadovaujama komanda atrado naujo tipo akridono ketono GPR40 agonistą ADD-16.

Šio junginio EC ₅₀ vertė GPR40 yra 12,33 μmol/L, kuris turi stipresnį insulino sekreciją skatinantį poveikį ir mažesnį toksiškumą in vitro kepenims nei TAK875. ADD-16 gali sumažinti gliukozės kiekį kraujyje po valgio T2DM žiurkių modeliuose, pagerinti gliukozės toleranciją ir atsparumą insulinui, sumažinti laisvųjų riebalų rūgščių kiekį serume, pagerinti lipidų apykaitos sutrikimus ir sumažinti kepenų riebalų kaupimąsi. Jo farmakokinetinės savybės yra geros, pusinės eliminacijos laikas yra 30,2 valandos, ir jis turi kasą nukreipiančių savybių. Ūmaus toksiškumo bandymo in vivo LD ₅₀ vertė buvo 1168 mg/kg, o esant gydomajai koncentracijai reikšmingo toksiškumo nebuvo. Saugumo įvertinimas buvo geras.

Šis tyrimas padėjo pagrindą GPR40 agonistų kūrimui ir suteikė naują požiūrį į T2DM gydymą.

2. 4. Reprodukcinės sistemos ligų gydymas
Akridinono acto rūgštį (jos natrio druska yra vandenyje{0}}tirpsta) SDFS patvirtino Rusijoje ir kitose šalyse. Jo druskos ir lipidai gali paveikti androgenus žmogaus organizme per hormonų terapiją ir gali būti naudojami moterų reprodukcinės sistemos piktybinių navikų, tokių kaip krūties vėžys, gimdos vėžys, kiaušidžių vėžys, gydymui ir profilaktikai, taip pat gali būti naudojami vyrų plaukų slinkimui, prostatos adenomai, prostatos vėžiui, prostatos vėžio pasikartojimui ir kitoms ligoms gydyti. Klinikinis poveikis yra geras.

3. Chemiliuminescencinis imunologinis tyrimas - žvaigždės reagentas diagnostikos srityje
Akridinio esteris yra chemiliuminescencinis žymeklis suakridinasžiedas yra jo pagrindinė struktūra. Tai vienas efektyviausių liuminescencinių reagentų šiuolaikiniame chemiliuminescenciniame imuniniame tyrime (CLIA), o jo taikymas prasiskverbė į visus klinikinės diagnostikos aspektus.

3.1. Liuminescencijos mechanizmas
Akridino esteris vyksta chemiliuminescencine reakcija šarminiame vandenilio peroksido tirpale: kai akridino esteris yra veikiamas vandenilio peroksido.

Aktyvios molekulės grupės yra oksiduojamos, o pakaitas C-9 reaguoja su H ₂ O ₂ ir susidaro nestabilus etileno oksido tarpinis produktas. Šis tarpinis produktas greitai skyla į CO ₂ ir elektronų sužadintą N-metilakridono būseną. Kai jis grįžta į pagrindinę būseną, jis išskiria fotonus, kurių didžiausias emisijos bangos ilgis yra 430 nm. Jo liuminescencija yra „blykstės“ tipo ir pasiekia piką per 0,4 sekundės po starterio reagento pridėjimo, o pusinės eliminacijos laikas yra apie 0,9 sekundės.

3.2. Pagrindiniai privalumai
Akridino esteris, kaip etiketė, turi reikšmingų pranašumų, tokių kaip žema fono liuminescencija, didelis signalo -ir-triukšmo santykis, minimalūs liuminescencijos reakcijos trukdžių faktoriai, greitas ir koncentruotas šviesos išsiskyrimas, didelis liuminescencijos efektyvumas, lengvas surišimas su baltymais nesumažinant fotonų išeiga ir stabili etiketė (galima laikyti keletą mėnesių 2–8 laipsnių temperatūroje). Palyginti su tradiciniais žymenimis, akridin esterio liuminescencijos imunologinio tyrimo technologija pasižymi didesniu tikslumu ir greitesniu bei patogesniu veikimu.

3.3. Klinikinis taikymas
Naudojant akridino esterio chemiliuminescencijos imunologinio tyrimo technologiją kartu su biotino avidino magnetinių dalelių atskyrimo technologija, galima nustatyti kiekybinį karcinoembrioninio antigeno (CEA) kiekio serume nustatymo metodą, todėl CEA kiekio serume medicininis nustatymas tampa greitesnis ir patogesnis. Ši technologija taip pat gali būti naudojama aptikti citokinus, tokius kaip žmogaus interleukinas-1 alfa, interleukinas-1 beta ir gama interferonas, taip pat aplinkos teršalus, tokius kaip bisfenolis A.