Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. yra viena iš labiausiai patyrusių nalidikso rūgšties cas 389-08-2 gamintojų ir tiekėjų Kinijoje. Sveiki atvykę į didmeninę aukštos kokybės nalidikso rūgšties cas 389-08-2 pardavimą iš mūsų gamyklos. Galimas geras aptarnavimas ir priimtina kaina.
Nalidikso rūgštis, taip pat žinomas kaip 7-metil-1-etil-4-okso-1,4-dihidro-1,8-naftiridin-3-karboksirūgštis arba nalidiksono rūgštis, yra cheminis junginys. Šis junginys yra baltų arba beveik baltų miltelių pavidalu, kurie yra beveik bekvapiai ir šiek tiek kartaus skonio. Jis tirpsta chloroforme, šiek tiek tirpsta etanolyje ir stipriuose šarminiuose tirpaluose, bet beveik netirpsta vandenyje ir eteryje. Jis jautrus šviesai ir orui. Jis veikia slopindamas bakterijų DNR girazę – fermentą, būtiną bakterijų DNR replikacijai, transkripcijai ir taisymui. Trukdydamas šiems procesams, jis neleidžia bakterijoms augti ir daugintis.
Kaip pirmosios-kartos chinolonų grupės antibiotikas, jis turi ribotą antibakterinį spektrą. Jis veikia prieš kai kurias gramneigiamų bakterijų padermes, tokias kaip Escherichia coli, Klebsiella rūšys, Proteus rūšys, Salmonella rūšys, Enterobacter rūšys ir Haemophilus influenzae, taip pat Neisseria gonorrhoeae. Tačiau jis nėra aktyvus prieš gramteigiamas bakterijas, įskaitant Pseudomonas rūšis, Acinetobacter rūšis ir Staphylococcus rūšis.
|
|
|
| Cheminė formulė | C12H12N2O3 |
| Tikslios Mišios | 232.08 |
| Molekulinė masė | 232.24 |
| m/z | 232.08 (100.0%), 233.09 (13.0%) |
| Elementų analizė | C, 62.06; H, 5.21; N, 12.06; O, 20.67 |
Kaip pirmosios kartos chinolonų antibakterinis vaistas,nalidikso rūgštisnuo pat septintojo dešimtmečio atsiradimo vaidino svarbų vaidmenį gydant šlapimo takų infekcijas. Jis daro baktericidinį poveikį slopindamas bakterijų DNR girazės aktyvumą, trukdydamas bakterijų DNR replikacijos ir atstatymo procesams.
Pagrindinė indikacija: tikslus jautrių bakterijų sukeltų šlapimo takų infekcijų gydymas
Daugiausia naudojamas šlapimo takų infekcijoms, kurias sukelia jautrios gram{0}neigiamos bakterijos, gydyti, įskaitant įvairių tipų, pvz., paprastą cistitą, pielonefritą ir sudėtingas šlapimo takų infekcijas.
Paprastas cistitas: kaip dažniausia šlapimo takų infekcijos forma, dėl didelės koncentracijos šlapime jis greitai naikina patogenines bakterijas (didžiausia koncentracija šlapime yra 150-200 mg/l praėjus 3-4 valandoms po vartojimo). Pekino universiteto pirmosios ligoninės Urologijos skyriaus atliktas klinikinis tyrimas parodė, kad efektyvus standartizuoto produkto panaudojimo greitis paprasto cistito gydymui viršijo 85%, o tai žymiai palengvina tokius simptomus kaip dažnas šlapinimasis, skubėjimas ir skausmas.
Pielonefritas: sergant viršutinių šlapimo takų infekcijomis, jis gali prasiskverbti į inkstų audinį per vaisto koncentraciją kraujyje (didžiausia koncentracija plazmoje yra 20-50 mg/l praėjus 2 valandoms po 1 g išgėrimo), slopindamas bakterijų kolonizaciją ir dauginimąsi inkstų dubens srityje.
Sudėtingos šlapimo takų infekcijos: gydymas vis tiek gali būti veiksmingas esant sudėtingiems veiksniams, tokiems kaip šlapimo obstrukcija, akmenys ar nuolatinė kateterizacija. Pavyzdžiui, esant sudėtingoms šlapimo takų infekcijoms, kurias sukelia Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae arba Proteus mirabilis, 5 dienų gydymo kursas gali padėti kontroliuoti lengvas ar vidutinio sunkumo infekcijas.
Tikslinis antibakterinis spektras: apima įprastus šlapimo takų patogenus
Jo antibakterinis spektras sutelktas į gramneigiamas bakterijas, ypač jautrias šiems patogenams:
Escherichia coli: kaip dažniausia šlapimo takų infekcijų patogeninė bakterija (sudaro 70 % -95 % bendruomenėje įgytų- šlapimo takų infekcijų), kadaise ji buvo tinkamiausias gydymo vaistas. Nors atsparumo vaistams rodiklis pastaraisiais metais padidėjo (kai kuriose srityse pasiekia 30–50 %), jis vis dar gali būti naudojamas kaip pirmosios eilės pasirinkimas tais atvejais, kai jautrumo vaistams tyrimas patvirtina jautrumą.
Klebsiella gentis: įskaitant Klebsiella pneumoniae ir Klebsiella acidophilus, dažnai sukeliančias ligoninėje įgytas šlapimo takų infekcijas. MIC vertė paprastai yra mažesnė nei 4 mg/l, o tai rodo gerą antibakterinį aktyvumą.
Proteus gentis: Proteus mirabilis yra trečias pagal dažnumą šlapimo takų infekcijų sukėlėjas, kuris gali blokuoti bakterijų dalijimąsi ir dauginimąsi, slopindamas jo DNR girazę.
Enterobacteriaceae ir Shigella: Pacientams, sergantiems šlapimo takų infekcijomis, komplikuotomis žarnyno infekcijomis, jos gali vienu metu kontroliuoti patogenines bakterijas žarnyno ir šlapimo sistemose.
Reikėtų pažymėti, kad jis yra natūraliai atsparus Pseudomonas aeruginosa ir neturi antibakterinio aktyvumo prieš gram{0}}teigiamus kokosus (pvz., Staphylococcus aureus ir Enterococcus), todėl tikslūs vaistai turėtų būti pagrįsti patogenų rezultatais.
Specialaus scenarijaus taikymas: gydymo ribų išplėtimas
Parodykite unikalią vertę konkrečiuose klinikiniuose scenarijuose:
Papildomas vaistams{0}}atsparių bakterinių infekcijų gydymas: vietovėse, kuriose vyrauja daugeliui vaistams-atsparių bakterijų, kai kiti antibiotikai (pvz., trečiosios-kartos cefalosporinai ir karbapenemai) neveikia dėl atsparumo problemų,nalidikso rūgštisgali būti naudojamas kaip sudėtinės terapijos dalis, siekiant padidinti veiksmingumą dėl sinergetinio poveikio.
Pooperacinė šlapimo takų infekcijų prevencija: po urologinių operacijų (pvz., transuretrinės prostatos rezekcijos ir nefrektomijos) infekcijos dažnį galima sumažinti slopinant patogeninių bakterijų kolonizaciją operacijos vietoje. Profilaktinis vaistų vartojimo režimas paprastai pradedamas vieną dieną prieš operaciją, tris kartus per dieną ir trunka iki 3-5 dienų po operacijos.
Atsargiai vartojant šlapimo takų infekcijas nėštumo metu: nors jis gali prasiskverbti per placentos barjerą, trumpalaikis{0}}naudojimas (pvz., 3–5 dienos) vidurinėje ir vėlyvoje nėštumo stadijoje gali būti gana saugus, todėl reikia griežtai įvertinti rizikos ir naudos santykį. Žindančioms moterims patariama pristabdyti žindymą gydymo metu, kad sumažėtų vaistų poveikis kūdikiui.
Naftaleno rūgštis tapo svarbia šlapimo takų infekcijų gydymo priemone dėl tikslaus antibakterinio veikimo spektro, lankstaus gydymo režimo ir unikalios vertės esant ypatingam scenarijui. Nepaisant atsparumo iššūkių, jis vis tiek gali suteikti saugių ir veiksmingų gydymo būdų pacientams, racionaliai naudojant, pavyzdžiui, griežtai kontroliuojant indikacijas, pasirenkant vaistus pagal jautrumo vaistams rezultatus ir standartizuojant gydymo trukmę bei dozes.
Paruošimas ir sintezė
Pradinis sintezės etapas
Pradėkite nuo 2-metilpiridino, kad gautumėte 2-amino-5-metilpiridiną.
01
Kondensacijos reakcija
Reaguokite 2-amino-5-metilpiridiną su etilo ortoformiatu ir dietilo malonatu, kad susidarytų N-(2-metil-5-aminopiridil)malono rūgšties dietilo esteris.
02
Ciklizacija
Tarpinis produktas ciklizuojamas 260-270 laipsnių temperatūroje.
03
Hidrolizė
Įpilkite ciklizuoto produkto į praskiestą natrio hidroksido tirpalą hidrolizei, kad gautumėte 7-metil-1,8-naftiridin-4-ol-3-karboksirūgštį.
04
N-Alkilinimas ir izomerizacija
Susidariusią rūgštį apdorokite etilo bromidu, kad būtų atlikta N-alkilinimas, o po to izomerizacija, kad susidarytų nalidiksono rūgštis.
05
Tyrimo atvejai
- Visų pirma naudojamas šlapimo takų infekcijoms, žarnyno infekcijoms ir odos infekcijoms gydyti, nes slopina DNR girazės – fermento, kuris yra labai svarbus bakterijų DNR replikacijai, atstatymui ir rekombinacijai – aktyvumą.
- Tyrimai parodė, kad veiksmingai slopina gram{0}neigiamų bakterijų, įskaitant Escherichia coli, Salmonella, Klebsiella pneumoniae, Proteus ir Pseudomonas, augimą.
- Pelių modelių ir laboratorinės aplinkos tyrimai patvirtino jo antibakterinį veiksmingumą prieš Escherichia coli.
- Naujausi tyrimai atskleidė, kad jis gali būti naudojamas kaip genų redagavimo įrankis, leidžiantis išmušti arba modifikuoti specifinę genų ekspresiją. Ši technika žinoma kaip „cheminė genomika“ arba „mažų molekulių genomika“.
- Derindami su CRISPR{0}}Cas9 sistema, mokslininkai gali tiksliau kontroliuoti genų ekspresiją ir geriau suprasti genų funkciją biologiniuose procesuose.
- Įrodytas priešvėžinis aktyvumas, slopindamas tam tikrų vėžio ląstelių augimą ir plitimą. Šis priešvėžinis poveikis gali būti susijęs su jo DNR girazės aktyvumo slopinimu.
- Šiuo metu mokslininkai tiria priešvėžinio vaisto potencialą, tikėdamiesi tolesnių tyrimų metu sukurti veiksmingesnius gydymo būdus.
- Dėl savo fluorescencinių savybių jis gali būti naudojamas kaip biologinio vaizdo agentas ląstelėms, baltymams ir DNR žymėti ir sekti.
- Šis fluorescencinio ženklinimo metodas padeda tyrėjams stebėti ir suprasti biomolekulių elgesį ir funkcijas, suteikiant tikslesnės informacijos apie vaistų kūrimą ir ligų gydymą.
Plėtros perspektyvos
- Vykdant mokslinius tyrimus, jis gali būti sukurtas gydyti infekcijas, kurias sukelia platesnis bakterijų spektras, įskaitant gramteigiamas bakterijas ir galbūt net virusus bei grybelius.
- Kaip genų redagavimo įrankis, jis gali sukelti revoliuciją tokiose srityse kaip genų terapija ir individualizuota medicina. Dėl jo tikslumo ir genų ekspresijos kontrolės jis yra vertingas mokslinių tyrimų ir klinikinių pritaikymų turtas.
- Priešvėžinė veikla suteikia naujų vilčių vėžiu sergantiems pacientams. Atliekant tolesnius tyrimus, jis gali būti sukurtas į naują priešvėžinį vaistą, kuris nukreiptas į specifines vėžio ląsteles ir sumažina šalutinį poveikį.
- Kaip biomolekulinė priemonė apima dirbtinių nukleazių ir DNR variklių kūrimą, kurie naudojami vaistų tiekimo, genų terapijos ir nanotechnologijų srityse.
- Derindami su kitais molekuliniais komponentais, mokslininkai gali kurti ir konstruoti molekulines mašinas su specifinėmis funkcijomis, atverdamos naujas biomedicininių tyrimų ir pritaikymo galimybes.
Atradimasnalidikso rūgštisiš tikrųjų reiškia esminį chinolonų grupės antibiotikų progresavimo momentą. Istorija prasideda 1946 m., kai Sterling Winthrop tyrimų institute dirbantis organinis chemikas daktaras George'as Lesheris netikėtai susidūrė su juo kaip nenumatytu šalutiniu produktu sintetindamas chlorokviną. Dėl šios laimingos nelaimės buvo atlikta daugybė įprastinių patikrinimų, kurių metu daktaras Lesheris atpažino galimas jo antibakterines savybes.
Iki 1962 m. daktaro Lesherio įtarimai buvo patvirtinti atlikus griežtus tyrimus, sustiprinant jo, kaip antibakterinės medžiagos, statusą. Šis novatoriškas atradimas paskatino Sterling Pharmaceuticals 1963 m. pateikti patentą, kuris buvo suteiktas, o po to 1964 m. buvo paskelbtas viešas pranešimas. Šis pranešimas buvo oficialus įvadas mokslo bendruomenei ir medicinos pasauliui, skelbiantis naują antibiotikų terapijos chinolonais erą.
Jo kelionė nuo atsitiktinio šalutinio produkto iki revoliucinio antibiotiko pabrėžia nenuspėjamą mokslinių atradimų pobūdį ir didelį poveikį, kurį jie gali turėti žmonių sveikatai ir medicinos praktikai.
DUK
Kam gydyti naudojama nalidikso rūgštis?
Nalidikso rūgštis yra siauro spektro{0}}priemonė prieš žarnyno bakterijas, naudojama nekomplikuotoms šlapimo takų infekcijoms (UTI) gydyti. Aštuntajame ir devintajame dešimtmetyje chinolonų klasės aprėptis buvo žymiai išplėsta dėl proveržio fluorokvinolonų vystymosi.
Kodėl nalidikso rūgšties vartojimas buvo nutrauktas?
Nalidikso rūgštis, pirmasis chinolonų grupės antibiotikas, buvo atrasta 1962 m. Ji daugiausia naudojama šlapimo takų infekcijoms gydyti. Jo naudojimas sumažėjo dėl bakterijų atsparumo išsivystymo ir stipresnių platesnio spektro darinių, tokių kaip ciprofloksacinas.
Koks yra nalidikso rūgšties prekės pavadinimas?
Nalidikso rūgštis (prekiniai pavadinimai Nevigramon, NegGram, Wintomylon ir WIN 18 320) yra pirmasis iš sintetinių chinolonų grupės antibiotikų.
Kiek laiko turėčiau vartoti nalidikso rūgštį?
Pradinė terapija: 1 g per burną 4 kartus per dieną 1 arba 2 savaites. Ilgalaikis gydymas: po pradinio gydymo galima sumažinti iki 2 g per dieną.
Populiarus Žymos: nalidikso rūgštis cas 389-08-2, tiekėjai, gamintojai, gamykla, didmeninė prekyba, pirkti, kaina, urmu, parduoti