Skopolamino hidrobromido trihidratas, taip pat žinomas kaip hioscino hidrobromido trihidratas, yra cheminis junginys, priklausantis junginių alkaloidų klasei. Tai skopolamino darinys, natūraliai atsirandantis augalinis alkaloidas, išgaunamas daugiausia iš Solanaceae šeimos, ypač iš augalo Datura stramonium, paprastai žinomo kaip Jimsonweed arba velnio trimitas. Jį sudaro tropano žiedo sistema su esterio jungtimi su tropinės rūgšties dalimi, kur amino grupė yra protonuota hidrobromido jonu, ir ji egzistuoja hidratuota forma su trimis kristalizacijos vandens molekulėmis. Jis yra konkurencinis muskarininių acetilcholino receptorių (mAChR) antagonistas, kurio IC50 vertė yra 55,3 nM. Dėl šios savybės jis naudingas įvairiose medicinos srityse. Jis pasižymi raminamuoju, migdomuoju ir anticholinerginiu poveikiu, slopina prakaito išsiskyrimą, atpalaiduoja raumenis ir turi anesteziją primenančių savybių.
|
|
|
|
Cheminė formulė |
C17H28BrNO7 |
|
Tikslios Mišios |
437.10 |
|
Molekulinė masė |
438.32 |
|
m/z |
437.10 (100.0%), 439.10 (97.3%), 440.11 (17.9%), 438.11 (16.2%), 438.11 (2.2%), 439.11 (1.4%), 441.11 (1.4%), 441.11 (1.2%), 439.11 (1.1%) |
|
Elementų analizė |
C 46,58; H 6,44; Br 18,23; N 3,20; O, 25.55 |
Bronchus plečiantis vaistas
LOPL gydymas: Jis buvo ištirtas kaip bronchus plečiantis vaistas lėtinės obstrukcinės plaučių ligos (LOPL), įskaitant lėtinį bronchitą ir emfizemą, palaikomajam gydymui. Jis padeda valdyti su šiomis sąlygomis susijusį dusulį ir apsaugo nuo ūmių paūmėjimų.
Judesio liga
Transderminis pleistras: Galima naudoti kuriant transderminius pleistrus, skirtus judesio ligai gydyti. Jo anticholinerginės savybės gali padėti sušvelninti simptomus, kuriuos sukelia judėjimas ar regos dirgikliai.
Muskarino receptorių antagonistas
Kaip konkurencinis muskarininių acetilcholino receptorių (mAChR) antagonistas, jis yra vertinga priemonė farmakologijos ir neurologijos tyrimuose. Dėl jo gebėjimo blokuoti acetilcholino veikimą šiuose receptoriuose jis naudingas tiriant mAChR vaidmenį įvairiuose fiziologiniuose ir patologiniuose procesuose.
Atmintis ir pažinimo funkcija
Jis buvo plačiai naudojamas tyrimuose, siekiant sukelti gyvūnų atminties sutrikimus, o tai padeda mokslininkams suprasti atminties formavimo ir atkūrimo mechanizmus.
Oftalmologiniai preparatai
Vykdomi tyrimai dėl naudojimo kuriant oftalmologinius preparatus. Jo gebėjimas paveikti acetilcholino veikimą akyje gali turėti terapinio poveikio tam tikroms akių ligoms.
Anestezijos priedas
Nors jis nėra taip dažnai naudojamas, jis taip pat buvo tiriamas kaip anestezijos priedas, ypač vaikams, siekiant sumažinti pooperacinio pykinimo ir vėmimo dažnį.
Kontraindikacijos
- Pacientai, kurie yra alergiški skopolamino hidrobromidui, neturėtų jo vartoti. Alerginės reakcijos gali apimti sunkius simptomus, tokius kaip bėrimas, dilgėlinė ir pasunkėjęs kvėpavimas, bet jais neapsiribojant.
- Žindančios moterys: Kadangi vaistas gali patekti į kūdikį su motinos pienu, žindančios moterys turėtų vengti jo vartoti.
- Glaukoma sergantiems pacientams: Skopolamino hidrobromidas gali pabloginti glaukomos simptomus ir padidinti akispūdį, todėl glaukoma sergantiems pacientams jis draudžiamas.
- Pacientai, kuriems yra žarnyno nepraeinamumas ir pylorinė obstrukcija. Tokie pacientai po vartojimo gali pasunkinti obstrukcijos simptomus, todėl jis yra kontraindikuotinas.
- Pacientams, kuriems yra prostatos ligų sukelta dizurija ir kt.: Vaistas gali pasunkinti dizuriją, todėl jį reikia vartoti atsargiai arba uždrausti.
- Nėščios moterys: nors konkrečios kontraindikacijos gali skirtis priklausomai nuo būklės ir vaistų poreikio, nėščiosioms paprastai patariama jį vartoti atsargiai, kad būtų išvengta galimos rizikos.
- Skopolamino hidrobromidas gali sąveikauti su kitais vaistais, ypač anticholinerginiais vaistais, antidepresantais, antihistamininiais vaistais ir kt. Prieš naudodami pasitarkite su gydytoju arba vaistininku, kad įsitikintumėte, jog nėra vaistų sąveikos pavojaus.
- Sergantiesiems sunkia širdies liga, padidėjusiu kraujospūdžiu, hipertireoze ir kitomis ligomis skopolamino hidrobromido reikia vartoti ypač atsargiai ir laikytis gydytojo nurodymų.
Sintezės metodasSkopolamino hidrobromido trihidratas, ypač jo trihidrato formos susidarymas, paprastai nėra aiškiai aprašytas dėl sudėtingumo, susijusio su bazinio junginio skopolamino sinteze ir vėlesniu jo pavertimu hidrobromido druska hidratuojant. Tačiau galiu apibūdinti bendrą skopolamino hidrobromido sintezės metodą, kuris vėliau gali būti veikiamas sąlygomis, palankiomis trihidrato susidarymui.
Sintezės metodas
Skopolamino hidrobromido sintezė paprastai prasideda iš natūralių alkaloidų arba pusiau{0}}sintetiniais būdais.
Bazinio junginio ekstrahavimas arba sintezė
Skopolaminas (arba jo pirmtakas alkaloidas) išgaunamas iš augalinių šaltinių, tokių kaip nakvišų šeima (Solanaceae), arba sintetinamas cheminiais metodais.
Reakcija su hidrobromido rūgštimi
Bazinis junginys (pvz., skopolaminas) reaguoja su vandenilio bromido rūgštimi (HBr) tinkamame tirpiklyje. Ši reakcija paprastai vyksta kontroliuojamomis sąlygomis, siekiant užtikrinti norimos hidrobromido druskos susidarymą.
Izoliavimas ir valymas
Gauta skopolamino hidrobromido druska išskiriama iš reakcijos mišinio ir išgryninama, kad būtų pašalintos priemaišos. Tai gali apimti filtravimą, kristalizavimą ir (arba) kitus atskyrimo būdus.
Trihidrato susidarymas
Skopolamino hidrobromido trihidrato forma greičiausiai susidaro dėl bevandenės druskos hidratacijos tam tikromis sąlygomis.
Drėkinimo sąlygos
Bevandenė Scopolamine Hydrobromide druska yra veikiama kontroliuojamos drėgmės arba drėgmės lygio, dažnai tirpiklyje, kuris skatina hidrataciją. Tirpiklio ir temperatūros sąlygos reguliuojamos taip, kad susidarytų trihidrato kristalų struktūra.
Kristalizacija
Hidratuotos druskos kristalizacija yra kruopščiai kontroliuojama, kad būtų užtikrintas grynos kristalinės druskos susidarymasSkopolamino hidrobromido trihidratas. Tai gali apimti lėtą persotinto tirpalo aušinimą arba kitus kristalizacijos būdus.
žalos
Išgėrus per didelę skopolamino hidrobromido dozę, atsirado įvairių toksinių simptomų. Praėjus trims valandoms po 12 skopolamino hidrobromido tablečių vartojimo, kreipkitės į gydytoją. Skopolamino hidrobromido dozė yra 150 μg, atitinkanti 1,8 mg arba 108 μg/kg. Negali atsakyti į paprastus klausimus ir nepažįsta pažįstamų žmonių. Pradėkite būti aktyvūs, išsiblaškę, turite kalbos sutrikimų ir patirti regos haliucinacijas. Praėjus maždaug valandai po nurijimo, jis tampa mieguistas ir užmiega. Simptomai yra nenuosekli kalba, pusiausvyros sutrikimas, žemas kraujospūdis ir širdies plakimas. Neurologinis tyrimas parodė ataksiją, tačiau stiprumas, jutimas, aukštis, viršutinių ir apatinių galūnių refleksai buvo normalūs. Po valandos atsirado hipokalcemija. Be to, gali būti reiškinys, vadinamas „anticholinerginiu sindromu“.
Bandytojai eksperimentines peles įdėjo į paprastą labirintą. Pelėms susipažinus su labirinto keliu, pelėms suleidus 1 mg/kg skopolamino hidrobromido, jos negalėjo rasti pažįstamo labirinto išėjimo, o tai rodo, kad tam tikra skopolamino hidrobromido dozė sukėlė pelių atminties sutrikimą.
Atsitiktinai užsikrėtus skopolamino hidrobromidu į akis, jis gali sukelti vyzdžių išsiplėtimą ir neryškų matymą, tačiau vis tiek gali judinti akis be ptozės. Jį galima išgydyti per 2 dienas. Iš to matyti, kad skopolamino hidrobromidas neturi patekti į akis.
Skopolamino hidrobromido priėmimo būdas ir dozė nenurodomi. Po savaitės atsirado sumišimas, įtarumas, paranoja, neadekvatus elgesys, pakilo kraujospūdis. Kitomis dienomis paūmėjo psichikos ligos ir egzema, dėl kurių atsirado kojų ir pėdų patinimas ir opos, dėl kurių prasidėjo rabdomiolizės ir giliųjų venų trombozės.
1987 m. buvo įprasta prieš dantų operaciją 5 minutes skalauti skopolamino hidrobromidu, kuris gali žymiai sumažinti seilių kiekį burnoje ir palengvinti operacijas, nepažeidžiant paciento seilių sekrecijos.
Laikymo sąlygos
Temperatūra:
Žema temperatūra:
Idealiu atveju jis turėtų būti laikomas 2–8 laipsnių temperatūroje. Ši žema temperatūra padeda sumažinti degradaciją ir išlaikyti junginio stabilumą.
Venkite aukštos temperatūros:
Ilgalaikis aukštų temperatūrų poveikis gali sukelti junginio degradaciją, todėl saugojimo vietos turi būti gerai{0}}izoliuotos ir įrengtos temperatūros valdymo sistemos.
Drėgmė ir drėgmė:
Sausa aplinka: Labai svarbu palaikyti sausą aplinką, kad būtų išvengta trihidrato formos hidratacijos arba dehidratacijos. Įsitikinkite, kad sandėliavimo talpyklos yra sandariai uždarytos, o sandėliavimo vietoje nėra drėgmės šaltinių.
Šviesos jautrumas:
Saugoti nuo šviesos: Skopolamino hidrobromido trihidratasturi būti laikomi šviesai{0}}atspariuose konteineriuose arba pakuotėse, kad būtų išvengta fotodegradacijos. Laikyti vietose, kuriose yra minimalus šviesos poveikis ir vengti tiesioginių saulės spindulių.
Pakuotė:
Hermetiški konteineriai:
Laikykite junginį sandariuose induose, kad išvengtumėte oro ir drėgmės poveikio.
Etiketė aiškiai:
Aiškiai paženklinkite talpyklas, nurodydami junginio pavadinimą, jo koncentraciją, laikymo sąlygas ir visas specialias naudojimo instrukcijas.
Transporto sąlygos
Temperatūros valdymas:
Šaltosios grandinės transportavimas: Naudokite šaltos grandinės transportavimo būdus, kad gabenimo metu temperatūra būtų 2–8 laipsniai. Tam gali prireikti naudoti izoliuotus konteinerius su ledo paketais arba transporto priemones su šaldytuvu.
Pakuotė transportavimui:
Tvirta pakuotė:
Įsitikinkite, kad transportavimui naudojama pakuotė yra tvirta ir gali atlaikyti transportavimo sunkumus nepažeisdama gaminio.
Atsparus smūgiams-:
Naudokite smūgiams{0}}atsparias pakavimo medžiagas, kad sumažintumėte lūžimo ar nutekėjimo pavojų transportavimo metu.
Ženklinimas ir dokumentacija:
Tinkamas ženklinimas:
Aiškiai paženklinkite transportavimo konteinerius, nurodydami junginio pavadinimą, įspėjimus apie pavojų, laikymo sąlygas ir visas specialias naudojimo instrukcijas.
Siuntimo dokumentai:
Paruoškite gabenimo dokumentus, kuriuose būtų visa svarbi informacija apie junginį, jo klasifikaciją ir visas būtinas saugos priemones.
Neatidėliotinos procedūros:
Išsiliejimo ribojimas:
Pasirūpinkite, kad išsiliejimo ribojimo medžiagos būtų nutekėjusios arba išsiliejusios transportavimo metu.
Reagavimo į ekstremalias situacijas planas:
Nelaimingų atsitikimų ar incidentų transportavimo metu atveju turėkite reagavimo į avariją planą.
DUK
Kam naudojamas skopolamino hidrobromido trihidratas?
Skopolamino hidrobromido trihidratas yra alkaloidas iš Solanaceae. Jis naudojamasper didelio seilėtekio, dieglių pilvo skausmo, bradikardijos, sialorėjos, divertikulito, dirgliosios žarnos sindromo ir judesio ligos gydymas.
Populiarus Žymos: skopolamino hidrobromido trihidratas cas 6533-68-2, tiekėjai, gamintojai, gamykla, didmeninė prekyba, pirkti, kaina, urmu, parduoti