Pramipeksolio milteliai, dar žinomas kaip „Mirapa“, yra balta ar balta kristalinio miltelių cheminė medžiaga, paprastai hidrochlorido hidrato pavidalu (dihidrochlorido monohidratas). Molekulinė formulė yra C10H17N3S, CAS 104632-26-0, o molekulinė masė yra 211,33 g/mol. Paprastai hidrochlorido pavidalu. Esant cheminei struktūrai, ją daugiausia sudaro amfetamino struktūra ir tioaminofenetilaminas, kuriame tioaminofenetilamino serijos jungtis yra ant amfetamino. Kvapas, šiek tiek kartaus skonis, lengvai tirpsta vandenyje, beveik netirpsta organiniuose tirpikliuose, tokiuose kaip etanolis ir chloroformas, krištolo hidratas yra nestabilus ore. Pramipeksolė yra antihistamininis, kuris daugiausia naudojamas kliniškai kliniškai Parkinsono ligai ir jo sindromams gydyti. Gali būti naudojamas atskirai arba kartu su levodopai.
|
Cheminė formulė |
C10H17N3S |
|
Tiksli masė |
211 |
|
Molekulinė masė |
211 |
|
m/z |
211 (100.0%), 212 (10.8%), 213 (4.5%), 212 (1.1%) |
|
Elementų analizė |
C, 56.84; H, 8.11; N, 19.88; S, 15.17 |
|
|
|
Pramipeksolio milteliai, taip pat žinomas kaip „Prasugrelor“, yra ne karbamato dopamino receptorių agonistas, plačiai naudojamas gydant Parkinsono ligą ir kitus judėjimo sutrikimus. Be to, jis taip pat naudojamas gydant kitas ligas, įskaitant nerimą, depresiją, depresiją su nerimu, Alzheimerio liga ir įvairiais neurologiniais sutrikimais.
1. Parkinsono ligos gydymas:
Dažniausias praamipeksolio vartojimas yra Parkinsono ligos gydymas, centrinės nervų sistemos sutrikimas, kuriam būdingas standumas, drebėjimas, judėjimo lėtumas ir nenuoseklumas. Pramipeksolas padidina dopamino kiekį, stimuliuodamas dopamino receptorius smegenyse, taip sumažindamas judėjimo sutrikimų simptomus Parkinsono ligos pacientams. Klinikiniai tyrimai parodė, kad Pramipeksolas veiksmingai palengvina tiek motorinių, tiek nemotorinių simptomų pacientams, sergantiems Parkinsono liga.
2. Įvairių judėjimo sutrikimų gydymas:
Be Parkinsono ligos, pramipeksolė taip pat naudojama gydant įvairius kitus judėjimo sutrikimus, tokius kaip chorėjos drebėjimas, mioklonas ir distonija. Pramipeksolė rodo potencialą palengvinti šių judėjimo sutrikimų simptomus.
3. Gydykite nerimo sutrikimus:
Pramipeksolas taip pat naudojamas lengviems ar vidutinio sunkumo nerimo sutrikimams gydyti. Klinikiniuose tyrimuose nustatyta, kad pramipeksolė turi švelnesnį šalutinį poveikį ir ilgesnį poveikį nei benzodiazepinai, be to, jis padidina dopamino kiekį smegenyse, taip žymiai pagerindamas nerimo simptomus.
4. Depresijos gydymas:
Pramipeksolas taip pat parodė potencialą gydyti depresiją. Klinikiniai tyrimai įrodė, kad pramipeksolė gali pagerinti pacientų nuotaiką ir sumažinti depresijos simptomus, tačiau reikia pažymėti, kad jo veikimo mechanizmas vis dar nėra aiškus, o kai kuriems pacientams gali kilti nepageidaujamų reakcijų.
5. Depresijos gydymas, lydimas nerimo:
Pramipeksolas taip pat naudojamas depresijai gydyti pacientams, sergantiems nerimo sutrikimais. Klinikiniai tyrimai įrodė, kad pramipeksolas gali žymiai sumažinti depresijos ir nerimo simptomus ir pagerinti pacientų gyvenimo kokybę.
6. Alzheimerio ligos gydymas:
Pramipeksolas taip pat parodė Alzheimerio ligos gydymo potencialą. Klinikiniai tyrimai nustatė, kad vaistas daro teigiamą poveikį kognityvinės funkcijos gerinimui, elgesio problemų gerinimui ir teigiamų simptomų, tokių kaip haliucinacijos, sumažina. Tačiau jo išvados buvo nenuoseklios, ir norint patvirtinti jo veiksmingumą, reikia daugiau tyrimų.
7. Įvairių nervų sistemos sutrikimų gydymas:
Pramipeksolas taip pat naudojamas gydant įvairius kitus neurologinius sutrikimus, tokius kaip Akathisia ir spastinis torticollis. Klinikiniai tyrimai įrodė, kad pramipeksolė gali palengvinti šių ligų simptomus ir pagerinti pacientų gyvenimo kokybę.
Pramipeksolas yra ne karbamato dopamino receptorių agonistas, plačiai naudojamas Parkinsono ligos ir kitų judėjimo sutrikimų gydymui.
Toliau pateikiami keli sintetiniai metodaiPramipeksolio milteliaiŽvelgiant iš cheminės sintezės perspektyvos.
1. Piridino metodo sintezė:
Piridino metodo sintezė yra ankstyviausias prampeksolio radimo būdas. Konkretūs veiksmai yra šie:
1 žingsnis: Styreno ir piridino reakcija dietilo sukcinate suteikia n-fenil - - styrilpropilamino.
2 žingsnis: 1 žingsnyje įpilkite tetrahidrofurano į reakcijos sistemą, tada lėtai įpilkite formaldehido lašas ir kontroliuokite temperatūrą 65-70 laipsnio C. Norėdami gauti n-fenil - - (4-} formilfenil) propilaminą.
.
Šis metodas yra gana paprastas sintetinti, tačiau 1 tarpinio certo paruošimas yra sunkus, o išeiga yra mažai, o tai turi būti dar labiau pagerinta.
2. Sintezė izotopų mainų metodu:
Sintezė izotopų mainų metodu yra metodas, kuris naudoja deuteruotą reagentą, kad pakeistų azoto atomą molekulėje ir taip paruoštų pramipeksolį. Konkretūs veiksmai yra šie:
1 žingsnis: N-fenilo - - aminobutyrino rūgšties reakcija su trifluorometulfoniniu anhidridu dimetilsulfokside suteikia N-fenilo - - aminobutyrililo triflatą.
2 žingsnis: 1 žingsnyje sureaguokite produktą natrio hidroksido tirpalu, tada įpilkite sunkaus vandens, kontroliuokite temperatūrą esant 50-55 laipsniui ir išdžiovinkite vakuume, kad gautumėte n-fenilo - - (3,4, 5-} trideuterrofenil) propilamino.
.
Šio metodo sintezė taip pat yra gana paprasta, tačiau jam reikia naudoti sunkų vandenį, o paruošimo procese yra pavojų tam tikrų cheminių medžiagų pavojus, todėl reikia atkreipti dėmesį į saugų veikimą.
Pramipeksolio veikimo mechanizmas
Pramipeksolas, dar žinomas kaip pramipeksolio hidrochloridas, yra vaistas, naudojamas neurologiniams sutrikimams gydyti, ypač rodo reikšmingą veiksmingumą gydant Parkinsono ligą. Kaip dopamino receptorių agonistas, pramipeksolio veikimo mechanizmas yra sudėtingas ir sudėtingas, apimantis daugybę fiziologinių ir patologinių procesų.
Pagrindinės pramipeksolio charakteristikos
Pramipeksolas yra dirbtinai susintetintas vaistas, turintis labai selektyvią ir specifinę cheminę struktūrą, kuri gali tvirtai jungtis prie tikslinio receptoriaus. Kaip dopamino receptorių agonistas, pramipeksolas daugiausia veikia Dopamino D2 ir D3 receptoriais, ypač D3 receptoriais, taip imituodamas dopamino fiziologines funkcijas. Šis selektyvus surišimo ir sužadinamasis poveikis suteikia pramipeksolio unikalų pranašumą gydant neurologinius sutrikimus, tokius kaip Parkinsono liga.
Pramipeksolio veikimo mechanizmas
Pramipeksolio veikimo mechanizmas daugiausia apima šiuos aspektus:
1. Dopamino receptorių agonistinis poveikis:
(1) D2 receptorių aktyvinimas:
Kai pramipeksolė jungiasi prie D2 receptoriaus, jis gali suaktyvinti dopamino signalizacijos kelią ir taip pagerinti judėjimo sutrikimus Parkinsono ligos pacientams. D2 receptoriai vaidina svarbų vaidmenį reguliuojant raumenų tonusą, motorinę kontrolę ir koordinaciją. Pramipeksolė suaktyvina D2 receptorius, sumažina raumenų tonų padidėjimą, palengvina raumenų standumą ir pagerina motorinę lankstumą bei koordinaciją.
(2) D3 receptorių lengvatinis afinitetas:
Pramipeksolas turi didesnį afinitetą D3 receptoriui, todėl jis yra tikslesnis tikslas gydant Parkinsono ligą. D3 receptoriai vaidina lemiamą vaidmenį reguliuojant emocijas, kognityvinę funkciją ir atlygio sistemą. Pramipeksolas gali padėti pagerinti pažinimo sutrikimus, emocinius svyravimus ir depresijos simptomus Parkinsono ligos pacientams, aktyvinant D3 receptorius.
2. Neuroprotekcinis poveikis:
(1) Oksidacinio streso slopinimas:
Pramipeksolas gali palengvinti neuronų pažeidimus slopindamas oksidacinio streso atsaką. Oksidacinis stresas yra vienas iš svarbių Parkinsono ligos patogenezės veiksnių, dėl kurių gali atsirasti lipidų peroksidacija, baltymų oksidacija ir neuronų membranų DNR pažeidimas. Pramipeksolė apsaugo neuronus nuo pažeidimų, nes sumažina oksidacinių streso produktų gamybą.
(2) Sumažinkite ląstelių apoptozę:
Pramipeksolas taip pat gali apsaugoti neuronus, slopindamas apoptozinį kelią. Apoptozė yra neuronų mirties forma, glaudžiai susijusi su neurologinių ligų, tokių kaip Parkinsono liga, progresą. Pramipeksolas slopina neuronų apoptozę reguliuodamas su apoptoze susijusių genų ekspresiją ir taip atidėdamas ligos progresavimą.
3. Neurotransmiterio balanso reguliavimas:
(1) Dopamino ir kitų neurotransmiterių pusiausvyra:
Pramipeksolas gali reguliuoti pusiausvyrą tarp dopamino ir kitų neurotransmiterių (pvz., Acetilcholino). Ši pusiausvyra yra labai svarbi norint išlaikyti normalų nervų sistemos veikimą. Parkinsono liga sergantys pacientai sumažino dopamino kiekį, todėl santykinis neurotransmiterių, tokių kaip acetilcholinas, hiperaktyvumą. Pramipeksolas pagerina neurologinius sutrikimus, padidindamas dopamino koncentraciją ir sumažindamas hiperaktyvią acetilcholino būseną.
(2) Neuronų funkcijos gerinimas:
Pramipeksolas taip pat gali sustiprinti neuronų išgyvenimą ir funkciją. Pramipeksolas padeda atkurti normalią pažeistų neuronų funkciją, skatinant jų augimą ir diferenciaciją bei padidindamas jų metabolinį pajėgumą.
4. Poveikis nervų signalo perdavimui:
(1) Neuronų jaudrumo reguliavimas:
Pramipeksolas pagerina nervų sistemos funkcijas, reguliuodamas neuronų jaudrumą ir slopinamąjį signalizaciją. Šis reguliavimo poveikis padeda stabilizuoti nervinių tinklų jaudrumą, sumažinti nenormalių iškrovimų atsiradimą ir sinchroninį neuronų aktyvumą.
(2) pusiausvyros disfunkcijos gerinimas:
Pramipeksolas gali reguliuoti smegenų bazinių ganglijų funkcinį aktyvumą ir pagerinti pusiausvyros disfunkciją, kurią sukelia Parkinsono liga. Tai padeda pacientams palaikyti normalią laikyseną ir eiseną, sumažinant kritimo riziką.
Cheminė reakcijaPramipeksolio milteliaiTuri įvairių aktyvių vietų, tokių kaip aminų grupė, karbonilo grupė ir piridilo grupė, ir gali atlikti įvairias tipines chemines reakcijas.
(1) Aikilinimo reakcija Vandenilio atomas karbonilo padėtyje pramipeksolyje lengvai pakeičiama aciluojančiu agentu, kad būtų galima generuoti atitinkamą acilo darinį.
(2) Nukleofilinė pakaitalų reakcija Azoto atomas ant piridino žiedo pramipeksolyje gali būti užpultas nukleofilu, o nukleofilinė pakaitinė reakcija atsiranda siekiant generuoti atitinkamą pakeitimo produktą.
(3) Redukcijos reakcija Pramipeksolė gali patirti redukcijos reakciją, kai yra redukuojantis agentas, kad būtų sukurtas atitinkamas redukcijos produktas.
(4) Kondensacijos reakcija Pramipeksolio aminų ir karbonilo grupė gali patirti kondensacijos reakciją, kad sukurtų atitinkamus kondensacijos produktus.
Stabilumas Pramipeksolas yra gana stabilus kambario temperatūroje ir kai kuriomis ekstremaliomis sąlygomis suskaidys arba suskaidys, pavyzdžiui, aukšta temperatūra, ultravioletinė spinduliuotė ir oksiduojantys agentai. Todėl reikia atsargiai, kad būtų išvengta šių nepalankių veiksnių ruošimo, laikymo ir naudojimo metu.
Populiarus Žymos: Pramipexole Powder CAS 104632-26-0, tiekėjai, gamintojai, gamyklos, didmeninė prekyba, pirkti, kaina, biria