Pyrantel pamoato milteliaiyra anthelmintinis, cheminis pavadinimas [(E)-1,4,5,6-tetrahidro-1-metil-2-[[(2-metil-2-propenil)oksi]karbonil]-pirimidin- 4-il]-[2-(2-tienil)vinil]-aminometilo-amino-2-karboksirūgšties-2-karboksirūgšties formulė C34H30N2O6S, balti arba beveik balti kristaliniai milteliai. Netirpus vandenyje, tirpus organiniuose tirpikliuose, tokiuose kaip alkoholis, metanolis, chloroformas, acetonas ir kt.; tirpsta verdančiame vandenyje ir yra jautrus drėgmei. Santykinai stabilus, neveikiamas šviesos, šilumos ir kitų veiksnių. Tačiau stipriai šarminėmis sąlygomis suyra ir praranda savo aktyvumą. Siekiant užtikrinti produkto kokybę ir efektyvumą, būtina vengti sąlyčio su stipriomis rūgštimis ir stipriais šarmais. Jis daugiausia naudojamas žmonių, naminių gyvūnėlių, žemės ūkio ir gyvulininkystės srityse, siekiant užkirsti kelią infekcijoms ir ligoms, kurias sukelia parazitai, pvz., žarnyno nematodai, ir juos gydyti.
|
Cheminė formulė |
C34H30N2O6S |
|
Tikslios Mišios |
594 |
|
Molekulinė masė |
595 |
|
m/z |
594 (100.0%), 595 (36.8%), 596 (6.6%), 596 (4.5%), 597 (1.7%), 596 (1.2%) |
|
Elementų analizė |
C, 68.67; H, 5.09; N, 4.71; O, 16.14; S, 5.39 |
|
|
|
Tiapirimidino dihidroksinaftalato vartojimas
Askaridozės gydymas
Ascaris lumbricoides yra dažna parazitinė infekcinė liga. Ascaris lumbricoides parazituoja žmogaus plonojoje žarnoje ir gali sukelti pilvo skausmą, viduriavimą ir kitus simptomus. Dihidroksinaftalatas tiadiazinas parodė reikšmingus privalumus gydant askariazę. Juo pasiekiamas tikslas gydyti apvaliųjų kirmėlių ligą, nes slopina kirminų įsisavinimą į kraują, mažina pacientų diskomfortą ir žudo suaugusiuosius bei kiaušinėlius. Dipirimidino dihidroksinaftalatas neturi toksinio atsako šeimininkui, todėl pacientai gali drąsiai jį naudoti.
Enterobiozės gydymas
Pyrantel pamoato milteliaiTai parazitinė infekcinė liga, kurią sukelia piktybinių kirmėlių parazitavimas žmogaus aklojoje ir storojoje žarnoje. Pacientams gali pasireikšti tokie simptomai kaip niežulys aplink išangę ir nenormalus tuštinimasis. Dihidroksinaftalatas tiadiazinas taip pat turi gerą gydomąjį poveikį gydant spygliuočių ligą. Jis slopina parazito kraujo pasisavinimą, todėl jis praranda gyvybingumą ir pasišalina iš organizmo. Tuo tarpu tiadiazino dihidroksinaftalatas taip pat gali palengvinti pacientų diskomforto simptomus ir pagerinti jų gyvenimo kokybę.
Ankilinių kirmėlių infekcijos gydymas
Ankilinis kirmėlė yra parazitas, parazituojantis žmogaus žarnyne ir galintis sukelti rimtų problemų, tokių kaip anemija ir prasta mityba. Dihidroksinaftalato tiadiazinas taip pat turi reikšmingų pranašumų gydant kabliuko kirmėlių infekcijas. Juo siekiama gydyti kabliuko kirmėlių infekciją, slopinant parazito kraujo absorbciją, palengvinant pacientų anemijos simptomus ir naikinant suaugusius kirmėlių kirminus ir kiaušinėlius. Tiadiazino dihidroksinaftalato veikimo mechanizmas yra unikalus, jis yra veiksmingesnis ir saugesnis, palyginti su kitais vaistais nuo kirminų.
Plaučių kirmėlių ligos gydymas
Šermukšnių liga yra parazitinė infekcinė liga, kurią sukelia parazitavimas žmogaus žarnyne. Pacientams gali pasireikšti tokie simptomai kaip pilvo skausmas ir viduriavimas. Dihidroksinaftalatas tiadiazinas taip pat turi tam tikrą terapinį poveikį gydant vytelių ligą. Jis slopina parazito kraujo pasisavinimą ir praranda gyvybingumą, todėl pašalinamas iš organizmo. Plataus spektro tiapirimidino dihidroksinaftalato pobūdis taip pat gali būti naudingas gydant pleiskanų ligą.
Gyvūnų parazitinių ligų gydymas
Be žmonių parazitinių ligų gydymo, tiadiazino dihidroksinaftalatas taip pat gali būti naudojamas įvairiems gyvulių virškinamojo trakto nematodams gydyti. Parazitinės gyvulių ligos yra viena iš dažniausių gyvulininkystės pramonės ligų, kurios daro didelę įtaką gyvulių augimui ir vystymuisi. Platus tiadiazino dihidroksinaftalato spektras ir didelis efektyvumas leidžia jį plačiai taikyti gydant parazitines gyvulių ligas. Slopindamas gyvulių parazitų cholinesterazę ir prarasdamas jų gyvybingumą, tiazidų dihidroksinaftalatas gali veiksmingai kontroliuoti parazitinių ligų atsiradimą ir plitimą gyvulių organizme.
Pyrantel pamoato milteliaiyra sintetinis antihelmintinis vaistas, o jo sintezės metodas daugiausia apima šiuos metodus:
Pirantelio bazės esterinimas pamoinės rūgštimi:
Pirmiausia sureaguokite pirantelio bazę su pamoinės rūgštimi etanolyje, tada pridėkite dimetilaminoetilchlorido, kad katalizuotų reakciją. Tada filtruokite, pašalinkite tirpiklį ir likusias neorganines druskas, kad gautumėte pirantelio pamoatą.
Rūgščių{0}}šarmų reakcija tarp pirantelio bazės ir kalio pamoato:
Pirmiausia ištirpinkite pirantelio bazę etanolyje, tada įpilkite{0}}vandenyje tirpaus kalio pamoato, kad sureaguotų. Pasibaigus reakcijai, neutralizuokite rūgštimi ir baze, o tada užblokuokite procesą etanoliu, kad susidarytų pirantelio pamoatas.
Pirantelio bazės acilinimas pamoinės rūgštimi:
Esant nitrobenzenui arba trifluortoluenui, reaguokite pirantelio bazę ir pamoinę rūgštį tetrahidrofurane, katalizuojamą pridedant metanolio ir natrio hidroksido, kol reakcija baigsis. Po reakcijos geltonkūnis atskiriamas, o po to palaipsniui išgryninamas tetrahidrofuranu, etanoliu ir vandenyje netirpiu tirpikliu, kad galiausiai būtų gautas pirantelio pamoatas.
Aukščiau yra keletas sintetinių Pyrantel pamoate metodų, kiekvienas metodas turi savo privalumų ir trūkumų bei taikymo sritį. Pramoninėje gamyboje būtina pasirinkti tinkamą sintezės metodą pagal esamą situaciją ir priimti tinkamas proceso sąlygas, kad būtų galima kontroliuoti reakcijos procesą ir gauti aukštos kokybės produktus.
Pyrantel pamoato milteliaiyra bazinis junginys, turintis šias pagrindines reaktyvumo savybes:
Reakcija su rūgštimi:
Pirantelio pamoatas gali reaguoti su rūgštimis{0}}bazinėmis rūgštimis. Esant rūgštinėms sąlygoms, vaistas praras savo šarmingumą, dėl to sumažės aktyvumas arba praras poveikis.
Reakcija su oksidatoriais:
Pirantelio pamoatas gali reaguoti su oksidantais (pavyzdžiui, vandenilio peroksidu, kalio permanganatu ir kt.), todėl vaistas bus oksiduojamas, dėl to pasikeis molekulinė struktūra ir prarandamas aktyvumas, todėl būtina vengti sąlyčio su oksidantais.
Reakcija su reduktoriumi:
Pirantelio pamoatas gali reaguoti su redukuojančiomis medžiagomis (pavyzdžiui, natrio nitritu, geležies sulfatu ir kt.), vaistas bus redukuotas, gali suirti ir prarasti savo aktyvumą, todėl būtina vengti sąlyčio su reduktoriais.
Reakcija su metalo jonais:
Pirantelio pamoatas gali sudaryti kompleksus su kai kuriais metalų jonais, todėl kai kuriais atvejais gali sumažėti aktyvumas.
Trumpai tariant, pirantelio pamoatas pasižymi pagrindinėmis reakcijos savybėmis, kurias reikia griežtai kontroliuoti ir jų vengti ruošiant, laikant, perdirbant ir atliekant kitus ryšius, siekiant užtikrinti vaistų kokybę ir stiprumą. Be to, naudojant Pyrantel pamoatą, taip pat turime būti atsargūs, kad išvengtume nereikalingų reakcijų tarp Pyrantel pamoato ir kitų cheminių reagentų.
Dihidroksinaftaleno dikarboksilato tiaklopridas yra plataus{0}}spektro nematodus atbaidanti priemonė, atliekanti svarbų vaidmenį medicinos ir veterinarijos srityse. Dėl savo unikalaus veikimo mechanizmo jis gali veiksmingai kovoti su įvairiomis nematodų infekcijomis ir sumažinti nematodų keliamą pavojų daugelio pacientų ir gyvūnų sveikatai. Kalbant apie žmonių sveikatą, jis atlieka pagrindinį vaidmenį atbaidant nematodų infekcijų sukeltas ligas, pvz., žarnyno nematodų ligą, ir padeda pacientams susigrąžinti sveikatą. Veterinarijos srityje jis plačiai naudojamas nematodų kontrolei gyvuliams, naminiams paukščiams ir kitiems gyvūnams, užtikrinant gyvulininkystės plėtrą ir gyvūnų gerovę.
Vaistų veikimo mechanizmas
Iš esmės jis priklauso acetilcholinesterazės vaistams. Esant normalioms fiziologinėms sąlygoms, vabzdžių raumenyse esanti cholinesterazė atlieka lemiamą vaidmenį skaidant acetilcholiną, taip reguliuojant raumenų susitraukimą ir atsipalaidavimą. Tačiau patekęs į vabzdžio kūną, jis specifiškai slopina cholinesterazės aktyvumą vabzdžio raumenyse. Tai tarsi acetilcholino skilimo proceso „pauzės mygtuko“ paspaudimas, neleidžiantis jam normaliai suskaidyti. Nuolat kaupiantis acetilcholinui vabzdžių raumenyse, vabzdžių raumenys ir toliau bus stimuliuojami ir susitraukia. Šis nuolatinis susitraukimas viršija įprastą kirmino raumenų tolerancijos diapazoną, galiausiai sukeliantis spazminį paralyžių, dėl kurio nematodas praranda gebėjimą judėti ir būti pašalintas iš kūno, o tai pasiekia dehelmintazės tikslą.
Palyginimas su organiniais fosfatais
Šis veikimo mechanizmas panašus į organinių fosfatų junginių. Organofosfatiniai junginiai yra junginių klasė, plačiai naudojama tiek žemės ūkyje, tiek medicinoje. Žemės ūkyje, kaip dažniausiai naudojamas insekticidas, jis gali veiksmingai naikinti įvairius kenkėjus ir apsaugoti pasėlius nuo kenkėjų invazijos. Medicinos srityje jis taip pat naudojamas klinikiniam tam tikrų neurologinių ligų, tokių kaip Parkinsono liga, gydymui. Parkinsono liga sergančių pacientų smegenyse pažeidžiami dopaminerginiai neuronai, todėl santykinis acetilcholino sistemos hiperaktyvumas. Organofosfatiniai junginiai slopina acetilcholinesterazės aktyvumą, neleidžia skilti acetilcholinui, tam tikru mastu reguliuoja neuromediatorių pusiausvyrą, palengvina simptomus.
farmakokinetika
Išgėrus tiametoksamero, vaistas greitai absorbuojamas į kraujotaką žarnyne. Žarnyno gleivinės epitelio ląstelės turi daug transportavimo baltymų, kurie gali veiksmingai transportuoti vaistus į kraują. Patekęs į kraują, vaistas cirkuliuos per kraują ir pasieks kepenis. Kepenys yra svarbus žmogaus organizmo medžiagų apykaitos organas, kuriame gausu medžiagų apykaitos fermentų sistemos. Tiazidų dihidroksihumatas kepenyse patiria daugybę sudėtingų metabolinių reakcijų, daugiausia vykstant fermentinėms reakcijoms, tokioms kaip oksidacija, redukcija, hidrolizė ir kt., paverčiant jį metabolitais. Šių metabolitų poliškumas paprastai yra stipresnis nei pirminio vaisto ir lengviau išsiskiria iš organizmo.
Išskyrimo kelias
Pyrantel pamoato milteliaidaugiausia išsiskiria iš organizmo su išmatomis, nes kepenyse metabolizuojami produktai su tulžies sekretu patenka į žarnyną, o vėliau pasišalina su išmatomis. Kai kurie metabolitai taip pat pasišalins su šlapimu, o tai daugiausia priklauso nuo fizikinių ir cheminių savybių, tokių kaip metabolitų molekulinis dydis ir poliškumas. Metabolitai, turintys mažesnes molekules ir stipresnį poliškumą, dažniau patenka į šlapimą per inkstus ir galiausiai išsiskiria iš organizmo.
Tiakloprido dihidroksihumato ir kitų vaistų sąveikos tikimybė yra palyginti maža, o tai suteikia tam tikro patogumo klinikiniam kombinuotam gydymui. Tačiau dėl jam būdingų anticholinesterazės savybių, vartojant kartu su kitais anticholinesterazės aktyvumo vaistais, gali pasireikšti sąveika. Pavyzdžiui, imidakloprido fosfato milteliai taip pat turi acetilcholinesterazės aktyvumą.
Jei tiakloprido dihidroksinaftaleno druska vartojama kartu su imidakloprido fosfato milteliais, abiejų vaistų acetilcholinesterazės poveikis sutampa, todėl organizme kaupsis per didelis acetilcholinas, sukeldamas daugybę rimtų neurologinių simptomų, tokių kaip raumenų drebulys, traukuliai, kvėpavimo pasunkėjimas ir netgi pavojus gyvybei. Todėl jį vartojant būtina griežtai vengti vartoti kartu su kitais vaistais, turinčiais anticholinerginio esterio aktyvumo, siekiant sumažinti vaistų sąveikos riziką ir užtikrinti vaistų saugumą.
DUK
Kam naudojamas pirantelio pamoatas?
Naudojamas piranteliskirminų (enterobiozės, oksiuriazės) gydymui. Šis vaistas taip pat gali būti vartojamas kitoms kirminų infekcijoms gydyti, kaip nurodė gydytojas. Pirantelis veikia paralyžiuodamas kirminus. Tada jie praeina su išmatomis.
Kiek pirantelio pamoato turėtų vartoti žmogus?
Suaugusiesiems, 12 metų ir vyresniems vaikams ir vaikams nuo 2 metų iki 12 metų amžiaus - geriamoji dozė yra vienkartinė5 miligramai Pyrantel Base vienam kilogramui (arba 11 miligramų kilogramui) kūno svorio, neviršijant 1 gramo (4 arbatiniai šaukšteliai).
Populiarus Žymos: pyrantel pamoate milteliai cas 22204-24-6, tiekėjai, gamintojai, gamykla, didmeninė prekyba, pirkti, kaina, urmu, pardavimas