Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. yra viena iš labiausiai patyrusių penicilino g kalio druskos cas 113-98-4 gamintojų ir tiekėjų Kinijoje. Sveiki atvykę į didmeninę prekybą aukštos kokybės penicilino g kalio druska cas 113-98-4, parduodamą čia iš mūsų gamyklos. Galimas geras aptarnavimas ir priimtina kaina.
Penicilino G kalio druskataip pat žinomas kaip penicilinas arba penicilino kalis. CAS 113-98-4, molekulinė formulė C16H17KN2O4S, šis produktas yra balti kristaliniai milteliai be kvapo arba šiek tiek ypatingo kvapo ir turi higroskopiškumą. Lengvai tirpsta vandenyje, fiziologiniame fiziologiniame tirpale ir gliukozės tirpale. Vandeniniai tirpalai gali sugesti, kai jie laikomi kambario temperatūroje, ir greitai praranda savo efektyvumą, kai yra veikiami rūgščių, šarmų, oksidantų ir kt. Penicilinas turi gerą antibakterinį aktyvumą prieš Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae ir Staphylococcus aureus, kurie negamina penicilinazės. Jis turi vidutinį antibakterinį aktyvumą prieš Enterococcus. Šiam produktui jautrios Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Actinomyces bovis, Candida albicans, Listeria monocytogenes, Leptospira ir Treponema pallidum.
|
Cheminė formulė |
C4H6O4Pd |
|
Tikslios Mišios |
224 |
|
Molekulinė masė |
225 |
|
m/z |
224 (100.0%), 226 (96.8%), 223 (81.7%), 228 (42.9%), 222 (40.8%), 225 (4.3%), 227 (4.2%), 220 (3.7%), 224 (3.5%), 229 (1.9%), 223 (1.8%) |
|
Elementų analizė |
C 21,40; H 2,69; O 28,50; Pd, 47,40 |
|
|
|
Šis produktas taip pat turi tam tikrą antibakterinį poveikį prieš Haemophilus influenzae ir Bordetes kokliušą. Kitos gramneigiamos aerobinės arba fakultatyvinės anaerobinės bakterijos yra mažiau jautrios šiam produktui. Šis produktas turi gerą antibakterinį poveikį anaerobinėms bakterijoms, tokioms kaip Clostridium difficile, Streptococcus pyogenes ir Bacteroidetes niger, tačiau silpnas antibakterinis poveikis trapioms Bacteroidetes. Peniciln G kalio druska veikia baktericidiškai, nes slopina bakterijų ląstelių sienelių sintezę.
Penicilino G kalio druskapenicilino tipo vaistai, priklausantys beta laktaminių antibiotikų klasei. Jis pasiekia baktericidinį poveikį slopindamas bakterijų ląstelių sienelių sintezę. Tabilinas turi platų antibakterinį spektrą ir turi gerą antibakterinį poveikį įvairioms gramteigiamoms ir tam tikroms gramneigiamoms bakterijoms.
Farmakologinis veikimo mechanizmas
Farmakologinis penicilino kalio mechanizmas daugiausia yra bakterijų ląstelių sienelių sintezės slopinimas. Bakterijų ląstelės sienelė yra svarbi bakterijų struktūra, išlaikanti savo morfologiją ir vientisumą, daugiausia sudaryta iš peptidoglikanų. Tabilinas slopina transpeptidazės aktyvumą, užkertant kelią peptidoglikano kryžminiam-jungimui ir sutrikdo bakterijų ląstelių sienelių sintezės procesą, dėl ko plyšta bakterijų ląstelių sienelės, nuteka vidinės medžiagos ir galiausiai bakterijos miršta.
Antibakterinis spektras
Tabilinas turi platų antibakterinį spektrą ir daugiausia turi gerą antibakterinį poveikį šioms bakterijoms:
Gram teigiamos bakterijos:
Streptococcus gentis: įskaitant Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes ir tt Šios bakterijos dažnai sukelia tokias ligas kaip faringitas, tonzilitas, pneumonija, vidurinės ausies uždegimas, meningitas, endokarditas ir kt.
Staphylococcus gentis: turi gerą antibakterinį poveikį Staphylococcus, kuris negamina penicilino fermentų. Stafilokokas yra dažnas patogenas, sukeliantis odos infekcijas, plaučių uždegimą, sepsį ir kitas ligas.
Enterococcus gentis: pasižymi vidutiniu antibakteriniu poveikiu prieš Enterococcus bakterijas. Enterokokas gali sukelti šlapimo takų infekcijas, pilvo infekcijas ir kt.
Gramneigiamos bakterijos:
Neisseria gentis: įskaitant Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis ir kt. Šios bakterijos dažnai sukelia tokias ligas kaip gonorėja ir meningitas.
Corynebacterium diphtheriae: tai patogeninė bakterija, sukelianti difteriją.
Kitos bakterijos, tokios kaip Bacillus anthracis ir Clostridium tetani, taip pat jautrios kalio penicilinui.
Klinikinis taikymas
Penicilino G kalio druskaKliniškai daugiausia naudojamas įvairioms infekcijoms, kurias sukelia jautrios bakterijos, gydyti, įskaitant:
Kvėpavimo takų infekcijos: pvz., faringitas, tonzilitas, pneumonija, vidurinės ausies uždegimas ir kt. Šias ligas dažnai sukelia bakterijos, tokios kaip streptokokai ir stafilokokai, o tabilinas joms turi gerą antibakterinį poveikį.
Odos ir minkštųjų audinių infekcijos, pvz., abscesai, celiulitas ir kt. Šias ligas dažnai sukelia bakterijos, tokios kaip Staphylococcus aureus, kurios yra jautrios tabilinui ir gali būti naudojamos gydymui.
Šlapimo takų ir reprodukcinės sistemos infekcijos: pvz., šlapimo takų infekcijos, gonorėja ir kt. Gonorėją sukelia Neisseria gonorrhoeae, kuri yra jautri kalio penicilinui ir gali būti naudojama gonorėjai gydyti.
Neurologinės infekcijos, tokios kaip meningitas. Meningitą dažnai sukelia bakterijos, tokios kaip Neisseria meningitidis. Tabilinas jam jautrus ir gali būti naudojamas meningitui gydyti.
Kitos infekcijos: pvz., juodligė, stabligė, dujinė gangrena, sifilis ir kt. Šias ligas sukelia specifinės bakterijos arba spirochetos, o tabilinas joms jautrus ir gali būti naudojamas šioms ligoms gydyti.
Tabilinas turi platų panaudojimo vertę gydant įvairias infekcijas, kurias sukelia jautrios bakterijos. Toliau pateikiama išsami tabilino taikymo srities santrauka:
Kvėpavimo takų infekcija:
Hemolizinė streptokokinė infekcija: Tabilinas yra tinkamiausias vaistas nuo faringito, tonzilito, skarlatinos, erizipelų, celiulito ir hemolizinių streptokokų sukeltos gimdymo karštinės. Šios ligos dažniausiai pasireiškia tokiais simptomais kaip gerklės skausmas, karščiavimas, bėrimas ir kt. TTabilinas gali greitai slopinti bakterijų augimą, palengvinti simptomus ir paskatinti sveikimą.
Streptococcus pneumoniae infekcija: Tabilinas turi gerą gydomąjį poveikį tokioms ligoms kaip pneumonija, vidurinės ausies uždegimas, meningitas ir bakteriemija, kurią sukelia Streptococcus pneumoniae. Šios ligos dažniausiai yra sunkesnės ir jas reikia laiku gydyti, kad būklė nepablogėtų.
Odos ir minkštųjų audinių infekcijos:
Penicilino kalis gali būti naudojamas odos ir minkštųjų audinių infekcijoms, kurias sukelia jautrios bakterijos, pvz., pūliniams, furunkulams ir abscesams gydyti. Šios ligos dažniausiai pasireiškia vietiniu paraudimu, skausmu, karščiavimu ir kitais simptomais. Penicilino kalis gali greitai sunaikinti bakterijas, sumažinti uždegimą ir skatinti gijimą.
Kitos infekcijos:
Penicilino kalis taip pat gali būti naudojamas infekcinėms ligoms, tokioms kaip juodligė, stabligė, dujinė gangrena, sifilis, pasikartojanti karščiavimas ir difterija, gydyti.
Šias ligas dažniausiai sukelia specifinės bakterijos arba spirochetos, o kalio penicilinas gali greitai sunaikinti patogenus, palengvinti simptomus ir paskatinti sveikimą.
Šlapimo ir reprodukcinės sistemos infekcijos:
Penicilino kalis taip pat turi gerą gydomąjį poveikį tam tikroms šlapimo ir reprodukcinės sistemos infekcijoms, tokioms kaip gonorėja. Gonorėja yra lytiškai plintanti liga, kurią sukelia Neisseria gonorrhoeae. Jis gali greitai slopinti bakterijų augimą, palengvinti simptomus ir užkirsti kelią būklei pablogėti.
Penicilino G kalio druskaKaip svarbi veticilino antibiotikų druskos forma, jo sintezės metodas tiesiogiai veikia vaisto grynumą, derlingumą ir gamybos efektyvumą. Šiuo metu įprasti veticilino kalio sintezės metodai daugiausia skirstomi į tris kategorijas: natūralų ekstrahavimo metodą, cheminės pusiau sintezės metodą ir fermentacijos cheminio derinio metodą, kurių kiekvienas grindžiamas skirtingais techniniais principais ir proceso eiga.
Natūralus ekstrahavimo būdas: tradicinis procesas, pagrįstas biosinteze
Natūralus ekstrahavimo metodas naudoja Aspergillus flavus kaip gamybinę padermę veticilino kaliui gaminti fermentacijos, filtravimo, ekstrahavimo ir druskos formavimo etapais. Techninis principas pagrįstas mikrobų metabolizmu, gaminančiu veticiliną G (pagrindinę natūralaus veticilino struktūrą), kuris vėliau cheminėmis priemonėmis paverčiamas kalio druskos forma.
Padermės kultivavimas: pasėkite Aspergillus flavus į kietą auginimo terpę ir kultivuokite 25 laipsnių temperatūroje 7-10 dienų, kad gautumėte sporų kultūrą; Tada perkelkite į sėklų baką ir kultivuokite 27 laipsnių temperatūroje 24–28 valandas, kad paruoštumėte sėklų tirpalą.
Fermentacijos gamyba: perkelkite sėklų skystį į fermentacijos baką, įpilkite fenilacto rūgšties pirmtako ir maistinių medžiagų matricos ir kultivuokite 27 laipsnių temperatūroje 7 dienas. Fermentacijos proceso metu reikia pridėti gliukozės, amonio druskų ir kitų medžiagų, o substrato koncentracija turi būti palaikoma kontroliuojant srautą, kad būtų išvengta slopinančio poveikio.
Filtro ekstrahavimas: atvėsinę fermentacijos sultinį, išfiltruokite bakterijų ląsteles. Filtratas yra kelių etapų priešpriešinės srovės ekstrahavimas butilo acetatu, esant pH 2,0–2,5, kad būtų gautas butilo esterio ekstraktas, kuriame yra veticilino G.
Druskos kristalizacija: perkelkite butilo esterio ekstraktą į pH 7,0-7,2 buferinį tirpalą ir tada perkelkite atgal į butilo esterio fazę; Įpilkite kalio hidroksido tirpalo neutralizavimo reakcijai, kad susidarytų veticilino kalis; Vėliau veticilino kalis buvo ištirpintas reakcijos tirpalo vandens komponente vakuuminės azeotropinės distiliacijos dehidratacijos būdu. Sumažėjus vandens kiekiui, susidarė persotintas tirpalas ir galiausiai nusėdo kristalai.
Privalumai:
Subrendusi technologija, maža kaina, tinkama didelio masto{0}}gamybai; Naudojant paketinės fermentacijos technologiją su papildomomis medžiagomis, galima pagerinti derlių ir išvengti substrato slopinamojo poveikio.
Apribojimai:
Ilgas fermentacijos ciklas (apie 7 dienas), jautrus bakterijų skaidymui ir užteršimo rizikai; Ekstrahavimo procesui reikalingas didelis kiekis organinių tirpiklių, o tai kelia spaudimą aplinkai.
Tam tikra įmonė tabilinui gaminti naudoja natūralų ekstrahavimo metodą. Optimizavus fermentacijos procesą (pvz., kontroliuojant ištirpusio deguonies koncentraciją virš 30 % prisotinimo ir stabilizuojant pH vertę ties maždaug 6,5), fermentacijos blokas padidinamas iki 80 000 U/mL, o kristalizacijos išeiga pasiekia 85 %.
Cheminės pusiau sintezės metodas: modernus procesas, kurio centre yra 6-APA
Cheminio pusiau sintetinio metodo metu kaip tarpinė medžiaga naudojama 6-aminopenicilano rūgštis (6-APA), o per acilinimo reakcijas įvedamos skirtingos šoninės grandinės, kad būtų gauti įvairūs pusiau sintetiniai veticilinai, įskaitant tabiliną. Techninis principas paremtas cheminiu veticilino molekulinės struktūros modifikavimu, kuris gali selektyviai sintetinti specifinio antibakterinio spektro darinius.
6-APA paruošimas:
Biologinio fermento hidrolizės metodas:
Jis arba V yra hidrolizuojamas naudojant veticilino acilazę ir reaguoja 40-50 laipsnių temperatūroje ir pH 8-10, kad susidarytų 6-APA ir fenilacto rūgštis arba fenoksiacto rūgštis.
Cheminio krekingo metodas:
Jį sulaužo cheminiai reagentai (pvz., azoto rūgštis), tačiau kaina yra didelė, o šalutinių produktų yra daug{0}}, todėl pramoninis pritaikymas ribotas.
Šoninės grandinės įvadas:
6-APA šarminėmis sąlygomis kondensuojamas su šoninių grandinių rūgščių acilchlorido dariniais (tokiais kaip fenoksiacto rūgštis), kad susidarytų veticilino V rūgštis; Tada neutralizuojama kalio hidroksidu, kad susidarytų penicilino V kalis.
Kristalizacijos valymas:
Tolesnis veticilino V kalio gryninimas garinimo kristalizacijos arba azeotropinės distiliacijos kristalizacijos metodais, siekiant pašalinti priemaišas.
Privalumai:
Jis gali sintetinti įvairius pusiau sintetinius veticilinus ir išplėsti antibakterinį spektrą; Didelis proceso lankstumas, tinka naujų antibiotikų kūrimui.
Apribojimai:
6-APA paruošimo kaina yra gana didelė ir reikalauja pasikliauti biologinių fermentų technologija arba cheminiais krekingo procesais; Šoninių grandinių sintezės etapai yra sudėtingi ir reikalauja griežtos reakcijos sąlygų kontrolės.
Tam tikra įmonė gamina penicilino V kalį cheminės pusiau sintezės būdu, o penicilinui G hidrolizuoti naudoja imobilizuotą veticilino acilazę. 6-APA išeiga siekia 92 %; Vėliau jis buvo kondensuotas su fenoksiacto rūgšties chloridu, ir bendra penicilino V kalio išeiga padidėjo iki 77%.
Fermentacijos cheminio derinio metodas: novatoriškas būdas optimizuoti tradicinius procesus
Fermentacijos cheminio derinio metodas integruoja natūralaus ekstrahavimo ir cheminės pusiau sintezės metodų privalumus, kad fermentacijos būdu būtų gaminamas penicilinas G arba V, kuris vėliau chemiškai modifikuojamas ir paverčiamas tabilinu. Jo techninis principas pagrįstas tradicinių procesų tobulėjimu, siekiant padidinti derlių ir sumažinti išlaidas.
Penicilino G/V fermentacijos gamyba: Penicilino G arba V fermentacijos sultinys ruošiamas fermentuojant Aspergillus flavus.
Cheminis modifikavimas:
Konvertavimas išpenicilino G kalio druska: Veticilino ekstraktas reaguoja su kalio hidroksidu, kad susidarytų tabilinas; Gryninimas azeotropine distiliavimo kristalizacija.
Penicilino V konvertavimas į kalio druską: naudojamas kaip žaliava penicilino V kaliui gaminti neutralizuojant, balinant spalvą, kristalizuojant ir kitais etapais.
Kristalizacijos optimizavimas: kontroliuojant tokius parametrus kaip distiliavimo greitis, maišymo greitis ir butanolio pridėjimo metodas, galima pagerinti kristalizacijos išeigą. Pavyzdžiui, tyrimas padidino penicilino V kalio kristalizacijos išeigą 2,12 %, pridedant 0,3 % EDTA-Na2 kaip stabilizatorių.
Privalumai:
Fermentacijos ir cheminių pranašumų derinimas, siekiant pagerinti žaliavų panaudojimo greitį; Proceso optimizavimas gali žymiai pagerinti derlių ir produkto kokybę.
Apribojimai:
Reikia derinti ryšį tarp fermentacijos ir cheminių etapų, keliant aukštus reikalavimus įrangai ir veikimui.
Tam tikra įmonė naudoja fermentacijos cheminio derinio metodą, kad gamintų tabiliną. Optimizavus fermentacijos sąlygas (pvz., ištirpusio deguonies kontrolę, pH reguliavimą) ir kristalizacijos procesą (pvz., segmentuotą maišymą, butanolio gradiento pridėjimą), bendra tabilino išeiga siekia 88%, o produkto grynumas viršija 99,5%.
Populiarus Žymos: penicilinas g kalio druska cas 113-98-4, tiekėjai, gamintojai, gamykla, didmeninė prekyba, pirkti, kaina, urmu, parduoti