Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. yra viena iš labiausiai patyrusių 4-hidroksifenilacto rūgšties cas 156-38-7 gamintojų ir tiekėjų Kinijoje. Sveiki atvykę į didmeninę aukštos kokybės 4-hidroksifenilacto rūgšties cas 156-38-7 pardavimą iš mūsų gamyklos. Galimas geras aptarnavimas ir priimtina kaina.
4-hidroksifenilacto rūgštisyra cheminė medžiaga, kurios molekulinė formulė C8H8O3. Balti kristaliniai milteliai. Šiek tiek tirpsta vandenyje, tirpsta eteryje, etanolyje ir etilo acetate. Organinės sintezės tarpiniai produktai gamybai - Receptorių blokatoriaus atenololio ir veiksmingo puerarino - 4,7-dihidroksiizoflavono komponento sintezė; Jis taip pat gali būti naudojamas kaip tarpinis pesticidas.
|
Cheminė formulė |
C8H8O3 |
|
Tikslios Mišios |
152 |
|
Molekulinė masė |
152 |
|
m/z |
152 (100.0%), 153 (8.7%) |
|
Elementų analizė |
C, 63.15; H, 5.30; O, 31.55 |
4-hidroksifenilacto rūgštis(4HPAA) yra svarbus organinis junginys, turintis didelę pramonės ir mokslinių tyrimų vertę. Jo pagrindines taikymo sritis galima apibendrinti į keturias pagrindines sritis: farmacijos tarpiniai produktai, biologinio aktyvumo tyrimai, cheminės sintezės reagentai ir tyrimų analizės įrankiai. Toliau bus analizuojamos šios programos pagal konkrečius taikymo scenarijus, veikimo mechanizmas ir veiklos gairės.
 |
 |
 |
Farmaciniai tarpiniai produktai: pagrindinės žaliavos vaistų sintezei
Antikoaguliantų sintezė
4HPAA gali būti derinamas su alifatiniais junginiais per esterinimo reakcijas, kad susidarytų esterio dariniai, pasižymintys antikoaguliantu. Pavyzdžiui, sintetinant varfarino analogus, 4HPAA karboksilo grupė reaguoja su specifiniais alifatiniais junginiais, sudarydama esterinius ryšius, kurie gali slopinti nuo vitamino K- priklausomų krešėjimo faktorių sintezę ir turėti antikoaguliacinį poveikį.
Priešuždegiminių vaistų ir antibiotikų kūrimas
Sintezuojant priešuždegiminius vaistus, 4HPAA hidroksilo grupė gali būti oksiduojama į aldehido arba karboksilo grupę, toliau dalyvaujant amidų formavime, kad susidarytų priešuždegiminės aktyvios molekulės. Pavyzdžiui, kondensuojantis su amino junginiais, galima susintetinti junginius, kurių struktūra panaši į ne-steroidinius prieš-uždegiminius vaistus (NVNU). Antibiotikų srityje 4HPAA gali būti šoninės grandinės pirmtakas ir būti chemiškai modifikuotas, kad būtų įvestos antibakterinės grupės, kad būtų sustiprintas slopinamasis poveikis patogeninėms bakterijoms.
Priešnavikinių vaistų tyrimai ir kūrimas
4HPAA benzeno žiedo struktūra gali būti įtraukta su priešnavikinėmis aktyviomis grupėmis halogeninant, nitrinant ir kt. Pavyzdžiui, sintetinant paklitakselio analogus, 4HPAA benzeno žiedas gali būti modifikuotas į policiklinę struktūrą, kad būtų sustiprintas jo prisijungimas prie mikrotubulino ir taip slopinamas naviko ląstelių dalijimasis.
Veikimo specifikacijos:
Grynumo reikalavimas: farmacinei sintezei reikia naudoti didelio -grynumo 4HPAA (didesnis arba lygus 98 %), kad būtų išvengta priemaišų, turinčių įtakos vaisto veiklai.
Reakcijos sąlygos: Esterifikavimo reakcijos paprastai atliekamos naudojant rūgštinius katalizatorius (pvz., koncentruotą sieros rūgštį) arba fermento katalizę, kai temperatūra kontroliuojama 60–80 laipsnių, kad būtų optimizuotas derlius.
Saugos priemonės: operatoriai turi dėvėti apsauginius akinius, pirštines ir laboratorinius apsiaustus, kad išvengtų tiesioginio kontakto su 4HPAA milteliais ar tirpalu.
Biologinio aktyvumo tyrimai: antioksidacinių ir prieš{0}uždegiminių mechanizmų tyrinėjimas
4HPAA, kaip polifenolio metabolitas, gautas iš mikrobų bendruomenės, pasižymi dideliu antioksidaciniu ir priešuždegiminiu poveikiu ir yra plačiai naudojamas ląstelių ir gyvūnų modelių tyrimuose.
Antioksidacinis poveikis
4HPAA gali sukelti su branduoliniu faktoriumi E2 susijusio faktoriaus 2 (Nrf2) perkėlimą į branduolį, sustiprindamas II fazės fermentų (tokių kaip UGT1A1, UGT1A9) ir antioksidantų fermentų (tokių kaip SOD, CAT) aktyvumą. Pavyzdžiui, kepenų ląstelių pažeidimo modelyje 25 mg / kg 4HPAA dozė gali padidinti UGT1A1 ekspresiją 270% ir žymiai sumažinti oksidacinio streso žalą.
Prieš{0}}uždegiminis mechanizmas
4HPAA sumažina uždegiminius atsakus, slopindamas hipoksijos -indukuojamo faktoriaus-1 (HIF-1) ekspresiją. Pavyzdžiui, žiurkės plaučių pažeidimo modelyje, kurį sukelia įkvėpus jūros vandens, gydymas 4HPAA gali sumažinti uždegiminių faktorių (tokių kaip TNF-, IL-6) kiekį plaučių audinyje ir palengvinti plaučių edemą.
Veiklos gairės:
Dozavimo planas: eksperimentuose su ląstelėmis dažniausiai naudojama koncentracija yra 10–50 μM, o eksperimentuose su gyvūnais – 6–25 mg/kg. Jį reikia koreguoti pagal modelį.
Tirpimo protokolas: 4HPAA tirpumas DMSO yra santykinai didelis, tačiau atliekant eksperimentus su gyvūnais, rekomenduojama, kad DMSO dalis neviršytų 2% (silpnoms pelėms, mažesnė arba lygi 1%), kad būtų išvengta tirpiklio toksiškumo.
Laikymo sąlygos: Kietus miltelius reikia laikyti tamsoje, o -80 laipsnių temperatūroje stabiliai galima laikyti 6 mėnesius. Rekomenduojama sunaudoti per 1 mėnesį -20 laipsnių temperatūroje.
Cheminės sintezės reagentai: fenolis ir amidinimo pagrindinis katalizatorius
4HPAA gali būti naudojamas kaip acilinimo reagentas dalyvaujant fenolio ir amino acilinimo reakcijoje ir kuriant biologinio aktyvumo junginius.
Fenolio acilinimas
4HPAA karboksilo grupė gali būti esterinama su fenolio hidroksilo grupe rūgštinėmis sąlygomis, todėl susidaro fenolio esterio junginiai. Pavyzdžiui, sintetinant kumarino darinius, 4HPAA reaguoja su orto-hidroksibenzilo alkoholiu ir susidaro fluorescencinių savybių turintys kumarino esteriai, kurie naudojami biologinio vaizdo tyrimams.
Amino acilinimas
4HPAA karboksilo grupė gali kondensuotis su amino junginiais, sudarydama amido ryšius. Pavyzdžiui, sintetinant peptidų analogus, 4HPAA gali veikti kaip apsauginė grupė arba šoninės grandinės pirmtakas, o amidavimo reakcija gali būti naudojama peptido stuburui sukurti.
Veiklos gairės:
Katalizatoriaus pasirinkimas: rūgštinėms acilinimo reakcijoms dažniausiai naudojama koncentruota sieros rūgštis arba p-toluensulfonrūgštis (p-TsOH); šarminėmis sąlygomis gali būti naudojamas piridinas arba trietilaminas.
Reakcijos stebėjimas: reakcijos eigą galima stebėti naudojant plonasluoksnę chromatografiją (TLC) arba didelio efektyvumo skysčių chromatografiją (HPLC), kad būtų išvengta per didelio acilinimo.
Po{0}}apdorojimas: pasibaigus reakcijai, rūgštinį katalizatorių reikia neutralizuoti prisotintu natrio bikarbonato tirpalu, o produktą galima išvalyti ekstrahuojant, džiovinant ir pan.
Tyrimo analizės priemonės: Standartų ir etaloninių medžiagų taikymas
4HPAA gali būti naudojama kaip cheminė etaloninė medžiaga nustatant vaistų kiekį ir kontroliuojant kokybę.
Turinio nustatymas
Kinijos farmakopėjoje 4HPAA etaloninė medžiaga naudojama kiekiui nustatyti pavadinimu Aotale. 4HPAA kiekis vaiste nustatomas naudojant didelio efektyvumo skysčių chromatografiją (HPLC), užtikrinant nuoseklumą tarp partijų.
Struktūrinis identifikavimas
4HPAA branduolinio magnetinio rezonanso (BMR) ir masės spektrometrijos (MS) duomenys gali būti naudojami kaip nuorodos sintetinio produkto struktūrai nustatyti. Pavyzdžiui, kuriant naują antioksidantą, siekiant patvirtinti tikslinio junginio struktūrą, sintetinio produkto BMR spektrai gali būti lyginami su 4HPAA standartinės medžiagos spektrais.
Veikimo procedūros:
Standartinis cheminių medžiagų valdymas: 4HPAA etaloninė medžiaga turi būti laikoma sausoje ir tamsioje vietoje. Prieš naudojimą reikia patikrinti partijos numerį ir galiojimo datą.
Prietaiso kalibravimas: atliekant HPLC analizę reikia reguliariai kalibruoti chromatografinę kolonėlę ir detektorių, kad būtų užtikrintas kiekybinis tikslumas.
Duomenų registravimas: Eksperimentiniai duomenys turėtų būti registruojami išsamiai, įskaitant standartinę medžiagos koncentraciją, įpurškimo tūrį, smailės plotą ir tt, kad būtų galima atsekti ir peržiūrėti.
|
|
|
|
Toliau pateikiamas metodas, skirtas preparino 4-hidroksifenilacto rūgščiai (4-hidroksifenilacto rūgštis, 4HPAA) yra svarbus organinis junginys, turintis didelę pramoninio ir mokslinių tyrimų vertę. Jo pagrindines taikymo sritis galima apibendrinti į keturias pagrindines sritis: farmacijos tarpiniai produktai, biologinio aktyvumo tyrimai, cheminės sintezės reagentai ir tyrimų analizės įrankiai. Toliau bus analizuojamos šios programos pagal konkrečius taikymo scenarijus, veikimo mechanizmas ir veiklos gairės.g4-hidroksifenilacto rūgštislaboratorijoje, o konkretūs veiksmai yra tokie:
1. Į sausą apvaliadugnę kolbą įpilkite p-hidroksifeniletilo alkoholio ir fenilacetaldehido į bevandenį metanolį ir gerai išmaišykite.
2. Lėtai įpilkite šarminio oksidatoriaus, kad reakcijos tirpalo pH būtų šarminis.
3. Į reakcijos tirpalą palaipsniui įpilkite geležies chlorido ir nuolat maišykite, kad reakcijos tirpalas taptų tamsiai raudonas.
4. Įpilkite nedidelį kiekį sieros rūgšties, tolygiai išmaišykite ir atskieskite reakcijos tirpalą vandeniu.
5. Ekstrahuokite produktą acto rūgšties anhidridu, pašalinkite acto rūgšties anhidridą distiliuojant ir sureguliuokite pH vertę šarmu, kad gautumėte gryną produktą.
Atsargumo priemonės:
Veikimo metu reakcijos sistema turi būti sausa ir bevandenė.
Atkreipkite dėmesį į saugų labai toksiškų medžiagų, tokių kaip oksidatoriai ir geležies chloridas, tvarkymą.
Operacijos metu reikia atkreipti dėmesį į reakcijos tirpalo temperatūros ir pH vertės kontrolę, kad būtų išvengta šalutinių reakcijų.
Jo atradimo istorija nėra ypač gerai dokumentuota. Tačiau4-hidroksifenilacto rūgštis, kaip biologiškai aktyvus organinis junginys, gali būti kilęs iš gamtos.
Gamtoje jis gali atsirasti kaip metabolitas kai kuriuose organizmuose, tokiuose kaip bakterijos, grybai, augalai ir gyvūnai. Be to, jis atlieka tam tikras fiziologines funkcijas augaluose ir gali būti naudojamas kaip auksinas, dalyvaujantis augalų augime ir vystymesi.
Be to, kaip tarpinis produktas, jis taip pat turi tam tikrą taikymo vertę organinėje cheminėje sintezėje. Galima ankstyviausia jo sintezė gali būti siejama su cheminiais tyrimais XIX amžiaus pabaigoje ir XX amžiaus pradžioje, tačiau konkrečią atradimų istoriją reikia toliau tikrinti.
Tai organinė rūgštis, turinti šias chemines savybes:
1. Rūgštingumas: jis turi akivaizdų rūgštingumą ir gali reaguoti su šarmais, sudarydamas atitinkamas druskas. pKa reikšmė yra 4,08, o kai pH vertė didesnė nei 4,08, didžioji jos dalis egzistuoja jonų pavidalu.
2. Oksidacinė savybė: turi tam tikrą oksidacijos savybę ir gali įvykti oksidacijos reakcija esant oksiduojančiam agentui, kad susidarytų kiti organiniai junginiai.
3. Redukcija: reduktorius gali būti redukuojamas iki atitinkamų fenolinių medžiagų, o redukcijos reakcija paprastai atliekama šarminėmis sąlygomis.
4. Reaktyvumas: jos rūgštinė hidroksilo grupė gali reaguoti su kai kuriais cheminiais reagentais, tokiais kaip acilinimo reagentai, acilinimo reagentai ir kt., kad susidarytų atitinkami dariniai.
Trumpai tariant, jo cheminės savybės yra gana sudėtingos, o jo rūgštingumas, oksidacija, redukcija ir reaktyvumas yra svarbios šio junginio savybės organinėje cheminėje sintezėje ir biocheminiuose procesuose.
Populiarus Žymos: 4-hidroksifenilacto rūgštis cas 156-38-7, tiekėjai, gamintojai, gamykla, didmeninė prekyba, pirkti, kaina, urmu, parduoti