Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. yra viena iš labiausiai patyrusių beta-neoendorfino gamintojų ir tiekėjų Kinijoje. Sveiki atvykę į didmeninį aukštos kokybės beta-neoendorfiną, parduodamą čia iš mūsų gamyklos. Galimas geras aptarnavimas ir priimtina kaina.
Beta{0}}neoendorfinasyra endogeninis opioidinis peptidas, priklausantis Dynorphin šeimai. Iš pradžių jį išskyrė ir identifikavo iš kiaulių pagumburio japonų mokslininkai Matsuo ir kt. devintajame dešimtmetyje. Tai oligopeptidas, sudarytas iš 9 aminorūgščių liekanų. Visa jo seka yra Tyr Gly Gly Phe Leu Arg Lys Tyr Pro. Kitas su juo glaudžiai susijęs peptidas yra alfa neoendorfinas, susidedantis iš 10 aminorūgščių (su papildoma Lys liekana gale). Abu yra kilę iš to paties pirmtako baltymo.
beta-Neoendorfino COA
 |
||
| Analizės sertifikatas | ||
| Sudėtinis pavadinimas | Beta-Neoendorfinas | |
| Įvertinimas | Farmacinės klasės | |
| CAS Nr. | 77739-21-0 | |
| Kiekis | 33g | |
| Pakuotės standartas | PE maišelis + Al folijos maišelis | |
| Gamintojas | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Partijos Nr. | 202601090088 | |
| MFG | 2026 m. sausio 9 d | |
| EXP | 2029 m. sausio 8 d | |
| Struktūra |
|
|
| Prekė | Įmonės standartas | Analizės rezultatas |
| Išvaizda | Balti arba beveik balti milteliai | Susitaikė |
| Vandens kiekis | Mažiau nei arba lygus 5,0 % | 0.26% |
| Praradimas džiovinant | Mažiau arba lygus 1,0 % | 0.77% |
| Sunkieji metalai | Pb Mažesnis arba lygus 0,5 ppm | N.D. |
| As Mažiau arba lygu 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Mažiau arba lygus 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Mažesnis arba lygus 0,5 ppm | N.D. | |
| Grynumas (HPLC) | Didesnis arba lygus 99,0 % | 99.80% |
| Viena priemaiša | <0.8% | 0.32% |
| Bendras mikrobų skaičius | Mažiau arba lygus 750 cfu/g | 337 |
| E. Coli | Mažesnis arba lygus 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanolis (pagal GC) | Mažiau nei arba lygus 5000 ppm | 556 ppm |
| Sandėliavimas | Laikyti sandarioje, tamsioje ir sausoje vietoje žemiau -20 laipsnių | |
|
|
||
| Cheminė formulė: | C54H77N13O12 |
| Tiksli masė: | 1100 |
| Molekulinė masė: | 1100 |
| m/z: | 1100 (100.0%), 1101 (58.4%), 1102 (16.7%), 1101 (4.8%), 1103 (3.1%), 1102 (2.8%), 1102 (2.5%), 1103 (1.4%) |
| Elementų analizė: | C, 58.95; H, 7.05; N, 16.55; O, 17.45 |
Kadangi medžiaga daugiausia egzistuoja kaip endogeninis neuropeptidas, jos „naudojimas“ apima ne tik natūralias fiziologines žmogaus organizmo funkcijas, bet ir jos, kaip narkotikų taikinio, panaudojimo moksliniuose tyrimuose tyrimą, taip pat pastarųjų metų taikymą kosmetikos chemijos srityje.
Biomedicininių tyrimų taikymas: signalų perdavimo ir receptorių tyrimai
Molekulinės biologijos ir neurologijos laboratorijose tai yra standartinė cheminė priemonė opioidų receptorių signalizacijai tirti.
1.1 Selektyvūs kappa opioidų receptorių (KOR) agonistai
Tyrėjai naudoja susintetintusbeta-neoendorfinasištirti KOR aktyvacijos mechanizmą. Skirtingai nuo sintetinių opioidinių vaistų, beta endorfinai yra natūralus organizmo aktyvinimo būdas.
Naudojimo aprašymas: naudojamas in vitro ląstelių eksperimentams, siekiant nustatyti receptorių afinitetą (Ki), agonisto stiprumą (EC50) ir G baltymų sujungimo efektyvumą. Lygindami beta endorfino ir dinorfino A poveikį, mokslininkai gali iššifruoti subtilius KOR potipių skirtumus.
Tyrimo vertė: Padėkite suprasti, kodėl natūralūs ligandai aktyvina receptorius ir yra mažiau linkę išsivystyti sunkios tolerancijos, kaip dirbtiniai vaistai.
1.2 Neuroninės kilpos sekimo ir neurotransmiterių sambūvio tyrimas
Dėl didelės ekspresijos pagumburyje ir hipofizėje jis naudojamas kaip imunohistocheminis (IHC) žymuo, norint nustatyti ir sekti specifinius nervinius kelius.
Tikslo aprašymas: Ištirti dopamino reguliavimo mechanizmą juodosios medžiagos kelyje ir opioidinių peptidų bei vazopresino sambūvio santykį pagumburio supraoptiniame branduolyje.
Fiziologinės funkcijos taikymas: natūralus reguliatorius žmogaus organizme
Žmogaus kūne tai nėra „svetimas narkotikas“, o pagrindinė molekulė, kuri atlieka daugybę fiziologinių tikslų.
2.1 Endogeninė analgezija (skausmo valdymas)
Tai yra jo pagrindinis fiziologinis panaudojimas. Kai organizmas yra veikiamas kenksmingų dirgiklių, centrinė nervų sistema išskiria peptidą, kuris veikia nugaros smegenis ir smegenų kamieną.
Išsamus aprašymas: Jis blokuoja medžiagos P ir glutamato išsiskyrimą per presinapsinį slopinimą, taip sumažindamas skausmo signalų intensyvumą.
Lėtinio skausmo modelyje padidinus jo koncentraciją smegenų skystyje, skausmo slenkstis gali žymiai padidėti.
2.2 Stresas ir emocinis stabilumas
Beta endorfinai atlieka „stabdymo“ vaidmenį reaguojant į stresą.
Išsamus aprašymas: Esant stresui, pagumburis išskiria šį peptidą, kad reguliuotų HPA ašį (pagumburio hipofizės antinksčių ašį). Jis gali slopinti pernelyg didelį streso hormonų išsiskyrimą ir užkirsti kelią neuronų pažeidimams, kuriuos sukelia ilgalaikis stresas organizme.
Atvirkštinis reguliavimas: jis taip pat dalyvauja kuriant „disforiją“, iš pažiūros neigiamą funkciją, kuri iš tikrųjų yra apsauginis neigiamas grįžtamasis ryšys, kurį nustato kūnas, kad būtų išvengta per didelio tam tikro atlygio elgesio.
2.3 Neuroendokrininė reguliacija
Reprodukcinės sistemos reguliavimas: gali slopinti pulsuojančią gonadotropiną{0}}atpalaiduojančio hormono (GnRH) sekreciją, taip reguliuodamas ovuliaciją ir vaisingumo funkciją esant dideliam stresui ar netinkamai mitybai. Vandens druskų balansas: veikia kartu su antidiureziniu hormonu, reguliuodamas vandens reabsorbciją inkstuose.
Galimi medicininiai ir klinikiniai gydymo būdai
Nors beta endorfinai dar nebuvo parduodami kaip pirmos eilės receptiniai vaistai{0}}, jų klinikiniai tyrimai atliekami labai aktyviai.
3.1 Naujų nesukeliančių priklausomybės analgetikų kūrimas
Tradiciniai mu receptorių agonistai, tokie kaip morfinas ir fentanilis, sukelia didelę priklausomybę.Beta{0}}neoendorfinaslinkę aktyvuoti kappa receptorius.
Naudojimo aprašymas: Farmakologai bando imituoti beta endorfinų struktūrą ir sukurti „šališkus ligandus“. Šiuo vaistu siekiama išlaikyti analgetinį poveikį, kartu išvengiant šalutinio haliucinacijų ir dirglumo poveikio, naudojant specialų receptorių susietą kelią.
3.2 Intervencija dėl priklausomybės nuo narkotikų
Išsamus aprašymas: Gydant priklausomybę nuo kokaino ar alkoholio, sistema naudojama dopamino antplūdžiui limbinėje sistemoje slopinti. Tyrimai parodė, kad endogeninio naujų endorfinų kiekio padidinimas farmakologinėmis priemonėmis gali sumažinti potraukį vaistams nutraukimo metu.
3.3 Antiepilepsinis poveikis
Išsamus aprašymas: Eksperimentiniai įrodymai rodo, kad po didelio epilepsijos priepuolio smegenyse padidėja beta endorfino kiekis. Klinikiniais tyrimais tiriama, kaip vartoti per nosį (aplenkiant kraujo -smegenų barjerą) kaip pagalbinį ūminių epilepsijos priepuolių nutraukimo metodą, naudojant stiprų neuroprotekcinį poveikį.
Dermatologijos ir kosmetikos chemijos taikymas
Pastaraisiais metais tai yra artimiausias beta endorfinų pritaikymas vartotojų rinkai, ypač aukštos{0} klasės funkcinėse odos priežiūros priemonėse.4.1 Odos barjero atstatymas ir prieš{2}}uždegiminis poveikis
Išsamus aprašymas: Odos epidermio ląstelės (keratinocitai) ekspresuoja opioidinius receptorius. Beta endorfinai gali skatinti keramidų sintezę ir sustiprinti odos plytų sienelių struktūrą.
Tuo pačiu metu jis gali slopinti putliųjų ląstelių degranuliaciją ir sumažinti uždegimines reakcijas, tokias kaip odos paraudimas, patinimas ir niežėjimas.
4.2 „Emocinės odos priežiūros“ sąvokos biologiškai aktyvios medžiagos
Išsamus aprašymas: Kai kurios odos priežiūros sudedamosios dalys, pvz., gaunamos iš pilkųjų pupelių ekstrakto arba sintetinių peptidų, teigia, kad gali paskatinti odos beta endorfinų gamybą ir pasiekti „streso sumažinimą“ ir „akimirksnį palengvėjimą“. Šis naudojimas panaudoja odos ir nervų sistemos ypatybes, kurios dalijasi signalinių molekulių rinkiniu (odos smegenų ašimi).
Gyvuose organizmuose šis peptidas nėra gaminamas tiesiogiai per vieno geno vertimą, o kaip didesnio pirmtako baltymo, susidarančio „pirmtakų apdorojimo“ būdu, dalis.
Beta endorfinų biosintetinė kilmė yra PDYN gene, esančiame ląstelės branduolyje (žmonių 20 chromosomoje).
Transkripcija ir vertimas:
Neuronuose arba endokrininėse ląstelėse PDYN genas yra transkribuojamas į mRNR, kuri vėliau paverčiama prepro dinorfinu grubiojo endoplazminio tinklo (RER) ribosomose.
Signalinio peptido rezekcija:
Pradiniame baltyme yra N-galinis signalinis peptidas, atsakingas už jo nukreipimą į sekrecijos kelią. Patekę į endoplazminio tinklo spindį, signaliniai peptidai suskaidomi signalinių peptidazių, kad susidarytų prodinorfinas.
Užbaigus pradinį sulankstymą endoplazminiame tinkle, proenkefalinas per pūsleles transportuojamas į Golgi aparatą.
Pakuotė:
Golgi aparato atvirkštiniame tinkle (TGN) proenkefalinas supakuojamas kartu su specifiniais perdirbimo fermentais į dideles granulių tankias pūsleles (LDCV).
Branda:
Tikrasis biosintetinis skilimo procesas daugiausia vyksta pernešant šias pūsleles iš Golgi aparato į sinapsinius terminalus. Mažėjant pH vertei pūslelių viduje (rūgštėjimas), suaktyvėja perdirbimo fermentai.
Tai pats svarbiausias biocheminis sintezės proceso etapas. Proenkefalinas yra didelė polipeptidinė grandinė, turinti daugybę opioidinių peptidų sekų (įskaitant enkefaliną A, enkefaliną B ir neoenkefaliną).
Prohormoną konvertuojančio fermento (PC) vaidmuo
Beta endorfinų sintezė daugiausia priklauso nuo dviejų endonukleazių – PC1/3 ir PC2.
Identifikavimo svetainė:
Šie fermentai sekoje atpažįsta dvigubas bazines aminorūgščių vietas (pvz., Lys Arg arba Arg Arg).
Gamina naujus alfa endorfinus:
Fermentas pirmiausia suskaido pirmtaką, išskirdamas naujus alfa endorfinus. Alfa tipas yra 10 peptidas, kurio seka yra Tyr Gly Gly Phe Leu Arg Lys Tyr Pro Lys.
Smulki karboksipeptidazės E (CPE) modifikacija
Norint konvertuoti iš alfa tipo į beta tipą, reikia toliau skaidyti C-galo liekaną.
Žingsnis:
Karboksipeptidazė E atpažįsta šarminę aminorūgštį (Lys) alfa endorfinų gale.
Konversija:
CPE pašalina 10-ąjį Lys pabaigoje, kad sukurtų 9 peptidų beta neoendorfiną (Tyr Gly Gly Phe Leu Arg Lys Tyr Pro).
Sintezės greitį ir galutinę išeigą įtakoja įvairūs aplinkos signalai:
Kalcio jonų signalas:
Dėl neuronų depoliarizacijos gali padidėti intracelulinė kalcio koncentracija, kuri ne tik skatina pūslelių išsiskyrimą, bet ir grįžtamasis ryšys skatina PDYN genų transkripciją.
cAMP atsako elementas:
PDYN geno promotoriaus regione yra cAMP atsako elementų (CRE). Kai ląstelės gauna streso signalus (pavyzdžiui, praeina per norepinefrino receptorius), padidėja cAMP lygis, o tai pagreitina peptido sintezę.
Audinių specifiškumas:
Nors pirmtakų baltymai yra vienodi, skirtinguose audiniuose (pvz., talamuose ir nugaros smegenyse) dėl skirtingų perdirbimo fermentų ekspresijos santykio (PC1 ir PC2) alfa tipo ir beta tipo dalis galutiniame produkte gali skirtis.
Be natūralios fiziologinės sintezės, šiuolaikinės biotechnologijos sukūrė ir dirbtinės sintezės metodus, daugiausia naudojamus moksliniams tyrimams ir žaliavų gamybai:
Genų inžinerijos rekombinacijos metodas
Escherichia coli (E. coli) arba mielių naudojimas kaip ekspresijos šeimininkai.
Metodas:
Dirbtinai susintetintasbeta-neoendorfinasDNR seka suliejama ir ekspresuojama su baltymu nešikliu (pvz., GST), kad būtų išvengta mažo peptido skaidymo šeimininko proteazėmis.
Valymas:
Po ekspresijos grynas peptidas atskiriamas afinine chromatografija, po to suskaidomas ir atpalaiduojamas naudojant cheminius reagentus (pvz., cianogeno bromidą) arba specifinius fermentus.
Natūrali biosintezė yra labai integruotas procesas, kuris prasideda nuo PDYN geno transkripcijos, pernešamo per endoplazminio tinklo Golgi sistemą, ir galiausiai baigiamas kaskadiniu PC ir CPE fermentų skilimu sekrecinėse pūslelėse.
Informacijos šaltinio pareiškimas:
Nuostabu dirbti su Creative. nuostabiai organizuotas, lengvas bendravimas. reaguoja į kitas iteracijas ir gražus darbas.
Ląstelių molekulinė biologija (Alberts ir kt.):
Pagrindiniai baltymų sekrecijos kelių ir pirmtakų apdorojimo principai.
Opioidų receptoriai (Pasternak, GW):
Išsamiai aprašomos kiekvieno proenkefalino šeimos nario fermentinės hidrolizės vietos.
Biologinės chemijos žurnalas (JBC):
Mokslinis darbas apie specifinius PC1 ir PC2 fermentų vaidmenis opioidų peptidų sintezėje.
IUPHAR duomenų bazė:
Standartizuotas endogeninių ligandų biosintezės kelių aprašymas.
nuoroda:
1. Matsuo, H. & Kangawa, K. (1982). "beta-Neo-endorfinas: struktūra ir funkcija." Metinė fiziologijos apžvalga.
2. Civelli, O. ir kt. (1985). "Opioidinių peptidų pirmtakų molekulinė biologija". Kasmetinė neurologijos apžvalga.
3. Zadina, JE ir kt. (1997). „Galingas ir selektyvus endogeninis opioidų receptorių agonistas. Gamta.
4. Basbaum, AI ir kt. (2009). „Ląsteliniai ir genetiniai skausmo mechanizmai“. Ląstelė.
5. Takahashi, M. ir kt. (2018). "Beta-neoendorfino vaidmuo odos barjerinėje funkcijoje." Tyrimo dermatologijos žurnalas.
6. IUPHAR/BPS FARMAKOLOGIJOS vadovas.
Populiarus Žymos: beta-neoendorfinas, tiekėjai, gamintojai, gamykla, didmeninė prekyba, pirkti, kaina, masinis, parduodamas