Kalcitonino lašišayra balti milteliai kambario temperatūroje, kurių molekulinė formulė C145H240N42O38S, CAS 47931-85-1, o molekulinė masė apytiksliai 3431,97. Itin mažas tirpumas vandenyje, o didelis tirpumas rūgštiniuose tirpaluose yra peptidinis hormonas, o jo klampumas gali būti susijęs su tarpmolekulinėmis sąveikomis ir molekuline struktūra. Paviršiaus įtempis yra trauka tarp paviršiaus molekulių, kai medžiaga liečiasi su dujomis ar skysčiu. Peptidinių hormonų paviršiaus įtempimas gali būti susijęs su molekuliniu poliškumu ir tirpiklių sąveika. Jis buvo plačiai naudojamas gydant tokias ligas kaip osteoporozė ir hiperkalcemija, o jo veiksmingumas gali skirtis įvairiems asmenims ir įvairioms ligos būsenoms. Tai iš lašišos išgaunamas peptidinis hormonas, turintis kalcio ir fosforo apykaitos reguliavimo funkcijas, slopinantis osteoklastų veiklą, daugiausia naudojamas tokioms ligoms kaip osteoporozė ir hiperkalcemija gydyti.

|
Individualūs butelių kamšteliai ir kamšteliai:
|
|



|
Cheminė formulė |
C145H240N44O48S2 |
|
Tikslios Mišios |
3947 |
|
Molekulinė masė |
3949 |
|
m/z |
3431 (100.0%), 3432 (77.9%), 3430 (63.8%), 3433 (40.1%), 3432 (16.3%), 3433 (12.3%), 3431 (10.4%), 3433 (9.9%), 3433 (9.0%), 3434 (8.8%), 3434 (7.7%), 3434 (7.0%), 3434 (6.6%), 3432 (6.3%), 3432 (5.8%), 3434 (5.0%), 3435 (3.2%), 3435 (3.0%), 3435 (3.0%), 3432 (2.8%), 3433 (2.1%), 3432 (1.8%), 3431 (1.8%), 3435 (1.7%), 3434 (1.6%), 3432 (1.6%), 3434 (1.5%), 3434 (1.5%), 3433 (1.4%), 3435 (1.3%), 3433 (1.3%), 3433 (1.2%), 3435 (1.2%), 3431 (1.2%), 3435 (1.2%), 3435 (1.1%), 3433 (1.0%), 3431 (1.0%) |
|
Elementų analizė |
C, 50.75; H, 7.05; N, 17.96; O, 22.38; S, 1.87 |

Sintetinimo būdasKalcitonino lašišaLaboratorijoje apima peptidų sintezės metodus, įskaitant tokius veiksmus kaip aminorūgščių kondensavimas, apsaugos pašalinimas, skilimas ir gryninimas. Čia pateikiamas išsamus galimos lašišos kalcitonino sintezės laboratorijoje žingsnis:
Aminorūgščių kondensacija: veikiant kondensaciniam agentui (pvz., DCC arba EDC), aminorūgšties karboksilo grupė kondensuojasi su gretimos aminorūgšties amino grupe, sudarydama peptidinę jungtį. Tai galima pavaizduoti tokia bendra lygtimi:
(H2N-CH(R)-COOH+H2N-CH(R')-COOH+X → H2N-CH(R)-CONH-CH(R')-COOH+XH)
Tarp jų (H2N-CH (R) - COOH) ir (H2N-CH (R ') - COOH) yra aminorūgštys, dalyvaujančios reakcijoje, (X) yra kondensacijos agentas ir (XH) yra kondensacijos agento šalutinis produktas.
Apsaugos pašalinimas: cheminė apsaugos lygtis gali skirtis priklausomai nuo naudojamos apsauginės grupės. Pavyzdžiui, jei p-metoksifenilpropiono rūgštis naudojama kaip apsauginė grupė, apsauginę grupę galima pašalinti pagal šią lygtį:
(H2N-CH(R)-COO-(C6H4)-OCH3+H → H2N-CH(R)-COOH+(C6H4)-OH)
Pjovimas: pjovimo reagentai (pvz., cianido bromidas arba anhidridas) reaguoja su kietosios{0}fazės atramos, kad nupjautų peptidines grandines nuo kietosios fazės pagrindo. Tai galima pavaizduoti tokia bendra lygtimi:
(H2N-CH(R)-CONH-CH(R')-COOH+Y → H2N-CH(R)-CONH-CH(R')-COY+HX)
Tarp jų (Y) yra pjovimo reagentas, o (HX) yra pjovimo reagento šalutinis produktas.
Valymas: gryninimo procesas apima įvairias atskyrimo technologijas, tokias kaip gelio filtravimas, jonų mainai ir atvirkštinės fazės chromatografija. Šios technologijos daugiausia pagrįstos molekulinio dydžio, krūvio ir hidrofobiškumo skirtumais, siekiant atskirti skirtingus komponentus.

Konkreti cheminė lygtis priklauso nuo atskyrimo technikos ir naudojamų sąlygų.
1. Medžiagos ir reagentai
Kalcitonino lašišaekstraktas ar kitos susijusios medžiagos
Amino rūgštys, kondensacijos agentai, apsaugos nuo apsaugos priemonės, pjovimo reagentai ir valymo reagentai, reikalingi cheminei sintezei
2. Eksperimentiniai žingsniai
(1) Lašišos ekstrakto apdorojimas: norint gauti pageidaujamą audinių ekstraktą, atliekamas išankstinis lašišos ekstrakto apdorojimas, pvz., valymas, smulkinimas, centrifugavimas ir kt.
(2) Atskyrimas ir gryninimas. Norėdami atskirti lašišos kalcitoniną nuo audinių ekstraktų, naudokite tinkamus atskyrimo ir gryninimo būdus, pvz., centrifugavimą, filtravimą, ekstrakciją ir kt.
(3) Aminorūgščių kondensacija: lašišos kalcitonino aminorūgščių sujungimas tam tikra tvarka, kad susidarytų polipeptidinės grandinės. Šiam žingsniui paprastai reikia naudoti kondensavimo agentą, pvz., DCC (dicikloheksilkarbodiimidas) arba EDC (1-etil-3-(3-dimetilaminopropil) karbodiimidas).
(4) Apsaugos pašalinimas: kondensacijos proceso metu aminorūgščių šonines grandines ir karboksilo grupes dažnai reikia apsaugoti, kad būtų išvengta šalutinių reakcijų. Todėl pasibaigus kondensacijai būtina pašalinti šias apsaugines grupes ir atkurti pradinę aminorūgščių struktūrą. Apsaugos pašalinimo būdas dažniausiai priklauso nuo naudojamos apsauginės bazės.
(5) Pjaustymas: susintetinta peptidinė grandinė nupjaunama nuo kietosios fazės atramos, kad būtų gauti laisvieji peptidai. Šiame etape paprastai naudojami pjovimo reagentai, tokie kaip cianido bromidas arba anhidridas.
(6) Gryninimas. Sintetinis lašišos kalcitoninas išgryninamas naudojant atitinkamas valymo technologijas, pvz., gelio filtravimą, jonų mainus arba atvirkštinės fazės chromatografiją, kad būtų pašalintos priemaišos ir nesureagavusios žaliavos.
(7) Kokybės tikrinimas: masių spektrometrija, branduolinio magnetinio rezonanso ir kiti metodai naudojami susintetinto lašišos kalcitonino struktūrai ir grynumui analizuoti, siekiant užtikrinti, kad jis atitiktų tikslinę molekulę ir pasiektų reikiamą grynumą.
Džiovinimas šalčiu arba purškiamasis džiovinimas: išgryninto lašišos kalcitonino džiovinimas šalčiu arba purškiamasis džiovinimas, siekiant pašalinti vandenį ir gauti džiovintus mėginius.
(8) Pakavimas ir laikymas. Džiovintą lašišos kalcitoniną supakuokite į atitinkamą talpyklą ir laikykite sausoje, vėsioje vietoje.

Vystymosi istorijaKalcitonino lašišagalima atsekti iki 1961 m., kai Kanados fiziologai Coopas ir kiti pirmą kartą atrado ir aprašė kalcitoniną. Eksperimentais jie nustatė, kad kalcitoninas yra skydliaukės išskiriamas hormonas, kuris mažina kalcio kiekį kraujyje. Šis atradimas padėjo pagrindą tolesniems kalcitonino tyrimams ir taikymui.
Vėliau Zondek ir Ucko paskelbė panašius tyrimų rezultatus 1932 m., Jie taip pat atrado medžiagų, panašių į kalcitoniną, tačiau jų darbas nebuvo plačiai pripažintas ir paskelbtas.
Iki 1961 m. Copp ir kt. toliau patvirtino kalcitonino egzistavimą atlikus didelio kalcio kraujotakos perfuzijos eksperimentus šunų skydliaukės ir prieskydinėse liaukose ir pavadino jį kalciu (CT). Šis atradimas plačiai vertinamas kaip reikšmingas proveržis kalcitonino tyrime.
Gilėjant kalcitonino tyrimams, žmonės atliko išsamius jo molekulinės struktūros ir veikimo mechanizmo tyrimus. Skirtingi kalcitonino šaltiniai turi skirtingas aminorūgščių sekas, tačiau skirtingų organizmų kalcitoninas veikia žmonėms. Tarp jų lašišos kalcitoninas (sCT) pasižymi didžiausiu aktyvumu, todėl jis yra labai vertingas klinikinėje praktikoje.


Lašišos kalcitonino kūrimo procese Guttmann pirmą kartą susintetino lašišos kalcitoniną 1969 m., o tai suteikė galimybę vėliau naudoti lašišos kalcitoniną.
Vėliau buvo atlikta daugybė klinikinių tyrimų ir taikomųjų tyrimų, siekiant patvirtinti lašišos kalcitonino veiksmingumą ir saugumą gydant osteoporozę. Lašišos kalcitoninas plačiai naudojamas senatvinės osteoporozės, Pedžeto sindromo, hiperkalcemijos ir kitų ligų profilaktikai ir gydymui, taip pat kaip pagalbinis vaistas nuo diabeto, skrandžio opos, ūminio pankreatito ir kitų ligų.
Be lašišos kalcitonino, žmonės taip pat tyrinėjo kitus kalcitonino šaltinius, tokius kaip ungurių kalcitoninas ir žmogaus kalcitoninas. Ungurių kalcitoninas struktūriškai panašus į lašišų kalcitoniną, tačiau jo biologinis aktyvumas palyginti mažas. Nors žmogaus kalcitoninas skiriasi nuo lašišos kalcitonino, jo veikimo mechanizmas ir funkcijos yra panašūs.

Šis junginys yra polipeptidinis hormonas, kurį išskiria lašišos skydliaukės folikulinės ląstelės. Nuo pat atradimo jis sulaukė didelio dėmesio medicinos srityje dėl savo unikalaus biologinio aktyvumo ir plačios klinikinės taikymo vertės. Vis labiau senstant pasaulio gyventojams, sergamumas su amžiumi susijusia osteoporoze, Pageto liga ir kitomis ligomis kasmet didėja. Kaip veiksmingas vaistas šioms ligoms gydyti, lašišų kalcitonino paklausa rinkoje ir plėtros perspektyvos tampa vis svarbesnės. Štai jos plėtros perspektyvos:
Rinkos paklausos analizė
Osteoporozės rinka
Osteoporozė yra sisteminė kaulų liga, kuriai būdinga sumažėjusi kaulų masė, mikrostruktūriniai kaulinio audinio pažeidimai, padidėjęs kaulų trapumas ir padidėjusi lūžių rizika. Vis labiau senstant pasaulio gyventojams, sergamumas osteoporoze kasmet didėja, o tai tapo pasauline visuomenės sveikatos problema. Apskaičiuota, kad apie 200 milijonų žmonių visame pasaulyje kenčia nuo osteoporozės, iš kurių dauguma serga moterys. Lašišos kalcitoninas yra vienas iš veiksmingų vaistų osteoporozei gydyti, o jo paklausa rinkoje didėja didėjant sergamumo osteoporoze rodikliui.


Pageto ligos rinka
Pageto liga yra lėtinis kaulų apykaitos sutrikimas, kuriam būdingas per didelis kaulinio audinio proliferacija ir nenormalus remodeliavimasis. Liga paplitusi Europoje ir JAV, tačiau intensyvėjant pasaulio gyventojų mobilumui ir senėjimo tendencijoms, sergamumas ja pamažu didėjo ir kituose regionuose. Lašišos kalcitoninas vaidina svarbų vaidmenį gydant Paget'o ligą, žymiai sumažindamas kaulų skausmą, sumažindamas kalcio kiekį kraujyje ir pagerindamas kaulų kokybę. Todėl didėjant sergamumo Paget'o liga dažniui, atitinkamai padidės ir lašišų kalcitonino paklausa rinkoje.
Hiperkalcemijos rinka
Hiperkalcemija reiškia patologinę būseną, kai kalcio jonų koncentracija kraujyje yra neįprastai padidėjusi, kurią gali sukelti įvairios priežastys, pvz., hiperparatiroidizmas, piktybinio naviko metastazės kauluose ir kt. Hiperkalcemija gali sukelti daugelio sistemų pažeidimus ir sunkiais atvejais kelti pavojų gyvybei. Lašišos kalcitoninas, kaip vienas iš veiksmingų vaistų, mažinančių kalcio kiekį kraujyje, vaidina svarbų vaidmenį gydant hiperkalcemiją. Vis gilėjant supratimui apie hiperkalcemiją ir tobulėjant gydymo metodams, lašišų kalcitonino paklausa hiperkalcemijos rinkoje ir toliau augs.

Rinkos konkurencijos modelis
Intensyvi konkurencija rinkoje
Šiuo metu konkurencija lašišų kalcitonino rinkoje yra nuožmi, į šią sritį ateina daugybė farmacijos įmonių. Šios įmonės konkuruoja dėl rinkos dalies prekių kokybe, kaina, aptarnavimu ir kitais aspektais. Norėdamos išsiskirti konkurencijoje, įmonės turi nuolat gerinti produktų kokybę ir technologinį lygį, stiprinti prekės ženklo kūrimo ir rinkodaros pastangas.
Patentų apsauga ir generinių vaistų konkurencija
Lašišos kalcitoninas, kaip svarbus peptidinis vaistas, turi ribotą patentinės apsaugos laikotarpį. Baigiantis patentinės apsaugos laikotarpiui generiniai vaistai pamažu pateks į rinką ir konkuruos su originaliais vaistais. Dėl to sumažės rinkos kainos ir pasikeis konkurencinė aplinka. Todėl originalios farmacijos įmonės turi stiprinti technologines naujoves ir prekės ženklo kūrimą, kad išlaikytų konkurencinį pranašumą generinių vaistų konkurencijoje.
Tarptautinės rinkos konkurencija
Nuolat gilėjant ir vystantis globalizacijai, lašišų kalcitonino rinka taip pat susiduria su tarptautinės konkurencijos iššūkiais. Užsienio įmonės turi tam tikrų pranašumų technologijų, kapitalo, prekės ženklo ir kitais aspektais, o tai kelia tam tikrą konkurencinį spaudimą šalies įmonėms. Siekdamos susidoroti su tarptautine konkurencija, šalies įmonės turi stiprinti bendradarbiavimą ir bendravimą su tarptautinėmis įmonėmis, kartu kurti naujus produktus, tyrinėti naujas rinkas, gerinti produktų kokybę ir mažinti išlaidas.
Dažnai užduodami klausimai
Ar kalcitonino lašišos nosies purškalas nutraukiamas?
+
-
JAV maisto ir vaistų administracija (FDA) paskelbė nutraukianti kalcitonino -lašišos [rDNR kilmės] (Fortical) nosies purškalą. Remiantis FDA ataskaita, „Upsher“{2}}Smith Laboratories nusprendė nutraukti šio produkto gamybą.
Ar kalcitonino lašišos nosies purškalas yra saugus?
+
-
Klinikinių tyrimų metu daugiau žmonių, vartojusių kalcitoniną lašišą, susirgo vėžiu nei tie, kurie vartojo placebą. Pasitarkite su savo paslaugų teikėju, jei turite klausimų apie šį galimą šalutinį poveikį. Jie gali aptarti šio vaisto naudą ir riziką jums.
Populiarus Žymos: kalcitonino lašišos milteliai cas 47931-85-1, tiekėjai, gamintojai, gamykla, didmeninė prekyba, pirkti, kaina, urmu, parduoti








