Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. yra viena iš labiausiai patyrusių fertirelino acetato gamintojų ir tiekėjų Kinijoje. Sveiki atvykę į didmeninį aukštos kokybės fertirelino acetatą, parduodamą čia iš mūsų gamyklos. Galimas geras aptarnavimas ir priimtina kaina.
Fertirelino acetatasyra fertirelino darinys, modifikuotas acetatu. Pagrindinė jo charakteristika yra struktūrinis pranašumas, atsirandantis dėl acetato modifikavimo, kuris veiksmingai išsprendžia prasto tirpumo vandenyje ir žemo natūralaus fertirelino biologinio prieinamumo problemas. Jo molekulinė formulė yra C₅₅H₇₆N1₆O₁2, o molekulinė masė yra 1153,29. Jis atrodo kaip balti milteliai. Acetato modifikavimas žymiai pagerina jo tirpumą ir stabilumą vandenyje, pagerina absorbciją organizme ir pailgina jo veikimo trukmę in vivo. Kaip polipeptidinio hormoninio vaisto, jo peptidų seka yra pGlu-HWSYGLRP-NHEt. Acetato įvedimas nekeičia pagrindinio jo farmakologinio aktyvumo. Jis vis dar veikia jungdamasis prie GnRH receptorių hipofizėje, kad reguliuotų pagumburio – hipofizės – lytinių liaukų ašies sekreciją: pradinėje stadijoje sukelia trumpalaikį stimuliavimą ir ilgalaikį liuteinizuojančio hormono (LH) ir folikulus stimuliuojančio hormono (FSH) išsiskyrimo slopinimą vėlesnėje stadijoje, taip reguliuojant lytinio hormono lygį.
Mūsų gaminių forma
Fertirelino acetato COA
 |
||
| Analizės sertifikatas | ||
| Sudėtinis pavadinimas | Fertirelino acetatas | |
| Įvertinimas | Farmacinės klasės | |
| CAS Nr. | 66002-66-2 | |
| Kiekis | 15g | |
| Pakuotės standartas | PE maišelis + Al folijos maišelis | |
| Gamintojas | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Partijos Nr. | 202512090051 | |
| MFG | 2025 m. gruodžio 9 d | |
| EXP | 2028 m. gruodžio 8 d | |
| Struktūra |
|
|
| Prekė | Įmonės standartas | Analizės rezultatas |
| Išvaizda | Balti arba beveik balti milteliai | Susitaikė |
| Vandens kiekis | Mažiau nei arba lygus 5,0 % | 0.72% |
| Praradimas džiovinant | Mažiau arba lygus 1,0 % | 0.51% |
| Sunkieji metalai | Pb Mažesnis arba lygus 0,5 ppm | N.D. |
| Kaip Mažiau arba lygus 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Mažiau arba lygus 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Mažesnis arba lygus 0,5 ppm | N.D. | |
| Grynumas (HPLC) | Didesnis arba lygus 99,0 % | 99.80% |
| Viena priemaiša | <0.8% | 0.27% |
| Bendras mikrobų skaičius | Mažiau arba lygus 750 cfu/g | 93 |
| E. Coli | Mažesnis arba lygus 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanolis (pagal GC) | Mažiau nei arba lygus 5000 ppm | 347 ppm |
| Sandėliavimas | Laikyti sandarioje, tamsioje ir sausoje vietoje, žemesnėje nei 2-8 laipsnių temperatūroje | |
|
|
||
|
|
||
| Cheminė formulė | C57H80N16O14 | |
| Tikslios Mišios | 1212.6 | |
| Molekulinė masė | 1213.37 | |
| m/z | 1212.60(100.0%), 1213.61(61.6%), 1214.61(18.7%), 1153.58(5.9%), 1154.58(3.5%), 1155.59(2.5%), 1154.59(2.5%), 1155.59(1.5%), 1155.59(1.0%) | |
| Elementų analizė | C,56.42; H,6.65; N,18.47; O,18.46 | |
Superovuliacinio atsako mažinimas
Superovuliacinis atsakas yra dažna nepageidaujama reprodukcijos reguliavimo reakcija, ypač gyvūnų veisimo ir pagalbinio apvaisinimo technologijos (ART) žmonėms. Jai daugiausia būdinga per didelė ovuliacija, kuri gali sukelti komplikacijų, tokių kaip daugiavaisis nėštumas ir kiaušidžių hiperstimuliacijos sindromas (KHSS). Tokios sąlygos ne tik sumažina veisimosi kokybę, bet ir gali kelti pavojų motinos sveikatai sunkiais atvejais.
pasižymi dideliu farmakologiniu aktyvumu, kurį suteikia acetato modifikavimas,Fertirelino acetatasgali tiksliai slopinti per didelę ovuliaciją didelėmis dozėmis, todėl tai yra pagrindinis vaistas scenarijuose, kai reikia tiksliai kontroliuoti ovuliacijos skaičių. Jis daugiausia naudojamas gyvūnų veisimui, tačiau jis taip pat gali būti pritaikytas žmogaus pagalbiniam apvaisinimui.
Veikimo mechanizmas: tikslus ovuliacijos reguliavimas, pagrįstas acetato modifikavimu
Kaip GnRH analogas, produktas turi polipeptidų seką pGlu-HWSYGLRP-NHEt. Acetato fragmento įvedimas nekeičia jo pagrindinio farmakologinio aktyvumo, tačiau žymiai padidina jo prisijungimo prie hipofizės GnRH receptorių afinitetą ir pailgina veikimo trukmę.
Pagrindinis superovuliacinio atsako slopinimo mechanizmas yra jo dvifazis reguliavimo poveikis:
Mažomis dozėmis jis laikinai skatina hipofizę išskirti liuteinizuojantį hormoną (LH) ir folikulus stimuliuojantį hormoną (FSH), skatindamas normalų folikulų vystymąsi ir ovuliaciją.
Vartojant dideles dozes ir nuolat vartojant, jis sumažina hipofizės GnRH receptorių jautrumą dėl neigiamo grįžtamojo ryšio, sumažindamas per didelę LH ir FSH sekreciją, taip slopindamas perteklinių folikulų vystymąsi ir ovuliaciją bei užtikrindamas tikslią ovuliacijos skaičiaus kontrolę.
Palyginti su kitais GnRH analogais be acetato modifikacijos, produktas turi ryškių pranašumų:
Acetato modifikavimas pagerina tirpumą vandenyje, leidžia greitai absorbuotis po injekcijos, greitai pasiekti efektyvią koncentraciją plazmoje ir laiku slopinti pernelyg didelę ovuliaciją.
Padidėjęs stabilumas prailgina jo in vivo trukmę, išlaiko stabilų reguliavimo poveikį be dažno dozavimo, sumažina nekontroliuojamos ovuliacijos riziką dėl atidėto vartojimo ir užtikrina tikslų reguliavimą.
Pagrindinis taikymo scenarijus: tikslus veisimo reglamentas gyvulininkystėje
Šiuo metu preparatas superovuliaciniam atsakui mažinti daugiausia naudojamas veterinarijoje, ypač didelio masto galvijų, avių ir kitų gyvulių veisimui.
Intensyvioje žemdirbystėje reprodukciniam efektyvumui pagerinti dažniausiai naudojami superovuliacijos metodai. Tačiau per didelė ovuliacija lengvai sukelia daugiavaisį nėštumą:
Daugiavaisis karvių nėštumas padidina distocijos ir pogimdyminės priežiūros sunkumų riziką, sumažina veršelių išgyvenamumą ir gali pakenkti kiaušidėms.
Daugiavaisis avių nėštumas gali sukelti vaisiaus augimo sulėtėjimą, nepakankamą laktaciją po atsivedimo ir kitas problemas, dėl kurių gali atsirasti didelių ekonominių nuostolių.
Produktas veiksmingai sprendžia šią problemą dėl savo tikslaus ovuliaciją slopinančio poveikio. Praktiškai po superovuliacijos gydymo ūkininkai skiria atitinkamą (dažniausiai didelę) dozęFertirelino acetataspagal gyvulių rūšį, kūno svorį ir reprodukcinę būklę. Jis slopina tolesnį folikulų pertekliaus vystymąsi ir ovuliaciją, apribodamas ovuliaciją iki priimtino diapazono (pvz., karvėms 1–2 ovuliacijos per kartą). Taip užtikrinamas reprodukcinis efektyvumas ir išvengiama komplikacijų, susijusių su daugiavaisiais nėštumais.
Tuo tarpu dėl acetato modifikavimo suteikto naudojimo paprastumo jis tinkamas naudoti dideliais kiekiais. Jis gali būti greitai sušvirkštas po oda arba į raumenis, paprastas valdymas ir greita pradžia, labai sumažinant augintojų darbo sąnaudas.
Be to, produktas taip pat veikia mažindamas superovuliacinį atsaką papildomai gydant gyvūnų reprodukcijos sutrikimus. Pavyzdžiui, karvėms su folikulinėmis cistomis, kurioms būdingi ovuliacijos sutrikimai ir per didelė ruja, didelė Fertirelino acetato dozė slopina superovuliaciją, reguliuoja pagumburio-hipofizės-lytinių liaukų ašį, skatina cistų regresiją ir padeda atkurti normalius rujos ir ovuliacijos ciklus, toliau gerinant veisimosi kokybę.
Atitinkami tyrimai rodo, kad intervencija su didele jo doze sumažina superovuliacinio atsako dažnį gyvuliams daugiau nei 60%, žymiai sumažina daugiavaisio nėštumo dažnį ir žymiai pagerina motinos sveikatą ir palikuonių išgyvenamumą.
Taikymo pranašumai ir atsargumo priemonės
Pagrindiniai jo pranašumai yra šie:
Didelis tikslumas: ovuliacijos skaičių galima kontroliuoti koreguojant dozę, kad ji atitiktų skirtingų gyvulių veisimo poreikius.
Didelis saugumas: acetato modifikavimas sukelia nedidelį metabolizmą in vivo, mažą kumuliacinio toksiškumo riziką, minimalų žalą motinos reprodukcinei sistemai ir greitą reprodukcinės funkcijos atsigavimą po vaisto vartojimo nutraukimo.
Atsargumo priemonės:
Dozavimas ir laikas turi būti griežtai kontroliuojami;
Per maža dozė nesukelia veiksmingo slopinimo;
Per didelė dozė gali per daug slopinti ovuliaciją, o tai gali sukelti vėlavimą arba anovuliaciją.
Siekiant optimalaus slopinamojo poveikio, paprastai skiriama 24–48 valandas po superovuliacijos, sinchronizuojant su rujos ciklu.
Dozės turi būti lanksčiai koreguojamos atsižvelgiant į rūšį, kūno svorį, reprodukcinę būklę ir individualius skirtumus, kad būtų išvengta aklo vartojimo.
Pagalbinis žmogaus vaisingumo gydymas (galimas pritaikymas)
Nors šiuo metu produktas yra patvirtintas daugiausia veterinarijos reikmėms, kaip GnRH analogas, jo pagrindinis farmakologinis aktyvumas yra labai panašus į žmonių klinikose dažniausiai naudojamus vaisingumo vaistus, kurių pagrindą sudaro GnRH (pvz., triptorelino acetatą). Be to, biologinio prieinamumo pranašumai, kuriuos sukelia acetato modifikavimas, suteikia jam galimos vertės pagalbinėje žmogaus apvaisinimo terapijoje.
Preliminarūs tyrimai parodė, kad vaistas gali paskatinti moterų folikulų augimą, ypač kartu su tokiais vaistais kaip estradiolio benzoatas. Tačiau jo taikymas žmonėms dar nėra plačiai paplitęs ir tebėra ankstyvųjų tyrimų ir klinikinio patvirtinimo stadijoje.
Galimas mechanizmas: tikslus folikulų augimo stimuliavimas ir reguliavimas
Gydant žmonių vaisingumą, prastas folikulų vystymasis ir ovuliacijos sutrikimai yra pagrindinės nevaisingumo priežastys. Kliniškai GnRH vaistai dažnai naudojami folikulų augimui ir ovuliacijai skatinti, kad būtų lengviau pastojimas.
Galimas mechanizmasFertirelino acetatasadjuvantinis žmogaus vaisingumo gydymas yra glaudžiai susijęs su jo stimuliuojančiu poveikiu vidutinėmis ir mažomis dozėmis: pavartojus vidutines arba mažas dozes, Fertirelino acetatas prisijungia prie žmogaus hipofizės GnRH receptorių ir stimuliuoja LH ir FSH - pagrindinių hormonų, reikalingų folikulų vystymuisi ir brendimui, sekreciją.
FSH skatina folikulinių granulozės ląstelių dauginimąsi ir skatina folikulų skysčio sekreciją, skatina folikulų brendimą.
LH skatina folikulų plyšimą ir užbaigia ovuliaciją.
Palyginti su įprastais GnRH analogais žmonių klinikose, produktas turi galimų pranašumų dėl acetato modifikavimo:
Didesnis tirpumas vandenyje ir biologinis prieinamumas, leidžiantis greitai absorbuotis ir greičiau stimuliuoti folikulus, sutrumpinti vystymosi ciklą.
Ilgesnė veikimo trukmė, išlaikant stabilią koncentraciją plazmoje ir išvengiant netolygaus folikulų augimo ar nenormalios ovuliacijos, kurią sukelia svyruojantis vaisto kiekis.
Sinerginis folikulų augimo stiprinimas kartu su estradiolio benzoatu:
Estradiolio benzoatas papildo estrogeną, kad sudarytų palankią endokrininę aplinką folikulogenezei. Kartu su produktu jis žymiai pagerina folikulų brendimą ir ovuliacijos greitį, padėdamas pagrindą pastojimui.
Ankstyvoji tyrimų eiga ir taikymo apribojimai
Ankstyvųjų tiriamųjų klinikinių tyrimų metu mokslininkai nevaisingiems pacientams, turintiems ovuliacijos sutrikimų, leido nuo vidutinės iki mažos vaisto dozės, o kai kurie taip pat vartojo estradiolio benzoatą. Rezultatai parodė, kad labai pagerėjo folikulų vystymasis, padidėjo brendimo ir ovuliacijos greitis, nebuvo jokių akivaizdžių nepageidaujamų reakcijų, o tai preliminariai patvirtina jo vartojimo nenaudingumą žmonėms.
Be to, jo paprastas įvedimas palaiko galimą klinikinį vertimą: poodinė injekcija be sudėtingų prietaisų leidžia savarankiškai švirkšti vadovaujant gydytojui, o tai žymiai padidina patogumą.
Tačiau daugelis apribojimų šiuo metu riboja platų jo naudojimą žmogaus vaisingumo terapijoje:
Klinikiniai tyrimai vis dar yra ankstyvoje stadijoje, nedideli imčių dydžiai ir trumpa trukmė. Norint patvirtinti poveikį pastojimo greičiui, nėštumo rezultatams ir ilgalaikiam saugumui, reikalingi didelio masto ilgalaikiai duomenys.
Dozavimo režimai nėra visiškai standartizuoti. Optimalus dozės, laiko ir derinio su kitais vaistais santykis reikalauja tolesnio tyrimo ir optimizavimo, atsižvelgiant į individualius paciento skirtumus (amžių, kiaušidžių funkciją, nevaisingumo priežastį ir kt.).
Žmonių metabolizmo profilis ir dozės bei atsako santykis reikalauja tolesnio paaiškinimo, kad būtų išvengta KHSS ir būtų užtikrintas saugumas.
Kliniškai jau plačiai naudojami keli subrendę GnRH analogai (pvz., triptorelino acetatas, leuprorelino acetatas). Ji turi sukurti unikalius pranašumus, kad būtų galima įveikti esamas taikymo kliūtis.
Ateities taikymo perspektyvos
Didėjant žmonių nevaisingumui ir augant pagalbinių apvaisinimo technologijų paklausai, produkto, kaip potencialiai naudingo GnRH analogo, ateitis yra daug žadanti.
Ateities kryptys apima:
Didelio masto, ilgalaikių klinikinių tyrimų vykdymas, siekiant nustatyti standartizuotus, saugius ir veiksmingus dozavimo režimus ir optimizuoti derinius su kitais vaisingumą skatinančiais vaistais.
Acetato modifikavimo panaudojimas kuriant pažangias dozavimo formas, pvz., ilgai veikiančias injekcijas, siekiant sumažinti dozavimo dažnumą ir pagerinti paciento sutikimą.
Optimizuoti pristatymo metodus, kad būtų pagerintas nukreipimas ir sumažintas sisteminis poveikis endokrininei sistemai, toliau gerinant saugą.
Tiksliosios medicinos integravimas kuriant individualizuotus režimus, pagrįstus genetinėmis savybėmis, kiaušidžių funkcija ir individualiais skirtumais, leidžiantis tiksliai reguliuoti folikulų augimą ir pagerinti pagalbinio apvaisinimo sėkmės rodiklį.
Populiarus Žymos: fertirelino acetatas, tiekėjai, gamintojai, gamykla, didmeninė prekyba, pirkti, kaina, urmu, parduoti