Ganirelix acetatasyra sintetinis bioaktyvus peptidas su molekuline formule C80H113CLN20O13, CAS 123246-29-7 ir santykinė molekulinė masė 1570,71 g/mol. Balti arba beveik balti kristaliniai milteliai. Infraraudonųjų spindulių spektras pasižymi būdingomis smailėmis, apibūdinančioms jo molekulinę struktūrą. Daugiausia naudojamas nevaisingumui gydyti. Jis turi platų taikymo vertę medicininių tyrimų srityje, ypač vaidina svarbų vaidmenį reprodukcinės sveikatos tyrimų srityse, tręšimo in vitro apvaisinimo technologijoje, priešlaikiniame gimdyme ir kitose ligose. Gilėjus tyrimų ir klinikinių tyrimų plėtros, jo taikymo perspektyvos bus dar platesnės.
|
Individualizuoti butelių dangteliai ir kamščiai:
|
|
|
Cheminė formulė |
C80H112CLN17O13 |
|
Tiksli masė |
1554 |
|
Molekulinė masė |
1555 |
|
m/z |
1554 (100.0%), 1555 (86.5%), 1556 (37.0%), 1556 (32.0%), 1557 (27.7%), 1558 (11.8%), 1557 (10.4%), 1555 (6.3%), 1556 (5.4%), 1559 (3.1%), 1556 (2.7%), 1557 (2.3%), 1557 (2.3%), 1558 (2.2%), 1557 (2.0%), 1558 (1.7%), 1556 (1.1%) |
|
Elementų analizė |
C, 61,78; H, 7,26; Cl, 2.28; N, 15,31; O, 13,37 |
Ganirelix acetatasMedicininių tyrimų metu naudojami keli, o šie yra pagrindiniai jo aspektai:
1. Reprodukcinės sveikatos tyrimai:
Naudojamas kaip antagonistas atliekant reprodukcinės sveikatos tyrimus, visų pirma siekiant slopinti gonadotropinų išsiskyrimą. Tai leidžia tyrėjams tiksliai kontroliuoti hormonų lygį laboratorinėmis sąlygomis, taip geriau suprasti reprodukcinės sistemos fiziologinius ir patologinius procesus. Naudodamiesi tuo, mokslininkai gali ištirti hormonų poveikį tokiems procesams kaip folikulų vystymasis, ovuliacija ir korpuso liteum susidarymas, dar labiau atskleidžiant reprodukcinės sistemos darbo mechanizmus.
2. IVF technologija:
IVF programose jis naudojamas slopinti liuteinizuojančio hormono sekreciją ir taip užkirsti kelią priešlaikinėms liuteinizuojančioms hormonų smailėms. Tai ypač svarbu tiriant kontroliuojamo kiaušidžių hiperstimuliacijos sindromo (OHSS) tyrimus ir gydymą, nes OHSS dažnai susijęs su staigiu liuteinizuojančio hormonų lygio padidėjimu. Naudodamiesi ganirelixacetate, tyrėjai ir gydytojai gali geriau suprasti ir valdyti komplikacijas, tokias kaip OHSS, taip pagerindami tręšimo in vitro sėkmės procentą.
3. Priešlaikiniai gimimo tyrimai:
Be savo taikymo reprodukcinės sveikatos ir tręšimo technologijos in vitro, jis taip pat naudojamas priešlaikinius gimimo tyrimus. Jo antagonistinis poveikis gonadotropinui atpalaiduojančiam hormonui padeda sulėtinti gimdos susitraukimus, pratęsti nėštumą ir suteikti daugiau augimo ir brendimo laiko vaisiui. Tai turi didelę reikšmę tiriant ir gydant komplikacijas, susijusias su priešlaikiniu gimimu, o tai gali padėti pagerinti neišnešiotų kūdikių gyvenimo kokybę ir sveikatos būklę.
Pagrindinė informacija
Acto rūgšties ganrelikas yra sintetinis peptidas, turintis didelį antagonistinį aktyvumą prieš natūraliai atsirandantį gonadotropiną atpalaiduojantį hormoną (GNRH). Jo cheminis pavadinimas yra n-acetil-3- (2-naftalenas)-d-alanil-4-chloro-D-fenilalanil-3- (3-piridinas)-d-alanil-serinil-l-tirozil-n6- [bis (etilenemetilen)-d-lisil-l-leucil-n6- [bis (etilenemetilen)]-d-lisil-l-leucil-n6- [bis (etilenemetilen)]-d-lisil-l-leucil-n6- [bis). L-lizinil-L-prolil-D-propanamido acetatas. Acto rūgšties ganeriška injekcija yra bespalvis skaidrus sprendimas, paprastai nurodant 0,5 ml: 0,25 mg (apskaičiuota kaip ganeric).
Pagrindinis veikimo mechanizmas
Acto rūgšties ganrelikas yra GNRH antagonistas, kuris konkurencingai blokuoja gonadotropiną atpalaiduojančio hormono (GNRH) receptorius ant hipofizės gonadotropinių ląstelių ir vėlesnius transdukcijos kelius. Tai sukelia greitą ir grįžtamąjį slopinamąjį poveikį gonadotropinams sekrecijai. Šis veikimo mechanizmas sukelia reikšmingą terapinį poveikį ir klinikinę acto rūgšties gancikloviro vertę prieš ir po moters IVF kiaušinių gavimo.
Daugybė medicinos tyrimų naudojimo būdų
1. Užkirsti
Tarp moterų, gaunančių kontroliuojamą kiaušidžių stimuliaciją (COS) režimą, naudojant pagalbinę reprodukcinę technologiją (ART), acto rūgšties gancikloviras naudojamas siekiant užkirsti kelią priešlaikinei LH smailei. LH smailė yra pagrindinis kiaušidžių stimuliacijos ciklo įvykis, kuris žymi folikulų brendimą ir artėjančią ovuliaciją. Tačiau meno proceso metu priešlaikinės LH smailės gali sukelti priešlaikinę folikulų ovuliaciją, taip sumažinant koncepcijos sėkmės procentą. Acto rūgšties ganrelija efektyviai apsaugo nuo per anksti LH smailės, slopindamas LH sekreciją priekinėje hipofizėje, užtikrinant, kad folikulai normaliai galėtų išsivystyti į subrendusią stadiją.
2. Skatinti folikulų plėtrą
Acto rūgšties gancikloviras vaidina svarbų vaidmenį skatinant folikulų vystymąsi. Tai padeda moterims gauti subrendusius folikulus meno metu, tiksliai kontroliuojant hormonų kiekį. Pacientams, kuriems gydoma COS, acto rūgšties ir folikulų stimuliuojančio hormono (FSH) derinys gali žymiai pagerinti folikulų kiekį ir kokybę. Tai turi didelę reikšmę nėštumo ir embriono kokybės gerinimui.
3. Sukelia amenorėją
Ganariko acto rūgšties injekcija gali modeliuoti hipofizės smailės sekrecijos modelį, kurį sukelia normalios fiziologinės sąlygos, todėl nutraukia folikulų vystymąsi ir laipsnišką degeneraciją, taip sukeldamas amenorėjos sukėlimo poveikį. Kai kuriais atvejais, pavyzdžiui, endometriozė, gimdos fibroidai ir kitos ginekologinės ligos, sukelianti amenorėją gali būti veiksmingas gydymo metodas. Acto rūgšties ganrelinis palengvina susijusius simptomus ir pagerina pacientų gyvenimo kokybę, slopindamas kiaušidžių funkciją ir sumažindamas estrogeno kiekį.
4. Endometriozės gydymas
Acto rūgšties gancikloviras taip pat parodė reikšmingą klinikinį efektyvumą gydant endometriozę. Endometriozė yra dažna ginekologinė liga, kuri gali sukelti tokius simptomus kaip dubens skausmas ir nevaisingumas. Acto rūgšties ganrelinis sumažina estrogeno susidarymą sumažindamas endogeninį GnRH lygį, taip sumažindamas endometriumo ląstelių proliferacijos greitį ir naujos kraujagyslių susidarymo tikimybę. Tai padeda palengvinti skausmą, kontroliuoti ligos progresavimą ir pagerinti paciento vaisingumą.
5. Policistinių kiaušidžių sindromo prevencija (PCOS)
Acto rūgšties gancikloviras, kaip GnRH antagonistas, gali užkirsti kelią policistinių kiaušidžių sindromui. PCOS yra dažnas endokrininis ir metabolinis sutrikimas, kuris gali sukelti tokius simptomus kaip ovuliacijos sutrikimai ir hiperandrogenizmas moterims. Acto rūgšties ganrelinis pagerina kiaušidžių funkciją ir vaisingumą, slopindamas gonadotropinų sekreciją priekinėje hipofizėje, sumažindama androgeno kiekį. Tai turi didelę reikšmę gydant PCOS sergančius pacientus.
6. Sumažinkite arba užkirsti kelią kiaušidžių hiperstimuliacijos sindromui (OHSS)
OHSS yra dažna komplikacija meno proceso metu, o tai gali sukelti tokius simptomus kaip ascitas, elektrolitų disbalansas ir sunkumų kvėpavimas. Acto rūgšties garenikolis sumažina OHSS dažnį, slopindamas kiaušidžių funkciją ir sumažindamas estrogeno gamybą. Be to, acto rūgšties gancikloviras taip pat gali stabilizuoti vėlesnį IVF gydymą, leisdamas kai kuriems jaunesniems ovuliacijos indukciniams pacientams palengvinti arba išvengti OHSS simptomų.
7. Pagerinkite reprodukcinės technologijos sėkmės procentą
Acto rūgšties ganiriko taikymas pagalbinės reprodukcinės technologijose gali žymiai pagerinti koncepcijos greitį ir embriono kokybę. Tai užtikrina normalų folikulų vystymąsi į subrendusią stadiją ir pagerina kiaušinių kokybę ir kiekį tiksliai kontroliuodamas hormonų kiekį. Tai turi didelę reikšmę gerinant reprodukcinės technologijos pagalbos sėkmę. Be to, acto rūgšties garenikolis taip pat gali sumažinti komplikacijų, tokių kaip OHSS ir negimdinio nėštumo, atsiradimą, taip dar labiau pagerindamas pacientų vaisingumą.
Acto rūgštis, kaip svarbus bioaktyvus junginys, turi platų farmacijos, biotechnologijų ir medicininių tyrimų asortimentą. Šis metodas yra paprastas būdas paruošti didelę grynumąGanirelix acetatasir glicirhetino rūgšties, kurią ne tik lengva valdyti, bet ir tinkama pramoninei gamybai. Toliau pateikiami išsamūs veiksmai:
(1) Sumaišykite neapdorotą „Ganrike“ produktą su tinkamu kiekiu acto rūgšties vandeninio tirpalo, maišykite tolygiai, kol neapdorotas Ganrike produktas bus visiškai ištirpęs. Šio žingsnio cheminė lygtis yra:
C80H113Cln18O13 + C2H4O2 → C80H113Cln18O13(Acto rūgšties ganrikas).
(2) Lėtai įpilkite etilo acetato tirpalo ir sureguliuokite mišinio pH vertę į atitinkamą diapazoną (paprastai 4,5–5,5), kad ganirekas ir acto rūgštis sudarytų druską. Šio žingsnio cheminė lygtis yra:
C80H113Cln18O13 + C2H5Ne2 → C80H113Cln18O13-C2H5Ne2(Acto rūgšties garnier acetatas)+ h2O
(3) nusodinkite mišrų tirpalą, filtruokite jį po visiško kritulių ir gaukite Ganrike acetato kietą medžiagą.
(1) Ištirpinkite gautą ganarinį acetatą tinkamu kiekiu acto rūgšties vandeninio tirpalo, kad susidarytų vienodas tirpalas.
(2) Išvalyti chromatografijos būdu. Pasirinkite tinkamus chromatografinius kolonų užpildus, tokius kaip silikagelis, aktyvuota anglis ir kt., Naudokite acto rūgšties vandeniniu tirpalu kaip mobiliąja faze. Atskyrimas ir apsivalymas buvo pasiektas atsižvelgiant į ganirinio acetato ir kitų priemaišų adsorbcijos efektyvumo skirtumą. Surinkite eliuentą, koncentruokite ir kristalizuokite, kad gautumėte acto rūgšties ganerik kristalus.
(1) Išdžiovinkite gautus acto rūgšties granatų kristalus, kad pašalintumėte likusius drėgmes ir tirpiklius. Gali būti naudojami vakuuminiai džiovinimo ar orkaitės džiovinimo metodai, kai temperatūra kontroliuojama nuo 30 iki 50 laipsnių, kol kristalo paviršiuje nėra vandens dėmių.
(2) Džiovinti kristalai yra kokybiški, siekiant užtikrinti, kad grynumas atitiktų iš anksto nustatytą standartą (pvz., 99,82%). Aukštos kokybės skysčių chromatografija, dujų chromatografija ar masės spektrometrija gali būti naudojama aptikti. Tuo tarpu išmatuokite maksimalų vieno priemaišų turinį, kad įsitikintumėte, jog jis yra mažesnis už leistiną vertę (pvz., 0,04%).
Privalumai ir inovacijų taškai:
1. Šis metodas naudoja tik acto rūgšties vandeninį tirpalą ir acto rūgšties acetonitrilo tirpalų sistemą kaip ištraukiklius viso proceso metu, vengdamas naudoti toksiškus ir kenksmingus organinius tirpiklius ir daro jį ekologiškesnį.
2. Neapdorotas „Ganarike“ produktas buvo išgrynintas chromatografijos būdu po druskos virsmo, todėl didelis acto rūgšties ganarike grynumas, turintis ypač mažą maksimalų pavienių priemaišų kiekį.
3. Visas paruošimo procesas nepateikia papildomų jonų, užtikrinančių produkto grynumą ir kokybę.
4. Lengva valdyti, nereikia sudėtingos įrangos ir sąlygų, tinkamų pramoninei gamybai.
Rinkos paklausa
Pagalbinės reprodukcinės technologijos paklausa didėja: Dėl vis svarbesnės nevaisingumo problemos nuolat auga pagalbos reprodukcinės technologijos paklausa. Kaip folikulų stimuliuojančio hormono (FSH) terapijos antagonistas, ši medžiaga gali veiksmingai užkirsti kelią priešlaikinei ovuliacijai ir pagerinti pagalbinės reprodukcinės technologijos sėkmės procentą. Todėl tikimasi, kad jos rinkos paklausa ir toliau augs.
Suaktyvinus pasaulio gyventojų senėjimą, vaisingumo klausimai tapo vis daugiau ir daugiau šeimų dėmesio. Tai dar labiau skatina pagalbinių reprodukcinių technologijų kūrimą ir suteikia platesnę susijusių vaistų rinkos erdvę.
Rinkos konkurencija
Šiuo metu rinkoje yra keletas prekių ženklų, turinčių tam tikrus kainų skirtumus. Prekės ženklo supratimas ir kainų pranašumas taps pagrindiniais rinkos konkurencijos veiksniais. Nuolat tobulėjant medicinos technologijoms, naujų narkotikų tyrimai ir naujovės taps svarbia rinkos konkurencijos kryptis. Įmonės turi nuolat didinti tyrimų ir plėtros investicijas, pagerinti produktų kokybę ir efektyvumą, kad patenkintų rinkos paklausą.
Technologinės naujovės
Sukūrę patogesnius ir efektyvesnius vaistų tiekimo būdus, tokius kaip geriamieji ir transderminiai pleistrai, padės pagerinti pacientų vaistų laikymąsi ir komfortą. Tyrinėjant šios medžiagos kombinuotą terapiją su kitais vaistais, siekiant pagerinti gydymo efektyvumą ir sumažinti šalutinį poveikį, bus platesnė erdvė jos pritaikymui rinkoje.
Politika ir nuostatai
Įvairių šalių narkotikų patvirtinimo politikos koregavimas turės tiesioginį poveikį tokių naujų narkotikų prieigos prie rinkos ir pristatymo laiką. Įmonės turi atidžiai stebėti politikos pokyčius ir laiku pritaikyti rinkos strategijas. Stiprinti intelektinės nuosavybės apsaugą ir apsaugoti teisėtus įmonių teises ir interesus suteiks stiprias jų nuolatinių naujovių ir rinkos plėtros garantijas.
Vystymosi tendencijos
Išplatinus pagalbinių reprodukcinių technologijų ir didėjančią gyventojų senėjimo tendenciją, tikimasi, kad šio junginio rinkos dydis ir toliau plės.
Tęsiant nuolatinį medicinos technologijos tobulėjimą ir inovacijas, jos administravimo metodai, kombinuotos terapijos režimai ir kt. Bus nuolat optimizuoti ir patobulinti, kad būtų patenkinti daugiau pacientų poreikiai.
Integruojant ir atvėrus pasaulinę medicinos rinką, šie nauji vaistai pamažu judės tarptautinės rinkos link, ir suteiks daugiau plėtros galimybių įmonėms.
Populiarus Žymos: „Ganirelix Acetate CAS 123246-29-7“, tiekėjai, gamintojai, gamykla, didmeninė prekyba, pirkimas, kaina, biria, parduodama.