Linaclotide cas 851199-59-2

Linaklotidas, chemical formula C21H29N3O5, CAS 851199-59-2. Its amino acid sequence is: H-Thr Lys Pro Ser Leu Gly Leu Met Pal He Eu Gly Leu Met Pal He Eu Gly Leu Met Pal He OH. It is a white to grayish white powder, almost insoluble in water, soluble in formic acid and DMSO. It is Stabilus pH diapazone nuo 1 iki 7., jis turi tam tikrą tirpumą esant didelėms pH vertėms, tačiau jo tirpumas vandenyje vis dar yra labai žemas . fiziologinėse pH sąlygose, produkto tirpumas paprastai yra mažesnis nei 1 mg/ml .. Sindromas . jis gali būti naudojamas kaip standartinė cheminio identifikavimo medžiaga, siekiant nustatyti kitų junginių struktūrą ir savybes ., palyginus spektrinius ir masės spektrometrijos duomenis, kurie produkto duomenys gali padėti nustatyti, kad ji gali būti naudojama ir analizė, taip pat gali būti naudojama nustatyti ir analizuoti jos koncentraciją ir savybes, ir tai gali būti naudojama nustatyti ir analizuoti savo koncentraciją ir savybes. padeda įvertinti jo vaidmenį vaistų metabolizme ir farmakodinamikoje .

Linaklotidasyra veiksmingas ir selektyvus guanilato ciklazės-C (GC-C) agonistas, sukurtas užkietėjusio dirgliosios žarnos sindromui (IBS-C) ir lėtiniam vidurių užkietėjimui . gydymui

 

1. Vidurio dirgliosios žarnos sindromo (IBS-C) gydymas: prisijungdami prie GC-C receptorių žarnyno epitelyje, GC-C yra suaktyvintas, o tai padidina žarnyno skysčio sekreciją, pagreitina maisto tiekimą ir padidina intensdinio skausmo nervų aktyvaciją . pacientams, sergantiems sudedamu dugnu. žarnyno funkcija ir palengvina vidurių užkietėjimo simptomus .

 

2. Lėtinio vidurių užkietėjimo gydymas (CIC): Lėtinis vidurių užkietėjimas (CIC) yra dažna virškinimo sistemos liga, kurią pacientai kenčia nuo ilgalaikio vidurių užkietėjimo .. Kitas svarbus IT vartojimas yra suaugusių pacientų gydymo gydymas, kuris padeda retortuoti (CIC) ., atsižvelgiant į suaugusių pacientų, kuriems yra lėtinė idiopatinė vidurių užkietėjimas (CIC), gydymui. Paleiskite lėtinius vidurių užkietėjimo simptomus .

 

3. Moksliniai tyrimai ir farmakologiniai eksperimentai: Be klinikinių terapinių tikslų, jis taip pat plačiai naudojamas moksliniuose tyrimuose ir farmakologiniuose eksperimentuose . kaip guanilato ciklazės C (GC-C-C) agonistai, tai yra svarbi priemonė, skirta integruojančiai Fiziologijai ir patologijai ., ji gali dar labiau suprasti instalicinę fiziologiją ir patologiją.. Ligos tiriant jų mechanizmus ir poveikį, sudarant pagrindą sukurti veiksmingesnius gydymo metodus .

4. Research experiment: As an agonist of guanylate cyclase C (GC-C), it has high selectivity and specificity. It is widely used in scientific research experiments to study the physiological and pathological mechanisms of the intestine, especially in areas such as constipation and irritable bowel syndrome (IBS-C). Through drug administration experiments, Tyrėjai gali stebėti poveikį žarnyno funkcijai, toliau suprasti jo veikimo mechanizmą ir galimą terapinį pritaikymą .

 

5. Narkotikų metabolizmas ir kinetikos tyrimai: šios medžiagos metabolizmo ir kinetikos supratimas in vivo gali padėti įvertinti jo veiksmingumą ir saugumą . per farmakokinetinius eksperimentus, jo absorbciją, paskirstymą, paskirstymą, paskirstymą, paskirstymą, paskirstymą, paskirstymą, paskirstymą, paskirstymą, paskirstymą, paskirstymą, paskirstymą, paskirstymą, paskirstymą, paskirstymą, paskirstymą, paskirstymą, paskirstymą, paskirstymą, paskirstymą, paskirstymą, paskirstymą, paskirstymą, paskirstymą, paskirstymą, paskirstymą, paskirstymą, paskirstymą, paskirstymą, paskirstymą, paskirstymą, paskirstymą, paskirstymą, paskirstymą, paskirstymą, paskirstymą, paskirstymą, paskirstymą, paskirstymą, pasiskirstymą, paskirstant klinikinį pagrindą, paskirstant klinikinį pagrindą, paskirstant klinikinį požymį, klinikinio pobūdžio planą {amste (amste).

 

6. Narkotikų sintezė ir optimizavimas: kaip efektyvus GC-C agonistas, jis turi vertę vaistų sintezėje ., tiriant jo molekulinę struktūrą ir farmakologinį aktyvumą, galima toliau tyrinėti sintezės metodus ir panašių junginių optimizavimo strategijas}}}}}}} optimizavimo strategijose, kad būtų galima sukurti efektyvesnį, saugesnį ir žemą toksiškumą}.}} optimizavimo strategijos, kad būtų galima sukurti efektyvesnį, saugesnį ir žemą toksiškumą}.}} optimizavimo strategijos.

 

7. Narkotikų dizainas ir modifikavimas: Remiantis produkto veikimo mechanizmu ir struktūros ir aktyvumo tyrimais, chemikai gali suprojektuoti ir modifikuoti vaistų molekules su panašiais ar patobulintais veikimo mechanizmais. Optimizuotas .

 

8. Sintezės metodų tyrimai: Sintezės produkto metodų tyrimas padeda suprasti jo cheminę struktūrą ir savybes, taip pat užtikrinant patikimas narkotikų gamybos proceso sąlygas . chemikai tiria skirtingus sintezės būdus ir metodus, skirtus pagerinti produkto derlingumą, grynumą ir stabilumą ..

Bendrieji sintezės metodaiLinaklotidasĮtraukite kelis veiksmus, tarp kurių yra šie veiksmai:

Mes galime sėkmingai naudoti TRT ir ACM - dvi ortogonalias apsaugotas cisteino apsaugos grupes, kad būtų sintezės linalopido . sintezė. Šių apsauginių grupių naudojimas padeda išvengti nereikalingų šoninių reakcijų sintezės metu, prašome atkreipti dėmesį į phs (o).₃Sicl₃turi aštrų kvapą ir turėtų būti valdomas geromis ventiliacijos sąlygomis, dėvėdamas tinkamas asmenines apsaugos priemones . Aukščiau išvardyti žingsniai yra tik vienas galimas būdas sintetintiLinaklotidas, ir gali būti įtraukta daugiau informacijos ir atsargumo priemonių į faktinę operaciją . Be to, sintezuojant peptidus ar baltymų vaistus, turinčius didelę molekulinę masę ir sudėtingumą, reikia didelių eksperimentinių įgūdžių ir patirties, todėl rekomenduojama tai daryti vadovaujant profesionalioms laboratorijoms ir profesionalams .}.}..

Linaklotidas yra guanilato ciklazės-C (GC-C) agonistas, o jo veikimo mechanizmas daugiausia apima kelis aspektus . Toliau pateiktas išsamus įvadas jums:

Padidinkite žarnyno skysčio sekreciją

Po to, kai linaklotidas jungiasi prie GC-C receptoriaus ant žarnyno epitelio ląstelių paviršiaus, jis suaktyvina receptorių ir padidina ciklinio guanozino monofosfato (CGMP) koncentraciją ląstelės Lumen . Tuo tarpu CGMP taip pat gali slopinti natrio jonų absorbciją, todėl padidėja osmosinis slėgis žarnyno spinduliuose ., kad išlaikytų osmosinį slėgio balansą, vanduo patenka į žarnyno liumeną, todėl padidėja intensdinio tūris, o pasekmes - lengvai ir sudaro minkštąjį, o sklidus - suplanuodamas, o skysčio - sklandytuvo, o skysčio - sklandytuvo, o skysčio - sklandytuvo, o skysčio - sklandytuvo, o skysčio - sklandytuvo minkšta, o skysčio - sklandytuvo minkšta, o skysčio - sklandytuvo minkšta, o skysčio - sklandytuvo minkšta ir pasekmę, o sklidimo metu jis yra minkštas, o sklidimas - pertvarkomas ir yra lengvas, o sklandymo plokštėje - tai, kad jis yra lengvas, o sklandymo plokštėje - tai yra intensyvios lumeno. vidurių užkietėjimo simptomų gerinimas .

Sustiprinti žarnyno peristaltiką

CGMP koncentracijos padidėjimas ne tik veikia žarnyno skysčio sekreciją, bet ir veikia žarnyno lygiuosius raumenis. Tai gali sustiprinti žarnyno lygiųjų raumenų susitraukimą, skatinti žarnyno peristaltiką, pagreitinti išmatų judėjimą žarnyne, sumažinti išmatų sulaikymo laiką žarnyne ir dar labiau sumažinti vidurių užkietėjimą.

Sumažinkite visceralinį padidėjusį jautrumą

Pacientai, sergantys vidurių užkietėjimo sukelta dirgliosios žarnos sindromu, dažnai turi visceralinį jautrumą, būdami pernelyg jautrūs dirgikliams, tokiems kaip žarnyno išsiplėtimas ir susitraukimas nervai ir mažėjant žarnyno skausmą slepiančių nervų aktyvumui, taip pagerinant pacientų gyvenimo kokybę .

Pagerinti žarnyno barjero funkciją

Linaklotidas gali padidinti žarnyno gleivių sluoksnio sekreciją .. Gleivių sluoksnis yra klampus skystas, išskiriamas žarnyno epitelio ląstelėmis .. žarnyno . gera žarnyno barjero funkcija padeda sumažinti žarnyno uždegimo atsiradimą ir dar labiau pagerinti bendrą žarnyno sveikatą .

Galimas priešnavikinis poveikis

Recent studies have shown that the GC-C receptor may play an important role in the suppression of intestinal tumors. As a GC-C agonist, Linaclotide may have the potential to inhibit intestinal inflammation and prevent tumors by activating GC-C receptors and regulating processes such as proliferation, differentiation and apoptosis of intestinal cells. However, this mechanism of action still reikalauja daugiau tyrimų, kad būtų galima dar labiau patvirtinti .

Linaklotidas (Produkto pavadinimas: Linzess ®) Tai yra vaistas, naudojamas vidurių užkietėjimui vyraujančiam dirgliosios žarnos sindromui (IBS-C) ir lėtiniam idiopatiniam užkietėjimui (CIC) {{{1} Peristalsė . Nuo FDA patvirtinimo 2012 m., Linaclotide tapo viena iš svarbių gydymo būdų gastroenterologijos srityje .. Linaklotido veikimo mechanizmas yra glaudžiai susijęs su jo viršutine protezavimo būdu, esančiame GC-C receptorių aktyvacijoje. GC-C receptorių. Epitelinės ląstelės ir jos endogeniniai ligandai yra guanilinas ir uroguanilinas . Šie peptidų hormonai suaktyvina GC-C receptorius fiziologinėmis sąlygomis, todėl padidėja tarpląstelinė ciklinė guanozino monofosfato (CGMP) lygis, kuris aktyvuoja, kad propaguoja CFTR (ciklinės fibrozės transmemos (CGMP). Padidėjęs chlorido jonų ir bikarbonato sekrecija, lydima vandens, patenkančio į žarnyno liumeną, minkštėjančias išmatas ir skatinant žarnyno peristalsę . 1990 m. signaling pathway are associated with diseases such as constipation and IBS-C, providing a theoretical basis for the development of drugs targeting GC-C receptors. The inspiration for Linaclotide's development was partly derived from bacterial heat stable enterotoxin (STa). STa is a toxin secreted by certain pathogenic Escherichia coli that can overactivate GC-C receptors, leading to severe secretory diarrhea. Scientists have realized that if a synthetic peptide can be designed to selectively activate GC-C receptors without causing excessive stimulation, it may be used to treat constipation. Based on this idea, researchers have begun to structurally modify natural GC-C agonists, such as guanosine protein and uridine protein, Norėdami pagerinti jų stabilumą ir selektyvumą .

Populiarus Žymos: „Linaclotide CAS“ 851199-59-2, tiekėjai, gamintojai, gamykla, didmeninė prekyba, pirkimas, kaina, biria