Liofilizuotas semaglutidas, molekulinė formulė C187H291N45O59, CAS 910463-68-2. Sermagliutidas yra naujo tipo hipoglikeminis vaistas, kuris yra gliukagono tipo peptido -1 (GLP-1) analogas, skatinantis insulino sekreciją ir slopinantis gliukagono sekreciją per nuo gliukozės koncentracijos priklausomą mechanizmą. Tai į gliukagoną panašus peptido -1 (GLP-1) receptorių agonistas, mažinantis cukraus kiekį kraujyje, mažinantis svorį, apsaugantis širdies ir kraujagyslių sistemą ir kt., ir plačiai naudojamas gydant diabetą. Kas yra liofilizuoti milteliai? Tiesą sakant, liofilizuotas peptidas nėra nei ozemikas, nei komponentas, o laikymo technologija, kuri naudoja šaldymą ir džiovinimą, kad skystis būtų milteliai. Tokio tipo technologijos pranašumas yra tas, kad kai kurie komponentai yra nestabilūs skystoje būsenoje, todėl iš jų gaminami milteliai, kad būtų išsaugotas atitinkamų komponentų gyvybingumas ir pailgėtų natūralaus semagliutido galiojimo laikas.
Čia pateikiame verslo pavyzdį:
 |
 |
|
Individualūs butelių kamšteliai ir kamšteliai:
|
|
Pagrindinis internetinių semaglutido liofilizuotų miltelių komponentas yra somaglutidas, kuris yra dirbtinai susintetintas peptidinis vaistas. Liofilizuotas semaglutidas turi panašią struktūrą ir veikimo mechanizmą kaip natūralaus gliukagono tipo peptidas-1, kuris gali prisijungti prie gliukagono tipo peptido-1 receptoriaus, stimuliuoti insulino sekreciją ir sumažinti cukraus kiekį kraujyje. Be to, somalutidas taip pat gali slopinti apetitą, sumažinti suvartojamo maisto kiekį ir taip sumažinti svorį. Veikimo mechanizmasliofilizuotas semaglutidasmilteliai, skatinantys insulino sekreciją, daugiausia apima tiesioginį insulino sekrecijos stimuliavimą, jautrumo insulinui didinimą ir insulino sekrecijos skatinimą. Ląstelių dauginimasis ir atstatymas, taip pat cukraus kiekio kraujyje reguliavimas yra daugybė procesų. Apetito slopinimo mechanizmas yra daugialypis, apimantis virškinimo trakto hormonų reguliavimą, tiesiogiai veikiantį virškinamąjį traktą, reguliuojantį medžiagų apykaitą ir energijos balansą bei neuroendokrininę reguliaciją. Šis poveikis padeda sumažinti suvartojamo maisto kiekį ir mažinti svorį bei yra labai svarbus kontroliuojant cukraus kiekį kraujyje ir gerinant medžiagų apykaitą.
Liofilizuotas semaglutidasmilteliai yra naujo tipo hipoglikeminiai vaistai, kurių veikimo mechanizmas daugiausia apima šiuos aspektus:
Ozempic peptidas gali prisijungti prie gliukagono tipo peptido{0}} receptoriaus, skatinti insulino sekreciją ir sumažinti cukraus kiekį kraujyje. Šis veikimo mechanizmas daugiausia priklauso nuo kasos salelių. Ląstelių funkcinė būklė gali būti neveiksminga kai kuriems pacientams, kurių kasos salelių funkcija yra bloga.
Veikimo mechanizmas daugiausia apima šiuos aspektus:
Tiesioginis insulino sekrecijos stimuliavimas:
Get ozempic online yra žarnyną stimuliuojantis hormonas, galintis tiesiogiai stimuliuoti kasą Ląstelės išskiria insuliną. Šis stimuliuojantis poveikis pasiekiamas prisijungiant prie gliukagono tipo peptido{0}} receptoriaus. Kai somalutidas prisijungia prie gliukagono tipo peptido -1 receptoriaus, jis aktyvuoja adenilato ciklazę, sukeldamas kasą. Ląstelėse padidėja ciklinio adenozino monofosfato lygis. Ciklinis adenozino monofosfatas pagreitina proinsulino genų transkripcijos ir transliacijos procesą, aktyvuodamas baltymų kinazę A, taip skatindamas insulino sekreciją.
Padidina jautrumą insulinui:
Ozempic milteliai gali padidinti jautrumą insulinui ir pagerinti insulino veikimą. Jis aktyvina signalines molekules, tokias kaip proteinkinazė B ir glikogeno sintazė, slopindamas fosfodiesterazės aktyvumą, mažindamas tarpląstelinio ciklinio adenilato kiekį ir skatindamas gliukozės įsisavinimą bei panaudojimą.
Skatinti ląstelių dauginimąsi ir atstatymą:
Somaglutidas gali skatinti ląstelių dauginimąsi ir atstatymą, padidindamas kasos salelių skaičių ir funkciją. Jis mažina apoptotinių signalinių molekulių ekspresiją, jas slopindamas ir didindamas antiapoptotinių signalinių molekulių ekspresiją. Ląstelių apoptozė ir jų dauginimosi bei atstatymo skatinimas. Be to, somalutidas taip pat gali slopinti uždegiminį ir oksidacinį streso atsaką, apsaugodamas kasos saleles. Ląstelės yra apsaugotos nuo pažeidimo.
Cukraus kiekio kraujyje reguliavimas:
Somaglutidas gali reguliuoti cukraus kiekį kraujyje ir išlaikyti stabilumą. Jis mažina cukraus kiekį kraujyje, skatindamas insulino sekreciją, slopindamas gliukagono sekreciją ir skatindamas gliukozės įsisavinimą bei panaudojimą. Tuo pačiu metu somaglutidas taip pat gali slopinti kepenų glikogeno skilimą ir gliukoneogenezę, sumažindamas cukraus kiekio kraujyje padidėjimą.
Somaglutidas gali slopinti apetitą, sumažinti suvartojamo maisto kiekį ir taip sumažinti svorį. Šį veikimo mechanizmą galima pasiekti slopinant apetito signalų perdavimą centrinėje nervų sistemoje.
Veikimo mechanizmas daugiausia apima šiuos aspektus:
Virškinimo trakto hormonų reguliavimas:
Somaglutidas yra žarnyno veiklą stimuliuojančio hormono rūšis, galinti paskatinti skrandžio sotumo hormonų, tokių kaip augimo hormoną atpalaiduojantis peptidas, sekreciją. Šis hormonas gali reguliuoti apetitą centrinėje nervų sistemoje, slopinti apetitą ir didinti sotumo jausmą.
Tiesiogiai veikiantis virškinamąjį traktą:
Somaglutidas taip pat gali tiesiogiai veikti virškinamojo trakto gleivines ląsteles, slopindamas skrandžio ištuštinimą ir virškinimo trakto peristaltiką, taip sumažindamas maisto virškinimą ir absorbciją. Šis poveikis padeda sumažinti alkį ir padidinti sotumo jausmą, taip slopindamas apetitą.
Reguliuoja medžiagų apykaitą ir energijos balansą:
Somaglutidas gali skatinti insulino sekreciją, o insulinas gali skatinti medžiagų apykaitos procesus, tokius kaip glikogeno sintezė, riebalų sintezė ir baltymų sintezė. Šių medžiagų apykaitos procesų reguliavimas padeda palaikyti energijos balansą organizme, mažina alkį ir didina sotumo jausmą, taip slopindamas apetitą.
Neuroendokrininė reguliacija:
Somaglutidas gali veikti pagumburio hipofizės antinksčių ašį ir kitas neuroendokrinines sistemas, reguliuodamas energijos balansą ir medžiagų apykaitos būklę organizme. Šis reguliuojantis poveikis padeda sumažinti alkį ir padidinti sotumo jausmą, taip slopindamas apetitą.
Somaglutidas gali pagerinti kraujo lipidų apykaitą, sumažinti mažo tankio lipoproteinų cholesterolio ir trigliceridų kiekį bei padidinti didelio tankio lipoproteinų cholesterolio kiekį, taip atlikdamas apsauginį vaidmenį širdies ir kraujagyslių sistemoje. Be to, somaglutidas taip pat gali slopinti uždegiminę ir oksidacinio streso reakciją bei užkirsti kelią aterosklerozės atsiradimui ir vystymuisi.
Veikimo mechanizmas daugiausia apima šiuos aspektus:
Kraujo lipidų apykaitos gerinimas:
Somagliutidas gali sumažinti mažo tankio lipoproteinų cholesterolio (MTL-C) ir trigliceridų kiekį, tuo pačiu padidindamas didelio tankio lipoproteinų cholesterolio (DTL-C) kiekį. Šis lipidų reguliavimas padeda sumažinti aterosklerozės riziką ir apsaugoti širdies ir kraujagyslių sistemą. Somaglutidas pasiekia lipidų reguliavimą pasitelkdamas tokius mechanizmus kaip riebalų rūgščių sintezės skatinimas, riebalų rūgščių skilimo slopinimas ir atvirkštinio cholesterolio transportavimo skatinimas.
Uždegiminių reakcijų slopinimas:
Somaglutidas turi priešuždegiminį poveikį ir gali slopinti uždegimines reakcijas. Jis sumažina uždegiminio atsako žalą širdies ir kraujagyslių sistemai, nes slopina uždegiminių citokinų ekspresiją ir išsiskyrimą. Be to, somalutidas taip pat gali slopinti oksidacinio streso atsaką, sumažinti reaktyviųjų deguonies rūšių gamybą ir išsiskyrimą ir taip palengvinti oksidacinio streso žalą širdies ir kraujagyslių sistemai.
Endotelio funkcijos gerinimas:
Somaglutidas gali pagerinti endotelio funkciją, skatinti vazodilataciją ir slopinti vazokonstrikciją. Jis skatina kraujagysles plečiančių faktorių sintezę ir išsiskyrimą kraujagyslių endotelio ląstelėse, skatindamas azoto oksido (NO) sintezę ir išsiskyrimą, taip pagerindamas kraujagyslių diastolinę funkciją. Be to, somalutidas taip pat gali slopinti endotelino -1 sintezę ir išsiskyrimą, sumažindamas kraujagyslių susiaurėjimo ir padidėjusio kraujospūdžio poveikį.
Trombocitų agregacijos slopinimas:
Somaglutidas gali slopinti trombocitų agregaciją ir sumažinti trombozės riziką. Jis sumažina širdies ir kraujagyslių reiškinių riziką, nes slopina tokius procesus kaip trombocitų aktyvacija, adhezija ir agregacija, sumažindamas trombozei reikalingų medžiagų ir energijos kiekį.
Reguliuoja autonominę nervų funkciją:
Somaglutidas taip pat gali reguliuoti autonominę nervų funkciją ir pagerinti širdies ir kraujagyslių sistemos autonominę nervų reguliaciją. Jis reguliuoja pagrindines širdies ir kraujagyslių sistemos funkcijas, tokias kaip širdies susitraukimų dažnis, kraujospūdis ir miokardo susitraukimas, skatindamas klajoklio nervo sužadinimą ir slopindamas simpatinės nervų sistemos veiklą, taip išsaugodamas širdies ir kraujagyslių sistemos stabilumą.
Be pirmiau minėtų mechanizmų, Somaglutide liofilizuoti milteliai taip pat gali apsaugoti širdies ir kraujagyslių sistemą kitais būdais. Pavyzdžiui, jis gali sumažinti kraujospūdį ir širdies apkrovą, nes slopina renino angiotenzino sistemos veikimą; Jis taip pat gali apsaugoti širdies ir kraujagyslių ląsteles nuo pažeidimų, nes slopina ląstelių žūties procesus, tokius kaip apoptozė ir nekrozė; Ir sumažinti širdies ir kraujagyslių ligų, tokių kaip diabetas, riziką, reguliuojant gliukozės kiekį kraujyje ir didinant atsparumą insulinui.
Išgėrus somaglutido liofilizuotus miltelius galima greitai absorbuoti, o didžiausia koncentracija kraujyje pasiekiama per 1 valandą po vartojimo. Farmakokinetikos tyrimai parodė, kad somalutido pusinės eliminacijos laikas plazmoje yra maždaug 1,5 valandos ir gali būti pašalintas iš organizmo per 24 valandas po vartojimo. Be to, somalutidas daugiausia išsiskiria per inkstus ir tulžies takus, o per inkstus išsiskiria daugiau kaip 80 proc.
Absorbcija
Liofilizuotas semaglutidasmilteliai po injekcijos gali greitai įsigerti į kraujotakos sistemą. Tyrimo metu sveikiems asmenims po oda buvo sušvirkšta vienkartinė Somaglutide liofilizuotų miltelių injekcija, o vaisto koncentracija jų plazmoje pradėjo didėti per 15 minučių po vartojimo, o didžiausia buvo per 30-60 min. Praėjus 24 valandoms po injekcijos, vaisto koncentracija plazmoje pradėjo mažėti, tačiau ji vis tiek sugebėjo išlaikyti gana stabilų lygį.
Paskirstymas
Somaglutido liofilizuoti milteliai turi platų pasiskirstymo diapazoną žmogaus organizme. Tyrimas parodė, kad po vienos Somaglutide liofilizuotų miltelių injekcijos po oda vidutinis vaisto pasiskirstymo tūris sveikiems asmenims buvo maždaug 12,5 litro. Tai rodo, kad Somaglutide liofilizuoti milteliai yra plačiai paplitę žmogaus organizme ir gali veikti daugybę audinių ir organų.
Metabolizmas
Somaglutido liofilizuoti milteliai žmogaus organizme patiria didelius medžiagų apykaitos procesus. Tyrimas parodė, kad Somaglutido liofilizuoti milteliai daugiausia gaminami proteazėmis skaidant peptido skeletą ir nuoseklias riebalų rūgščių šonines grandines. Oksidacija vyksta metabolizme. Be to, Somaglutido liofilizuotus miltelius taip pat gali metabolizuoti inkstai, o maždaug du trečdaliai su vaistu susijusių medžiagų išsiskiria su šlapimu.
Pašalinti
Somaglutido liofilizuotų miltelių pasišalinimo greitis iš žmogaus organizmo yra gana lėtas. Tyrimo metu sveiki asmenys gavo vieną Somaglutide liofilizuotų miltelių injekciją po oda, o vidutinis vaisto pusinės eliminacijos laikas buvo apie 18 valandų. Tai reiškia, kad vaistas veikia ilgiau ir gali nuolat daryti hipoglikeminį poveikį.
Populiarus Žymos: liofilizuotas semaglutidas cas 910463-68-2, tiekėjai, gamintojai, gamykla, didmeninė prekyba, pirkti, kaina, urmu, parduoti