Noopept milteliai, tai yra ciklinio glicino prolino dipeptido darinys, kurį sukūrė Rusija, su molekuline formule C17H22N2O4, CAS numeriu 157115-85-0 ir molekulinė masė 318,37. Jo molekulinė struktūra turi fenilacetilo ir etilo esterio funkcines grupes. Prolinas derinamas su fenilacetil chloridu per acilinimo reakciją, o galutinis produktas išgryninamas kolonų chromatografija. Šios medžiagos lydymosi taškas yra 98–102 laipsnis, ir jis yra linkęs į hidrolizę ir gedimą rūgščiomis sąlygomis. Norint išlaikyti stabilumą, jį reikia laikyti -20 laipsniu. Kalbant apie neuroprotekciją, NOOPEPT padidina nervinių kamieninių ląstelių išgyvenimo gebėjimą per IL-6 sukeltą BDNF per didelę ekspresijos mechanizmą. Tuo pačiu metu, kaip kalcio kanalo antagonistas, jis sumažina gliutamato sukeltą eksitotoksinį sužalojimą ir daro didelę apsauginį poveikį patologinėms būsenoms, tokioms kaip trauminė smegenų sužalojimas, išemija ir hipoksija. Neurotransmiterio reguliavimo lygyje jis gali skatinti acetilcholino išsiskyrimą ir neigiamai reguliuoti NMDA receptorių aktyvumą, sustiprindamas mokymąsi ir atmintį, vengiant neuronų apoptozės, kurią sukelia kalcio perkrova. Be to, jis gali skatinti NGF ir BDNF raišką, skatinti neuritų išaugimą ir sinapsinį plastiškumą bei sumažinti lipidų peroksidacijos produkto MDA kiekį, sustiprindamas SOD aktyvumą, sukonstant antioksidantinę gynybos sistemą.
Mūsų produktas




Papildoma informacija apie cheminį junginį:

Mūsų produktas



Noopept +. coa


Noopept (cheminis pavadinimas: N-fenilacetil-L-prolglicino etilo esteris) yra dirbtinai susintetintas intelektas, skatinantis vaistą, o jo chemines savybes galima sistemingai apibūdinti iš keturių dimensijų: molekulinės struktūros, fizinių savybių, cheminio reaktyvumo ir biologinio aktyvumo.
Jos struktūrą sudaro trys dalys:
Fenilacetil: suteikia hidrofobiškumą ir aromatingumą ir gali sustiprinti kraujo -smegenų barjero įsiskverbimą per π - π sąveiką.
„L-Proline“ likučiai: sudaro penkių narių žiedo struktūrą, ribojančią molekulinę konformacinę laisvę ir gerinant metabolinį stabilumą.
Glicino etilo esterio grupė: kaip esterio struktūra, esterazės lengvai hidrolizuoja kūne į gliciną ir etanolį, išskiriant aktyvius fragmentus.
Ši struktūra suprojektuota remiantis endogeninio neuropeptido ciklinio alanino glicino dariniu, kuris padidina smegenų kilmės neurotrofinio faktoriaus (BDNF) ekspresijos skatinimą per fenilacetilo modifikaciją.

Fizinės ir cheminės savybės

Išvaizda ir būklė: balta kristalinė kieta medžiaga, kurios lydymosi taško diapazonas yra 94–102 laipsnis, rodantis aukštą grynumą ir stabilią kristalų struktūrą.
Tirpumas:
Ištirpinkite organiniuose tirpikliuose, tokiuose kaip chloroformas, etanolio, DMSO ir kt., DMSO tirpumas yra 20–25 mg/ml.
Šiek tiek tirpsta vandenyje, tai rodo, kad jo tirpumas vandenyje gali būti mažas, o jo biologinį prieinamumą reikia pagerinti naudojant kompozicijos technologiją.
Rūgšties bazinis stabilumas: rūgštinėmis sąlygomis (tokiomis kaip skrandžio sultys) yra linkusios į hidrolizę ir gedimą, gamindamas fenilacto rūgštį ir prolilcino etilo esterį. Todėl jį reikia laikyti buferinėje sistemoje, kurios pH yra 6-8.
Šiluminis stabilumas: numatomas virimo temperatūra yra 547,3 ± 50,0 laipsnio, tačiau jis gali suskaidyti aukštoje temperatūroje ir reikalauja, kad būtų laikomas žemas temperatūras (-20 laipsnių gali būti laikoma 3 metus).
Hidrolizės reakcija:
Esterio hidrolizė: veikiant esterazėms organizme, glicino etilo esterio grupė lengvai hidrolizuojama į gliciną ir etanolį, kuris yra vienas iš pagrindinių metabolizmo būdų.
Amido ryšių hidrolizė: esant stiprioms rūgštims ar stiprioms bazinėms sąlygoms, amido ryšys tarp prolino ir glicino gali sulaužyti, gamindamas fenilacetilproliną ir gliciną.
Redokso reakcija:
Benzeno žiedas molekulėje gali dalyvauti oksidacijos reakcijose, kad būtų sukurtos chinono tarpiniai produktai, tačiau dar nebuvo pranešta apie specifinius oksidacijos produktus.
Atliekant laisvųjų radikalų šalinimo eksperimentus, Noopept gali slopinti laisvųjų radikalų kaupimąsi neuronuose, kuriuos sukelia H ₂ O ₂ arba FESO ₄, ir tai rodo, kad tai gali apsaugoti nervų ląsteles per antioksidantų mechanizmus.
Fotocheminė reakcija: Nėra aiškių pranešimų apie fotokatalitines reakcijas, tačiau reikia vengti saugojimo iš šviesos, kad būtų išvengta galimo skilimo.

Biologinis aktyvumas ir farmakokinetika

Intelekto ir neuroprotekcijos skatinimas:
IL-6 sukeltas BDNF per didelis ekspresija skatina nervų kamieninių ląstelių diferenciaciją ir sinapsinį plastiškumą, pagerindamas erdvinę atmintį (Morriso vandens labirinto testas pastebimai padidino pelių atminties sulaikymo greitį).
Slopinant - amiloido baltymo (25-35) fibrilinių struktūrų susidarymą, gali būti gali būti terapinio poveikio Alzheimerio ligai.
Antioksidantų mechanizmas:
In vitro eksperimentai parodė, kad Noopept gali žymiai sumažinti neuronų mirtingumo greitį po gydymo H ₂ O ₂ (IC ₅₀ =1.21 ± 0,07 μm) ir slopina lipidų peroksidacijos pažeidimą.
Farmakokinetiniai parametrai:
Burnos biologinis prieinamumas nebuvo aiškiai praneštas, tačiau aktyvūs metabolitai gali būti aptikti smegenų audinyje per 1 valandą po to, kai eksperimentuojant gyvūnams buvo intraperitoninė.
Metabolituose gali būti cikloprolinilglicinas (endogeninis neuropeptidas), dar labiau palaikantys jo neuroprotekcinį poveikį.

Noopept milteliai(Cheminis pavadinimas: N-fenilacetil-L-prolglicino etilo esteris) yra sintetinis intelekto vaistas, sukurtas Rusijoje, priklausantis ciklinio glicino prolino dipeptido dariniams. Jo molekulinė struktūra apima fenilacetil, L-prolino liekanas ir glicino etilo esterio grupes, kurių molekulinė masė yra 318,37 g/mol. Šiuo metu „Noopept“ sintezės metodai daugiausia suskirstyti į dvi kategorijas: klasikinis kelių žingsnių sintezės metodas ir optimizuotas proceso tobulinimo metodas. Toliau pateikiama sisteminė analizė iš reakcijos principų perspektyvų, pagrindinių žingsnių, techninių sunkumų ir pramonės pritaikymo.
Klasikinis kelių žingsnių sintezės metodas: visas kelias nuo žaliavų iki produktų
Klasikinis sintetinis kelias prasideda nuo L-prolino ir benzoilo chlorido ir sukuria tikslinę molekulę per tris acilinimo, kondensacijos ir esterinimo reakcijų etapus. Šis metodas turi aiškius veiksmus, tačiau norint išvengti šalutinių produktų generavimo, būtina griežtai kontroliuoti reakcijos sąlygas.
Reakcijos principas: L-prolino amino grupė patiria nukleofilinę pakaitalų reakciją su benzoilo chloridu, kad būtų sukurta N-fenilacetil-L-proline.
Reakcijos sąlygos:
Tirpiklis: dichlorometanas (DCM) arba tetrahidrofuranas (THF)
Šarmių katalizatorius: trietilaminas (arbata) arba piridinas
Temperatūra: 0-5 laipsnis (esant ledo vonios sąlygoms)
Reagavimo laikas: 2–4 valandos
Pagrindiniai valdymo taškai:
Fenilacetil chloridas turi būti lėtai lašinamas, kad būtų galima kontroliuoti egzoterminę reakciją ir išvengti per didelės vietinės koncentracijos, o tai gali sukelti acilinimo šalutinius produktus (tokius kaip N, N-difenilacetil-L-proline).
Užbaigus reakciją, norint pašalinti perteklinį šarmų katalizatorių, būtina plauti praskiestu druskos rūgštimi ir užkirsti kelią šarmų liekanoms paveikti kondensacijos reakciją vėlesniais etapais.
Reakcijos principas: N-fenilacetil-L-prolino karboksilo grupė sudaro peptido ryšį su amino grupe glicino etilo esterio hidrochlorido, veikiant kondensaciniam agentui, gaminančiai neapdorotą N-fenilacetil-L-prolino glicino glicino esterį.
Kondensacinio agento pasirinkimas:
Tradicinis metodas: dicikloheksilkarbodiimidas (DCC) +1- hidroksibenzotriazolas (HOBT)
Šiuolaikinis patobulinimas: O - (7 -azabenzotriazol -1 -il) - n, n, n ', n' - tetrametilurea hexafluorofosfatas (hatu)
Reakcijos sąlygų optimizavimas:
Tirpiklis: N, N-dimetilformamidas (DMF) arba dimetilsulfoksidas (DMSO)
Temperatūra: kambario temperatūra (25 laipsniai)
Reakcijos laikas: 6–12 valandų
Techniniai sunkumai:
Glicino etilo esterio hidrochloridas turi būti neutralizuotas iš anksto su baze (pvz., Trietilaminu) iki pH 7-8, kitaip amino grupės protonacija slopins kondensacijos reakciją.
Hatu, kaip kondensacinis agentas, gali žymiai sutrumpinti reakcijos laiką (6 valandos ir . 12 valandos DCC/HOBT), tačiau didesnėmis sąnaudomis, todėl laboratorijoje jis tinka nedidelės masto sintezei.
Valymo metodas:
Kolonos chromatografija: silikagelio kolonėlė (200-300 akių), etilo acetato naftos eterio mobilioji fazė (1: 3, v/v), gali atskirti nereaguotus žaliavas ir šalutinius dipeptido produktus.
Perkristalinimo metodas: Neapdoroto produkto ištirpinkite karšto etanolyje, lėtai vėsinkite iki 0 laipsnių, kad nusodintumėte kristalus, ir pakartokite 2–3 kartus, kad padidintumėte grynumą iki daugiau nei 98%.
Industrializacijos iššūkis:
Nors kolonų chromatografija turi didelį grynumą, ji sunaudoja daug tirpiklių ir yra brangus, todėl gaminaNoopept milteliaiSunku pritaikyti dideliu mastu.
Perkristalinimo metodas reikalauja kontroliuoti kristalizacijos greitį, nes per greitas greitis gali sukelti nelygų kristalų dalelių dydį ir paveikti vėlesnį džiovinimo efektyvumą.
Optimizavimo proceso tobulinimo metodas: efektyvumo ir derlingumo gerinimas
Reaguodami į klasikinių metodų trūkumus, tyrėjai pastaraisiais metais sukūrė įvairius patobulintus procesus, daugiausia dėmesio skirdami kondensacijos žingsnio ir tirpiklio sistemos optimizavimui, kad sumažintų gamybos sąnaudas ir pagerintų produktų derlių.
2 metodas- Mikrobangų pagalba sintezė: pagreitinta kondensacijos reakcija
Principas: Naudojant mikrobangų spinduliuotę energijai tiekti, reaguojančios molekulės greitai susiduria aukšto dažnio elektromagnetiniame lauke, sutrumpindama reakcijos laiką.
Eksperimentiniai duomenys:
Esant mikrobangų galia 300 W ir 80 laipsnių temperatūros, reakcijos laikas sutrumpėjo nuo 12 valandų iki 20 minučių.
Išeiga padidėjo nuo 65% klasikiniu metodu iki 82%, o sumažėjo šalutinių produktų (pvz., Racematų) kiekis.
Industrializacijos potencialas:
Reikia skirti specialų mikrobangų reaktorių, kuris turi dideles įrangos sąnaudas, tačiau gali žymiai sumažinti energijos suvartojimą ir laiko sąnaudas, todėl jis yra tinkamas gaminti didelės vertės pridėtinius produktus.
Žaliojo tirpiklio sistema: tradicinių organinių tirpiklių pakeitimas
Pagrindiniai faktai: Tradiciniai tirpikliai, tokie kaip DMF ir DMSO, yra toksiški ir neatitinka žaliosios chemijos reikalavimų.
Tobulinimo planas:
Naudojant 2-metiltetrahidrofuraną (2-methf), o ne DMF: 2-methF turi žemą virimo temperatūrą (80 laipsnių), lengva atsigauti ir neturi jokio slopinančio poveikio kondensacijos reakcijai.
Joniniai skysčiai kaip tirpikliai, tokie kaip [BMIM] [BF4] (1-butil-3-metilimidazolio tetrafluoroboratas), gali būti perdirbami daugiau nei 5 kartus, o stabilus išeiga-78%.
Techniniai pranašumai:
Sumažinkite tirpiklio išmetimą ir sumažinkite aplinkos gydymo išlaidas.
Joniniai skysčiai gali reguliuoti reakcijos mikroaplinką ir pagerinti reakcijos selektyvumą.
3 metodas- Nuolatinio srauto sintezės technologija: automatinės gamybos pasiekimas
Principas: reagentai nuolat pumpuojami per mikrokanalų reaktorių, kad būtų atlikta reakcija tiksliai kontroliuojama temperatūra ir slėgis.
Eksperimentinis atvejis:
Kondensacijos reakcija atliekama mikrokanalo reaktoriuje, kurio buvimo laikas yra tik 5 minutės, o išeiga - 85%.
Realaus laiko reakcijos parametrų koregavimas naudojant internetinę stebėjimo sistemą, kad būtų užtikrintas produkto kokybės stabilumas.
Industrializacijos reikšmė:
Venkite partijų skirtumų ir pagerinkite gamybos nuoseklumą.
Įranga užima nedidelį plotą ir tinkama atnaujinti ir atnaujinti esamas gamyklas.
Sintezės metodų palyginimo ir atrankos pasiūlymai
| Metodo tipas | Derlius | Reakcijos laikas | Tirpiklio kaina | Įrangos reikalavimai | Taikomi scenarijai |
| Klasikinis kelių žingsnių sintezės metodas | 65-72% | 18–24 valandos | Aukštas (DMF) | Įprastiniai stiklo dirbinių laboratoriniai tyrimai | Mažos masto gamyba |
| Mikrobangų pagalbos sintezės metodas | 78-85% | 20–60 minučių | (2-methf) | Mikrobangų reaktoriaus bandomoji skalė | Didelės pridėtinės vertės produktas |
| Nuolatinio srauto sintezės technologija | 80-88% | 5-15 minučių | Žemas (joninis skystis) | Mikrokanalų reaktorius | Pramoninė didelio masto gamyba |
Populiarus Žymos: Noopept milteliai, tiekėjai, gamintojai, gamykla, didmeninė prekyba, pirkti, kaina, biria, parduodama







