Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. yra viena iš labiausiai patyrusių deslorelino acetato gamintojų ir tiekėjų Kinijoje. Sveiki atvykę į didmeninį aukštos kokybės deslorelino acetatą, parduodamą čia iš mūsų gamyklos. Galimas geras aptarnavimas ir priimtina kaina.
Deslorelino acetatasyra sintetinis gonadotropiną{0}}atpalaiduojančio hormono (GnRH) superagonistas, priklausantis vaistų peptidų klasei. Jo molekulinė formulė yra C64H83N17O12, CAS 57773-65-6, o jo dozė yra 1282,48. Balti kristaliniai milteliai, bekvapiai ir beskoniai. Lengvai tirpsta vandenyje (10 mg/mL), šiek tiek tirpsta etanolyje (1 mg/mL), tirpumas iki 10 mM DMSO. Jo cheminė struktūra žymiai pailgina pusinės eliminacijos laiką ir padidina biologinį aktyvumą modifikuojant natūralų GnRH dekapeptido skeletą, parodydama platų panaudojimo potencialą veterinarijos ir žmonių medicinos srityse.
Deslorelino acetato sintezė apima daugybę cheminių reakcijų, pradedant nuo apsaugotų aminorūgščių. Šios aminorūgštys nuosekliai sujungiamos, kad susidarytų nonapeptidinis pagrindas, po to seka apsaugos pašalinimas ir gryninimas, kad būtų gautas galutinis produktas. Tikslus sintezės procesas užtikrina aukštą deslorelino acetato grynumą ir biologinį aktyvumą, kuris yra būtinas jo terapiniam veiksmingumui.
Mūsų gaminys
Deslorelino acetato +. COA
 |
||
Analizės sertifikatas |
||
|
Sudėtinis pavadinimas |
Deslorelinas | |
|
CAS Nr. |
57773-65-6 | |
|
Įvertinimas |
Farmacinės klasės | |
|
Kiekis |
Pritaikyta | |
|
Pakuotės standartas |
Pritaikyta | |
| Gamintojas | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Partijos Nr. |
20250109001 |
|
|
MFG |
sausio 12 dth 2025 |
|
|
EXP |
sausio 8 dth 2029 |
|
|
Struktūra |
|
|
| BANDYMO STANDARTAS | GB/T24768-2009 Pramonė. Stnndard | |
|
Prekė |
Įmonės standartas |
Analizės rezultatas |
|
Išvaizda |
Balti arba beveik balti milteliai |
Susitaikė |
|
Vandens kiekis |
Mažiau arba lygus 4,5 % |
0.30% |
| Praradimas džiovinant |
Mažiau arba lygus 1,0 % |
0.15% |
|
Sunkieji metalai |
Pb Mažesnis arba lygus 0,5 ppm |
N.D. |
|
As Mažiau arba lygu 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Mažiau arba lygus 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Mažesnis arba lygus 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Grynumas (HPLC) |
Didesnis arba lygus 99,0 % |
99.5% |
|
Viena priemaiša |
<0.8% |
0.48% |
|
Likučiai užsidegus |
<0.20% |
0.064% |
|
Bendras mikrobų skaičius |
Mažiau arba lygus 750 cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Mažesnis arba lygus 2MPN/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Etanolis (pagal GC) |
Mažiau nei arba lygus 5000 ppm |
400 ppm |
|
Sandėliavimas |
Laikyti sandarioje, tamsioje ir sausoje vietoje -20 laipsnių temperatūroje |
|
|
|
||
Deslorelino acetatasyra sintetinis gonadotropiną{0}}atpalaiduojančio hormono (GnRH) analogas, reguliuojantis hipofizės gonadotropino (LH/FSH) išsiskyrimą, imituodamas fiziologinį natūralaus GnRH poveikį ir taip paveikdamas lytinių liaukų funkciją. Jo molekulinė struktūra buvo optimizuota, o jo biologinis aktyvumas yra dešimtis kartų didesnis nei natūralių hormonų, o jo pusinės -pusėjimo trukmės trukmė yra gerokai pailgėjusi, todėl tinka įvairiems klinikiniams ir veterinariniams scenarijams.
1. Ovuliacijos sinchronizavimas kumeliuose ir dirbtinis apvaisinimas
Tai pagrindinė kumelių veisimo valdymo priemonė, o pagrindinis jos veikimo mechanizmas:
Trumpalaikis stimuliavimas: per 24-48 valandas po vaisto vartojimo, jis sukelia didžiausią LH sekreciją, skatina folikulų brendimą ir ovuliaciją bei sinchronizuoja ovuliacijos laiko paklaidą per ± 6 valandas.
Ilgalaikis ilgalaikis atpalaidavimas: FDA patvirtintas Succromote Equine ® Implantas (sudėtyje yra 4,7 mg deserelino acetato) gali išlaikyti veiksmingą vaisto koncentraciją kraujyje 28 dienas ir žymiai pagerinti dirbtinio apvaisinimo sėkmės rodiklį. Pavyzdžiui, JAV Kentukio universiteto atliktas tyrimas parodė, kad panaudojus šį implantą kumelės nėštumas padidėjo nuo 65% iki 82%, o embrionų mirtingumas sumažėjo 40%.
Klinikinis pritaikymas: tinka optimizuoti konkurencingų arklių veisimo ciklą, apsaugoti retas arklių veisles ir didinti didelių{0}} veislininkystės ūkių efektyvumą.
2. Šunų reprodukcinių ligų gydymas
Parodyta dviguba vertė šunų medicinoje:
Cheminės kastracijos alternatyva: Suprelorin ® implantai (kuriuose yra 4,7 mg arba 9,4 mg šios medžiagos) 6-12 mėnesių pasiekia be testosterono būseną, nuolat slopindami testosterono sekreciją, pakeičiant tradicinę chirurginę kastraciją. Jo pranašumai apima:
Neinvazinis: venkite chirurginių komplikacijų, tokių kaip kraujavimas ir infekcija, ir sutrumpinkite pooperacinio atsigavimo laiką iki 24 valandų.
Elgesio reguliavimas: Sumažinkite agresyvų elgesį (konfliktinių įvykių sumažėjo 70-80%), teritorinio žymėjimo elgseną (šlapimo žymėjimo dažnis sumažėjo 65%) ir seksualinius impulsus (kirtimo elgesio dingimo procentas buvo 92%).
Sveikatos valdymas: sumažinkite prostatos hiperplazijos riziką (sergamumas sumažėja nuo 35% iki 8%), tačiau reikia pažymėti, kad ilgalaikis vartojimas gali padidinti osteoporozės riziką (kaulų tankis sumažėja 5-10%).
Gerybinės prostatos hiperplazijos (GPH) gydymas: slopinant testosterono sekreciją, mažinant prostatos tūrį (vidutiniškai sumažėja 40 %) ir palengvinant šlapinimosi sutrikimus (padidinant šlapimo srautą 30 %). Amerikos veterinarijos asociacijos gairės rekomenduoja jį kaip pirmos eilės gydymą senyvų šunų GPH gydymui.
3. Primatų elgesio valdymas
Zoologijos soduose ir mokslinių tyrimų įstaigose naudojami agresyviam primatų elgesiui kontroliuoti:
Atvejis: Hyrax (mažo primato) tyrimas parodė, kad poodinis 4,7 mg Deserelin acetato implantavimas sumažino grupės agresiją 85%, o teritorinius ginčus - 90%, žymiai pagerindamas gyvūnų gerovę.
Mechanizmas: sumažinus testosterono kiekį (koncentraciją serume nuo 5,2 ng/mL iki 0,3 ng/mL), slopinamas gyvūnų patinų teritorinis suvokimas ir konkurencinis elgesys.
4. Didelės-rizikos nėštumo valdymas
Gyvuliams, tokiems kaip galvijai ir avys, stabilizuojant nėštumą reguliuojant LH/FSH lygį:
Veikimo būdas: Slopina priešlaikinę geltonkūnio degeneraciją, palaiko progesterono sekreciją (25 % padidina progesterono koncentraciją serumeDeslorelino acetatas), ir sumažinti persileidimų dažnį (sumažinti nuo 15% iki 5%).
Taikymo scenarijus: tinka didelės{0}}rizikos daugiavaisio nėštumo, nenormalios gimdos aplinkos arba liuteino nepakankamumo atvejais.
III fazės klinikiniai prostatos vėžio tyrimai
Jis buvo sukurtas prostatos vėžiui gydyti, o jo pagrindinis mechanizmas yra:
Hormonų slopinimas: nuolat stimuliuojant hipofizės receptorius desensibilizuoti, galiausiai slopinama LH/FSH sekrecija, todėl testosterono lygis sumažėja iki kastracijos lygio (<0.5ng/mL) and blocking androgen dependent tumor growth.
Klinikinių tyrimų duomenys:
Veiksmingumas: lyginant su leuprorelinu, deserelino acetatas vienodai veiksmingai mažina PSA (prostatos -specifinio antigeno) kiekį, tačiau pradinis „paūmėjimo efektas“ (laikinas LH/FSH padidėjimas) yra reikšmingesnis (30 % padidėja LH smailė), todėl norint išvengti kaulų skausmo krizės reikia derinti antiandrogeninius vaistus.
Sauga: Dažni šalutiniai poveikiai yra karščio bangos (65%), sumažėjęs kaulų tankis (8% kaulų retėjimo dažnis po 3 gydymo metų) ir nuotaikos svyravimai (40%), tačiau rimtų nepageidaujamų reakcijų (tokių kaip trombozė ir diabetas) dažnis yra mažesnis nei taikant tradicinę chemoterapiją.
Dabartinė padėtis: Nors III fazės klinikiniai tyrimai parodė veiksmingumą, dėl rinkos strategijos koregavimo jo indikacijų žmonėms vystymas buvo sustabdytas ir šiuo metu taikomas tik veterinariniam naudojimui.
2. Tiriamasis ankstyvo brendimo gydymas
Anksčiau tirta intervencija į ankstyvą vaikų brendimą:
Veikimo mechanizmas: Slopinant pagumburio hipofizės lytinių liaukų ašį, sulėtėja kaulų brendimas (kaulų amžiaus progresavimas sulėtėja 50%), pagerėja numatomas galutinis ūgis (vidutiniškai padidėja 3-5 cm).
Istorinis atvejis: Jeilio universiteto Comite doktorantų komanda (1981 m.) pranešė, kad po 6 mėnesių gydymo 8 vaikų, sergančių idiopatiniu ankstyvu brendimu, LH lygis sumažėjo nuo 12,5 mIU/ml iki 1,2 mIU/mL, o krūtų vystymasis sustojo.
Tačiau ilgalaikis -stebėjimas- parodė, kad kai kuriais atvejais gresia metabolinis sindromas (KMI padidėjo 15 %).
3. Kitos galimos indikacijos
Endometriozė: slopinant kiaušidžių funkciją, mažinant estrogenų gamybą, malšinant skausmą (skausmo balas sumažėjo 40%) ir pažeidimo vystymąsi (pažeidimo tūris sumažėjo 30%), tačiau kartu su progesteronu, siekiant sumažinti kaulų retėjimo riziką.
Policistinių kiaušidžių sindromas (PCOS): reguliuoja LH/FSH santykį (nuo 2,5:1 iki 1,2:1) ir gerina ovuliacijos funkciją (ovuliacijos dažnį padidina 50 %), tačiau trūksta ilgalaikio saugumo duomenų.
Gimdos fibroma: sumažinkite miomų tūrį 25-35%, pagerinkite pernelyg didelio menstruacijų tekėjimo simptomus (padidinkite hemoglobino kiekį 1,5 g/dl), tačiau būkite atsargūs, kad nutraukus vaistų vartojimą neatsirastų miomos (pasikartojimo dažnis 30%).
Tyrimo sritis: Fundamentinių tyrimų ir vaistų kūrimo priemonės
1. Reprodukcinės biologijos tyrimai
Deserelino acetatas, kaip GnRH receptorių agonistas, plačiai naudojamas:
Hipofizės funkcijos reguliavimas: LH/FSH sekrecijos grįžtamojo ryšio mechanizmo tyrimas ir GnRH impulsų dažnio poveikio reprodukcinei ašiai atskleidimas.
Lytinių liaukų vystymosi modelis: kurdami gyvūnų modelius ištirkite ilgalaikį{0}}lytinių hormonų reguliavimo poveikį kaulams, medžiagų apykaitai ir elgesiui.
2. Narkotikų patikros platforma
Dėl didelio giminingumo ir{0}}ilgalaikių savybių jis:
GnRH receptorių antagonistų kūrimas: kaip teigiamą kontrolę įvertinkite naujų antagonistų slopinimo efektyvumą (pvz., Ganerec slopina LH sekreciją 95%).
Ilgalaikio atpalaidavimo{0}}formulių optimizavimas: skirtingų polimerų nešėjų (pvz., PLGA, PVA) poveikio vaistų išsiskyrimo kinetikai palyginimas, kad būtų galima vadovautis kuriant naujus implantus.
Deslorelino acetatasyra sintetinis gonadotropiną{0}}atpalaiduojančio hormono (GnRH) superagonistas, kurio veikimo mechanizmas užtikrina dvigubą reprodukcinės funkcijos reguliavimą tiksliai reguliuodamas pagumburio hipofizės lytinių liaukų ašį (HPG ašį). Ši analizė bus atliekama iš keturių lygių: molekulinio veikimo, hipofizės reguliavimo, lytinių hormonų slopinimo ir klinikinio taikymo mechanizmo:
Molekulinė struktūra optimizuota remiantis natūraliu GnRH (dekapeptidu), todėl ilgalaikis ir stiprus poveikis pasiekiamas atlikus šias pagrindines modifikacijas:
6-ojo glicino pakeitimas D-aminorūgštimi:
Padidina atsparumą peptidazėms ir pailgina pusinės{0}} organizmo eliminacijos laiką iki kelių valandų (natūralus GnRH trunka tik 2–4 minutes).
10-asis glicinas taikomas etilamidui:
Jis padidina jungimosi afinitetą su hipofizės GnRH receptoriais ir padidina biologinį aktyvumą 50-100 kartų, palyginti su natūraliais hormonais.
Acetato forma:
Pagerina peptidų tirpumą vandenyje, palengvindamas formulių (pvz., injekcijų, implantų) kūrimą.
Pagrindinis jo veikimo būdas yra „pradinė stimuliacija + ilgalaikis -stabdymas“:
Pradinis paūmėjimo poveikis: per 24–48 valandas po vaisto vartojimo, konkurencinis prisijungimas prie GnRH receptorių priekinėje hipofizės dalyje trumpam stimuliuoja liuteinizuojančio hormono (LH) ir folikulus stimuliuojančio hormono (FSH) sekreciją, todėl staiga padidėja lytinių hormonų (testosterono, estrogeno) kiekis.
Nuolatinis slopinamasis poveikis: po ilgo{0}}vartojimo, receptorių desensibilizacija visiškai blokuoja LH/FSH sekreciją, o lytinių hormonų lygis sumažėja iki kastracijos lygio (testosterono).<0.5 ng/mL, estrogen<20 pg/mL).
Reguliavimas pasiekiamas trikdant normalią hipofizės GnRH receptorių funkciją:
Receptorių prisotinimas ir endocitozė:
Vaistui prisijungus prie receptoriaus, jis patenka į ląstelę per klatrino sukeltą endocitozę, sudarydamas endosomų kompleksą, dėl kurio sumažėja receptorių skaičius ląstelės paviršiuje.
Signalo kelio blokada:
Vaistų receptorių kompleksai endosomoje negali aktyvuoti pasroviui su G baltymu susietų signalizacijos takų (pvz., fosfolipazės C ir proteinkinazės C), slopindami su LH/FSH sinteze susijusių genų (tokių kaip - subvieneto genų) ekspresiją.
Receptorių regeneracijos slopinimas:
Ilgalaikis gydymas sumažina receptorių sintezės greitį hipofizės ląstelėse ir dar labiau padidina receptorių desensibilizaciją.
Kaskadinis hipofizės lytinių liaukų ašies slopinimas Deserelino acetatas pasiekia tokį poveikį:
Moterų reprodukcinė sistema:
LH/FSH slopinimas: blokuoja kiaušidžių folikulų vystymąsi ir estrogenų sintezę, sumažindamas estradiolio (E₂) kiekį serume iki pomenopauzinio lygio (<20 pg/mL) within 21 days after medication.
Klinikinė reikšmė: gydant krūties vėžį, naudojant vaistų -sukeliamą kiaušidžių kastraciją, slopinamas hormonų receptorių teigiamų (HR+) navikų augimas. Kinijos tyrimai rodo, kad E ₂ atitikimo rodiklis pasiekia 99,1 % po 12 savaičių naudojant 10,8 mg vaisto formą.
Vyrų reprodukcinė sistema:
Testosterono slopinimas: blokuoja testosterono sintezę sėklidžių intersticinėse ląstelėse, todėl testosterono kiekis serume sumažėja iki kastracijos lygio (<0.5 ng/mL) within 21 days after medication.
Klinikinė reikšmė: gydant prostatos vėžį, androgenų trūkumas (ADT) sukelia naviko ląstelių apoptozę, mažina kaulų skausmą ir šlapimo takų obstrukcijos simptomus.
Deserelino acetato veikimo mechanizmas pasižymi įvairiomis indikacijomis:
Veterinarijos srityje:
Kumelių ovuliacijos sinchronizavimas:
Folikulų brendimo skatinimas, naudojant blykstės efektą, kartu su ilgai{0}}veikiančiais lėtai{1}}atpalaiduojančiais implantais (pvz., Succomate Equine) ®) Palaikykite vaistų koncentraciją kraujyje 28 dienas, kad pagerintumėte dirbtinio apvaisinimo sėkmę.
Cheminė šunų kastracija:
Suprelorin ® implantai pasiekia 6-12 mėnesių būseną be testosterono, nuolat slopindami testosterono sekreciją, pakeisdami tradicinę chirurginę kastraciją ir sumažindami agresyvų elgesį (konfliktinių įvykių sumažinimas 70-80%).
Žmonių medicinos tyrinėjimai:
Ankstyvas brendimas:
Slopinant pagumburio hipofizės lytinių liaukų ašį, atitolinant kaulų brendimą (sulėtina kaulų amžiaus progresavimą 50 proc.), pagerinant prognozuojamą galutinį ūgį (padidinant vidutiniškai 3-5 cm), tačiau kartu su antiandrogeniniais vaistais, siekiant išvengti kaulų skausmo krizės, kurią sukelia pradinis paūmėjimo efektas.
Endometriozė:
Slopindamas kiaušidžių funkciją,Deslorelino acetatasmažina estrogenų gamybą, mažina skausmą (skausmo balas sumažėja 40 %) ir pažeidimo vystymąsi (pažeidimo tūris sumažėja 30 %), tačiau reikia būti atsargiems dėl kaulų retėjimo rizikos (kaulų tankio sumažėjimas 5-10 % per metus).
Populiarus Žymos: deslorelino acetatas, tiekėjai, gamintojai, gamykla, didmeninė prekyba, pirkti, kaina, urmu, parduoti