Osthole CAS 484-12-8

Prieš-uždegiminis ir analgetinis poveikis:Pasižymi prieš-uždegiminėmis ir analgezinėmis savybėmis, todėl gali būti naudojamas gydant ligas, susijusias su uždegimu ir skausmu. Slopindamas branduolinio faktoriaus kappa-B (NF-κB) ir ciklooksigenazės-2 (COX-2) aktyvavimą, jis gali sumažinti uždegiminį atsaką. Šis veiksmas prisideda prie jo veiksmingumo gydant uždegimines ligas, tokias kaip astma, kai buvo įrodyta, kad gyvūnų modeliuose jis pagerina kvėpavimo takų hiperreaktyvumą ir uždegimą.

Neuroprotekcinis poveikis:Parodantis neuroprotekcinį poveikį, remiamas kaip terapinis agentas gydant neurodegeneracines ligas. Tyrimai parodė, kad gali apsaugoti PC12 ląsteles nuo MPP(+)-sukeliamo citotoksiškumo, o tai rodo jo potencialą gydant tokias ligas kaip Parkinsono liga. Be to, buvo nustatyta, kad jis pagerina APP/PS1 pelių mokymosi ir atminties funkcijas, o tai rodo, kad jis naudingas sergant Alzheimerio liga.

Širdies ir kraujagyslių apsauga: turi reikšmingą širdies ir kraujagyslių sistemos apsauginį poveikį, kuris gali būti siejamas su jo gebėjimu reguliuoti kraujospūdį įprastu diapazonu ir atlikti pastebimą anti{0}}aritminę veiklą. Šios savybės kartu su mažu toksiškumu preliminariais tyrimais daro jį perspektyviu kandidatu įvairių širdies ir kraujagyslių ligų profilaktikai ir gydymui.

Antihistamininis aktyvumas: kaip natūralus antihistamininis preparatas, gaunamas iš tradicinių vaistinių augalų, veiksmingai slopina histamino H1 receptorių aktyvumą in vitro ir in vivo. Šis specifinis veiksmas gali palengvinti įprastus alerginius simptomus, tokius kaip dažnas čiaudėjimas, odos niežėjimas ir sloga, todėl tai gali būti saugus alerginių sutrikimų, tokių kaip alerginis rinitas ir dilgėlinė, gydymas.

Priešnavikinis poveikis: akivaizdus priešnavikinis aktyvumas buvo parodytas kelių ikiklinikinių tyrimų metu, ypač HER2-pernelyg daug ekspresuojančiose krūties vėžio ląstelėse, kur jis specifiškai slopina riebalų rūgščių sintazės – pagrindinio fermento, dalyvaujančio naviko ląstelių proliferacijoje, ekspresiją. Šis atradimas rodo, kad osthole gali būti toliau plėtojamas į tikslinį chemoterapinį vaistą, skirtą tam tikrų rūšių vėžiui gydyti.

Bronchus plečiantis poveikis: ikiklinikiniuose astmos modeliuose jis parodė reikšmingą bronchus plečiantį poveikį atpalaiduodamas susiaurėjusius kvėpavimo takus, net esant 2-adrenoreceptorių desensibilizacijai-, kuri yra dažna ilgalaikio- astmos gydymo problema. Šį veiksmą lemia specifinis fosfodiesterazės 4D (PDE4D) aktyvumo slopinimas, kuris sustiprina autokrininį prostaglandinų E2 signalą ir sukelia nuo cAMP/PKA priklausomą kvėpavimo takų atsipalaidavimą. Šie atradimai rodo, kad osthole gali būti naudingas alternatyvus astmos gydymas, ypač pacientams, atspariems 2 adrenoreceptorių agonistams.

Lipidus{0}}mažinantis poveikis: hiperlipidemijos gyvūnų modeliuose buvo įrodyta, kad jis sumažina lipidų kaupimąsi kepenyse ir kraujagyslėse bei reguliuoja bendrojo cholesterolio ir trigliceridų kiekį. Tai rodo jo potencialą gydant hiperlipidemiją ir susijusias metabolines ligas, tokias kaip aterosklerozė.

Pesticidinė ir fungicidinė veiklaDidelis efektyvumas: pasižymi pesticidiniu ir fungicidiniu poveikiu, nes slopina chitino nusėdimą ant vabzdžių ir grybelių ląstelių kūno sienelių. Jis taip pat slopina patogeninių sporų gamybą, dygimą, sukibimą, invaziją ir pumpurų vamzdelio ilgėjimą, taip pat veikia kenkėjų nervų sistemą.

Naudojant 1 gramą 667 kvadratiniams metrams, jis gali pasiekti 85–95 % veiksmingumą nuo kenkėjų ir ligų, panašų į cheminių pesticidų efektyvumą. Tai pažeidžia ankstesnį apribojimą, kad biologiniai pesticidai yra nekenksmingi aplinkai, bet nėra labai veiksmingi.

Mažas toksiškumas ir be likučių: Trumpai laikosi aplinkoje ir neteršia. Pavyzdžiui, jo likučių agurkų vaisiuose negalima aptikti praėjus trims dienoms po panaudojimo.

Specifinis naudojimas žemės ūkyje

Daržovių vikšrų kontrolė: 80–120 mililitrų 0,4 % emulsinio koncentrato, sumaišyto su 50–75 litrais vandens, tirpalą galima tolygiai išpurkšti 667 kvadratinių metrų žemės plote, taip užtikrinant veiksmingumo trukmę maždaug 7 dienas ir užtikrinant pasėlių saugumą.

Amarų kontrolė: Kontrolei galima naudoti 1 % vandeninės emulsijos purškimą, praskiestą 400 kartų.

Agurkų, moliūgų ir braškių miltligės kontrolė: 1% vandeninės emulsijos, praskiestos 400–500 kartų, purškimas gali būti veiksmingas.

Ostholetaip pat žinomas kaip metoksikarvakrolis arba ostolų metilo eteris. Jo cheminis pavadinimas yra 7-metoksi-8-izopentenilo kumarinas, o jo pagrindinę struktūrą sudaro benzeno žiedas ir pirono žiedas. Kaip kumarino klasės junginių narys, turintis ne tik pagrindinę kumarino struktūrą, bet ir izopentenilinę struktūrą. Izopentenilo struktūrų junginiai atlieka svarbų vaidmenį atsparumui ligoms kaip augalų apsaugos priemonės.

„Osthole“ yra augalinis{0}}insekticidas, kuris daugiausia veikia kontaktiniu būdu ir yra papildomas apsinuodijus skrandžiu. Skystas vaistas patenka į vabzdžio kūną per kūno paviršių ir veikia kenkėjo nervų sistemą, sukeldamas ne-funkcinį kenkėjo raumenų susitraukimą ir galiausiai mirtį dėl išsekimo. Patalpose atliktas aktyvaus toksiškumo tyrimas rodo, kad jis turi didelį aktyvumą prieš kopūstines kirmėles (LD50 yra 6,2258 mg/kg).

Lauko veiksmingumo testas rodo, kad jis gerai kontroliuoja kryžmažiedžių daržovių kopūstines kirmėles ir arbatžoles. Vaisto, skirto kryžmažiedžių daržovių kopūstinių kirmėlių naikinimui, dozė yra 4,8–7,2 g/val.㎡ veikliosios medžiagos (perskaičiavus į 80–120 ml vienam 0,4 % emulsinio koncentrato mui); arbatos kilpelių kontrolei skirto vaisto dozė yra 6–7,2 g/h㎡ veikliosios medžiagos (perskaičiavus į 100–120 ml vienam 0,4 % emulsuojamo koncentrato mui). Paprastai skysto vaisto dozė vienam mui yra 50-75 kg, purškiama tolygiai. Veiksmingumo laikotarpis yra apie 7 dienas. Jis yra saugus pasėliams dozavimo intervale ir nepastebėta pesticidų žalos.

Osthole, natūralus kumarinas, turintis įvairią biologinę veiklą, yra daug žadantis kaip daugiafunkcinis terapinis agentas. Jo prieš-uždegiminį, anti-osteoporozinį, neuroprotekcinį ir priešvėžinį poveikį patvirtina daugybė ikiklinikinių ir naujų klinikinių įrodymų. Tačiau iššūkiai, susiję su biologiniu prieinamumu, farmakokinetika ir standartizavimu, turi būti sprendžiami naudojant naujoviškas vaistų tiekimo sistemas, struktūrinius pakeitimus ir griežtus klinikinius tyrimus. Gerindami mūsų supratimą apie Osthole mechanizmus ir optimizuodami jo formulę, mokslininkai gali išnaudoti visą jo potencialą ir paruošti kelią jo integracijai į pagrindinę mediciną.