Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. yra viena iš labiausiai patyrusių oridonino cas 28957-04-2 gamintojų ir tiekėjų Kinijoje. Sveiki atvykę į didmeninę prekybą aukštos kokybės oridonin cas 28957-04-2, parduodamą čia iš mūsų gamyklos. Galimas geras aptarnavimas ir priimtina kaina.
Oridoninas, yra šviesiai geltonos spalvos adatos formos kristalas su CAS 28957-04-2 ir molekuline formule C20H28O6. Tai biologiškai aktyvi natūrali medžiaga, išskirta iš Lamiaceae šeimos Rabdosia augalų. Pagrindiniai jo komponentai yra natūralūs organiniai ent kau red diterpenoid tipo junginiai, kurie yra bespalviai prizminiai kristalai, turintys itin kartaus skonio. Jie netirpsta vandenyje, bet tirpsta organiniuose tirpikliuose, tokiuose kaip eteris, metanolis ir etanolis. Jis pašalina šilumą ir detoksikuoja, mažina patinimą ir išsklaido mazgus, skatina kraujotaką ir malšina skausmą. Tai veiksmingas ingredientas, išgautas iš žieminės žolės, šalinantis šilumą ir detoksikuojantis, mažinantis patinimą ir mazgelius, skatinantis kraujotaką ir malšinantis skausmą. Juo galima gydyti tokias ligas kaip tonzilitas, faringitas, limfadenitas, kiaulytė, mastitas, gingivitas, artritas ir kt.
|
|
|
|
Cheminė formulė |
C20H28O6 |
|
Tikslios Mišios |
364.19 |
|
Molekulinė masė |
364.44 |
|
m/z |
364.19 (100.0%), 365.19 (21.6%), 366.20 (2.2%), 366.19 (1.2%) |
|
Elementų analizė |
C, 65.92; H, 7.74; O, 26.34 |
Oridoninasyra biologiškai aktyvi natūrali medžiaga, išskirta iš Labiatae šeimos Rabdosia genties augalų. Jis taip pat žinomas kaip Yanming Caoning. Jo cheminė formulė yra C20H28O6 (kai kurie duomenys taip pat rodo, kad jo molekulinė formulė yra C20H24NO4, o tai gali būti dėl šaltinių ar paruošimo metodų skirtumų), molekulinė masė yra 364 433, o CAS registro numeris yra 28957-04-2. Ophiopogon metilas yra bespalvis prizminis arba šviesiai geltonos spalvos adatos formos kristalas, pasižymintis itin kartaus skoniu. Jis sunkiai tirpsta vandenyje, bet tirpsta organiniuose tirpikliuose, tokiuose kaip eteris, metanolis ir etanolis. Pagrindiniai jo komponentai yra natūralūs organiniai kaempferolio tipo tetracikliniai diterpenai, kurie pasižymi įvairiu farmakologiniu aktyvumu, ypač pasižyminčiu reikšmingu priešnavikiniu, priešuždegiminiu, neuroprotekciniu ir antibakteriniu poveikiu. Toliau pateikiamas išsamus žieminių žolių vabalų ekstrakto veikimo mechanizmo tyrimas.
Jis parodė didelį antinavikinį{0}}aktyvumą ir tapo mokslinių tyrimų tašku namuose ir užsienyje. Jo priešnavikinis-efektas daugiausia pasiekiamas šiais aspektais:
(1) Ląstelių ciklo reguliavimas: G1–S ir G2–M yra du svarbiausi naviko ląstelių augimo reguliavimo etapai ląstelių ciklo metu. Reguliuojant šias dvi stadijas, galima blokuoti naviko ląstelių dauginimąsi. Pavyzdžiui, berberinas gali blokuoti skrandžio vėžio ląstelių liniją SGC-7901 G2/M fazėje, slopinti jos proliferaciją, sukelti ląstelių apoptozę ir autofagiją.
(2) Skatinkite naviko ląstelių apoptozę: Skatinkite naviko ląstelių apoptozę įvairiais signalizacijos būdais ir veikimo mechanizmais. Jis gali reguliuoti su endoplazminio tinklo stresu susijusių baltymų, pvz., gliukozės reguliuojamo baltymo 78 (GRP78), fosforilinto baltymo kinazės R-, pvz., endoplazminio tinklinio kinazės (p-PERK), fosforilinto eukariotinio tinklelio kinazės (p-PERK), fosforilinto eukariotų IF transliacijos inicijavimo faktoriaus 2, 8 sub{8} alfavieneto alfa) ir CCAAT stipriklį surišantis baltymas (CHOP) ir skatina žmogaus gerklų vėžio ląstelių Hep-2 ir TU212 apoptozę per endoplazminio tinklo apoptozės kelią.
(3) Naviko ląstelių autofagijos slopinimas: jis gali ne tik skatinti naviko ląstelių apoptozę, bet ir turėti prieš-navikinį poveikį, nes slopina naviko ląstelių autofagijos procesą. Specifinis mechanizmas gali apimti su autofagija susijusių baltymų reguliavimą.
(4) Slopina naviko ląstelių invaziją ir metastazes: jis taip pat gali turėti priešnavikinį poveikį, nes slopina naviko ląstelių invaziją ir metastazę. Pavyzdžiui, sumažinti naviko ląstelių migracijos ir invazijos gebėjimą slopinti matricos metaloproteinazių (MMP) aktyvumą.
Jis taip pat pasižymi dideliu prieš-uždegiminiu aktyvumu, o jo priešuždegiminis mechanizmas daugiausia susijęs su NF - κ B ir su TLR4 susijusių signalizacijos takų slopinimu, taip pat su NLRP3 uždegiminio aktyvinimo skatinimu.
(1) NF - κ B signalizacijos kelio slopinimas: NF - κ B yra svarbus uždegimą reguliuojantis veiksnys, susijęs su įvairių uždegiminių ligų atsiradimu ir vystymusi. Priešuždegiminį poveikį galima pasiekti slopinant NF - κ B aktyvaciją, kad būtų sumažintas uždegiminių veiksnių išsiskyrimas.
(2) TLR4 signalizacijos kelio slopinimas: TLR4 yra pagrindinis įgimtų imuninių ir uždegiminių reakcijų tarpininkas, dalyvaujantis vystantis įvairioms uždegiminėms ligoms. Jis gali turėti priešuždegiminį poveikį slopindamas pernelyg didelę TLR4 ekspresiją ir slopindamas pasroviui esančių signalizacijos takų, pvz., p38 mitogeno aktyvuotos proteinkinazės (MAPK) ir NF - κ B, aktyvavimą.
(3) Skatinkite NLRP3 uždegimo aktyvavimą: NLRP3 uždegimas yra svarbus uždegiminio reguliavimo kompleksas, susijęs su įvairių uždegiminių ligų atsiradimu ir vystymusi. Jis gali sustiprinti uždegiminių ląstelių fagocitinius ir klirenso gebėjimus, skatindamas NLRP3 uždegimų aktyvavimą ir taip darydamas priešuždegiminį poveikį.
Jis taip pat pasižymi tam tikru aktyvumu neuroprotekcijoje, o jo neuroprotekcinis mechanizmas daugiausia susijęs su modelio ląstelių apoptozės ir oksidacinio streso slopinimu.
(1) Modelinių ląstelių apoptozės slopinimas: jis gali turėti neuroprotekcinį poveikį, slopindamas modelių ląstelių apoptozę. Specifinis mechanizmas gali apimti su apoptoze susijusių baltymų reguliavimą, pvz., Bax baltymo ekspresijos slopinimą ir Bcl-2 baltymo ekspresijos skatinimą.
(2) Oksidacinio streso slopinimas: Oksidacinis stresas yra viena iš svarbių neuronų pažeidimo priežasčių. Nervų ląstelių pažeidimą galima sumažinti slopinant oksidacinį stresą. Specifinis mechanizmas gali apimti antioksidacinių fermentų reguliavimą, pvz., superoksido dismutazės (SOD) ir glutationo peroksidazės (GSH Px) aktyvumo didinimą.
Jis taip pat turi priešgrybelinį poveikį, ypač stiprų sinergetinį poveikį azolui atspariems grybams.
(1) Sinerginiai azolo vaistai: vartojant kartu su azolo vaistais, tokiais kaip flukonazolas, itrakonazolas ir vorikonazolas, jis gali žymiai sumažinti mažiausią slopinančią azolo vaistų koncentraciją (MIC) ir padidinti azolui atsparių grybų jautrumą azolo vaistams.
(2) Grybelio augimo slopinimas: priešgrybelinį poveikį galima pasiekti slopinant grybelio augimą. Specifinis mechanizmas gali būti susijęs su grybelio ląstelių sienelių pažeidimu arba fermentų aktyvumo slopinimu grybelių ląstelėse.
Be pirmiau{0}}minėto poveikio, jis taip pat turi kardioprotekcinį poveikį ir slopina fibroblastų, panašių į sinovinių ląstelių, dauginimąsi sergant reumatoidiniu artritu.
(1) Miokardo apsauginis poveikis: kaip NLRP3 inhibitorius, jis gali sumažinti IL-1 ir IL-18 ekspresiją po pelių miokardo infarkto, pagerinti miokardo fibrozę, pakeisti nepalankių miokardo ląstelių struktūrą ir pasiekti miokardo apsaugą.
(2) Fibroblastų, pavyzdžiui, sinovinių ląstelių proliferacijos slopinimas sergant reumatoidiniu artritu: jis gali slopinti reumatoidinio artrito fibroblastų, tokių kaip sinovijos ląstelės (RA-FLS) dauginimąsi ir sukelti RA-FLS apoptozę ir autofagiją, padidindamas Bax ir kaspazės-3 baltymų ekspresijos lygį, slopindamas beklino1 baltymo lygius.
Oridoninas, yra šviesiai geltonos spalvos adatos formos kristalas su CAS 28957-04-2 ir molekuline formule C20H28O6. Tai biologiškai aktyvi natūrali medžiaga, išskirta iš Lamiaceae šeimos Rabdosia augalų. Pagrindiniai jo komponentai yra natūralūs organiniai ent kau red diterpenoid tipo junginiai, kurie yra bespalviai prizminiai kristalai, turintys itin kartaus skonio. Jie netirpsta vandenyje, bet tirpsta organiniuose tirpikliuose, tokiuose kaip eteris, metanolis ir etanolis. Jis pašalina šilumą ir detoksikuoja, mažina patinimą ir išsklaido mazgus, skatina kraujotaką ir malšina skausmą. Tai veiksmingas ingredientas, išgautas iš žieminės žolės, šalinantis šilumą ir detoksikuojantis, mažinantis patinimą ir mazgelius, skatinantis kraujotaką ir malšinantis skausmą. Juo galima gydyti tokias ligas kaip tonzilitas, faringitas, limfadenitas, kiaulytė, mastitas, gingivitas, artritas ir kt.
Ophiopogon methyl yra tetraciklinis diterpenoidinis junginys, ekstrahuotas ir išskirtas iš Ophiopogon japonicus, kuris yra vienas iš svarbiausių Kinijos vaistažolių, naudojamų klinikinėje praktikoje. Daugiau nei prieš pusę amžiaus buvo patvirtinta, kad oridninas pasižymi imunomoduliuojančiu, priešuždegiminiu, antivirusiniu ir kitokiu poveikiu, ypač gydant viršutinių kvėpavimo takų infekcijas.
Naujausi laboratoriniai ir klinikiniai tyrimai parodė, kad oridninas yra veiksmingas vaistas nuo persodintų navikų - prostatos vėžys, krūties vėžys, skilties plaučių ląstelių vėžys ir kt. Dėl jo jautrumo oksidacijai, prasto tirpumo vandenyje ir trumpo biologinio pusėjimo-, berberino, kaip klinikinės chemoterapijos vaisto, naudojimas yra ribotas. Šio darbo tikslas – paruošti ilgai cirkuliuojančias Ophiopogon japonicus liposomas, kurios gali pailginti sulaikymo laiką ir padidinti vaisto koncentraciją kraujyje.
Šis metodas buvo naudojamas tiriant ilgai cirkuliuojančių Lonicera japonica liposomų paruošimo procesą, Lonicera japonica liposomų pasiskirstymą pelių kraujyje ir audiniuose bei Lonicera japonica liposomų antinavikinį poveikį H22 kepenų vėžio pelėms.
Pirmiausia buvo ištirtas arbutino iš Lonicera japonica ekstrahavimo ir gryninimo procesas. Į žieminės žolės miltelius įpilkite 12 kartų didesnį 95% etanolio kiekį ir tris kartus ultragarsu ekstrahuokite po 30 minučių. Į žieminės žolės etanolio ekstraktą du kartus, kiekvieną kartą po 20 minučių, įpilkite 24% aktyvintos anglies su ultragarso spalvos pašalinimu.
Nustatykite neapdoroto Ophiopogon japonicus ekstrakto didelio našumo{0}}skysčių chromatografijos atskyrimo paruošimo tipą:
Chromatografinis stulpelis:
μ Bondapack~(TM) C18 (80mm id × 300mm, dalelių dydis 25 μm-40 μm);.
Kolonėlės temperatūra:
40 laipsnių;
Mobilioji fazė:
Metanolis vanduo (50/50, V/V);
Srauto greitis:
60 ml · min ~ (-1);
Aptikimo bangos ilgis:
238 nm;
Įpurškimo tūris:
10 ml.
Surinktas eliuentas nuo 16 minučių iki 23 minučių buvo išgarinamas ir sukoncentruotas, o po to džiovinamas vakuume, kad gautų baltus Ophiopogon japonicus miltelius. Naudojant didelio efektyvumo skysčių chromatografiją, grynumas buvo 99,0 %, o ekstrahavimo greitis – 65,4 %.
Cheminė ekstrakto struktūra buvo nustatyta ir patvirtinta naudojant masių spektrometriją, elementų analizę, ultravioletinę, infraraudonąją, branduolinio magnetinio rezonanso ir didelio efektyvumo skysčių chromatografiją. Ištirti ilgai cirkuliuojančių Lonicera japonica liposomų paruošimo procesą ir sukurti didelio efektyvumo skysčių chromatografijos metodą Lonicera japonica kiekiui nustatyti. Naudojant kapsuliavimo efektyvumą ir vaisto įkrovą kaip rodiklius, buvo tiriamas sojų lecitino, cholesterolio, berberino ir PEG2000-DESPE dozių, taip pat hidratacijos terpės tipo ir tūrio poveikis kapsuliavimo efektyvumui ir vaisto įkrovimui.
Optimizuotas recepto ir paruošimo procesas naudojant eksperimentinį dizainą:
Chromatografinė kolonėlė: pasirinkta LichrospererC_ (18) kolonėlė (4,6 mmi. d × 250 mm, dalelių dydis 5 μm),
Kolonėlės temperatūra: 40 laipsnių,
Judanti fazė: metanolis vanduo (70/30,V/V),
Aptikimo bangos ilgis: 238 nm,
Srauto greitis: Įšvirkškite 10 μl esant 1,0 ml · min~(-1) sąlygoms.
Nustatykite žieminio žolės kiekį.
Optimalus procesas yra:
0,26 g sojų lecitino,
0,14 g cholesterolio,
0,04 g Ophiopogon japonicus ekstrakto ir 0,5 g PEG_ (2000) - DSPE,
30 ml išgryninto vandens,
Paruoštų berberino liposomų dalelių dydis atitinka normalų pasiskirstymą tarp 100 nm ir 200 nm, vidutinis dalelių dydis yra 150 nm, kapsuliavimo efektyvumas yra 95,4%, o vaisto įkrovimo talpa yra 4,24%.
Išsiskyrimo in vitro rezultatai rodo, kad:
Berberino išsiskyrimas iš liposomų buvo beveik baigtas po 96 valandų. Patvirtintas receptas yra geras, procesas yra įmanomas, o didelio efektyvumo skysčių chromatografijos metodas yra paprastas, tikslus ir greitas, o tai padeda kontroliuoti berberino liposomų kokybę.
Tas pats metodas buvo naudojamas įprastoms berberino liposomoms paruošti (be PEG_ (2000) - DSPE lipidų membranoje). Paruoštos ilgai cirkuliuojančios liposomos ir įprastos liposomos buvo laikomos 5 laipsnių temperatūroje 80 dienų, o visi rodikliai išliko stabilūs, o kapsuliavimo efektyvumas nepakito. Rezultatai parodė, kad ilgai cirkuliuojančios liposomos ir įprastos Ophiopogon japonicus liposomos turėjo gerą laikymo stabilumą 5 laipsnių temperatūroje. Ištirkite ilgai cirkuliuojančių liposomų ir įprastų Ophiopogon japonicus liposomų pasiskirstymą audiniuose ir farmakokinetines charakteristikas pelėse. Koncentracijai nustatyti buvo naudojama didelio efektyvumo skysčių chromatografijaoridoninaspelės kraujyje ir audiniuose. Ilgai cirkuliuojančioms liposomoms ir įprastiems Ophiopogon japonicus lipidams:
Buvo palygintos kūno ir žiemos žolės injekcijos pelėms pasiskirstymo charakteristikos ir farmakokinetiniai parametrai. Ilgai cirkuliuojančios oridnino liposomos prailgino oridnino cirkuliacijos laiką pelėse. Naudojant gyvūnų transplantacijos naviko eksperimento metodą, H22 pelių kepenų vėžio ląstelės buvo po oda inokuliuotos į Kunmingo peles, kad būtų galima atlikti naviko slopinimo eksperimentus in vivo, siekiant ištirti ilgų cirkuliuojančių liposomų, įprastų liposomų naviko slopinimo greitį ir oridnino injekciją ant kietų navikų.
Populiarus Žymos: oridonin cas 28957-04-2, tiekėjai, gamintojai, gamykla, didmeninė prekyba, pirkti, kaina, urmu, parduoti