Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. yra viena iš labiausiai patyrusių sincalide cas 25126-32-3 gamintojų ir tiekėjų Kinijoje. Sveiki atvykę į didmeninę prekybą aukštos kokybės sincalide cas 25126-32-3, parduodamą čia iš mūsų gamyklos. Galimas geras aptarnavimas ir priimtina kaina.
Sinkalidas(sinkalitas), molekulinė formulė C49H62N10O16S3, molekulinė masė 1143,269, CAS 25126-32-3, tiksli masė 1142,350708. Tai dirbtinai susintetinta oktapeptido molekulė, cholecistokinino (CCK) fragmentas, turintis visą CCK biologinį aktyvumą. Tai dirbtinai susintetintas CCK oktapeptidas, daugiausia naudojamas tulžies pūslės susitraukimui skatinti ir diagnostiniams reagentams. Tai taip pat yra greitai veikiančio cholecistokinino (CCK) aminorūgšties peptidinio hormono analogas, kuris gali paskatinti tulžies pūslės susitraukimą injekcijomis ir padėti diagnozuoti tulžies pūslės ir kasos ligas.
Jis gali padidinti tulžies sekreciją, sukelti tulžies pūslės susitraukimą, atpalaiduoti Oddi sfinkterį ir taip leisti tulžiui išsiskirti į dvylikapirštę žarną. Tai dirbtinai susintetintas C-galo oktapeptidas, kurio seka tokia pati kaip endogeninio cholecistokinino hormono. Imituoti cholecistokinino veikimą, tiesiogiai sukelti tulžies pūslės lygiųjų raumenų susitraukimą, taip sumažinant tulžies pūslės dydį, skatinant tulžies išsiskyrimą ir kasos fermentų sekreciją. Be to, vaistas taip pat sumažina stemplės sfinkterio tonusą ir atitolina skrandžio ištuštinimą per cholinerginius signalus.
Mūsų gaminių forma
Sincalide COA
 |
||
| Analizės sertifikatas | ||
| Sudėtinis pavadinimas | Sinkalidas | |
| Įvertinimas | Farmacinės klasės | |
| CAS Nr. | 25126-32-3 | |
| Kiekis | 39g | |
| Pakuotės standartas | PE maišelis + Al folijos maišelis | |
| Gamintojas | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Partijos Nr. | 202601090056 | |
| MFG | 2026 m. sausio 9 d | |
| EXP | 2029 m. sausio 8 d | |
| Struktūra |
|
|
| Prekė | Įmonės standartas | Analizės rezultatas |
| Išvaizda | Balti arba beveik balti milteliai | Susitaikė |
| Vandens kiekis | Mažiau nei arba lygus 5,0 % | 0.54% |
| Praradimas džiovinant | Mažiau arba lygus 1,0 % | 0.42% |
| Sunkieji metalai | Pb Mažesnis arba lygus 0,5 ppm | N.D. |
| As Mažiau arba lygu 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Mažiau arba lygus 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Mažesnis arba lygus 0,5 ppm | N.D. | |
| Grynumas (HPLC) | Didesnis arba lygus 99,0 % | 99.98% |
| Viena priemaiša | <0.8% | 0.52% |
| Bendras mikrobų skaičius | Mažiau arba lygus 750 cfu/g | 95 |
| E. Coli | Mažiau arba lygus 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanolis (pagal GC) | Mažiau nei arba lygus 5000 ppm | 500 ppm |
| Sandėliavimas | Laikyti sandarioje, tamsioje ir sausoje vietoje žemiau -20 laipsnių | |
|
|
||
|
|
||
| Cheminė formulė | C49H62N10O16S3 | |
| Tikslios Mišios | 1142.35 | |
| Molekulinė masė | 1143.27 | |
| m/z | 1142.35(100.0%), 1143.35(53.0%), 1144.36(13.8%), 1144.35(13.6%), 1145.35(7.2%), 1143.35(3.7%), 1144.35(3.3%), 1143.35(2.4%), 1145.36(2.3%), 1144.35(2.0%), 1146.35(1.9%), 1145.36(1.7%), 1144.35(1.3%) | |
| Elementų analizė | C,51.48; H,5.47; N,12.25; O,22.39; S,8.41 | |
Cholecistokininas (CCK) demonstruoja biomolekulių konstrukcijos sudėtingumą ir tikslumą ir atlieka kelis pagrindinius vaidmenis in vivo . Būdamas tipišku smegenų žarnų peptidu, jis tapo svarbiu tiltu, jungiančiu nervų sistemos ir virškinimo sistemos funkcijas dėl unikalių dvigubo pasiskirstymo ypatybių -, esančių centrinėje nervų sistemoje, plačiai paplitusioje periferiniuose audiniuose, tokiuose kaip virškinimo traktas ir kasa. Jo fiziologinių funkcijų įvairovė atlieka nepakeičiamą vaidmenį reguliuojant virškinimo procesus, energijos balansą, apetito kontrolę ir net emocijas bei atmintį.
Pirmiausia
Sinkalidasparodė puikius rezultatus mažinant intersticinę edemą plaučiuose. Intersticinė plaučių edema yra vienas iš įvairių plaučių ligų, tokių kaip ūminis respiracinio distreso sindromas (ARDS), patologinių požymių, kuris rimtai paveikia plaučių dujų mainų funkciją. Sinkalitas dėl savo unikalaus molekulinio mechanizmo gali reguliuoti kraujagyslių pralaidumą, sumažinti skysčių kaupimąsi plaučių intersticijoje, veiksmingai palengvinti edemos simptomus ir pagerinti pacientų kvėpavimo funkciją.
Antra
Taip pat reikšmingas yra sinkalito slopinamasis poveikis leukocitų infiltracijai. Esant uždegiminėms reakcijoms, per didelė baltųjų kraujo kūnelių infiltracija dažnai pablogina audinių pažeidimus. Sinkalitas veiksmingai slopina nenormalią baltųjų kraujo kūnelių agregaciją ir mažina uždegiminių reakcijų sukeltus audinių pažeidimus, reguliuodamas uždegiminių mediatorių išsiskyrimą ir citokinų ekspresiją, suteikdamas naują uždegiminių ligų gydymo strategiją.
Be to
Sinkalitas taip pat stipriai slopina uždegiminius{0}citokinus. Pro-uždegiminiai citokinai, tokie kaip TNF - ir IL-6, vaidina lemiamą vaidmenį uždegiminiame atsake, o per didelė jų ekspresija dažnai sukelia nekontroliuojamą uždegimą ir ligos progresavimą. Sinkalitas veiksmingai slopino tolesnį uždegiminio atsako vystymąsi, trukdydamas šių citokinų signalizacijos keliams, sumažindamas jų ekspresijos lygį.
Kalbant apie širdies ir kraujagyslių sistemą
Sinkalite taip pat gerai pasirodė. Jis gali atkurti širdies susitraukimų dažnį ir sumažinti plautinę arterinę hipertenziją, kuri yra labai svarbi gydant širdies ir kraujagyslių ligas, tokias kaip širdies nepakankamumas ir plautinė arterinė hipertenzija. Reguliuodamas širdies elektrofiziologinį aktyvumą ir kraujagyslių lygiųjų raumenų įtampą, sinkalitas padeda palaikyti stabilią širdies ir kraujagyslių sistemos būklę bei pagerinti pacientų gyvenimo kokybę.
Apibendrinant, sinkalitas, kaip aktyvus cholecistokinino CCK fragmentas, turi platų ir gilų farmakologinį poveikį, apimantį įvairius aspektus, tokius kaip uždegimo kontrolė, edemos mažinimas ir širdies ir kraujagyslių funkcijos reguliavimas. Nuolat gilinant sinkalito ir jo veikimo mechanizmo tyrimus, manoma, kad ateityje sinkalito pagrindu bus sukurta daugiau vaistų, suteikiančių veiksmingesnes ir saugesnes priemones susijusioms ligoms gydyti. Tuo tarpu tai taip pat suteiks vertingų užuominų ir įkvėpimo, kad galėtume toliau tyrinėti bioaktyvių peptidų paslaptis ir atskleisti gyvenimo veiklos esmę.
Biocheminės savybės
Molekulinė struktūra ir sudėtis
Sinkalidasyra sintetinė oktapeptido molekulė, kurios cheminė struktūra yra C9H₆2N1₀O₁6S3, o molekulinė masė 1143,27. Jį sudaro aštuonios aminorūgštys, kurių seka yra Asp-Tyr(SO₃H)-Met-Gly-Trp-Met-Asp-Phe-NH₂, kurioje Tyr liekana modifikuojama sulfatuojant. Ši struktūra leidžia jam specifiškai prisijungti prie cholecistokinino receptorių (CCK receptorių) ir daryti biologinį poveikį.
Receptorių sužadinimo charakteristikos
Tai yra CCK-A receptoriaus ir CCK-B receptorių agonistas. CCK-A receptoriai daugiausia pasiskirsto virškinimo trakte, o CCK-B receptoriai pasiskirsto ir virškinimo trakte, ir centrinėje nervų sistemoje. Prisijungdamas prie šių receptorių, jis gali imituoti endogeninio cholecistokinino (CCK) fiziologines funkcijas, suaktyvinti signalizacijos kelius pasroviui ir reguliuoti virškinimo ir nervų sistemų fiziologinę veiklą.
Poveikis virškinimo sistemai
Tulžies pūslės susitraukimas: jis gali stipriai susitraukti tulžies pūslę, skatindamas tulžies išsiskyrimą, o tai padeda diagnozuoti tulžies pūslės disfunkciją, pvz., tulžies akmenligę ir cholecistitą.
Kasos sulčių sekrecija: Jis gali paskatinti kasą išskirti kasos sultis, kuriose gausu virškinimo fermentų, o tai labai svarbu tiriant kasos ligas.
Virškinimo trakto motorikos reguliavimas: jis dalyvauja reguliuojant virškinimo trakto motoriką ir gali atlikti tam tikrą vaidmenį palengvinant simptomus, tokius kaip virškinimo sutrikimas ir gastroparezė. Jis taip pat gali sumažinti stemplės sfinkterio įtampą ir sulėtinti skrandžio ištuštinimą dėl cholinerginio signalo perdavimo.
Tirpumas ir stabilumas
Jo tirpumas vandenyje yra palyginti mažas (<0.1 mg/mL), but its solubility in DMF can reach 50 mg/mL (43.73 mM). In terms of storage, it powder should be kept sealed, away from moisture and light. It can be stored at -80°C for 2 years and at -20°C for 1 year. In solvents, it can be stored for 6 months at -80°C and for 1 month at -20°C.
Grynumo ir kokybės kontrolė
Moksliniams tyrimams naudojamo sinkalito grynumas paprastai turi būti didesnis arba lygus 95% ir gali siekti net 99%. Jo kokybės kontrolės rodikliai apima acetato kiekį (5,0 % - 12.0%), drėgmės kiekį (Mažiau arba lygų 8,0 %), peptidų kiekį (didesnis arba lygus 80,0%) ir endotoksinų kiekį (Mažiau arba lygus 50 EU/mg). Šie rodikliai užtikrina sinkalito patikimumą ir pakartojamumą eksperimente.
Biologinis aktyvumas ir klinikinis pritaikymas
Sinkalidasturi visą cholecistokinino biologinį aktyvumą. Jis naudojamas atliekant medicininius tyrimus, siekiant paskatinti tulžies pūslės susitraukimą prieš cholecistografiją ir pagerinti cholecistografijos tikslumą. Jis taip pat gali būti naudojamas diagnozuoti kasos egzokrininę funkciją. Nustačius kasos sulčių sekreciją po vaistų vartojimo, galima įvertinti kasos funkciją. Mokslinių tyrimų srityje sinkalitas, kaip įrankis CCK receptorių funkcijai ir su jais susijusiems fiziologiniams procesams tirti, padeda suprasti virškinamojo trakto ir centrinės nervų sistemos fiziologinius mechanizmus.
Yra įvairių laboratorinių Xincalite sintezės metodų, o toliau pateikiamas dažniausiai naudojamas kietosios fazės{0}}sintezės metodas:
1. Kietosios fazės sintezė
Operatoriaus pasirinkimas:
Pasirinkite tinkamą kietosios{0}}fazės peptidų sintezės nešiklį, pvz., Fmoc Phe dervą. Šis nešiklis pasižymi dideliu stabilumu ir gali atlaikyti cheminius reagentus ir reakcijos sąlygas, reikalingas sintezės procese.
Aminorūgščių sujungimas:
Pagal Xincalite aminorūgščių seką reikiamos aminorūgštys po vieną sujungiamos su nešikliu.
Kiekviename sujungimo etape būtina užtikrinti, kad jungiamieji ryšiai tarp aminorūgščių ir nešiklio būtų stabilūs ir pasižymi dideliu stereocheminiu selektyvumu. Dažniausiai naudojamas sujungimo metodas yra peptidinių jungčių formavimas vykstant karboksilo grupių ir amino grupių reakcijai.Konkreti sujungimo reakcija gali būti išreikšta taip:
(1) Apsauga:
Apsaugokite karboksilo ir amino grupes atskirai, kad išvengtumėte nereikalingų šalutinių reakcijų. Paprastai Boc arba Fmoc naudojamos kaip apsauginės grupės.
(2) Aktyvinimas:
Pasirinkite tinkamą aktyvatorių, kad sujungtumėte karboksilo grupes su amino grupėmis, sudarydamos peptidines jungtis. Įprasti aktyvatoriai yra DCC, HBTU ir kt.
(3) Valymas ir tikrinimas:
Pasibaigus kiekvienam reakcijos etapui, būtina išvalyti ir patikrinti, ar reakcija baigta. Aptikimui galima naudoti masių spektrometriją, branduolinį magnetinį rezonansą ir kitus metodus.
Kartokite aukščiau nurodytus veiksmus, kol baigsis visų aminorūgščių sujungimas.
2. Įtrūkimai
Valymas:
Išvalykite susintetintą peptidinę dervą, kad pašalintumėte reagentų perteklių ir priemaišas.
Krekingas:
Naudokite tinkamą lizės tirpalą, kad atpalaiduotumėte peptidus iš dervos.
Įprasti krekingo skysčiai yra trifluoracto rūgšties (TFA) ir H2O mišinys. Specifinė krekingo reakcija gali būti išreikšta taip:
(1) Pamirkykite peptidinę dervą TFA/H2O (95:5), kad ji visiškai ištirptų.
(2) Įpilkite vandens ir bevandenio natrio sulfato, kad reakcijos tirpalas būtų skaidrus.
3. Valymas
Valymo metodo pasirinkimas:
Pasirinkite tinkamą valymo metodą, pagrįstą tikslinio peptido savybėmis. Įprasti valymo metodai apima gelio filtravimą, jonų mainus, atvirkštinės fazės didelio efektyvumo skysčių chromatografiją ir kt.
Atlikite valymo operaciją:
Pagal pasirinktą valymo būdą pašalinkite nešvarumus ir nesureagavusias aminorūgštis. Atliekant gryninimo procesą, reikia atkreipti dėmesį į peptidų biologinio aktyvumo palaikymą.
Surinkite išgrynintus peptidus ir atlikite tyrimus, kad įsitikintumėte, jog jų grynumas ir kokybė atitinka reikalavimus. Aptikimui galima naudoti masių spektrometriją, branduolinį magnetinį rezonansą ir kitus metodus.
4. Neapsaugos
Pasirinkite apsaugos nuo apsaugos reagentus:
Atsižvelgdami į apsaugines grupes, pasirinkite tinkamus apsaugos pašalinimo reagentus, tokius kaip TFA ar kitos rūgštys.
Atlikite apsaugos pašalinimo reakciją:
Apsaugos pašalinimo reagentą sumaišykite su tiksliniu peptidu, kad pašalintumėte apsauginę grupę. Specifinė apsaugos pašalinimo reakcija gali būti išreikšta kaip TFA/H2O (95:5).
Valymas ir džiovinimas:
Baigus pašalinti apsaugą, peptidus reikia išvalyti ir išdžiovinti, kad būtų pašalintas reagentų ir priemaišų perteklius.
5. Renatūravimas
Ištirpinkite peptidus: Ištirpinkite deblokuotus peptidus tinkamame tirpale, pavyzdžiui, vandenyje ir buferyje.
PH vertės reguliavimas: Sureguliuokite tirpalo pH vertę iki tinkamo intervalo, kad būtų galima iš naujo sulankstyti.
Perlankstymas: Reguliuojant temperatūrą ir pH vertę, peptidas perlankstomas, kad būtų atkurtas jo biologinis aktyvumas. Konkrečios perlankstymo sąlygos gali būti koreguojamos atsižvelgiant į tikslinio peptido savybes.
Valymas ir džiovinimas: Užbaigus perlankstymą, peptidus reikia išvalyti ir išdžiovinti, kad būtų pašalintas perteklinis reagentas ir priemaišos.
6. Džiovinimas šalčiu
Atnaujintus peptidus išdžiovinkite šaldiklyje, kad gautumėte galutinį produktą. Džiovinant šaldant{1}}, reikia atkreipti dėmesį į temperatūros ir vakuumo kontrolę, kad būtų išvengta peptidų denatūravimo ar skilimo.
Atlikus aukščiau nurodytus veiksmus, galima užbaigti Xincalite laboratorinę sintezę. Pažymėtina, kad sintezės proceso metu turi būti griežtai laikomasi atitinkamų eksploatavimo normų ir techninių standartų, siekiant užtikrinti eksperimentinių rezultatų tikslumą ir patikimumą.
Tuo tarpu skirtingoms peptidų sintezės partijoms gali prireikti atitinkamos kokybės kontrolės ir stabilumo patikrų, siekiant užtikrinti, kad peptidų kokybė ir saugumas.Sinkalidasatitikti keliamus reikalavimus.
1. Natūralaus cholecistokinino (CCK) atradimas ir pagrindas
Sinkalito atradimas atsirado atlikus mokslinius cholecistokinino (CCK) tyrimus. 1928 m. Ivy ir Oldberg pirmą kartą atrado, kad silpnos rūgšties arba riebalų suleidimas į gyvūnų, pavyzdžiui, šunų ir kačių, dvylikapirštę žarną gali paskatinti tulžies pūslės susitraukimą per žarnyno ekstraktus. Tai patvirtino, kad žmogaus organizme egzistuoja hormonas, reguliuojantis tulžies pūslės funkciją, pavadintas cholecistokininu (CCK).
Vėlesni tyrimai taip pat išaiškino, kad CCK yra smegenų{0}}žarnyno peptidas, sudarytas iš 33 aminorūgščių, veikiantis ir kaip hormonas, ir kaip neurotransmiteris. Be tulžies pūslės susitraukimo, jis gali paskatinti kasos sekreciją ir sulėtinti skrandžio ištuštinimą, sudarydamas tvirtą teorinį pagrindą tolesnei aktyvių fragmentų sintezei.
2. Aktyvių fragmentų identifikavimas ir sintetinis proveržis
Nuo 1960-ųjų iki 1970-ųjų mokslininkai, įskaitant Jorpesą ir Muttą, sutelkė dėmesį į CCK struktūrinę analizę. Jie nustatė, kad taiC-galinis oktapeptidas (CCK-8)yra pagrindinis aktyvus fragmentas, išsaugantis visą -ilgio CCK biologinę veiklą.
Tuo remdamasis Squibb medicinos tyrimų institutas pradėjo dirbtinės sintezės tyrimus. Pritaikę kietosios-fazės peptidų sintezės technologiją, mokslininkai sėkmingai susintetino CCK-8 analogą – sinkalitą.
Jo aminorūgščių seka yra Asp-Tyr(SO₃H)-Met-Gly-Trp-Met-Asp-Phe-NH₂. Jis išlaiko pagrindines sulfatinio tirozino liekanas, kad užtikrintų veiksmingą receptorių surišimą, kartu pagerindamas stabilumą ir tirpumą vandenyje. Tai taip pat išsprendžia lengvo skilimo ir masinės natūralaus CCK gamybos sunkumų problemas.
3. Klinikinio vertimo ir rinkodaros patvirtinimas
1976 m. JAV FDA patvirtino sinkalito prekybą Kinevac prekės ženklu ir tapo pirmuoju sintetiniu CCK analogu, taikomu klinikinėje diagnostikoje.
Jis daugiausia naudojamas kaip diagnostinis cholecistagogas. Sušvirkštas į veną, jis gali greitai sutraukti tulžies pūslę, kad būtų lengviau atlikti vaizdinius tyrimus, tokius kaip cholecistografija ir ultragarsas.
Tai taip pat pagreitina bario miltų tranzitą per plonąją žarną ir sumažina pacientų radiacijos laiką.
Sinkalito, kaip sintetinio oktapeptido, vystymasis žymėjo šuolį nuo natūralių hormonų prie sintetinių narkotikų. Tai ne tik peptidinių vaistų sintezės technologijos etapas, bet ir veiksminga priemonė virškinimo trakto ligų diagnostikai, skatinanti standartizuotą diagnostikos technologijų plėtrą gastroenterologijoje.
DUK
Kam vartojamas vaistas sinkalidas?
+
-
Sinkalidas (prekinis pavadinimas Kinevac) yra injekcinis, sintetinis hormonas, naudojamas kaip diagnostinė priemonė, skatinanti tulžies pūslės susitraukimą, skatinanti kasos sekreciją ir pagreitinti plonosios žarnos tranzitą vaizdavimo tyrimų metu. Tai padeda diagnozuoti tulžies pūslės ligą (pvz., lėtinį akmeninį cholecistitą) ir Oddi sfinkterio disfunkciją.
Ar sinkalidas yra tas pats, kas CCK?
+
-
Sinkalidas yra injekcinis vaistas, padedantis diagnozuoti tulžies pūslės ir kasos sutrikimus.Jis identifikuojamas kaip 8-aminorūgšties C-galinis cholecistokinino segmentas ir taip pat žinomas kaip CCK-8.
Populiarus Žymos: Sincalide CAS 25126-32-3, tiekėjai, gamintojai, gamykla, didmeninė prekyba, pirkti, kaina, urmu, parduoti