Triptorelin peptidas CAS 57773-63-4

Triptorelino peptidas, dar žinomas kaip „Lupron“, yra sintetinis dekapeptido junginys, kurio cheminė struktūra yra panaši į natūralų GnRH .. Jo molekulinė formulė yra C55H74N16O13 Sprendimas yra rūgštus, kai PKA yra 5.3., jis turi aukštą stabilumą ir pusinės eliminacijos periodą iki 4 savaičių vandeniniame tirpale, kurio pH yra 4.5. žemos temperatūros sąlygomis, triptorelin gali būti stabiliai laikomasi . trimis Peptido jungtimis, esančiais trimtorrino molekulėje. Tirpime nėra lengva suformuoti polimerus tarp triptorelino molekulių, kurie padeda palaikyti biologinį aktyvumą ., veikimo mechanizmas yra jungiantis su GnRH receptoriais ant hipofizės membranos, todėl receptorių tarpininkavimas yra susijęs su dideliu GNR, todėl receptorių yra sujungtas cheminio signalo transdukcija ir slopinanti gonadotropinus}, dėl to, kad receptoriai yra susiję su cheminio signalo perdavimu ir slopinant gonadotropinus}, dėl to, kad jis yra didelis GNR, todėl receptorių buvo sujungtas cheminio signalo transdukcija ir slopinanti gonadotropinus}. Triptorelinas gali užimti GnRH receptorius ant hipofizės ląstelės membranos, taip užkirsdamas kelią natūralaus GnRH surišimui prie jo receptorių ir slopindamas FSH ir LH sekreciją ., tai dar labiau slopina kiaušidžių ir testų funkciją, mažinant lytinių hormonų sekreciją ., sekreciją, mažinant lytinių hormonų sekreciją .

Triptorelino peptidasyra dirbtinai susintetintas peptidų vaistas, turintis cheminę struktūrą, panašią į natūralų gonadotropiną atpalaiduojantį hormoną (GnRH), tačiau su stipresniu biologiniu aktyvumu . Nuo pat jo pradžios, triptorelino peptidas buvo plačiai naudojamas medicinos srityje, ypač atliekant reprodukcinius endokrininius sutrikimus ir tam tikrus tulblius {}}}}, ypač atliekant reprodukcinius endokrininius sutrikimus, ir tam tikri navikai.

Klinikinis taikymo poveikis gydant prostatos vėžį

 

Specifinis prostatos antigenas (PSA) yra glikoproteino, išskiriamo prostatos epitelio ląstelės, ir jo lygis paprastai padidėja prostatos vėžiu sergantiems pacientams . PSA lygis yra vienas iš svarbių rodiklių, rodančių, kad prostatos vėžio būklė ir gydymas reikšmingai sumažina PSPSTA, reikšmingai mažinant PSPSTA. PSPSTATS reikšmingai sumažina PSPPACENTINIAI PSPSTA. PSPSTATS reikšmingai sumažina PSPPACENTINIAI PSPSTA. PSPSTA. PSPSTA cancer patients. For example, in a study targeting patients with advanced prostate cancer, approximately 80% of patients treated with Triptorelin peptide experienced a decrease of over 50% in PSA levels within 3 months after treatment. Prostate cancer patients often experience lower urinary tract symptoms (such as frequent urination, urgency, pain, difficulty urinating, etc.), Kaulų skausmas (pvz., apatinės nugaros skausmas, klubo skausmas ir tt .), o seksualinė disfunkcija . triptorelino peptidų gydymas gali žymiai palengvinti šiuos simptomus ir pagerinti pacientų gyvenimo kokybę ., pvz. Kaulų skausmo simptomai .

Išgyvenimo išplėtimas ir naviko pasikartojimo rizikos sumažinimas

 

Triptorelino peptidų gydymas gali pratęsti prostatos vėžiu sergančių pacientų . išgyvenamumą. Triptorelino peptido kastracijos gydymas buvo maždaug 12 mėnesių ilgesnis nei tie, kurie negavo gydymo kastracijos {. Pasikartojimas ., pavyzdžiui, tyrime, skirtoje didelės rizikos prostatos vėžiu sergantiems pacientams, pacientai, gydomiems triptorelino peptidu kartu po operacijos ar radiacijos terapijos

Taikymas gydant endometriozę

 

Triptorelino peptidų gydymas gali žymiai palengvinti tokius simptomus kaip dismenorėja, lėtinis dubens skausmas ir seksualinis skausmas pacientams, sergantiems endometrioze . Placebo grupė . vaizdavimo tyrimas rodo, kad gydymas triptorelino peptidais gali sumažinti pažeidimų tūrį kai kuriems endometriozei sergantiems pacientams endometriozės ., naudojant tokius tyrimo metodus, kaip ultragarsinis ir magnetinio rezonanso tomografija (MRT), {MRT) buvo galima pastebėti, kad už gydymą ultragarsinis ir magnetinis rezonansas (MRT) buvo pastebėtas, kad po gydymo {MRT) {MRT). Pacientams, turintiems vaisingumo poreikių, gydymas triptorelino peptidais gali pagerinti dubens aplinką, sumažinti adheziją ir padidinti natūralios koncepcijos ar pagalbinių reprodukcinių technologijų . sėkmės procentą. Kai kurie tyrimai pranešė, kad pacientų, kuriems buvo atliktas in vitro tręšimo embrionų perdavimas (IVF-ET), padidėjo po to, kai pacientų, kuriems buvo atliktas in vitro tręšimo embrionų perdavimas (IVF-EET), padidėjo po preatraviruotų gydymo priemonių {8 {8 atvetinimo embrionų perdavimas (IVF-ET) padidėjo po to, kai pacientams, kuriems buvo atliktas peptide in vitro, {8 {IVF-ET).

Taikymas gydant gimdos fibroidus

 

Triptorelino peptidų gydymas gali žymiai sumažinti gimdos fibroidų tūrį . paprastai, po 3-6 gydymo mėnesių, fibroidų tūris gali susitraukti 30% -50%. {{{{5 {{{{4} {{{{4} {{{{4} {{{{4} {{{{4} {{{4} {{{4} {{{4} {{4} {{{4} {{4} {{4} mažinimo tūris gali palengvinti slėgį su apylinkėmis. Padidėjęs menstruacinis srautas ir ilgalaikiai laikotarpiai, kuriuos sukelia gimdos fibroidai, gydymas triptorelino peptidais gali žymiai sumažinti menstruacinį srautą ir atkurti normalias menstruacijas . Tai padeda išvengti ir gydyti anemiją, pagerinant pacientų gyvenimo kokybę . prieš gydymą, kai yra povandeniniai peptidai, prieš pradedant gultą, prieš pradedant gultą. Chirurginiai sunkumai ir kraujavimo tūris bei sutrumpinkite chirurginį laiką ., ypač pacientams, sergantiems dideliais fibroidais, sunkiu adhezija arba planuojant atlikti laparoskopinę operaciją, priešoperacinį triptorelino peptido naudojimą galima pagerinti operacijos saugumą ir sėkmės procentą....

Buvo atlikta daugybė eksperimentinio metodo aprašymų, skirtų sintezeiTriptorelino peptidasLiteratūroje . šiame tekste pateiksime vieną iš šių metodų, kad trumpai apibūdintume, kaip mes gaminame šį produktą laboratorijoje .

Konkretūs eksperimentiniai veiksmai yra šie:

1. 2- bromo -4- aminobenzoato etilo esterio sintezė

Įpilkite etilo 2- bromo -4- chlorobenzoato (30 g, 0 . 1mol) ir metanolio (50ml) prie 250 ml trijų kaklo buteliukų, turinčių maišytuvą, termometrą ir refliukso kondensatorių, kaitinkite į refliuksą, o po disoletuojama, pridėkite ammonia Water Water Water Water Water Water (30ml). Reakcija baigta, supilkite reakcijos tirpalą į ledinį vandenį, ištraukite eteriu, sausu ir distiliuoju, surinkite frakciją 100 laipsnių ir gaukite bespalvį riebų skystį 2- bromo -4- aminobenzoato etilo esterio (27,5 g, 99%), kai 73-74 laipsnis.

2. {2- bromo -4- (2 '- piridilo) benzoilo chlorido sintezė

Į 500 ml trijų kaklelių buteliuką su maišytuvu, termometru ir refliukso kondensatoriumi įpilkite etilo 2- bromo -4- aminobenzoato (27 .} 5g, 0 . 1mol) ir metanolio (30 ml) Hidroksidas (10G, 0 . 25mol) (20ml), o šilumos ir refliuksas 3 valandas {. Kai reakcija bus baigta, supilkite reakcijos tirpalą į ledinį vandenį ir ištraukite eterį . po išdžiūvimo, distiliavimo ir atgaukite eterį, surinkite frakciją 170-173 laipsniu ir sodybe ir gaukite sodybą ir gaukite sodybą ir gaukite sodybą ir gaukite sodybą ir gaukite sodybą ir gaukite sodybą ir gaukite sodybą ir gaukite sodybą ir gaukite sodybą ir gaukite sodybą ir gaukite sodybą ir gaukite sodybą ir gaukite sodybą ir gaukite pasą 2- bromo -4- aminobenzoatas (25 g) . Padėkite šį produktą į 500 ml trijų kaklelių buteliuką su maišytuvu, termometru ir refliukso kondensatoriumi, įpilkite DMF (50 ml), kaitinkite, kol ištirpsta, įpilkite etil {{19} piridinecarbobooks (50 ml), iki 18G, iki 18G, iki 18G (18G) 0 {. 1mol), šiluma ir refliuksas 3 valandas . Po reakcijos bus baigta, supilkite reakcijos tirpalą į ledinį vandenį ir ištraukite eteriu . po džiovinimo, distiliavimo ir atkurti eterį, rinkti frakcijas {185-187 ir gaukite etil {2-. Piridil) benzoatas (30 g) . Pagaliau įpilkite fosforo trichlorido (34 g, 0,25 mol) prie bevandenio dichlorometano, įkaitinkite, kol ištirps, vėsinkite iki kambario temperatūros, pridėkite 2- bromo {{35} (2 '- piridyl) Ethyl benzoate (30g), šildytą ir 35}} (2'- piridyl) ethyl benzoate (30g), šildytą ir 35} (2 '- 2'- piridyl) Ethyl benzoate (30g), šildytą ir 35} (2 '. valandos. Baigę reakciją, supilkite reakcijos tirpalą į ledinį vandenį ir ištraukite eteriu. Distiliuoti ir atkurti eterį ir dichlorometaną Po džiovinimo, {83-85 laipsnio frakcijas ir gaukite bespalvį riebų skystį 2- bromo -4- (2 '- piridil) benzoilo chloridas (27G). Lydymosi taškas: 66-68 laipsnis.

3. sintetinis triptorelin

Add 2-bromo-4- (2 '- pyridyl) benzoyl chloride (15g, 0.05mol) and anhydrous tetrahydrofuran (50mL) to a 500mL three necked bottle equipped with a stirrer, thermometer, and reflux condenser. Heat until dissolved, then add N-ethyl-1,2-dihydro-4-pyrrolidone (8g, 0.07mol) and reflux for 3 hours. After the reaction is complete, pour the reaction solution into ice water and extract with ether. After drying, distill and atkurkite tetrahidrofuraną ir eterį, surinkite frakcijas 165-167 laipsniu ir gaukite baltą kietą triptoreliną (16G). Lydymosi taškas: 168-171 laipsnis.

Triptorelino peptidasyra antipsichozinis vaistas, o jo farmakokinetika daugiausia apima tokius procesus kaip absorbcija, pasiskirstymas, metabolizmas ir išsiskyrimas .

1. absorbcija:

Po geriamojo vartojimo triptorelinas greitai absorbuojamas tuo, kad biologinis prieinamumas yra maždaug 100%. maistas gali sulėtinti jo absorbcijos greitį, tačiau jis neturi įtakos bendram absorbcijos kiekiui .. Vaistas pirmą kartą metabolizuojamas per kepenis, o pagrindinius aktyvius metabolitus. gaminamas per kepenis, o pagrindinius aktyvius metabolitus . yra metabolizuojamas per kepenis, o pagrindiniai aktyvūs metabolitai. yra metabolizuojama per kepenis, o pagrindiniai aktyvūs metabolitai. yra metabolizuojama per kepenis, o pagrindiniai aktyvūs metabolitai. yra metabolizuojama per kepenis, o pagrindiniai aktyvūs metabolitai . yra metabolizuojama per kepenis, o pagrindiniai aktyvūs metabolitai . yra metabolizuojama per kepenis per kepenis.

2. platinimas:

Triptorelinas yra plačiai paplitęs kūne, kurio surišimo greitis yra iki 83% su plazmos baltymais .. Jis gali kirsti kraujo-smegenų barjerą ir patekti į centrinę nervų sistemą . triptorelin taip pat gali būti išskiriamas per pieną .}...

3. metabolizmas:

Triptorelinas daugiausia metabolizuojamas kepenyse per CYP3A4 fermentų sistemą . metabolitai apima aktyvų metabolitą N-demetiltriptoreliną, taip pat kitus antrinius metabolitus . metabolitus {{5- ht2 recepto recepto recepto receptor.

4. išsiskyrimas:

Triptorelino išsiskyrimas daugiausia per šlapimą, tai sudaro apie 73%, daugumai metabolitų . apie 20% vaistų išsiskiria per išmatas .

5. PUSLAPIS LIFE:

The half-life of triptorelin is 6-7 hours, while the half-life of its metabolite N-demethyltriptorelin is 9-12 hours. Therefore, triptorelin and its metabolites need to be administered daily or twice a day to maintain stable blood drug concentrations.

Populiarus Žymos: Triptorelin peptide Cas 57773-63-4, tiekėjai, gamintojai, gamykla, didmeninė prekyba, pirkimas, kaina, biria, parduodama, parduodama.