Tetrakainas yra tam tikras narkotinis vaistas, paprastai naudojamas nervams nutirpti ir kankinimui palengvinti.Tetrakaino hidrochloridasjo pKa yra 8,5, kai jis yra nepažeistos laisvos bazės struktūroje, todėl jis yra silpnas. Tačiau dėl sujungto HCl komponento tetrakainas veikia kaip ėsdinantis, kai suskaidomas į druskas, pvz., tetrakaino hidrochloridą, ir ištirpinamas vandenyje. Tai leidžia daryti išvadą, kad tetrakaino šarmingumas arba šarmingumas priklauso nuo konkretaus naudojamo junginio išdėstymo. Kad galėtų tinkamai nukreipti ir skirti vaistus savo pacientams, sveikatos priežiūros paslaugų teikėjai turi žinoti šiuos skirtumus. Tetrakainas iš esmės išlieka tinkamas sprendimas raminančiai kaimynystėje ir padeda nuo nepatogumų, kai naudojamas tinkamai.
Kokia yra tetrakaino cheminė struktūra?
Tetrakainas yra vietinis narkotinis vaistas, kurio sudėtinis pavadinimas yra 2-(dimetilamino)etil4-(butilamino)benzoatas ir subbranduolinė būklė C15H24N2O2. Trys pagrindinės jo cheminės struktūros dalys suteikia jam galimybę būti vietiniu anestetiku.
Pirmiausia, tetrakainas turi saldaus kvapo esterio pluoštą, kuris leidžia jam įsiskverbti į nervų plėveles ir jas anestezuoti. Tai rodo, kad jis gali trukdyti perduoti nervinius signalus ir užkirsti kelią kančios įspūdžiui paveiktoje vietoje.
Antra, tetrakainas atpažįsta protonus, nes turi tretinį aminų krūvą, todėl jis yra bejėgė bazė. Tai gyvybiškai svarbu, nes dėl to vaistai gali iš tikrųjų susijungti su specifiniais receptoriais nervinių ląstelių sluoksniuose, taip dar labiau užkertant kelią agonijos signalų perdavimui.
Tetrakainas taip pat turi esterio jungtį, jungiančią tretinį aminą su aromatiniu esteriu, todėl susidaro „kaino“ anestetikų klasė. Kadangi tai įtakoja vaistų atskyrimo nuo kūno ir išdavimo greitį, šis ryšys vaidina svarbų vaidmenį nustatant tetrakaino veikimo trukmę.
Dėl savo cheminės struktūros,tetrakaino hidrochloridasyra veiksmingas vietinis anestetikas, nes gali prasiskverbti per nervų membranas, prisijungti prie specifinių receptorių ir užkirsti kelią skausmo signalų perdavimui. Jo tretinio amino socialinis įvykis ir esterio ryšys toliau didina jo galią ir veikimo trukmę. Labai svarbu, kad medicinos paslaugų teikėjai gerai išmanytų unikalias sintetinės tetrakaino konstrukcijos ypatybes, kad galėtų tinkamai kontroliuoti ir skirti vaistus pacientams.
Kodėl kai kurios tetrakaino formos yra rūgštinės?
Tetrakaino HCl, tetrakaino hidrochlorido druskos planas, yra garsus netoliese esantis raminamasis preparatas, kuris, suskaidytas vandenyje ar kituose skysčiuose, rodo rūgštines savybes. Tai atsitinka atsižvelgiant į tai, kaip chlorido anijonas iš HCl prisijungia prie tetrakaino amino ryšulio, nubrėždamas hidrochlorido druską ir pernešdamas H+ protonus, kurie mažina pH.
Kitas tetrakaino HCl rūgščių savybių pomėgis yra jo gebėjimas nedelsiant jonizuotis. Tetrakaine esančios amino grupės pKa yra žemas – 8,5, o tai reiškia, kad esant fiziologiniam pH jis ir toliau duoda protonus. Vėliau skystų tetrakaino HCl kompozicijų pH paprastai yra 4.5-6, o tai gali sukelti dilgčiojimą arba alinantį triukšmą, kai naudojamas paveiktoje vietoje. Be to, suskaidžius vandenyje,tetrakaino HClmilteliaivisiškai atskiria ir išskiria H+ daleles, sukeldamas tetrakaino HCl duodami pacientams, klinikiniai ekspertai tikrai turėtų žinoti apie jo rūgštines savybes ir galimą antrinį poveikį.
Dėl HCl prisijungimo, lengvo jonizacijos ir žemo amino grupės pKa, Tetrakaino hidrochlorido druskos formulė pasižymi rūgštinėmis savybėmis. Tetrakaino HCl aštrumo priežasčių supratimas yra labai svarbus norint sukurti tikrą asociaciją ir pagrindinį vaisto pagrindą.
Kaip galima reguliuoti tetrakaino pH?
Jei tetrakaino HCl sukelia pernelyg didelį dirginimą, jo žemas pH gali būti labiau toleruojamas jautriems audiniams, sumažinant jo rūgštingumą šiais būdais:
1. Natrio bikarbonato pridėjimas. Dalis H+ dalelių tetrakaino HCl kompozicijoje žūva, kai pridedama natrio bikarbonato, todėl pH yra artimesnis nepartiniam. Tai gali padėti sumažinti susierzinimą.
2. Laisvosios bazės panaudojimas siekiant parodyti: Laisvoji tetrakaino bazė, nejonizuota forma, neleidžia HCl pridėti H+ jonų. Dėl to sumažėja bendras įrenginio koroziškumas.
3. Plano buferizavimas: Kai į tetrakaino HCl formulę įtraukiamos fosfatinės arba bikarbonatinės atramos, pH priartėja prie fiziologinio lygio. Atsižvelgiant į geresnį pritaikymą, lopšiai gali užkirsti kelią dideliems pH pokyčiams.
4. Eutektinio mišinio sudarymas: Lidokaino ir tetrakaino HCl pagrindinė cheminė prigimtis gali padidinti tirpalo pH. Pagrindinių lidokaino savybių vystymasis koreguoja jo destruktyvumątetrakaino HClmilteliai.
5. Skiedimas prieš naudojimą: naudojant tinkamą skiediklį, susilpnėjus tetrakaino HCl išdėstymui, sumažėja H+ dalelių grupavimas, todėl tepant mažiau trikdoma.
Nors tetrakaino HCl kompozicijos yra natūraliai rūgštinės, pakeitus pH taikant tinkamas apibrėžimo strategijas ir buferio metodus, gali padidėti tikimybė, kad vaistas prilips prie subtilių audinių sričių. Dėl šių metodų vietinės anestezijos procedūros gali būti mažiau skausmingos ir patogesnės pacientams dėl HCl prisirišimo, lengvo jo jonizacijos ir žemo aminų grupės pKa. Norint užtikrinti tikrą sąveiką ir pagrindinį vaisto turinį, būtina suprasti tetrakaino HCl aštrumo priežastis.
Ar tetrakaino rūgščių ir šarmų savybės turi įtakos jo veiklai?
Tetrakaino gebėjimas anestezuoti neabejotinus nervus paprastai priskiriamas jo kvapniajai esterio struktūrai, o ne pH ar destruktyvioms bazinėms savybėms. Bet kokiu atveju tetrakaino planų aštrumas gali turėti įtakos jų įprastinumui ir taikymui klinikinėje aplinkoje. Toliau pateikiami keli pagrindiniai klausimai, susiję su tetrakaino pH ir jo poveikio ryšiu:
1. Rūgštingumas toliau ugdo tirpumą bet kokiu atveju pasunkėjimo tikslais: Tetrakaino tirpumas vandenyje pagerėja, kai detalizuojama HCl. Tačiau naudojant šį korozinį poveikį, taip pat gali sutrikti audiniai ir atsirasti perštėjimo pojūtis.
2. Žemesnis pH gali papildomai paskatinti prasiskverbimą: tetrakaino plano pH turi įtakos recepto jonizacijos laipsniui. Daugiau nejonizuoto (nešališko) tetrakaino gali dar greičiau patekti į ląstelių plėveles, o tai gali pagerinti jo praktiškumą suteikiant sedaciją.
3. Smūgio trukmę įtakoja pH: dėl padidėjusio patekimo rūgštinės tetrakaino kompozicijos gali greičiau pradėti veikti. Nepaisant to, jų veikimo trukmė taip pat gali būti trumpesnė nei mažiau rūgščios detalės.
4. pH pokyčiai nežymiai veikia galią: tetrakaino tikram raminamajam judėjimui iš esmės įtakos neturi preparato pH pokyčiai, o vaisto galia iš esmės išlieka pastovi.
Nepaisant to, kad tetrakaino rūgščių ir šarmų savybės neturi tiesioginės įtakos jo anestezijos mechanizmui, preparato pH gali turėti įtakos vaisto toleravimui vartojimo metu, taip pat jo prasiskverbimui ir sulaikymui vartojimo vietoje. Tetrakaino klinikinį gyvybingumą galima padidinti pasiekus idealią pH pusiausvyrą.
Rėmelyje destruktyvios tetrakaino bazinės savybės priklauso nuo konkrečios naudojamos specifikacijos.Tetrakaino HClmilteliaipasižymi rūgštinėmis savybėmis, kurias galima pakeisti taikant pagrįstas buferio procedūras, o laisvos bazės konstrukcija yra palyginti silpna. Tetrakaino pH paprastai veikia jo asociaciją, pagarbą ir palaikymą, o ne raminančią jėgą.
Email: sales@bloomtechz.com
Nuorodos
1. Malamed SF. Vietinės anestezijos vadovas. 6-asis leidimas Sent Luisas, MO: Elsevier Mosby; 2013 m.
2. Patel R, Al-Khater A, McGill S, Marwah S. Vietiniai vietiniai anestetikai. [Atnaujinta 2022 m. rugpjūčio 11 d.]. In: StatPearls [internetas]. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2022 m. sausio mėn.
3. Cepeda MS, Tzortzopoulou A, Thackrey M, Hudcova J, Arora Gandhi P, Schumann R. Lidokaino pH reguliavimas siekiant sumažinti skausmą injekcijos metu. Cochrane Database Syst Rev. 2010;12:CD006581. Paskelbta 2010 m. gruodžio 8 d.
4. Cassidy KL, Reid GJ, McGrath PJ, Smith DJ, Brown TL, Finley GA. Atsitiktinių imčių dvigubai aklas, placebu kontroliuojamas EMLA pleistro tyrimas, skirtas sumažinti skausmą, susijusį su venų kaniuliavimu vaikams. Skausmas. 2002;99(1-2):29-35.
5. Oertel R, Rahn R, Kirch W. Klinikinė artikaino farmakokinetika. Clin farmakokinetas. 1997;33(6):417-425.
6. Thangavelu K, Bhavani S, Kumar NS. Naujausi vietinės anestezijos pasiekimai. J Pharm Bioallied Sci. 2012;4 (2 priedas):S307-S309.