Cimetidino kapsulėsyra klasikinis H2 receptorių antagonistas, kurio pagrindinis komponentas yra cimetdinas. Cheminis pavadinimas yra n '- metil - n' '- [2 [(5 {- metil {{10 {10 - imidazol-4-il) metil] tio] etil]-n-cyanoguaniduaniduaniduaniduanide, su moleciale molecipulatu molecular-molecule-moleculear molecular molecular molecular molecular molecular molecular molecula. C10H16N6S ir 252,34 molekulinė masė. Vaistas daugiausia yra kapsulės pavidalu, su baltais arba išjungtais baltais milteliais, o specifikacija paprastai yra 0,2 gramo viename kapsulėje. Jo cheminė struktūra konkurencingai jungiasi su H2 receptoriumi ant skrandžio sienelių ląstelių bazinės membranos, blokuodama histamino sukeltą skrandžio rūgšties sekreciją ir tapdama viena iš pagrindinių vaistų gydant skrandžio rūgštį susijusias ligas.
Papildoma informacija apie cheminį junginį:
Mūsų produkto forma
Cimetidinas +. coa
Cimetidino kapsulėsyra vaistas, kuris slopina skrandžio rūgšties sekreciją, daugiausia naudojamas gydyti ligas, susijusias su per didele skrandžio rūgštimi, tokiomis kaip skrandžio opos, dvylikapirštės žarnos opos, refliukso ezofagitas, Zollingerio Ellisono sindromas ir kt.
1. Skrandžio opa
Gali būti naudojamas skrandžio opoms gydyti. Skrandžio opa gali būti susijusi su Helicobacter pylori infekcija, ilga - nesteroidinio anti -} uždegiminio vaisto vartojimu ir kitais veiksniais, paprastai pasireiškiančiais kaip viršutinio pilvo skausmas, rūgšties refliuksas, vilkėjimas ir kiti simptomai. Pacientai gali naudoti dozės formas, tokias kaip cimetdino tabletės ir kapsulės, vadovaujant gydytojui, kartu su vaistu, tokiomis kaip amoksicilino kapsulės ir klaritromicino tabletės, kad būtų galima susieti terapiją.
2. Dvylikapirštės žarnos opa
Tinka dvylikapirštės žarnos opų kelionei. Dvylikapirštės žarnos opa paprastai yra susijusi su tokiais veiksniais kaip per didelė skrandžio rūgšties sekrecija ir Helicobacter pylori infekcija. Įprasti simptomai yra alkio skausmas, nakties skausmas ir juodosios išmatos. Gydytojai gali rekomenduoti naudoti dozės formas, tokias kaip cimetdino injekcija ir granulės, kartu su tokiomis vaistais kaip omeprazolio žarnyno dengtos tabletės ir koloidiniai bismuto pektino kapsulės, kad būtų galima išsamiai važiuoti.
3. Refliukso esofagitas
Gali palengvinti refliukso ezofagito simptomus. Ši liga gali būti susijusi su tokiais veiksniais kaip apatinio stemplės sfinkterio disfunkcija ir padidėjęs skrandžio slėgis, daugiausia pasireiškiantis kaip simptomai, tokie kaip krūtinkaulio deginimo pojūtis, rūgšties refliuksas ir sunkumų rijimas. Pacientai gali naudoti dozės formas, tokias kaip cimetdino disperguojamos tabletės, vadovaujant gydytojui, kartu su tokiais vaistais kaip domperidono tabletės ir magnio aliuminio karbonato kramtomos tabletės, kad pagerintumėte simptomus.
Farmakokinetinės charakteristikos
Po žodinio administravimo,Cimetidino kapsulėsgreitai absorbuojami virškinimo trakte, kurio biologinis prieinamumas yra 60–70%. Jo piko laikas (TMAX) yra 1–3 valandos, ir jis gali įsigalioti per 30 minučių po geriamojo vartojimo, todėl jis yra greitas reljefo vaistas nuo ūmaus skrandžio rūgšties refliukso simptomų. Maistas gali sulėtinti absorbcijos greitį, tačiau neturi įtakos absorbcijos laipsniui, todėl pacientams nereikia griežtai vartoti vaistų tuščiame skrandyje. Verta paminėti, kad kai naudojamas sujungimas su tokiomis medicinomis kaip sacharfatas ir metoklopramidas, cimetdino absorbcija gali sumažėti arba sumažėti, o dozavimo intervalą ar dozę reikia pakoreguoti.
Cimetdinas yra plačiai paplitęs organizme, kurio akivaizdus pasiskirstymo tūris (VD) yra 0,8 - 1,2 l/kg, ir gali prasiskverbti į kūno skysčius, tokius kaip seilės, motinos pienas ir smegenų skystis. Jo baltymų surišimo greitis yra apie 20%, o laisvojo vaisto koncentracija yra palyginti didelė, o tai paaiškina mechanizmą, kuriuo jis gali sukelti centrinės nervų sistemos šalutinį poveikį, kai prasiskverbia į kraujo-smegenų barjerą. Atliekant eksperimentus su gyvūnais, cimetdinas gali kirsti placentos barjerą, tačiau ikiklinikiniai tyrimai neparodė teratogeniškumo.
Cimetdinas yra stiprus CYP450 fermento sistemos inhibitorius, ypač turintis reikšmingą slopinamąjį poveikį CYP1A2, CYP2D6 ir CYP3A4 potipiams. Šis slopinamasis poveikis sukelia savo metabolizmo sulėtėjimą, kai pusė - LIFE (T1/2) tęsėsi iki 2–3 valandų. Tuo tarpu cimetdinas sukelia daugybę vaistų sąveikos, slopindamas kitų vaistų metabolizmą
Varfarinas: Kai naudojamas sujungimas, INR vertė padidėja 30–50%, o varfarino dozę reikia sumažinti 25–50%.
Fenitoino natris: koncentracija kraujyje padidėjo 28%, o dozę reikia koreguoti iki apatinės troškimo ribos.
Lidokainas: Sumažėjęs tarnautojų greitis 34%, palaikymo dozę reikia sumažinti 20–30%.
Teofilinas: Kai naudojamas susimaišant, teofilino koncentracija kraujyje padidėja 50–100%. Būtina stebėti teofilino koncentraciją kraujyje ir sureguliuoti dozę.
Cimetdinas daugiausia išsiskiria per inkstus: 60% - 70% išsiskiria pradine forma per šlapimą ir 20–30% išsiskiria per tulžį. Gyvūnų inkstų nepakankamumo modeliuose jo tarnautojų dažnis žymiai mažėja, o jo pusinės eliminacijos laikas tęsiasi iki 4–6 valandų. Todėl dozę reikia koreguoti atsižvelgiant į kreatinino tarnautojo greitį:
Švelnus inkstų nepakankamumas (CRCL 50–80 ml/min.): Nereikia reguliuoti dozės.
Vidutinis inkstų nepakankamumas (30–50 ml/min. CRCL): kiekvieną kartą sumažinkite dozę 50% ir prailginkite dozavimo intervalą iki 12 valandų.
Sunkus inkstų nepakankamumas (CRCL<30 mL/min): contraindicated or requiring hemodialysis support.
Farmakologinis mechanizmas: H2 receptorių antagonizmas ir daugialypis - tikslinis poveikis
1. Pagrindinis mechanizmas: H2 receptorių konkurencinis antagonizmas
Cimetdinas, kaip pirmosios kartos H2 receptorių antagonistas, blokuoja histamino sukeltą skrandžio rūgšties sekreciją konkurencingai jungiantis su H2 receptoriais ant skrandžio sienelių ląstelių bazinės membranos. Jo funkcinės charakteristikos apima:
Visapusiškai slopinkite skrandžio rūgšties sekreciją: tai ne tik sumažina bazinės skrandžio rūgšties sekreciją (50–70% nakties rūgšties proveržio metu), bet ir gali slopinti skrandžio rūgšties sekreciją, kurią sukelia dirgikliai, tokie kaip maistas, histaminas, pentagastrinas, kofeinas ir kt.
Skrandžio gleivinės apsauga: sumažinant skrandžio rūgšties eroziją ant skrandžio gleivinės, skatinant opų gijimą, dvylikapirštės žarnos opų gijimo greitis gali pasiekti 80–90%.
Streso opų prevencija: Intensyviosios terapijos gyvūnų modeliuose streso opų dažnis gali būti sumažintas 30–50%.
2. Plėtros efektas: anti -androgenų ir imuninis reguliavimas
(1) Antiandrogeninis poveikis
Didelė dozė cimetdinas (didesnis arba lygus 1,2 g/d) gali konkurencingai jungitis su androgeno receptoriais ir sukelti silpną anti -androgeno poveikį:
Ikiklinikiniai tyrimai: Gyvūnų modeliuose cimetdinas gali sumažinti epididiminio svorio ir spermos skaičių žiurkių patinams, tačiau neturi įtakos serumo testosterono lygiui.
Klinikinis pritaikymas: kadaise jis buvo naudojamas hirsutizmui gydyti moterims, tačiau jo veiksmingumas buvo silpnesnis nei spironolaktono, ir dabar jis retai naudojamas.
(2) imuninis reguliavimo poveikis
Cimetdinas pasižymi naviko adjuvanto terapijos potencialu, slopindamas T limfocitų aktyvaciją ir sustiprindamas natūralių žudikų (NK) ląstelių aktyvumą
Skrandžio vėžys:
Kartu su chemoterapija gali padidinti 1 metų išgyvenamumą 15–20%.
Melanoma:
Pooperacinis adjuvantinis gydymas gali sumažinti pasikartojimo greitį 25%.
Viruso odos liga:
Komikisas su acikloviru gali sutrumpinti herpes zoster eigą 3–5 dienomis.
nepageidaujama reakcija
1. Įprasti simptomai yra viduriavimas, pykinimas, vėmimas, pilvo pūtimas, vidurių užkietėjimas, kartaus burnos, burnos džiūvimo, lengvo serumo aminotransferazės padidėjimas ir kartais sunkus hepatitas, kepenų nekrozė ir kepenų steatozė. Cirozei sergantiems pacientams tai gali sukelti kepenų encefalopatiją. Staigus vaistų nutraukimas gali sukelti lėtinę pepsinės opos perforaciją, kurią apskaičiavo dėl didelio rūgštingumo atšokimo po nutraukimo. Taip pat yra pranešimų, kad cimetdinas gali sukelti ūminį pankreatitą.
2. Hematologinė sistema:Cimetidino kapsulėsturi tam tikrą slopinantį poveikį kaulų čiulpams, kurie gali sukelti neutropeniją ir pagonišką; Taip pat yra pranešimų apie trombocitopeniją ir granulocitų trūkumą; Pranešama, kad tik atskiri atvejai pasireiškia autoimunine hemolizine anemija, aplastinė anemija ir eozinofilija. Nepageidaujamos cimetdino reakcijos kraujo sistemoje yra labiau paplitusi pacientams, kuriems yra sunkios komplikacijos, arba pacientams, vartojantiems anti -metabolinį angliavandenilių vaistą ar kitus granulocitopeniją.
3. Neurologinė/psichinė sistema
(1) Įprasti galvos svaigimas, galvos skausmas, nuovargis, mieguistumas ir kiti simptomai. Nedaugelis pacientų gali patirti grįžtamą painiavą, dezorientaciją, neramumą, jutimo uždelsimą, neaiškią kalbą, vietinius priepuolius ar epilepsinius priepuolius, delyrą, depresiją, haliucinacijas, ekstrapiramidines reakcijas ir motorinę polineuropatiją. Po neurotoksinių simptomų pasireiškimo paprastai būtina tik norint tinkamai sumažinti vaistų dozę, kad ji galėtų išnykti, arba jį galima gydyti cholinerginiu vaistu.
(2) Gydant virškinimo trakto alkoholizmo komplikacijas, gali atsirasti drebantis delyras, panašiai kaip alkoholio vartojimo nutraukimo sindromas, ir norint jį atskirti, reikia atkreipti dėmesį.
(3) Neurologinės ir psichiatrinės nepageidaujamos cimetdino reakcijos daugiausia pasireiškia kritiškai sergantiems pacientams, pagyvenusiems pacientams, mažiems vaikams, sergantiems kepenimis ir inkstų disfunkcija, tuos, kurie serga psichinėmis ligomis, sergantys smegenų ligos, ir tie, kurie vartoja aukštą - dozės vaistą. Be to, asmenys, sergantys pseudo hipotiroidizmu, gali būti jautresni neurotoksiniam cimetdino poveikiui.
4. Endokrininė/metabolinė sistema: Cimetdinas turi lengvą anti androgeninį poveikį ir gali sukelti lipidų metabolizmo anomalijas, hiperprolaktinemiją, sumažėjusį testosterono kiekį plazmoje ir padidėjusį gonadotropino kiekį, vyrų krūties vystymąsi ir krūties jautrumą, taip pat moters galaktorą.
5. Širdies ir kraujagyslių sistema: gali atsirasti bradikardija, veido plovimas ir kt. Intraveninės injekcijos metu retkarčiais sumažėja kraujospūdis, per anksti prieširdžių susitraukimai, širdies ir kvėpavimo takų sustojimas ir kt.
6. Šlapimo/reprodukcinė sistema:
(1) Cimetdinas gali sukelti trumpalaikį kreatinino kiekio serumo padidėjimą ir kreatinino tarnautojo greičio sumažėjimą, o jo mechanizmas yra konkurencija su kreatininu dėl inkstų kanalėlių sekrecijos. Taip pat yra pranešimų apie ūmią inkstų disfunkciją, kurią galima atstatyti normaliai nutraukus vaistus.
(2) Intersticinis nefritas: Jis gali išnykti nutraukus vaistus.
(3) Seksualinė disfunkcija: Didelės vaistų dozės (viršija 1,6 g per dieną) gali sukelti erekcijos disfunkciją, sumažėjusį libido, sumažėjusį spermos skaičių ir kt., Tačiau nutraukus vaistus, ją galima atstatyti normaliai.
(4) Pacientų, sergančių inkstų alogeniniu perdavimu
Populiarus Žymos: Cimetidino kapsulės, tiekėjai, gamintojai, gamykla, didmeninė prekyba, pirkimas, kaina, biria, parduodama