Pagrindinis komponentasOksitetraciklino kapsulė 250 mgyra oksitetraciklas, kurio cheminis pavadinimas 6-metil-4- (dimetilamino) -3,5,6,10,12,12a-hexahidroksi-1,11-diokso-1,4,4a, 5,5a, 6,11,112a-octahydro-2-tetrabenzamidas. Jo hidrochlorido forma yra geltoni kristaliniai milteliai, lengvai tirpūs vandenyje. Klinikiniai preparatai dažnai naudoja tokius darinius, kad pagerintų tirpumą. Kompozicija yra kapsulių pavidalu, jos tipinė specifikacija yra 0,125 g (125000 vienetų) arba 0,25 g (250000 vienetų) už kapsulę, o pakavimo specifikacijos svyruoja nuo 24 kapsulių/dėžutės iki 100 kapsulių/dėžutės.
Mūsų produktas
Papildoma informacija apie cheminį junginį:
| Produkto pavadinimas | Oksitetraciklino milteliai | Oksitetraciklino tabletės | Oksitetraciklino kapsulė | Oksitetraciklino kremas |
| Produkto tipas | Milteliai | Tabletė | Kapsulė | Kremas |
| Produkto grynumas | Didesnis arba lygus 99% | Didesnis arba lygus 99% | Didesnis arba lygus 99% | Didesnis arba lygus 99% |
| Produktų paketas | Pritaikomas | Pritaikomas | Pritaikomas | Pritaikomas |
Mūsų produktas
Toltrazuril +. coa
 |
||
Analizės pažymėjimas |
||
|
Sudėtinis vardas |
Oksitetraciklinas | |
|
CAS Nr. |
79-57-2 | |
|
Pažymys |
Farmacijos laipsnis | |
|
Kiekis |
Pritaikytas | |
|
Pakuotės standartas |
Pritaikytas | |
| Gamintojas | „Shaanxi Bloom Tech Co., Ltd“ | |
|
Nr. |
20250109001 |
|
|
MFG |
Sausio 12 dTh 2025 |
|
|
Exp |
Sausio 8 dTh 2029 |
|
|
Struktūra |
|
|
| Bandymo standartas | GB/T24768-2009 pramonė. STNNDARD | |
|
Daiktas |
Įmonių standartas |
Analizės rezultatas |
|
Išvaizda |
Balti arba beveik balti milteliai |
Atitiko |
|
Vandens turinys |
Mažiau arba lygus 4,5% |
0.30% |
| Praradimas džiovinant |
Mažiau arba lygus 1,0% |
0.15% |
|
Sunkieji metalai |
Pb mažesnis arba lygus 0,5ppm |
N.D. |
|
Kaip mažesnis arba lygus 0,5ppm |
N.D. | |
|
Hg mažesnis arba lygus 0,5ppm |
N.D. | |
|
CD mažesnis arba lygus 0,5ppm |
N.D. | |
|
Grynumas (HPLC) |
Didesnis arba lygus 99,0% |
99.5% |
|
Viena priemaiša |
<0.8% |
0.48% |
|
Likučiai ant uždegimo |
<0.20% |
0.064% |
|
Bendras mikrobų skaičius |
Mažiau arba lygus 750 cfu/g |
80 |
|
E. coli |
Mažiau arba lygus 2mpn/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Etanolis (pateikė GC) |
Mažiau arba lygus 5000 ppm |
400 ppm |
|
Saugojimas |
Laikykite sandarioje, tamsioje ir sausoje vietoje AT-20 laipsnių kampu |
|
|
|
||
Veikimo mechanizmasOksitetraciklino kapsulė 250 mgGalima sistemingai analizuoti iš keturių aspektų: molekulinio taikymo, antibakterinio spektro padengimo, atsparumo mechanizmo atsako ir klinikinės taikymo koreliacijos koreliacija
Pagrindinis oksitetracyclie kapsulių komponentas, oksitracyclie, priklauso antibiotikų tetraciklino klasei, o jo taikinys yra bakterinės ribosomos 30S subvieneto vieta. Konkretus mechanizmas yra toks:
Konkurencija surišimo vietoje: oksitetracyclie specifiškai jungiasi su 30S subvieneto A vieta, blokuodama aminoacil tRNR ir mRNR ribosomų kompleksų doką, taip slopindamas peptidų grandinės pailgėjimą.
Baltymų sintezės nutraukimas: Dėl A vietos užimtumo bakterijos negali baigti peptidų ryšių susidarymo, todėl baigiasi baltymų sintezė. Šis procesas yra labai selektyvus bakterijoms, nes žinduolių ribosomos turi 80 -ųjų struktūrą (joje yra 40S ir 60S subvienetų) ir nereaguoja su bakterijų 30S subvienetu.
Nuo koncentracijos priklausomas poveikis: Esant mažoms koncentracijoms, jis pasižymi antibakteriniu aktyvumu (baltymų sintezės blokavimo), o esant didelėms koncentracijoms jis pasižymi baktericidiniu aktyvumu prieš jautrias bakterijas (tokias kaip Rickettsia ir Mycoplasma) (sutrikdydamas ląstelių membranos vientisumą).
Antibakterinio spektro aprėptis: patogeninis plataus spektro slopinimo pagrindas
Antibakterinis spektras apima keturias pagrindines patogeninių mikroorganizmų kategorijas, o jų veikimo mechanizmai yra glaudžiai susiję su patogenų savybėmis:
Gram teigiamos bakterijos:
Jautrios padermės: Staphylococcus aureus (ne fermentas, gaminantis kamieną), Streptococcus pneumoniae ir Streptococcus pyogenes.
Silpnumas: Enterococcus yra natūraliai atsparus (dėl TETM ribosomų apsauginio baltymo), tuo tarpu Staphylococcus atsparumo greitis yra 75–85% (sukuria TETK ištekėjimo siurblius).
Gram neigiama bakterija:
Jautrios padermės: Escherichia coli, Pseudomonas Aeruginosa, Shigella, Yersinia, Brucella.
Atsparumo vaistams mechanizmas: Gram neigiamos bakterinės išorinės membranos porino baltymo (pvz., OMPF/OMPC) trūkumas sukelia vaistų prasiskverbimo sutrikimus. Kartu su TETA išsiliejimo siurblio ekspresija, atsparumas vaistams yra apie 50–60%.
Netipiniai patogenai:
Mycoplasma: ląstelės membranos įsiskverbimas į ribosomų funkciją, mažesnę arba lygi 0,5 μg/ml Mycoplasma pneumoniae.
Chlamydia: slopina įtraukimo kūno formavimąsi ir yra labai jautri chlamydia trachomatitis serotipams.
Rickettsia: Slopinant su energijos metabolizmu susijusių baltymų sintezę, Rickettsia Prūssi MIC yra mažesnis arba lygus 0,25 μg/ml.
Kiti patogenai:
Spiroplazma: slopina su judesiais susijusių baltymų sinteze, neveiksminga prieš treponema pallidum, tačiau gali gydyti leptospirozę.
Ameebiniai pirmuonys: slopina maitinančių kūno baltymų sintezę ir yra veiksmingesnis nei karbapenemas gydant ūminę ameebinę dizenteriją.
Atsakymas į atsparumo vaistams mechanizmus: kryžminis atsparumas ir šukos vaistų strategijos
Atsparumo vaistams geno linija:
Egzopumpo genai: Teta (gram neigiama bakterija) ir Tetk (gram teigiamos bakterijos) koduoja membranos baltymus, kurie aktyviai išsiskiria vaistais.
Ribosominės apsaugos genas: TETM koduoja baltymus, kurie jungiasi prie tetraciklino ir konkurencingai išskiria vaistus.
Fermento modifikuotas genas: TETX koduoja monoksigenazę, kuri oksiduoja ir skaido oksitetraciklo struktūrą (retą, bet labai grėsmingą).
Kryžminio pasipriešinimo charakteristikos:
Oksytetracyclie turi visišką kryžminį pasipriešinimą su tetraciklinu ir doksiciklinu (dėl to paties veikimo taikinio).
Nėra kryžminio pasipriešinimo su makrolidais, tokiais kaip azitromicinas (nukreiptas į 50 -ųjų subvienetą).
Kombinacijos terapijos planas:
Bruceliozė: oksitetraciklijos (2G per dieną) ir streptomicino (1G per dieną) šukos, kurios gydymo eiga buvo 6 savaitės (apimantis tarpląstelinę parazitinę stadiją).
PESTIS: oksitetracyclie (2G per dieną) kartu su gentamicinu (160 mg per dieną) 10 dienų (siekiant prepreruoti sepsio progresą).
Vaistai atspari mikoplazmos pneumoniae pneumonija: tetraciklino (1,5 g per parą) ir moxifloksacino (400 mg per parą) šukos 14 dienų.
Rickettsia liga:
SCREEP TYPHUS: Slopinant šveitimo šiltinės ribosomų funkciją, karščiavimo fazę galima sutrumpinti 3–5 dienas, o mirštamumo dažnis gali būti sumažintas.
Q karščiavimas: Kartu su doksiciklinu gali būti prevencija lėtinis Q karščiavimas (gydymo eigą reikia pratęsti iki 3 metų).
Netipinė pneumonija:
Mycoplasma pneumonija: Tetraciklino išgydymo greitis kartu su levofloksacinu, skirtas makrolidams atsparioms padermėms, yra 92%.
Chlamydia Psittaci pneumonija: norint kontroliuoti uždegiminę audrą, būtina sujungti gliukokortikoidus (pvz., Prednizono 20 mg per dieną).
Biologinė terorizmo gynyba:
PESTIS: Kaip pirmosios eilės vaistas, kurį rekomenduoja PSO, jis gali sumažinti plaučių pestis mirtingumą (nuo 90% iki 40%).
Juodligė: efektyvus nuo odos juodligės, tačiau reikalingas kombinuotas gydymas antitoksinais (nes oksitetracyclie neutralizuoja toksinus).
Kaip reprezentatyvus tetraciklino antibiotikų vaistas, klinikinis taikymasOksitetraciklino kapsulė 250 mgturėtų griežtai laikytis vaistų sąveikos ir kontraindikacijos valdymo taisyklių, kad būtų išvengta sumažėjusio veiksmingumo ar pablogėjusios nepageidaujamos reakcijos.
Narkotikų sąveikos mechanizmas ir klinikinis valdymas:
Oksytetracyclie daro antibakterinį poveikį, trukdydamas bakterinių baltymų sintezei, tačiau jo cheminė struktūra (turinčia daugybę hidroksilo ir karbonilo grupių) yra linkusi į fiziologines reakcijas su įvairiais vaistais ar maisto komponentais, todėl atsiranda nenormalus absorbcija, pasiskirstymas, paskirstymas, paskirstymas, metabolizmas ar išsiskyrimo procesai.
Rūgščių gamybos vaistai ir metalo jonų preparatai: Kai naudojami šukos su rūgščių gaminiais, tokiais kaip natrio bikarbonatas ir magnio aliuminio karbonatas, skrandyje pH padidėja, todėl sumažėja oksitetracycycyclie ir sumažėja absorbcija 30–50%. Vaistai, kuriuose yra kalcio (pvz., Kalcio tablečių), magnio (pvz., Antacidų) ir geležies (pvz., Juodojo sulfato), gali susidaryti netirpūs chelatai su tetraciklinu, sumažindami vaisto kraujo koncentraciją kraujyje 60–70%.
Valdymo strategija: Aukščiau paminėtų vaistų šukavimas turėtų būti paimtas 2–3 valandas ir venkite jų vartoti su pienu ar antacidais.
Lipidų mažinanti dervos: anijonų mainų dervos, tokios kaip kolistinas ir kolistinas, gali adsorbuoti oksitetraciklą ir sumažinti jos enterohepatinę kraujotaką.
Valdymo strategija: Būtina ją vartoti kas 4–6 valandas arba pasirinkti kitus antibiotikus.
Inkstų toksiškumas Vaistų sinergija: Kai naudojamas šukuosenoje su bendruoju anestezijos metoksifluranu, oksitetraciklie gali sustiprinti jo vamzdinių toksiškumą, todėl ūmaus inkstų nepakankamumo rizika padidėja tris kartus; Kai naudojamas šukose su stipriais diuretikais, tokiais kaip furosemidas, inkstų hemodinamikos pokyčiai gali pabloginti inkstų sužalojimą.
Valdymo strategija: jei reikia, venkite šukos terapijos ir stebėkite inkstų funkciją (kreatininas, karbamido azotas).
Hepatotoksinių vaistų šukos: kai vartojami šukuoti su navikoriniais chemoterapiniais vaistais (tokiais kaip metotreksatas) ir antiepilepsiniai vaistai (tokie kaip natrio valproatas), oksitetraciklie, gali sukelti kepenų fermento aktyvumą ir ekscerbato kepenų ląstelių nekrozę.
Valdymo strategija: Šukavimo laikotarpiu reikia stebėti kepenų funkciją (ALT, AST), o prireikus reikėtų pakoreguoti dozę.
Antikoaguliantų terapijos trukdžiai: Oksitetracyclie gali slopinti žarnyno vitamino K sintezę, sumažinti protrombino aktyvumą ir padidinti antikoaguliantų, tokių kaip varfarinas ir rivaroksabanas, poveikį 20–40%.
Valdymo strategija: Combnation laikotarpiu turėtų būti stebimos INR vertės ir reikėtų koreguoti antikoaguliantų vaistų dozę.
Hormoninis vaisto nepakankamumas: oksitetracyclie gali sumažinti geriamųjų kontraceptikų (pvz., Etinilestradiolio) koncentraciją kraujyje ir padidinti proveržio kraujavimo riziką.
Valdymo strategija: Rekomenduojama naudoti barjerinę kontracepciją per šukos laikotarpį.
Nepageidaujamos reakcijos ir rizikos prevencija bei kontrolė
Virškinimo sistema: pykinimas (dažnis 15% -20%), vėmimas (8% -12%), viršutinė pilvo diskomfortas (10% –15%), pilvo pūtimas (5% –8%), retkarčiais pankreatitas (0,1% –0,3%) ir stemplės ulrkai (dažniausiai matomi pacientams, kurie nedelsiant guli po gydymo).
Hepatotoksiškumas: Riebalų kepenų degeneracijos dažnis yra 3–5%, o nėščioms moterims ir pacientams, sergantiems inkstų disfunkcija, padidėja rizika (arba 4,2–6,8 vertė).
Alerginės reakcijos: papulės (2% -3%), eritema (1% -2%), dilgėlinė (0,5% -1%), retkarčiais anafilaksinis šokas (0,01% -0,05%) ir fotosensyvus dermatitas (padidėjęs eritemos dažnis 30% po saulės ekspozicijos).
Dvigubas infektonas: Ilgalaikiai vaistai gali sukelti vaistams atsparią Staphylococcus aureus (dažnis 5–8%), gramt neigiamas bacilas (3–5%) ir grybelinių infekonų (2–4%), o sunkiais atvejais -sepsis.
Hematologinė sistema: Sumažėjantys granulocitai (0,1% -0,3%), sumažėjo trombocitai (0,05% -0,1%).
Centrinė nervų sistema: gerybinė intrakranijinė hipertenzija (galvos skausmas, vėmimas, optinio disko edema, dažnis 0,01% -0,05%).
Išankstinis vaistų patikrinimas: Pacientams, sergantiems alergija tetraciklinu, draudžiama vartotiOksitetraciklino kapsulė 250 mg. Gydant lytiškai plintančias ligas, turėtų būti atmesta Treponema pallidum infektoninė (tamsioji lauko mikroskopija+serologinis tyrimas).
Stebėjimo rodikliai: Kraujo rutina ir kepenų bei inkstų funkcija (ALT/AST padidėjimo greitis 5–8%, karbamido azoto padidėjimas 3–5%) tiriamas kas 2 savaites ilgalaikiams narkotikų vartotojams.
Vaistų išsilavinimas:
Gerkite 240 ml vandens, vartodami vaistus, kad būtų išvengta stemplės opų.
Venkite lovos poilsio per 1 valandą po vaistų vartojimo, kad sumažintumėte gastroezofaginio refliukso riziką.
Venkite tiesioginių saulės spindulių ir sumažinkite fotacinio dermatito dažnį.
Populiarus Žymos: „Oxytetracycline“ kapsulė 250 mg, tiekėjai, gamintojai, gamykla, didmeninė prekyba, pirkimas, kaina, biria