Gabapentino kapsulės 100 mgyra kietos kapsulės formos vaistas, kurio veiklioji medžiaga yra gabapentinas, o kiekvienoje kapsulėje yra 100 mg gabapentino. Pagrindinis komponentas yra gabapentinas, kurio cheminis pavadinimas yra 1- (aminometil) - cikloheksankarboksirūgštis, molekulinė formulė C9H17NO2, o molekulinė masė 171,24. Savybės yra kietos kapsulės, o jų turinys yra balti arba beveik balti milteliai arba granulės. Remiantis eksperimentais su gyvūnais, jis gali turėti antiepilepsinį poveikį slopindamas nenormalias neuronų išskyras. Be to, gabapentinas taip pat gali turėti centrinės nervų sistemos kalcio kanalų antagonizmo ir periferinės nervų sistemos slopinimo poveikį, kuris padeda sumažinti sužadinamųjų aminorūgščių išsiskyrimą ir taip sumažinti nervų sistemos jaudrumą.
Papildoma informacija apie cheminį junginį:
|
|
|
Gabapentino COA
 |
|
|
|
|
Konkrečių rūšiai{0}}reakcijų teorinis pagrindas
Fiziologiniai struktūriniai skirtumai
Skirtingose rūšyse yra didelių fiziologinių struktūrų skirtumų, kurie gali turėti įtakos vaistų absorbcijos, pasiskirstymo, metabolizmo ir išskyrimo (ADME) procesams. Pavyzdžiui, tarp žmonių ir graužikų yra skirtumų pagal virškinimo trakto struktūrą, kepenų metabolinių fermentų sistemą ir išsiskyrimo per inkstus mechanizmą, todėl skirtingų rūšių vaistų biologinis prieinamumas ir farmakokinetinės savybės gali skirtis.
Metabolizmo mechanizmų skirtumai
Vaistų metabolizmas yra svarbus vaistų pašalinimo iš organizmo būdas, o skirtingų rūšių medžiagų apykaitos fermentų sistemos skiriasi, todėl gali skirtis vaistų metabolizmo greitis ir metabolitai. Žmogaus organizme gabapentinas daugiausia išsiskiria per inkstus ir beveik nemetabolizuojamas, tačiau kitų rūšių organizme gali būti įvairių metabolizmo būdų ir metabolitų, o tai gali turėti įtakos vaisto veiksmingumui ir saugumui.
Receptorių jautrumo skirtumai
Vaistų veikimo taikinys dažniausiai yra specifiniai receptoriai arba jonų kanalai, o skirtingų rūšių receptorių struktūra ir funkcijos gali skirtis, todėl skiriasi vaistų ir receptorių surišimo gebėjimai ir giminingumas. Tai gali turėti įtakos vaisto veiksmingumui ir dozavimo reikalavimams.
Dozės koregavimas skirtingoms rūšims
Žmonių klinikinėje praktikoje jis daugiausia grindžiamas paciento skausmo lygiu, skausmo tipu, inkstų funkcijos būkle ir kartu vartojamais vaistais.
Poherpetinė neuralgija: pradinė dozė suaugusiems yra 300 miligramų per dieną, geriama prieš miegą; Palaipsniui didinkite dozę iki 900 miligramų per dieną, išgeriant tris dozes; Atsižvelgiant į poreikį malšinti skausmą, dozę galima toliau didinti iki 1800 miligramų per dieną, išgeriant tris dozes.
Epilepsija: kaip adjuvantinį gydymą, jis turi būti koreguojamas atsižvelgiant į individualias aplinkybes. Pradinę dozę galima pradėti nuo mažos dozės ir palaipsniui didinti iki veiksmingos dozės. Ilgalaikiai klinikiniai tyrimai parodė gerą toleravimą, kai dozė padidinama iki 50 miligramų kilogramui per dieną.
Pacientai, sergantys inkstų nepakankamumu. Kadangi gabapentinas daugiausia išsiskiria per inkstus, pacientams, kuriems yra inkstų nepakankamumas, dozę reikia koreguoti atsižvelgiant į kreatinino klirenso greitį, kad būtų išvengta nepageidaujamų reakcijų, kurias sukelia vaisto kaupimasis.
Gyvūno dozės koregavimas
Atliekant eksperimentus su gyvūnais, koreguojant gabapentino dozę reikia atsižvelgti į gyvūnų rūšį, svorį, amžių ir eksperimentinį tikslą. Dėl skirtingų rūšių fiziologinių struktūrų ir medžiagų apykaitos mechanizmų skirtumų dozių eksperimentuose su gyvūnais paprastai negalima tiesiogiai ekstrapoliuoti žmonėms.
Graužikai: atliekant eksperimentus su žiurkėmis ir pelėmis, gabapentino dozė paprastai apskaičiuojama pagal kūno svorį, atsižvelgiant į gyvūnų lytį ir amžių. Pavyzdžiui, žiurkės neuropatinio skausmo modelyje gabapentino dozė gali būti 10–100 miligramų kilogramui per dieną, vartojant per burną.
Šunys: atliekant eksperimentus su šunimis, gabapentino dozę taip pat reikia koreguoti pagal kūno svorį, tačiau reikia atsižvelgti į šunų veislę ir individualius skirtumus. Pavyzdžiui, gydant šunų epilepsiją, gabapentino dozė gali prasidėti nuo 5–10 miligramų kilogramui per dieną ir palaipsniui didinama iki veiksmingos dozės.
Dozės koregavimo iššūkiai
Dėl skirtingų rūšių fiziologinių struktūrų ir medžiagų apykaitos mechanizmų skirtumų eksperimentų su gyvūnais rezultatų ekstrapoliavimas žmonėms yra iššūkis. Be to, dozės koregavimas atliekant eksperimentus su gyvūnais gali nevisiškai imituoti sudėtingas žmogaus klinikinės praktikos situacijas, tokias kaip kartu vartojami vaistai ir inkstų funkcijos sutrikimas. Todėl taikant eksperimentų su gyvūnais rezultatus žmonėms, reikia atsargiai vertinti dozavimo racionalumą ir saugumą.
Terapinio poveikio skirtumai
Žmogaus gydomasis poveikis
Jie plačiai naudojami žmonių klinikinėje praktikoje gydant neuropatinį skausmą ir padedant kontroliuoti epilepsijos priepuolius, o jų veiksmingumas buvo plačiai pripažintas.
Postherpetinė neuralgija: Gabapentinas gali žymiai sumažinti pacientų skausmo lygį ir pagerinti jų gyvenimo kokybę. Keli klinikiniai tyrimai parodė, kad gabapentinu gydomų pacientų skausmas gerokai sumažėjo nei placebo grupėje.
Epilepsija: Gabapentinas, kaip pagalbinis gydymas, gali sumažinti epilepsijos priepuolių dažnį ir sunkumą. Ilgalaikiai klinikiniai tyrimai parodė, kad gabapentino ir kitų vaistų nuo epilepsijos derinys gali žymiai pagerinti epilepsija sergančių pacientų kontrolę.
Gyvūnų veiksmingumas
Eksperimentuose su gyvūnais gabapentinas taip pat parodė tam tikrą gydomąjį poveikį, tačiau skirtingų rūšių veiksmingumas gali skirtis.
Graužikai. Žiurkių ir pelių neuropatinio skausmo modeliuose gabapentinas gali žymiai sumažinti skausmo pobūdį, pvz., mechaninę hiperalgeziją ir terminę hiperalgeziją. Tačiau skirtingų žiurkių ir pelių padermių jautrumas gabapentinui gali skirtis.
Šunys: šunų epilepsijos modeliuose,Gabapentino kapsulės 100 mggali sumažinti epilepsijos priepuolių dažnį ir sunkumą, tačiau veiksmingumas gali skirtis priklausomai nuo veislės ir individualių skirtumų.
Terapinio veiksmingumo skirtumų priežastys
Skirtingų rūšių gabapentino veiksmingumo skirtumų priežastys gali būti fiziologiniai struktūriniai skirtumai, metabolinio mechanizmo skirtumai ir receptorių jautrumo skirtumai. Be to, eksperimentinės sąlygos atliekant eksperimentus su gyvūnais, pvz., skausmo modeliai ir epilepsijos modeliai, taip pat gali turėti įtakos vaistų veiksmingumo vertinimui.
Įvairių rūšių saugos problemos
Žmonių saugumas
Jis paprastai laikomas saugiu žmonių klinikinėje praktikoje, tačiau taip pat gali sukelti tam tikrų nepageidaujamų reakcijų.
Dažnos nepageidaujamos reakcijos yra galvos svaigimas, mieguistumas, periferinė edema ir kt. Šios nepageidaujamos reakcijos dažniausiai yra lengvos ir grįžtamos, tačiau gali turėti įtakos kasdieniam paciento gyvenimui ir darbingumui.
Sunkios nepageidaujamos reakcijos: nors ir retai, gabapentinas taip pat gali sukelti rimtų nepageidaujamų reakcijų, pvz., alerginių reakcijų, kepenų funkcijos pažeidimo, inkstų funkcijos pažeidimo ir kt. Todėl, vartojant gabapentiną, būtina atidžiai stebėti nepageidaujamas pacientų reakcijas.
Gyvūnų sauga
Atliekant eksperimentus su gyvūnais, reikia atkreipti dėmesį ir į gabapentino saugumą. Įvairių rūšių jautrumas gabapentinui gali skirtis, todėl reikia pasirinkti tinkamą dozę ir vartojimo būdą, atsižvelgiant į gyvūno tipą ir eksperimento tikslą.
Graužikai. Eksperimentuose su žiurkėmis ir pelėmis gabapentinas gali sukelti tam tikrus elgesio pokyčius (pvz., sumažėjusį aktyvumą, sedaciją) ir fiziologinius pokyčius (pvz., svorio mažėjimą, sumažėjusį apetitą). Tačiau šie pokyčiai dažniausiai grįžtami nutraukus vaistų vartojimą.
Šunys: Eksperimentuose su šunimis gabapentinas gali sukelti kai kurias virškinimo trakto reakcijas (pvz., vėmimą, viduriavimą) ir neurologines reakcijas (pvz., sedaciją, ataksiją). Šios reakcijos dažniausiai būna lengvos ir grįžtamos, tačiau būtina atidžiai stebėti šuns sveikatos būklę.
Saugumo klausimų valdymas
Siekiant užtikrinti gabapentino saugumą skirtingų rūšių gyvūnams, reikia imtis tam tikrų valdymo priemonių:
Griežtai kontroliuoti indikacijas ir kontraindikacijas: Prieš vartojant gabapentiną, būtina įvertinti paciento indikacijas ir kontraindikacijas bei vengti vartoti gabapentiną pacientams, kuriems yra kontraindikacijų.
Atidžiai stebėti nepageidaujamas reakcijas: vartojant gabapentiną, būtina atidžiai stebėti paciento nepageidaujamas reakcijas ir laiku koreguoti dozę arba nutraukti vaisto vartojimą, kad būtų išvengta rimtų nepageidaujamų reakcijų.
Negrįžtamas Gabapentino kapsulių pavertimas iš II formos į III formą skrandžio rūgšties aplinkoje
Skrandžio rūgšties aplinkos poveikis Gabapentino kapsulėms
Skrandžio rūgšties aplinkos charakteristikos
Skrandžio rūgštį daugiausia sudaro druskos rūgštis, o jos pH vertė paprastai yra nuo 1,5 iki 3,5, esant stipriam rūgštingumui. Ši rūgštinė aplinka turi didelę įtaką vaistų stabilumui ir kristalų transformacijai. Skrandžio rūgšties aplinkoje daugelis vaistų gali skaidytis arba virsti kristalais, taip paveikdami jų biologinį prieinamumą ir veiksmingumą.
Skrandžio rūgšties poveikis gabapentino kristalinei formai
Skrandžio rūgšties sąlygomis gabapentino kristalinė forma gali transformuotis. Ypač pavertimas iš II formos į III formą gali būti pagreitintas dėl skrandžio rūgšties teikiamų rūgščių sąlygų. Ši konversija gali būti negrįžtama, o tai reiškia, kad pavertus III formą gabapentinas negali grįžti į II formos būseną.
Negrįžtamas konversijos iš II formos į III formą mechanizmas
Konversijos sąlygos
Pavertimas iš II formos į III formą paprastai reikalauja specifinių sąlygų, tokių kaip temperatūra, drėgmė ir pH. Skrandžio rūgšties aplinkoje žemas pH ir didelė drėgmė gali sudaryti palankias sąlygas šiai konversijai. Be to, konversijos procesui taip pat gali turėti įtakos tokie veiksniai kaip vaisto dalelių dydis ir paviršiaus savybės.
Transformacija
Skrandžio rūgšties sąlygomis gabapentino II formos kristalinė forma gali būti transformuota į III formą tirpinimo perkristalizavimo būdu. Tiksliau, II forma ištirpsta skrandžio rūgštyje, kad susidarytų tirpalas, o tada tirpale esančios gabapentino molekulės tam tikromis sąlygomis vėl kristalizuojasi, kad susidarytų III forma. Šis procesas gali būti negrįžtamas, nes III forma turi stabilesnę kristalų struktūrą ir nėra lengvai paverčiama atgal į II formą.
Konversijos kinetika
Konversijos kinetikai iš II formos į III formą gali turėti įtakos įvairūs veiksniai, įskaitant temperatūrą, pH vertę, vaisto koncentraciją ir maišymo greitį. Skrandžio rūgšties aplinkoje šie veiksniai gali veikti kartu, kad paspartintų konversijos procesą. Pavyzdžiui, žema pH vertė gali padidinti gabapentino tirpumą, taip padidindama vaisto molekulių koncentraciją tirpale ir skatindama rekristalizacijos procesą.
Negrįžtamos transformacijos įtaka biologiniam prieinamumui
Bioakumuliacija reiškia vaistų absorbcijos į kraują proporciją ir greitį. Tam įtakos turi įvairūs veiksniai, įskaitant vaisto tirpumą, stabilumą, kristalinę formą ir vartojimo būdą.
Negrįžtamas transformavimas iš II formos į III formą gali reikšmingai paveikti gabapentino tirpumą. Jei III formos tirpumas yra mažesnis nei II formos, paversto vaisto tirpumas skrandžio rūgštyje sumažės, o tai turės įtakos jo absorbcijai ir biologiniam prieinamumui. Priešingai, jei III formos tirpumas yra didesnis nei II formos, konversija gali padidinti vaisto biologinį prieinamumą. Tačiau, remiantis esamais tyrimais, III formos tirpumas paprastai yra mažesnis nei II formos, todėl konversija gali sumažinti gabapentino biologinį prieinamumą.
Be tirpumo, negrįžtama transformacija taip pat gali turėti įtakos gabapentino stabilumui. III forma gali turėti didesnį cheminį stabilumą ir didesnį atsparumą skilimui skrandžio rūgšties aplinkoje. Tačiau šis stabilumo pagerėjimas gali būti susijęs su biologinio prieinamumo paaukojimu, nes stabilesnės kristalų formos gali būti sunkiau absorbuojamos.
Dėl sumažėjusio biologinio prieinamumo gali sumažėti gabapentino klinikinis veiksmingumas. Norint pasiekti tokį patį gydomąjį poveikį, pacientams gali prireikti didesnių dozių, todėl padidėja nepageidaujamų reakcijų į vaistą rizika. Todėl norint optimizuoti jos klinikinio gydymo režimą, labai svarbu suprasti negrįžtamo virsmo mechanizmą iš II formos į III formą ir jo poveikį biologiniam prieinamumui.
Dažnai užduodami klausimai
Kas atsitiks, jei vartosiu gabapentiną kiekvieną dieną?
+
-
Yra žinoma, kad jis sukelia kvėpavimo slopinimą, ypač kai jis vartojamas kartu su kitais centrinę nervų sistemą slopinančiais vaistais. Ilgalaikis-vartojimas gali sukelti fiziologinę priklausomybę ir nutraukimo sindromą, kuriam būdingas prakaitavimas, nerimas, sumišimas ir retai – traukuliai.
Ar gabapentinas kitą dieną sukelia mieguistumą?
+
-
Tai vaistas, iš pradžių sukurtas tam tikrų tipų epilepsijos priepuoliams gydyti. Jis taip pat naudojamas skausmui malšinti esant tam tikroms ligoms, pvz., Juostinė pūslelinė. Galvos svaigimas ir mieguistumas yra dažnas gabapentino šalutinis poveikis.
Kaip dažnas atminties praradimas vartojant gabapentiną?
+
-
Tie, kurie gavo šešis ar daugiau gabapentino receptų, buvo29% didesnė tikimybė, kad bus diagnozuota demencijair 85 % didesnė tikimybė, kad jiems bus diagnozuotas MCI per 10 metų nuo pradinės skausmo diagnozės.
Populiarus Žymos: gabapentino kapsulės 100mg, tiekėjai, gamintojai, gamykla, didmeninė prekyba, pirkti, kaina, urmu, parduoti