RAD140 kapsulėyra geriamoji selektyvaus androgenų receptorių moduliatoriaus (SARM) Testolone formulė, supakuota patogiam dozavimui. Kaip ir skystas atitikmuo, RAD140 selektyviai jungiasi prie androgenų receptorių raumenų ir kauliniame audinyje, skatindamas anabolinį poveikį, pavyzdžiui, padidintą raumenų masę, jėgą ir atsigavimą be androgeninio šalutinio poveikio, susijusio su tradiciniais steroidais.
Kapsulės pasižymi tiksliu dozavimu ir geresniu stabilumu, palyginti su skystais tirpalais, todėl jos yra tinkamiausias pasirinkimas tyrimams ar eksperimentiniam naudojimui. RAD140 tiriamas dėl galimo pritaikymo gydant raumenų išsekimo ligas (pvz., vėžio kacheksija) ir osteoporozę, tačiau jis vis dar nepatvirtintas naudoti medicinoje. Nepaisant WADA uždraudimo, sportininkai ir kultūristai kartais jį naudoja ne pagal etiketę,{6}}kad pagerintų našumą.
Dažnas šalutinis poveikis gali būti lengvas testosterono slopinimas, galvos skausmai arba nuovargis, dėl kurių paprastai reikia po{0}}ciklo terapijos (PCT), kad būtų atkurtas natūralus hormonų lygis. Dėl ribotų ilgalaikio- saugumo duomenų, jį reikia naudoti atsargiai. RAD140 kapsulės paprastai parduodamos kaip „tyrimams skirtos cheminės medžiagos“, o ne žmonėms vartoti.
|
|
|
RAD140 milteliai COA
RAD140 kapsulė, kaip ne-steroidinis selektyvus androgenų receptorių moduliatorius (SARM), pasižymi unikaliomis biologinio aktyvumo, farmakokinetinių savybių, taikymo sritimis ir saugumo savybėmis, kai jis yra kapsulės pavidalu. Toliau pateikiama kelių aspektų analizė:
Pagrindinė biologinė veikla: anabolinio poveikio raumenims ir kaulams taikymas
RAD140 specifiškai jungiasi prie androgenų receptorių skeleto raumenyse ir kauliniuose audiniuose, suaktyvindamas baltymų sintezės signalizacijos kelius ir skatindamas raumenų augimą bei padidėjusį kaulų tankį. Jo anabolinis -ir-androgeninis santykis yra 90:1, o tai reiškia, kad, nors ir žymiai padidina raumenų masę, jis turi labai silpną aktyvinamąjį poveikį lytiniams audiniams, tokiems kaip prostata ir lytinės liaukos, todėl išvengiama šalutinio tradicinių steroidų poveikio, pvz., sėklidžių atrofijos ir klitorio padidėjimo.
Eksperimentai su gyvūnais rodo, kad RAD140 gali padidinti raumenų ląstelių metabolizmo greitį ir netiesiogiai pagreitinti riebalų skaidymąsi. Pavyzdžiui, beždžionių svoris per 28 -d. gydymo laikotarpį priaugo daugiau nei 10 %, o riebalų procentas žymiai nepadidėjo, o tai rodo, kad raumenis auginantis poveikis nėra susijęs su riebalų kaupimu.
Ikiklinikiniai tyrimai parodė, kad RAD140 gali slopinti neuronų ląstelių apoptozę ir turi galimą terapinę vertę neurodegeneracinėms ligoms, tokioms kaip Alzheimerio liga ir insultas. Jo mechanizmas gali būti susijęs su glutamato receptorių (pvz., glicino receptorių) aktyvumo reguliavimu, eksitotoksinės žalos mažinimu.
Farmakokinetinės charakteristikos: absorbcijos ir stabilumo optimizavimas
Biologinis prieinamumas per burną
Dizainas išRAD140 kapsulėsreikia išspręsti įprastą SARM junginių pirmojo{0}}praėjimo efekto problemą. Naudojant mikro-miltelių technologiją arba nano-kristalų nešiklius, galima žymiai pagerinti vaisto tirpumą ir absorbcijos greitį virškinimo trakte. Pavyzdžiui, tam tikra įmonė naudojo šlapio granuliavimo procesą, kad kapsulių ištirpimo laipsnis būtų didesnis nei 90 % (per 10 minučių) imituojamame skrandžio skystyje.
Pusės-pusėjimo laikas ir dozavimo dažnis
RAD140 pusinės -skilimo laikas yra maždaug 24 valandos, taigi palaikoma vieną kartą-per dieną vartojamo dozavimo režimas. Kapsulės formulė gali dar labiau pailginti vaisto atpalaidavimo laiką taikant ilgalaikio atpalaidavimo dangos technologiją, išlaikant stabilią vaistų koncentraciją kraujyje ir sumažinant su svyravimais susijusį šalutinį poveikį (pvz., galvos skausmą ir nemigą).
Stabilumo optimizavimas
Kapsulės apvalkalo medžiaga (pvz., hidroksipropilmetilceliuliozė) gali veiksmingai blokuoti šviesą ir deguonį, neleidžiant RAD140 fotolizei arba oksidacijos skilimui sandėliavimo metu. Atliekant 40 laipsnių /75 % RH pagreitintą testą, aukštos kokybės kapsulinių produktų kiekis sumažėjo mažiau nei 5 % per 6 mėnesius, atitinkantis ICH stabilumo gaires.
Taikymo sritys: kryžminė{0}}medicina prie sporto
Su raumenų atrofija{0}}susijusių ligų gydymas
Buvo ištirtos RAD140 kapsulės, skirtos naudoti vėžinei kacheksijai, sarkopenijai ir lėtinei obstrukcinei plaučių ligai (LOPL), dėl kurios netenkama raumenų. I fazės klinikiniai tyrimai parodė, kad krūties vėžiu sergančios pacientės po gydymo priaugo 3,2 % liesos kūno masės ir neturėjo įtakos prostatos -specifinio antigeno (PSA) lygiui.
Sportinių rezultatų gerinimas
Kultūrizmo ir jėgos treniruočių srityse,RAD140 kapsulėsyra mėgstami dėl reikšmingo raumenų ištvermės pagerinimo ir sutrumpėjusio atsigavimo laiko. Vartotojų atsiliepimai rodo, kad per 8-12 savaičių ciklą galima pasiekti 5-10 kg liesos kūno masės padidėjimą, o dažnas steroidų šalutinis poveikis, pvz., sąnarių skausmas, yra mažesnis nei 10%.
Saugus naudojimas moterims
Dėl silpno aktyvinimo poveikio seksualiniams audiniams RAD140 laikomas saugesniu moterims. Rekomenduojama dozė yra pusė mažesnė nei vyrams (5-10 mg per parą), vengiant vyriškų savybių atsiradimo (pvz., hirsutizmo, balso pagilėjimo).
Saugos ir šalutinio poveikio valdymas
Žinomas šalutinis poveikis
Trumpalaikis-: lengvas galvos skausmas, nemiga (pasireiškimo dažnis apie 5–8 %), galbūt susijęs su glutamato receptorių reguliavimu.
Ilgalaikė-: šiuo metu nėra duomenų, patvirtinančių toksinį poveikį kepenims ar širdies ir kraujagyslių sistemos riziką, tačiau eksperimentai su gyvūnais rodo, kad reikia atkreipti dėmesį į lipidų svyravimus (pvz., padidėjusį MTL).
Rizikos kontrolės strategijos
Dozės apribojimas: Rekomenduojama neviršyti 30 mg per parą, kad būtų išvengta receptorių desensibilizacijos.
Ciklo valdymas: Nepertraukiamas naudojimas neturėtų viršyti 12 savaičių, o po to atliekamas PCT (terapija po-cirkuliacijos), kad būtų atkurtas endogeninis testosterono lygis.
Kontraindikacijos: Draudžiama vartoti pacientams, sergantiems prostatos vėžiu, krūties vėžiu (teigiamas hormonų receptorių tipas).
Rinkos ir reguliavimo statusas
Teisinis statusas
FDA nepatvirtino RAD140 naudoti žmonėms. Šiuo metu jis naudojamas tik cheminių medžiagų apykaitos tyrimams. Kinijoje ji įtraukta į stimuliatorių katalogą kaip medžiaga, o neteisėta gamyba ir pardavimas gali užtraukti baudžiamąją atsakomybę.
Kokybės kontrolės standartai
Atitinkami produktai turi atitikti šiuos reikalavimus:
Grynumas Didesnis arba lygus 98 % (nustatyta HPLC);
Sunkieji metalai (Pb, As) Mažiau arba lygūs 0,005 mg/kg;
Mikrobų riba (bendras bakterijų skaičius < 100 KSV/mL).
Ypatinga gyventojų rizika
Moterys: androgenizacijos rizika ir jautrumas dozei
Androgenizacijos šalutinis poveikis
Nors RAD140 parduodamas kaip „be androgeninio aktyvumo“, moterys vis tiek gali patirti androgenizacijos simptomų dėl individualaus jautrumo, pvz., plaukų slinkimą, balso gilėjimą ir klitorio padidėjimą. Atvejų tyrimai rodo, kad vartotoja moteris jautė silpnumą ir nuovargį pavartojusi 15 mg per parą, o simptomai pagerėjo sumažinus dozę iki 5-10 mg per parą. Tai rodo, kad patelių jautrumas RAD140 dozei yra žymiai didesnis nei patinų, todėl būtina griežtai laikytis mažos dozės principų.
Endokrininės sistemos slopinimo rizika
RAD140 gali slopinti pagumburio-hipofizės-sėklidžių ašį (HPTA) ir sumažinti testosterono kiekį, dėl to gali sutrikti mėnesinės arba sumažėti lytinis potraukis moterims. Tyrimai rodo, kad 17 mg per parą dozė per 12 savaičių gali sumažinti vyrų testosterono kiekį nuo 750 ng/dl iki 193 ng/dl. Nors tiesioginių duomenų apie moteris, vartojančias moteris, nėra, reikia būti atsargiems dėl panašių endokrininių trikdžių.
Vaikai ir paaugliai: augimo plokštelės uždarymas ir vystymosi rizika
Augimo plokštės uždarymo rizika
RAD140 skatina griaučių raumenų augimą, tuo pačiu gali pagreitinti augimo plokštelių užsidarymą, todėl vaikų ūgis auga ribotai. Eksperimentai su gyvūnais rodo, kad RAD140 ženkliai padidina beždžionių liesą kūno masę, tačiau vaikų kaulų vystymasis dar nėra baigtas, todėl tokia intervencija gali sukelti negrįžtamus fiziologinius pokyčius.
Psichologinis ir elgesio poveikis
Paaugliams, vartojantiems RAD140, dėl hormonų svyravimų gali pasireikšti nuotaikos nestabilumas, padidėti agresyvumas arba depresijos polinkis. Atvejo tyrime vartotojas pranešė, kad pavartojęs vaistą jautė dirglumą, todėl reikia būti atsargiems dėl ilgalaikio-tokio šalutinio poveikio poveikio paauglių psichinei sveikatai.
Pacientai, sergantys kepenų ir inkstų funkcijos sutrikimu: medžiagų apykaitos našta ir toksinio poveikio kaupimasis
Kepenų toksiškumo rizika
Geriant RAD140, reikalingas metabolizmas kepenyse, todėl gali padidėti kepenų funkcijos našta. 49 - metų vyrui po 4 savaičių vartojimo išsivystė cholestazinis kepenų pažeidimas, o tai rodo, kad pacientams, sergantiems kepenų ligomis arba sutrikusia kepenų funkcija, žymiai padidėja RAD140 vartojimo rizika. Tokiems asmenims rekomenduojama vengti jo vartoti arba kas 4 savaites vartojimo metu tirti ALT/AST fermentų kiekį.
Inkstų ekskrecijos slėgis
Nors tiesioginių pranešimų apie toksinį poveikį inkstams nėra, RAD140 metabolitai gali pasišalinti per inkstus. Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi, turi jį vartoti atsargiai. Ilgalaikis-didelių- dozių vartojimas gali pabloginti inkstų naštą ir sukelti elektrolitų pusiausvyros sutrikimą arba edemą.
Širdies ir kraujagyslių ligomis sergantys pacientai: lipidų svyravimai ir aterosklerozės rizika
Dislipidemija
RAD140 turi nuo dozės priklausomą poveikį cholesteroliui, gali sumažinti DTL (naudingojo cholesterolio) kiekį ir padidinti MTL (kenksmingo cholesterolio) kiekį, todėl padidėja aterosklerozės rizika. Vartotojas pranešė apie staigų kraujospūdžio padidėjimą po vaisto vartojimo, kuris gali būti susijęs su DTL sumažėjimu, kurį sukelia kepenų lipazės stimuliacija.
Hipertenzijos rizika
RAD140 neturi aromatizacijos (konvertavimo į estrogeną) gebėjimo, todėl gali sumažėti apsauginis estrogeno poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai. Širdies ir kraujagyslių ligomis sergantys pacientai, vartojantys RAD140, turi atidžiai stebėti kraujospūdį ir vengti jo vartoti kartu su antihipertenziniais vaistais, kad išvengtų hipotenzijos.
Nėščios ir žindančios moterys: vaisiaus/kūdikio poveikio rizika
Vaisiaus vystymosi rizika
RAD140 gali paveikti vaisiaus vystymąsi per placentos barjerą. Eksperimentai su gyvūnais rodo, kad tai gali pakeisti lytinių hormonų lygį, o tai sukelti nenormalias vaisiaus reprodukcines sistemas. Nėščios moterys turėtų visiškai vengti jo vartoti, o maitinančios moterys gali paveikti kūdikius per motinos pieną ir turėtų nutraukti maitinimą krūtimi.
Ilgalaikis{0}}reprodukcinis poveikis
HPTA slopinimas RAD140 gali paveikti moterų kiaušidžių funkciją ir sukelti ovuliacijos arba menstruacijų sutrikimus. Moterys, planuojančios pastoti, turi atlikti hormonų lygio tyrimus praėjus mažiausiai 3 mėnesiams po gydymo nutraukimo, kad būtų užtikrintas endokrininės sistemos atsigavimas.
Pacientai, kuriems yra kontraindikacijų: Vėžiu ir prostatos ligomis sergantiems pacientams
Nuo hormono{0}}priklausomo naviko rizika
RAD140 gali stimuliuoti prostatos ar krūties vėžio ląstelių augimą, todėl jo reikėtų vengti pacientams, sergantiems prostatos vėžiu, krūties vėžiu ar šeimos istorijoje. Tyrimai su gyvūnais parodė, kad nors RAD140 reikšmingai nepadidino prostatos svorio, vis tiek reikia būti budriems dėl galimos hormonams jautrių navikų rizikos.
Pacientams, sergantiems prostatos padidėjimu
Nors tyrimai su gyvūnais parodė, kad RAD140 atrofuoja prostatą, ilgalaikis poveikis žmonėms nežinomas. Vartojimas pacientams, kurių prostata išsiplėtė, gali slėpti ligos progresavimą, todėl jam turėtų būti teikiama pirmenybė, o ne atitinkamas medicininis režimas.
Galimas šalutinis poveikis
Nors RAD140 sukurtas taip, kad turėtų mažiau androgeninio šalutinio poveikio, palyginti su tradiciniais anaboliniais steroidais, tai nėra be rizikos. Kai kurie galimi šalutiniai poveikiai yra šie:
.jpg?size=x0 "RAD140 Capsule | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd")
Kepenų toksiškumas: Buvo atvejų, kai po RAD140 vartojimo pasireiškė kepenų pažeidimas. Pavyzdžiui, 22 - metų - metų amžiaus vyriškis, keturis mėnesius vartojęs RAD140, pasireiškė ūmia gelta, pykinimu, nuovargiu ir padidėjusiu kepenų fermentų kiekiu. Tai rodo, kad RAD140 gali turėti toksinį poveikį kepenims, ypač vartojant ilgą laiką arba didelę - dozę.
Androgeninis šalutinis poveikis: Nors RAD140, palyginti su steroidais, mažiau sukelia androgeninį šalutinį poveikį, kai kurie vartotojai, ypač moterys, vis tiek gali patirti šalutinį poveikį, pvz., balso pagilėjimą, klitorio padidėjimą ir padidėjusį kūno plaukų augimą. Šis poveikis labiau tikėtinas vartojant didesnes dozes arba ilgai vartojant.
Hormoniniai disbalansai: Kaip minėta anksčiau, RAD140 gali slopinti natūralią testosterono gamybą organizme. Jei PCT nebus tinkamai įgyvendintas, tai gali sukelti ilgalaikį - hormonų disbalansą, kuris gali turėti neigiamos įtakos bendrai sveikatai, įskaitant seksualinę funkciją, nuotaiką ir energijos lygį.
Dažnai užduodami klausimai
Ką RAD140 daro smegenims?
+
-
Kultūriniuose hipokampo neuronuose RAD140 buvo toks pat veiksmingas kaip testosteronassumažina ląstelių mirtį, kurią sukelia apoptoziniai įžeidimai. Mechaniškai RAD140 neuroprotekcija priklausė nuo MAPK signalizacijos, kaip rodo padidėjęs ERK fosforilinimas ir MAPK kinazės inhibitoriaus U0126 slopinimas.
Ar RAD140 padidina estrogeną?
+
-
Be to, dėl savo nesteroidinės struktūros SARM RAD140 yratoliau nevirsta į estrogenusCYP19 aromatazė arba DHT – 5 -reduktazė, taip sumažinant galimą ER stimuliavimo riziką+auglio augimas arba didėjanti virilizacija.
Kaip RAD140 kenkia kepenims?
+
-
Šis atvejis rodo, kad sveikatos priežiūros paslaugų teikėjai turėtų žinoti, kad nemedicininiai papildai, tokie kaip RAD-140, naudojamigali sukelti sunkų hepatotoksinį poveikį, ir vystantis ūminiam kepenų nepakankamumui, dėl kurio reikia kepenų transplantacijos, visada yra galimybė.
Kiek laiko RAD 140 lieka jūsų sistemoje?
+
-
Naudojant skysčių chromatografiją – elektropurškimo masės spektrometriją neigiamos jonizacijos režimu, šlapime galima aptikti bent jau nepakitusio RAD140.8 dienosišgėrus vienkartinę 10 mg dozę.
Populiarus Žymos: rad140 kapsulė, tiekėjai, gamintojai, gamykla, didmeninė prekyba, pirkti, kaina, urmu, parduoti