Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. yra viena iš labiausiai patyrusių furosemido injekcijų gamintojų ir tiekėjų Kinijoje. Sveiki atvykę į didmeninę aukštos kokybės furosemido injekciją, parduodamą čia iš mūsų gamyklos. Galimas geras aptarnavimas ir priimtina kaina.
Furosemido injekcijayra stiprus diuretikas, priklausantis kilpinių diuretikų kategorijai. Jis turi diuretikų poveikį, nes slopina natrio, chlorido ir kalio reabsorbciją storuoju inkstų šerdies kilpos kylančiosios šakos segmentu, todėl padidėja šių elektrolitų išsiskyrimas su šlapimu.
Ši medžiaga greitai patenka į kraują švirkščiant į veną arba į raumenis, išvengiant pirmojo peroralinio vartojimo poveikio. Po injekcijos vaistas greitai pasiskirsto įvairiuose kūno audiniuose, ypač inkstuose. Furosemidas mažiau metabolizuojamas kepenyse ir daugiausia išsiskiria per inkstus. Apie 80 % suvartotos dozės išsiskiria su šlapimu, o likusi dalis – su tulžimi. Furozemido pusinės eliminacijos laikas yra palyginti trumpas, apie 1-2 valandas, tačiau diuretinis poveikis gali trukti 6-8 valandas. Tuo pačiu metu furosemidas mažiau metabolizuojamas kepenyse ir daugiausia išsiskiria per inkstus. Apie 80 % suvartotos dozės išsiskiria su šlapimu, o likusi dalis – su tulžimi. Furozemido pusinės eliminacijos laikas yra gana trumpas, apie 1-2 valandas, tačiau diuretinis jo poveikis gali trukti 6-8 valandas.
Mūsų gaminiai
Furosemido COA
 |
||
| Analizės sertifikatas | ||
| Sudėtinis pavadinimas | Furosemidas | |
| Įvertinimas | Farmacinės klasės | |
| CAS Nr. | 54-31-9 | |
| Kiekis | Tinkinimas | |
| Pakuotės standartas | Tinkinimas | |
| Gamintojas | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Partijos Nr. | 202601090058 | |
| MFG | 2026 m. sausio 9 d | |
| EXP | 2029 m. sausio 8 d | |
| Struktūra |
|
|
| Prekė | Įmonės standartas | Analizės rezultatas |
| Išvaizda | Balti arba beveik balti milteliai | Susitaikė |
| Vandens kiekis | Mažiau nei arba lygus 5,0 % | 0.58% |
| Praradimas džiovinant | Mažiau arba lygus 1,0 % | 0.49% |
| Sunkieji metalai | Pb Mažesnis arba lygus 0,5 ppm | N.D. |
| Kaip Mažiau arba lygus 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Mažiau arba lygus 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Mažesnis arba lygus 0,5 ppm | N.D. | |
| Grynumas (HPLC) | Didesnis arba lygus 99,0 % | 99.98% |
| Viena priemaiša | <0.8% | 0.67% |
| Bendras mikrobų skaičius | Mažiau arba lygus 750 cfu/g | 150 |
| E. Coli | Mažiau arba lygus 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanolis (pagal GC) | Mažiau nei arba lygus 5000 ppm | 500 ppm |
| Sandėliavimas | Laikyti sandarioje, tamsioje ir sausoje vietoje, žemesnėje nei 2-8 laipsnių temperatūroje | |
|
|
||
|
|
||
| Cheminė formulė: | C12H11ClN2O5S |
| Tiksli masė: | 330.01 |
| Molekulinė masė: | 330.74 |
| m/z: | 330.01 (100.0%), 332.00 (32.0%), 331.01 (13.0%), 332.00 (4.5%), 333.01 (4.1%), 334.00 (1.4%), 332.01 (1.0%) |
| Elementų analizė: | C 43,58; H 3,35; Cl 10,72; N 8,47; O 24,19; S 9,69 |
Dramatiškas pasiskirstymo tūrio (Vd) pokytis ir furosemido injekcijos baltymo surišimo sutrikimas
Vaistų pasiskirstymo organizme procesas yra vienas iš pagrindinių farmakokinetinių tyrimų aspektų, o jo pasiskirstymo charakteristikos tiesiogiai veikia vaistų veiksmingumą ir toksiškumą. Pasiskirstymo tūris (Vd), kaip pagrindinis narkotikų pasiskirstymo kiekybinio įvertinimo parametras, atspindi vaistų pasiskirstymo įvairiuose kūno audiniuose plotį. Kai sutrinka vaistų prisijungimas prie plazmos baltymų, Vd gali smarkiai pakisti, o tai savo ruožtu turi įtakos vaistų farmakokinetiniam elgesiui. Dinaminė koreliacija tarp baltymų surišimo savybiųFurosemido injekcijair Vd, suteikiantys gilesnį supratimą apie narkotikų platinimo mechanizmą.
Pasiskirstymo tūrio (Vd) fiziologinis pagrindas ir klinikinė reikšmė
Vd apibrėžimas ir matematinė išraiška
Pasiskirstymo tūris yra virtualus farmakokinetikos parametras, apibūdinantis vaisto pasiskirstymo organizme laipsnį, apibrėžiamas kaip bendro vaisto kiekio organizme (D) ir vaisto koncentracijos plazmoje (Cp) santykis, ty Vd=D/Cp. Šis parametras daro prielaidą, kad vaistas yra tolygiai pasiskirstęs organizme, tačiau iš tikrųjų atspindi vaisto pasiskirstymo plazmoje ir audiniuose pusiausvyrą. Pavyzdžiui, jei tam tikro vaisto Vd yra 10 L, tai rodo, kad jo pasiskirstymo diapazonas yra artimas bendram kūno skysčiui; Jei Vd viršija 50 L, tai rodo, kad audinyje gali kauptis dideli vaisto kiekiai.
Fiziologiniai Vd determinantai
Vd dydį įtakoja keli veiksniai:
Surišimo su plazmos baltymais greitis: didėja su plazmos baltymais susijungusių vaistų molekulių tūris, todėl sunku prasiskverbti pro kapiliarų sienelę, todėl sumažėja Vd. Pavyzdžiui, varfarino prisijungimo prie plazmos baltymų greitis yra 99%, o jo Vd yra tik 0,15 l/kg.
Organizacinis giminingumas: riebaluose tirpūs vaistai lengvai prasiskverbia pro ląstelių membranas, jungiasi su audinių baltymais ir kaupiasi tokiuose audiniuose kaip riebalai ir raumenys, todėl padidėja Vd. Diazepamo Vd yra net 2,3 l/kg, o tai susiję su dideliu jo tirpumu lipiduose.
Kūno skysčio pH ir vaistų jonizacijos būsena: Silpnai rūgštūs vaistai egzistuoja nejonizuotoje formoje rūgštinėje aplinkoje (pvz., skrandžio sultyse) ir gali lengvai prasiskverbti per ląstelių membranas; Silpnai šarminiai vaistai lengviau pasiskirsto šarminėje aplinkoje, pavyzdžiui, plazmoje.
Klinikinė Vd taikymo vertė
Vd yra svarbus pagrindas kuriant vaistų režimus:
Dozės apskaičiavimas: Vd galima naudoti norint įvertinti pradinę dozę, reikalingą tikslinei vaisto koncentracijai kraujyje pasiekti (įkrovos dozė, LD=Vd × Cp).
Vaistų veiksmingumo prognozė: vaistams, kurių Vd yra didelis (pvz., amjodaronui), reikia ilgesnio laiko, kad pasiektų pastovią -būsenos koncentraciją, o tai rodo, kad reikia skirti anksti.
Toksiškumo įvertinimas. Vaistai, kurių Vd yra maži (pvz., cefazolinas), yra linkę kauptis plazmoje, todėl juos reikia stebėti dėl toksinio poveikio inkstams.
Plazmos baltymų prisijungimo reguliuojamasis poveikis Vd
Molekulinis prisijungimo prie plazmos baltymų mechanizmas
Vaistų ir plazmos baltymų jungimasis turi šias charakteristikas:
Grįžtamumas: surišimas ir disociacija yra dinaminėje pusiausvyroje, o surišimo konstanta (K) lemia surišimo santykį.
Selektyvumas: albuminas daugiausia jungiasi su rūgštiniais vaistais (pvz., varfarinu), o alfa 1 rūgštinis glikoproteinas (AAG) jungiasi su šarminiais vaistais (pvz., propranololiu).
Prisotinimas: kai vaisto koncentracija viršija baltymų surišimo vietą, laisvųjų vaistų dalis žymiai padidėja.
Dvikryptis baltymų surišimo poveikis Vd
Padidėjęs prisijungimo greitis → sumažėjęs Vd: Pavyzdžiui, kai furozemido prisijungimo prie plazmos baltymų greitis siekia 91–99%, jo Vd yra tik 0,11–0,22 l/kg, o vaistas daugiausia apsiriboja plazma.
Sumažėjęs prisijungimo greitis → padidėjęs Vd: hipoalbuminemijos ar konkurencinio surišimo atvejais padidėja laisvųjų vaistų dalis, todėl vaistai lengviau pasiskirsto audiniuose, todėl padidėja Vd. Pavyzdžiui, sergant sunkia kepenų liga, sumažėja albumino sintezė, o varfarino Vd gali padidėti nuo 0,15 l/kg iki 0,3 l/kg.
Patofiziologinis baltymų prisijungimo sutrikimų pagrindas
Surišimo su plazmos baltymais sutrikimai dažni šiais atvejais:
Sumažėjusi baltymų sintezė: dėl cirozės ir netinkamos mitybos sumažėja albumino kiekis (normali vertė 35-50 g/l).
Nenormali baltymų struktūra: nudegimai ir nefrozinis sindromas sukelia albumino molekulių denatūraciją ir sumažina surišimo pajėgumą.
Konkurencinis surišimas: didelės aspirino dozės gali išstumti surištą varfariną, todėl staiga padidės laisvo vaisto koncentracija.
Furozemido injekcijos baltymų surišimo charakteristikos ir Vd dinamika
Furosemido injekcija(2-[(2-furanmetil)amino]-5-(sulfamoil)-4-chlorbenzenkarboksirūgštis) priklauso kilpiniams diuretikams, o sulfonamidų grupė ir furano žiedas jos molekulinėje struktūroje gali jungtis prie hidrofobinės albumino kišenės. Tyrimai parodė, kad jungimosi vieta tarp furozemido ir albumino yra I Sudlow vietoje (varfarino surišimo vieta), o surišimo konstanta (K) yra 1,2 × 10 ⁵ L/mol.
Sveikų suaugusiųjų furozemido Vd yra 0,11–0,22 l/kg, o tai rodo, kad jo pasiskirstymas daugiausia apsiriboja plazma ir tarpląsteliniu skysčiu. Ši maža Vd charakteristika yra tiesiogiai susijusi su dideliu jo prisijungimo prie plazmos baltymų greičiu (91–99 %). Po injekcijos į veną furosemidas greitai jungiasi su albuminu, sudarydamas „vaistų rezervuarą“, o tik nedidelis laisvo vaisto kiekis prasiskverbia į glomerulų filtracijos membraną ir sukelia diuretikų poveikį.
Baltymų jungimosi sutrikimų įtaka furosemidui Vd
Atliekant eksperimentą in vitro, imituojant hipoalbuminemiją (albumino koncentracija sumažinta iki 20 g/l), laisvo vaisto furozemido dalis padidėjo nuo 1–9% iki 15–25%, todėl Vd padidėjo iki 0,3–0,5 l/kg. Klinikiniai atvejai parodė, kad vartojant furozemidą pacientams, sergantiems ciroze, norint pasiekti tą patį diuretikų poveikį, dozę reikia didinti nuo 40 mg/d iki 80 mg/d, o tai atitinka vaistų pasiskirstymo pokyčius, kuriuos sukelia Vd padidėjimas.
Konkurencingi kombinuoti trukdžiai
Kai furozemidas derinamas su didelėmis{0}}aspirino dozėmis (3 g per dieną), aspirinas gali išstumti surištą furozemidą, todėl laisvo vaisto koncentracija padidėja tris kartus. Šiuo metu furozemido Vd padidėjo nuo 0,15 l/kg iki 0,4 l/kg, todėl padidėjo ototoksiškumo rizika (didelė laisvo vaisto koncentracija). Stebėsenos duomenys rodo, kad klausos praradimo dažnis pacientų derinio grupėje padidėjo nuo 2% iki 8%.
Inkstų nepakankamumo pasekmės
Pacientams, sergantiems lėtine inkstų liga (GFR<30 mL/min), the protein binding rate of furosemide decreased to 85% and Vd increased to 0.25 L/kg. Due to the inability of bound drugs to pass through glomerular filtration, an increase in the proportion of free drugs leads to a decrease in tubular reabsorption, enhanced diuretic effect, but also increases the risk of electrolyte imbalance.
Vd drastiškų pokyčių įtaka furozemido veiksmingumui ir saugumui
Farmakodinaminiai pokyčiai
Sustiprėjęs diuretinis poveikis: padidėjus Vd padidėja audinių pasiskirstymas, padidėja laisvųjų vaistų koncentracija inkstų kanalėliuose ir sustiprėja koordinuotų pernešėjų Na ⁺ - K ⁺ -2Cl ⁻ slopinamasis poveikis. Pavyzdžiui, pacientams, sergantiems hipoalbuminemija, furozemido šlapimo išsiskyrimas per 2 valandas padidėjo nuo 800 ml iki 1200 ml.
Pailginta veikimo trukmė: Lėtas su audiniu susietų vaistų atpalaidavimas prailgina diuretikų poveikį nuo 4 valandų iki 6-8 valandų.
Toksiškos reakcijos pavojus
Ototoksiškumas: per didelė laisvųjų vaistų koncentracija gali pažeisti išorines sraigės plaukuotus ląsteles ir sukelti negrįžtamą klausos praradimą. Kartu su aminoglikozidų grupės antibiotikais furozemido ototoksiškumo dažnis padidėjo nuo 3% iki 12%.
Elektrolitų pusiausvyros sutrikimas: padidėjęs Vd sumažina inkstų kanalėlių reabsorbciją ir hipokalemijos (kalio kiekio kraujyje) dažnį.<3.5 mmol/L) increases from 15% to 25%.
Staigus kraujospūdžio sumažėjimas: greitai suleidžiant į veną, staiga padidėjus laisvo vaisto koncentracijai, gali atsirasti refleksinė tachikardija ir hipotenzija, ypač vyresnio amžiaus pacientams, kuriems yra didesnė rizika.
Klinikinės įveikos strategijos ir stebėjimo rodikliai
Dozės koregavimo planas
Hipoproteinemija sergantiems pacientams: padidinkite pradinę dozę 50% ir stebėkite vaisto koncentraciją kraujyje (tikslas: 50-100 μg/l).
Vartojant konkuruojančius vaistus kartu: sumažinkite furozemido dozę iki 70% pradinės dozės ir pailginkite dozavimo intervalą.
Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu: dozę koreguoti pagal eGFR (kai eGFR yra 15-30 ml/min, dozę sumažinti iki 20 mg/d.).
Farmakokinetikos stebėjimas
Laisvo vaisto koncentracijos nustatymas: laisvo vaisto koncentracijai stebėti naudojami ultrafiltracijos arba pusiausvyros dializės metodai.Furozemido injekcijaužtikrinant, kad jis būtų saugiame diapazone (<10 μ g/L).
Vd dinaminis įvertinimas: apskaičiuokite Vd pokyčius per kelis kraujo paėmimus, kad galėtumėte koreguoti dozę. Pavyzdžiui, jei Vd padidėja nuo 0,15 l/kg iki 0,3 l/kg, palaikomąją dozę reikia padidinti dvigubai.
Nepageidaujamų reakcijų prevencija
Ototoksiškumo stebėjimas: prieš gydymą ir kas savaitę atlikite klausos tyrimus, kad išvengtumėte derinio su aminoglikozidais.
Elektrolitų pusiausvyra: kartu vartoti kalį tausojančius diuretikus (pvz., spironolaktoną) ir reguliariai tikrinti kalio ir natrio kiekį kraujyje.
Kraujospūdžio valdymas: Injekuojant į veną, greitis turi būti reguliuojamas 1–2 mg/min., kad būtų išvengta greito injekcijos.
Dažnai užduodami klausimai
Kam dažniausiai vartojamas furosemidas?
+
-
Furosemidas (paprastai žinomas prekės ženklu Lasix) yra kilpinis diuretikas arba "vandens piliulė", pirmiausia naudojamas edemai (skysčių susilaikymui) ir hipertenzijai (aukštam kraujospūdžiui) gydyti. Jis padeda inkstams pašalinti vandens ir druskos perteklių iš organizmo per šlapimą, sumažindamas patinimą, susijusį su širdies, inkstų ar kepenų ligomis.
Ar furosemidas pašalins skystį iš kojų?
+
-
Taip, furosemidas (Lasix) veiksmingai pašalins skystį iš jūsų kojų. Tai kilpinis diuretikas (arba „vandens piliulė“), kuris veikia priversdamas jūsų inkstus pašalinti druskos ir vandens perteklių, kai padidėja šlapinimasis.
Kada negalima vartoti furosemido?
+
-
Nevartokite furozemido, jei sergate anurija (būklė, kai inkstai nustoja gaminti šlapimą) arba jeigu yra žinoma alerginė reakcija į furozemidą ar sulfonamidus.
Populiarus Žymos: furosemido injekcija, tiekėjai, gamintojai, gamykla, didmeninė prekyba, pirkti, kaina, urmu, parduoti