Fluralanero lašai, kurio pagrindinė sudedamoji dalis yra Fluralaner, paprastai yra geriamųjų kramtomųjų tablečių arba vietinių lašų pavidalu, naudojami naminių gyvūnėlių (šunų ir kačių) parazitų kontrolei. Jis priklauso izoksazolino junginių klasei ir yra sisteminis insekticidas ir akaricidas, naikinantis parazitus, slopindamas nariuotakojų nervų sistemos gama aminosviesto rūgšties (GABA) receptorius ir glutamato receptorius, blokuodamas chlorido jonų kanalus ir sukeldamas pernelyg didelį neurotransmiterių išsiskyrimą. Daugiausia naudojamas naminių gyvūnėlių (šunų ir kačių) blusų ir erkių infekcijų gydymui ir profilaktikai. Ši medžiaga absorbuojama per odą ir patenka į kraują, suteikdama ilgalaikę apsaugą, panašią į geriamuosius preparatus. Lašinkite lašus tiesiai ant augintinio odos, o vaistai absorbuojami per odą ir pasiskirsto visame kūne.
Mūsų gaminiai
 |
 |
Fluralanero COA
Fluralaner išlikimas aplinkoje ir ekotoksikologija: mikroskopinė kelionė už šeimininko ribų ir galimas bangavimo poveikis
Fluralanerio lašai, kaip naujos kartos izoksazolino insekticidai, nuo 2014 m. parduodami su Bravecto prekės ženklu. Įžengęs į naminių gyvūnėlių kirminų rinką, prekės ženklas greitai tapo etaloniniu produktu pasaulinėje naminių gyvūnėlių medicinos srityje, kurio galiojimo laikas yra 12 savaičių ir platus -insekticidinio veikimo spektras. Tačiau plečiantis jos pritaikymui žemės ūkyje, jos likimas aplinkoje ir ekologinės toksikologijos problemos pamažu tapo žmonių dėmesio centre. Toliau pateikiamas išsamus jo turinio paaiškinimas:
Frellana molekulinės savybės ir veikimo mechanizmas
Cheminė struktūra ir fizikinės bei cheminės savybės
Frellana (CAS numeris: 864731-61-3) molekulinė formulė yra C ₂ ₂ H ₇ Cl ₂ F ₆ N ∝ O ∝, kurios molekulinė masė yra 556,285 g/mol. Jo pagrindinę struktūrą sudaro vienas imidazolo žiedas ir du trifluormetilo pakaitai. Ši unikali struktūra suteikia jai šias savybes:
Didelis tirpumas lipiduose: LogP vertė 5,959, lengvai prasiskverbia pro biologines membranas;
Strong protein binding rate: binding rate with plasma proteins>99%, plačiai paplitęs gyvūnų kūnuose;
Aplinkos stabilumas: pusėjimo -periodis (DT ₅₀) priesmėlio dirvožemyje yra 989 dienos, bet tik 3–4 dienos aerobiniuose vandens telkiniuose.
Neurotoksinis mechanizmas
Frellana selektyviai blokuoja vabzdžių gama aminosviesto rūgšties (GABA) receptorius ir glutamato valdomus chlorido jonų kanalus, trukdydamas nervinio signalo perdavimui ir sukeldamas parazitų per didelį sužadinimą ir mirtį. Jo veikimo tikslas struktūriškai skiriasi nuo žinduolių GABA receptorių, todėl jis yra saugesnis žmonėms ir naminiams gyvūnėliams. Tačiau jo NOEC vandens bestuburių (pvz., Dafnijų) reprodukcijai yra tik 0,047 μg/l, o tai rodo reikšmingus skirtingų rūšių jautrumo skirtumus.
Frellana likimas aplinkoje: mikroskopinė kelionė nuo panaudojimo iki likučių
Būdai patekti į aplinką
Vaistų išmetimas naminiams gyvūnėliams: vienkartinė Bravecto ® dozė per burną Sukramčius tabletes, 90 % Frellana išsiskiria pradine forma su išmatomis ir nuolat patenka į aplinką iki 3 mėnesių;
Žemės ūkio paskirties migracija: sausringose šiaurės vakarų Kinijos žemės ūkio vietovėse mikrokapsulių preparatai patenka į dirvą per lašelinio drėkinimo sistemas, todėl paviršinio nuotėkio taršos rizika sumažėja 60 %, palyginti su purškimu per lapus;
Gamyba ir atliekos: veikliųjų farmacinių ingredientų (pvz., fluoksetino) gamybos proceso metu nesureagavę tarpiniai produktai gali patekti į vandens telkinius per nuotekas.
Migracija ir transformacija aplinkos terpėse
Dirvožemio sistema
Adsorbcijos elgsena: priesmėlio dirvožemyje Frellana organinės anglies adsorbcijos koeficientas (Koc) yra 10000–50000 ml/g, pasižymintis stipriomis adsorbcijos savybėmis. Tačiau mikrokapsulės formulė (dalelių dydis 10-50 μm) gali sulėtinti jos migraciją į gilesnius dirvožemio sluoksnius;
Skilimo būdas: fotolizė yra pagrindinis skaidymo būdas. Švitinant ultravioletiniais spinduliais, Frellana pusinės eliminacijos laikas sutrumpėja iki 24 valandų, todėl susidaro hidroksilintų metabolitų (tokių kaip M1 ir M2), kurie sumažina jo toksiškumą 50–70 %, palyginti su pirminiu vaistu;
Bioakumuliacija: koncentracijos faktorius (BCF) sliekuose yra 10-50 l/kg, o tai rodo mažą bioakumuliacijos riziką, tačiau ilgalaikis poveikis gali lemti dirvožemio mikrobų bendruomenės struktūros pokyčius.
Vandens sistema
Tirpimas ir pasiskirstymas: Tirpumas gryname vandenyje yra tik 0,0016 mg/L (25 laipsniai), tačiau jis lengvai adsorbuojamas ant suspenduotų dalelių, todėl tikroji laisvosios būsenos koncentracija vandenyje yra mažesnė už aptikimo ribą;
Skilimo kinetika: Aerobinėmis sąlygomis Frellana DT ₅₀ yra 3–4 dienos, tačiau anaerobinėse nuosėdose jis tęsiasi iki 30 dienų. Jo metabolitas M1 gali būti toliau paverstas patvariu junginiu M3 anaerobinėje aplinkoje;
Ekologinis poveikis: dėl maisto grandinės perdavimo Frellana koncentracija žuvyse gali siekti 100–1000 kartų daugiau nei vandens koncentracija, o jos lėtinis toksinis poveikis bentoso organizmams, pvz., laumžirgių lervoms, nebuvo iki galo įvertintas.
Ekotoksikologinis Frellana poveikis: bangavimas nuo individų iki ekosistemų
Ūmus toksiškumas netiksliniams organizmams
| Biologinė grupė | Ūmaus toksiškumo indeksas (LC5₀/LD5₀) | Rizikos lygis |
| Bitės (žodinis) | >100 μg/bitei | maža rizika |
| Bitės (kontaktai) | 150 μg/bitei | Vidutinė rizika |
| Didžiosios dafnijos (veisimas) | NOEC=0.047 ug/l | Didelė rizika |
| Šilkaverpių (valgomasis) | LC ₅₀=1.2 mg/kg (šilkmedžio lapai) | Vidutinė rizika |
| Zebrafish (96 val.) | LC₅₀=0.8 mg/l | Didelė rizika |
Lėtinis toksinis poveikis ir subletalinis poveikis
Bičių elgesys ir fiziologiniai pokyčiai
Mokymosi ir atminties sutrikimas: Bitės veikiamos 0,1 μg/lFluralanero lašaiuoslės sąlyginio reflekso testų klaidų lygis padidėjo 30 %;
Sumažėjusios navigacijos galimybės: taikant harmoninio radaro sekimą, buvo nustatyta, kad apdorojimo grupės bičių nukreipimo laikas padvigubėjo, o nukreipimo greitis sumažėjo 40 %;
Imunosupresija: fenolio oksidazės aktyvumas hemolimfoje sumažėja 50%, žymiai sumažina atsparumą patogenams.
Vandens organizmų populiacijos dinamika
Didžiųjų dafnijų dauginimosi slopinimas: Esant 0,01 μg/l koncentracijai, dafnijų patelių kiaušinėlių gamyba sumažėjo 50%, o lervų išgyvenamumas sumažėjo 30%;
Nenormalus žuvų elgesys: zebrafiniai žuvys praranda fototaksį ir susilpnina socialinį elgesį, kai koncentracija yra 0,5 μg/l, o tai gali turėti įtakos jų populiacijos sklaidai;
Bentoso bendrijos struktūros pokyčiai: Ilgalaikis poveikis padidina oligochaetų (pvz., vandens kirminų) biomasę ir sumažina chironomidinių lervų tankį, o tai gali pakeisti medžiagų ciklą nuosėdų vandens sąsajoje.
Poveikis dirvožemio ekosistemai
Mikrobų funkcinis sutrikimas: Fluremina slopina dirvožemio amoniaką oksiduojančių bakterijų (AOB) aktyvumą, todėl nitrifikacijos greitis sumažėja 20–30 %;
Sliekų toksiškumas reprodukcijai: Esant 1 mg/kg koncentracijai dirvožemyje, sliekų kokonų gamyba sumažėjo 40 proc., o jaunų sliekų išgyvenamumas sumažėjo 25 proc.;
Augalų mikrobų sąveikos sutrikimas: Frellana trukdo rizosferos mikrobų bendruomenei, sumažina ankštinių augalų rizobijos azoto fiksavimo efektyvumą ir daro įtaką pasėlių derliui.
Aplinkos rizikos vertinimo ir valdymo strategija
Esamos vertinimo sistemos apribojimai
Lėtinio toksiškumo duomenų trūkumas: šiuo metu atlikti tik ūmaus toksiškumo bitėms, šilkaverpiams ir vandens blusoms bandymai, trūksta duomenų apie lėtinį toksiškumą sliekams ir laumžirgių lervoms;
Neatsižvelgiant į mišraus poveikio poveikį: Fluremina dažnai derinama su insekticidais, tokiais kaip chlorpirifosas ir metomilas žemės ūkio aplinkoje, o jo bendras toksiškumas nebuvo sistemingai tirtas;
Regioninės specifinės rizikos nepakankamas įvertinimas: šiaurės vakarų sausumos žemės ūkio paskirties vietovėje šaknų purškimo formų likutinė koncentracija dirvožemyje gali siekti 0,5 mg/L (saugos riba 0,3 mg/L), tačiau esamuose modeliuose neatsižvelgiama į klimato veiksnių įtaką degradacijos greičiui.
Rizikos mažinimo ir valdymo rekomendacijos
Šaltinio kontrolė: skatinti mikrokapsulių preparatus (su tinkamumo vartoti terminu 45 dienos), kad būtų sumažintas vaistų vartojimo dažnis ir paviršinio nuotėkio tarša;
Ekologinės kompensavimo priemonės: Medingųjų augalų sodinimas aplink žemės ūkio vietoves, siekiant suteikti prieglobstį bitėms;
Stebėjimas ir išankstinis įspėjimas: sukurkite stebėjimo{0}}tinklą realiuoju laikuFluralanero lašaiaplinkos koncentracija kartu su mašininio mokymosi modeliais, kad būtų galima numatyti jos migracijos ir transformacijos modelius;
Politika. Nuo 2025 m. Žemės ūkio ir kaimo reikalų ministerija reikalaus, kad pesticidų etiketėse būtų nurodytas „rizikos bitėms / šilkaverpiams lygis“, ir skatins įmones optimizuoti savo sudėtį.
Klinikinis veiksmingumas ir pritaikymas
Blusų ir erkių užkrėtimo gydymas
Fluralanero lašai yra labai veiksmingi nuo blusų (Ctenocephalides felis) ir erkės (Ixodes ricinus, Dermacentor reticulatus, Rhipicephalus sanguineus), užtikrinanti greitą ir ilgalaikę kontrolę. Atliekant pagrindinį Europos lauko tyrimą, vienkartinis vietinis naudojimas pašalino 100% blusų per 12 valandų ir išlaikė veiksmingumą 12 savaičių. Panašiai erkės veiksmingumas viršijo 95 % per visą dozavimo intervalą, o negyvos erkės atsiskyrė nuo šeimininkų per 48 valandas nuo prisitvirtinimo. Šis greitas veiksmas sumažina erkių platinamų ligų, pvz., Laimo boreliozės, erlichiozės ir anaplazmozės, riziką, nes sutrumpėja parazitų maitinimosi trukmė.
Išjungti-Etiketės naudojimas užsikrėtus erkėmis
Be blusų ir erkių, fluralanero lašai vis dažniau naudojami ne{0}}nuo etiketės, siekiant gydyti šunų, kačių ir egzotinių naminių gyvūnėlių erkės. Klinikiniai tyrimai rodo veiksmingumą priešSarcoptes scabiei(sarkoptinė niežulys),Demodex canis(apibendrinta demodikozė) irOtodectes cynotis(ausų erkės). Pietų Afrikoje atliktame tyrime šunims, sergantiems generalizuota demodikoze, gydytiems fluralanerio lašais, erkės 100% buvo pašalintos per 8 savaites, o odos pažeidimai ir niežulys pagerėjo. Panašiai kačių ausų erkių įsisiurbimas išnyko po vieno lokalaus vartojimo, o stebėjimo metu nepasikartojo. Šios išvados patvirtina fluralanerio, kaip pirmos eilės su erkėmis-susijusių dermatozių gydymo, vaidmenį, ypač tais atvejais, kai tradicinis gydymas yra atsparus.
Lyginamasis veiksmingumas su kitais parazitais
Fluralanero lašai savo veikimo trukme ir veikimo spektru lenkia daugelį įprastų akaricidų. Palyginti su kas mėnesį vartojamais vietiniais produktais, kurių sudėtyje yra fipronilo arba imidakloprido, 12-savaičių fluralanerio veiksmingumas sumažina naudojimo dažnumą ir sumažina savininko reikalavimų laikymosi klaidas. Atliekant bandymus nuo galvos-galvos ikiR. sanguineus). Be to, dėl dvigubo poveikio GABA ir glutamato receptoriams jis yra veiksmingas prieš parazitus, kurių jautrumas vienam -taikiniam agentui yra mažesnis, o tai pagerina gydymo sėkmę endeminiuose regionuose.
Ateities tyrimų kryptys ir iššūkiai
Nanocarrier technologija: mezoporinių silicio dioksido nanodalelių naudojimas Frellana kapsuliavimui, pagerinant jo taikymą ir sumažinant išmetimą į aplinką;
Biologiškai skaidžios medžiagos: Polipieno rūgšties (PLA) mikrosferų formulių kūrimas, kad būtų pasiektas kontroliuojamas Frellana išsiskyrimas ir savaiminis skaidymas dirvožemyje.
Integruoti dirvožemio vandens atmosferos sąsajos migracijos procesą ir sukurti Frellana gyvavimo ciklo išlikimo aplinkoje modelį;
Mašininio mokymosi algoritmų derinimas, siekiant numatyti jo skilimo kinetiką įvairiose klimato zonose ir dirvožemio tipuose.
Naudojant CRISPR/Cas9 technologiją, siekiant išmušti pagrindinius GABA receptorių genus netiksliniuose organizmuose, atskleisti skirtingų rūšių jautrumo skirtumų molekulinį pagrindą;
Atlikite metagenominius tyrimus, kad išsiaiškintumėte ilgalaikį -fluorokvinolonų poveikį dirvožemio mikrobų bendruomenės funkcijai.
Dažnai užduodami klausimai
Ar fluralaneris yra tas pats kaip ivermektinas?
+
-
Fluralaneras yra naujas sisteminis ektoparaziticidas šunims, užtikrinantis greitą ir nuolatinę blusų, erkių ir erkių kontrolę išgėrus vieną dozę. Ivermektinas buvo naudojamas šunims širdies kirmėlių prevencijai ir netinkamomis dozėmis nuo erkių ir kirminų užkrėtimo.
Kam naudojamas fluralaneris?
+
-
Fluralaneras yra aktyvus sisteminis paraziticidas, daugiausia naudojamas veterinarijoje, siekiant gydyti ir užkirsti kelią blusų, erkių ir erkių invazijai gyvūnams ir naminiams paukščiams. Jis paralyžiuoja ir naikina tikslinius parazitus, sutrikdydamas jų nervų sistemą
Ar fluralaneris yra toksiškas šunims?
+
-
Išvados. Geriamojo fluralanerio skyrimas didžiausia rekomenduojama gydymo doze (56 mg/kg) kas 8 savaites yra gerai toleruojamas, o jo saugumo riba yra didesnė nei penkios sveikiems aštuonių savaičių ar vyresniems šunims, sveriantiems ne mažiau kaip 2 kg.
Populiarus Žymos: fluralaner lašai, tiekėjai, gamintojai, gamykla, didmeninė prekyba, pirkti, kaina, urmu, parduoti