Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. yra viena iš labiausiai patyrusių furosemido tirpalo gamintojų ir tiekėjų Kinijoje. Sveiki atvykę į didmeninį aukštos kokybės furosemido tirpalą, parduodamą čia iš mūsų gamyklos. Galimas geras aptarnavimas ir priimtina kaina.
Cheminis pavadinimasFurosemido tirpalasyra 2-[(2-furanmetil)amino]-5-(sulfamoil)-4-chlorbenzenkarboksirūgštis, kurios molekulinė formulė yra C12H11ClN2O5S ir molekulinė masė 330,75. Jo struktūra apima furano žiedą, chlorbenzenkarboksirūgšties grupę ir sulfamoilo grupę, kurios kartu lemia vaisto tirpumą ir biologinį aktyvumą. Jis tinka pacientams, kuriems yra atspari hipertenzija arba kartu yra edema. Paprastai mažos dozės (20–40 mg per parą) vartojamos kartu su kitais antihipertenziniais vaistais (pvz., AKFI, ARB), siekiant sustiprinti antihipertenzinį poveikį ir sumažinti šalutinį poveikį. Šiame tirpale yra 10mg/mL arba 40mg/5mL furozemido, papildyto D&C Yellow Nr.10, FD&C Yellow Nr.6 (dažikliais), kalio karbonatu (pH reguliatorius), propilenglikoliu (kotirpiklis), išgrynintu vandeniu ir sorbitolio tirpalu (saldiklis). Skonio gerinimas (apelsinų ar ananasų persikų skonio), patogus vartoti vaikams ir pacientams, kuriems sunku ryti. Norėdami tiksliai išmatuoti dozę, naudokite specialius matavimo įrankius (pvz., geriamuosius švirkštus).
Mūsų gaminiai
Furosemido COA
Dujų skysčio sąsajos molekulinė stadija: Furosemido savaiminis sąsajos surinkimas
Nanotechnologijų ir vaistų tiekimo sistemų sankirtoje dujų{0}}skysčių sąsajos savaiminio-surinkimo technologija tampa naujoviška strategija. Ši technologija imituoja spontanišką kelių masto molekulių surinkimo gamtoje procesą, funkcines molekules ar nanodaleles orientuojant į tvarkingas struktūras, taip suteikiant medžiagoms unikalių fizinių ir cheminių savybių.Furosemido tirpalas, kaip klasikinis kilpinis diuretikas, pasižymi specifiniu hidrofiliškumu ir hidrofobiškumu dėl jo molekulinės struktūros furano žiedo, sulfamoilo grupės ir chlorbenzenkarboksirūgšties grupės, todėl tai yra ideali modelio molekulė tiriant dujų{0}}skysčio sąsajos{1}}savidarumą.
Furosemidas yra silpnai rūgštus vaistas (pKa ≈ 3,9), jo disociacijos laipsnį tiesiogiai įtakoja tirpalo pH. Geriamuosiuose tirpaluose pH reguliatoriai (pvz., kalio karbonatas) ne tik veikia vaisto stabilumą, bet ir reguliuoja absorbcijos efektyvumą, keisdami disociacijos būseną. Tyrimai parodė, kad kai tirpalo pH palaikomas ties 7,4-8,0, ne-disocijuotos (lipiduose-tirpios) furozemido dalis padidėja 30 %, o tai žymiai padidina jo pralaidumą per plonosios žarnos epitelio ląsteles ir padidina biologinį prieinamumą nuo 65 % iki tablečių. Šis „nuo pH priklausomas absorbcijos“ reiškinys suteikia teorinį pagrindą optimizuoti tirpalo formules.
Furosemido molekulinės savybės ir sąsajos savaiminio{0}}surinkimo pagrindas
Molekulinė struktūra ir hidrofobiškumas
Furozemido cheminė formulė yra C ₂ H ₁ ₁ ClN ₂ O ₅ S, o jo molekulinėje struktūroje yra trys pagrindinės funkcinės sritys:
Furano žiedas: kaip hidrofilinė galvutė, ji gali sąveikauti su vandens molekulėmis per vandenilio ryšį;
Aminosulfonilo grupė: suteikia polines funkcines grupes, didinančias molekulių tirpumą poliniuose tirpikliuose;
Chlorobenzenkarboksirūgšties grupė: kaip hidrofobinė uodega, ji skatina molekulių agregaciją ne-polinėje aplinkoje.
Ši amfifilinė struktūra leidžia furozemido molekulėms pasižymėti unikalia adsorbcija dujų{0}}skysčių sąsajoje. Kai molekulės difunduoja į dujų -skysčio sąsają, furano žiedas linkęs nukreipti į vandeninę fazę, o chlorbenzenkarboksirūgšties grupė nukreipta į dujų fazę, sudarydama vienasluoksnę struktūrą. Šis krypties išdėstymas yra savaiminio-surinkimo pagrindas, panašus į fosfolipidų molekulių surinkimo ląstelės membranoje būdą.
Dujų -skysčio sąsaja yra dinaminė pusiausvyros sistema, o jos paviršiaus įtempis ( ) ir paviršiaus slėgis (π) atlieka pagrindinį reguliuojantį vaidmenį molekulių surinkime. Furozemido molekulėms:
Paviršiaus įtempimo mažinimas: Furozemido adsorbcija sąsajoje žymiai sumažina vandens paviršiaus įtempimą. Eksperimentai parodė, kad kai furozemido koncentracija yra 0,1 mM, paviršiaus įtempis gali būti sumažintas nuo 72 mN/m iki 55 mN/m, o tai rodo, kad sąsajoje susidaro tankus monosluoksnis molekulių.
Paviršiaus slėgio reguliavimas: naudojant Langmuir Blodgett (LB) plėvelės technologiją, paviršiaus slėgis gali būti tiksliai kontroliuojamas (dažniausiai 10-40 mN/m diapazone), taip reguliuojant pakavimo tankį tarp molekulių. Pavyzdžiui, esant 20 mN/m paviršiaus slėgiui, furozemido molekulės sudaro šešiakampę sandarią struktūrą; Paviršiaus slėgiui pakilus iki 35 mN/m, jis transformuojasi į pasvirusią fazinę struktūrą.
Furozemido savaiminio surinkimo mechanizmas dujų{0}}skysčių sąsajoje
Spontaniška adsorbcija ir monosluoksnio susidarymas
Sklaidos procesasfurozemido tirpalasmolekules nuo masinio tirpalo iki dujų{0}}skysčio sąsajos galima suskirstyti į tris etapus:
Difuzijos stadija: molekulės pasiekia sąsajos apylinkes per Brauno judėjimą;
Adsorbcijos etapas: hidrofobinės grupės (chloruota benzenkarboksirūgštis) pirmiausia įterpiamos į dujinę fazę, o hidrofilinės grupės (furano žiedas) sąveikauja su vandens faze, kad susidarytų momentinė adsorbcija; Pertvarkymo stadija: molekulės optimizuoja tarpmolekulines jėgas (pvz., van der Waals jėgas ir π - π krūvą) per šoninį judėjimą ir sukimąsi, galiausiai sudarydamos stabilų monosluoksnį.
Šį procesą galima apibūdinti paviršiaus slėgio ploto izoterma (π - A kreivė). Tipiška π - kreivė rodo, kad suspaudus molekulės plotą iki maždaug 0,8 nm²/molekulei, paviršiaus slėgis smarkiai padidėja, o tai rodo, kad molekulės suspaudžiamos iš dujinės fazės į skystąją fazę, sudarydamos nesuspaudžiamą monosluoksnį.
Kartojant LB traukimo techniką, vienas furozemido sluoksnis gali būti perkeltas ant kieto pagrindo (pvz., žėručio arba silicio plokštelės), kad būtų pasiektas kelių sluoksnių sudėjimas. Eksperimento išvados:
Tarpsluoksnių sąveika: gretimi sluoksniai yra sujungti vandenilinėmis jungtimis (furano žiedo sulfamoilas) ir π - π krūva (benzeno žiedo benzeno žiedas), o tarpsluoksnių atstumas yra maždaug 1,2 nm;
Kristališkumo reguliavimas: Lėto džiūvimo sąlygomis daugiasluoksnės plėvelės gali sudaryti labai tvarkingas kristalines struktūras. Rentgeno spindulių difrakcija (XRD) rodo, kad (001) tarpplaninis atstumas yra 1,2 nm, o tai atitinka molekulinio sluoksnio storį;
Defektų kontrolė: Reguliuojant traukimo greitį (0,1-10 mm/min) ir temperatūrą (20-40 laipsnių), galima reguliuoti grūdų ribos tankį. Traukiant mažu greičiu (0,5 mm/min.), grūdelių ribinis tankis sumažėja iki 5%/μm ², o tai žymiai pagerina mechaninį plėvelės stabilumą.
Furosemido veikimo valdymas naudojant savarankišką{0}}sąsajų surinkimą
Tirpumas ir išsiskyrimo dinamika
Savaiminio-surinkimo struktūra daro didelę įtaką furozemido tirpimo ir išsiskyrimo elgsenai:
Vieno sluoksnio membrana: pH 7,4 fosfatiniame buferiniame fiziologiniame tirpale (PBS) vieno sluoksnio membranos tirpimo greitis (k=0.02 min⁻¹) sumažėjo 8 kartus, palyginti su laisvosiomis molekulėmis (k=0.15 min⁻¹), o tai rodo, kad surinkta struktūra sulėtino molekulių difuziją per sterinę kliūtį;
Daugiasluoksnė plėvelė: trijų -sluoksnių sukrautos plėvelės atpalaidavimo kreivė pasižymi dvifazėmis savybėmis: iš pradžių greitai išsiskiria (20 % per 1 valandą), po to lėtas atpalaidavimas (likę 80 % per 72 valandas). Šis modelis tinka scenarijams, kuriems reikalingas ilgalaikis veiksmingumas, pvz., lėtinio širdies nepakankamumo gydymas.
Biologinis aktyvumas ir taikymas
Savaime susirenkanti struktūra gali padidinti furozemido biologinį prieinamumą ir pasiekti tikslinį tiekimą:
Ląstelių įsisavinimas: Caco-2 ląstelių modelyje savarankiškai surinktų nanosluoksnių (skersmuo 200 nm, storis 5 nm) pasisavinimas buvo 3,2 karto didesnis nei laisvųjų molekulių, todėl ląstelės efektyviai pasisavina nanoskeveles per klatrino sukeltą endocitozę;
Taikymas į inkstus: žiurkės modelyje savaime-susirinkusio furozemido pasiskirstymas inkstuose (AUC=12.5 μg · h/mL) buvo 2,6 karto didesnis nei laisvo vaisto (AUC=4.8 μg · h/mL), nes nanostruktūra specifiškai jungiasi prie heparanelio resulfato ląstelių paviršiaus.
Stabilumo ir laikymo sąlygos
Savaime{0}}surenkama struktūra žymiai pagerina furozemido cheminį stabilumą:
Šviesos stabilumas: esant 40 laipsnių ir šviesos ekspozicijai (4500 lx), laisvasis furosemidas suyra 35 % per 72 valandas, o savaime{4}}susirinkę nanosluoksniai suyra tik 8 %, o tai rodo, kad kristalinė struktūra slopina fotolizę, sumažindama molekulinį šviesos spinduliuotės paviršių poveikį;
Šiluminis stabilumas: Diferencinė nuskaitymo kalorimetrija (DSC) parodė, kad savaime{0}}surinktų plėvelių lydymosi temperatūra (Tm=185 laipsnis) buvo 23 laipsniais aukštesnė nei laisvųjų molekulių (Tm=162 laipsnis), o tai paaiškinama stiprios tarpmolekulinės sąveikos (pvz., vandenilio jungimosi tinklo) sustiprėjimu.
Savarankiškai{0}}surinkto furozemido taikymas dujų{1}}skysčių sąsajoje biomedicinoje
Veiksmingi diuretikai ir elektrolitų pusiausvyra
Savaime susirenkantis furosemidas pasižymi geresniu diuretikų poveikiu gyvūnų modeliuose:
Ūminio širdies nepakankamumo žiurkės modelis: į veną sušvirkštus savarankiškai{0}}surinktų nanoskopų (dozė 2 mg/kg), šlapimo išsiskyrimas per 30 minučių pasiekė 8,5 ml/kg, o tai 63 % daugiau, palyginti su laisvu vaistu (5,2 ml/kg), o kalio koncentracija kraujyje išliko 4,0 ± 0,2 mmol/L (laisvo vaisto grupėje – 0,2. mmol/L), žymiai sumažina hipokalemijos riziką;
Lėtinės inkstų ligos modelis: 4 savaites iš eilės vartojant per burną -surinktų tablečių (dozė 10 mg/kg per parą), kreatinino kiekis kraujyje sumažėjo nuo 2,1 mg/dL iki 1,5 mg/dL, o laisvųjų vaistų grupė sumažėjo tik iki 1,8 mg/dL, o tai rodo, kad dėl nuolatinio vaisto išsiskyrimo struktūros pažeidimai sumažėjo.
Įkvėpti kelių fermentų sinergetinės antibakterinės sistemos, mokslininkai kartu surinko furozemidą su lizocimu ir gliukozės oksidaze, kad sukurtų „diuretikų antibakterinį“ dvigubą funkcinį nanosluoksnį:
Antibakterinis mechanizmas: Furosemidas padidina lizocimo pralaidumą, sutrikdydamas bakterijų ląstelių membranų vientisumą, o H ₂ O ₂, kurį gamina gliukozės oksidaze, toliau oksiduoja bakterijų baltymus;
In vitro experiment: The minimum inhibitory concentration (MIC) against methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) is 16 μ g/mL, which is significantly lower than the use of furosemide (MIC>128 μg/mL) arba vien lizocimas (MIC=64 μg/mL);
Eksperimentai in vivo: Pelės odos infekcijos modelyje dvigubos funkcinės nanosluoksnės sumažino bakterijų kiekį 4 log ₁0 CFU/g, o monoterapijos grupė sumažino ją tik 1,5 log 10 KSV/g.
Vaistų derinys ir sinergetinė terapija
Savarankiško surinkimo technologija gali pasiekti sinerginį furozemido ir kitų vaistų tiekimą:
Kartu su angiotenzino receptorių enkefalino inhibitoriumi (ARNI): furozemido ir sakubitrilio sujungimas nanosklotuose vienu metu gali slopinti renino -angiotenzino sistemą ir skatinti diurezę. Hipertenzinės žiurkės modelyje nanoskopų derinys sumažino sistolinį kraujospūdį 35 mmHg, o monoterapijos grupė jį sumažino tik 18 mmHg;
Kartu su SGLT2 inhibitoriumi:Furosemido tirpalasbuvo sumontuotas kartu su dagelinu, siekiant žymiai pagerinti diabetinės nefropatijos modelio žiurkių proteinuriją (albumino ir kreatinino santykis šlapime sumažėjo nuo 1200 mg/g iki 350 mg/g), reguliuojant dvigubą natrio reabsorbcijos inkstų kanalėliuose ir gliukozės išskyrimo mechanizmą.
Dažnai užduodami klausimai
Kas yra furosemido 20 mg 5 ml geriamasis tirpalas?
+
-
Furosemido geriamasis tirpalas yraskirtas visoms ligoms, kurioms reikalinga greita diurezė, pacientams, kurie negali vartoti kietų dozių. Indikacijos yra širdies, plaučių, kepenų ir inkstų edema, periferinė edema dėl mechaninio obstrukcijos arba venų nepakankamumo ir hipertenzija.
Kodėl IV furosemidas skiriamas lėtai?
+
-
Siekiant išvengti staigaus didžiausios koncentracijos serume padidėjimo, didesnes nei 80 mg furozemido dozes reikia infuzuoti lėtai. Galiausiai furosemidas gali išstumti varfariną iš jo prisijungimo vietų prie kraujo baltymų. Todėl, kai varfarinas vartojamas kartu su furozemidu, gali prireikti mažesnės varfarino dozės.
Kas atsitiks, jei IV lasix paspausite per greitai?
+
-
Lasix vartojimo greitis yra labai svarbus, nes per greitas jo stumimas gali sukelti rimtų komplikacijų, įskaitantototoksiškumas ir inkstų pažeidimas.
Ar furosemidas yra skystas?
+
-
Furosemidas parduodamas tik pagal receptą.Jis tiekiamas tablečių ir skysčio pavidalu, kurį nuryjate. Jis taip pat gali būti sušvirkščiamas, tačiau dažniausiai tai daroma tik ligoninėje.
Ar galiu ištirpinti furosemidą vandenyje?
+
-
Furosemidas yra balti arba šiek tiek gelsvi, bekvapiai 14 kristalų milteliai.Praktiškai netirpsta vandenyje; gerai tirpsta acetone, 15 dimetilformamide ir šarminių hidroksidų tirpaluose; tirpsta metanolyje; mažai tirpsta alkoholyje 16; šiek tiek tirpsta eteryje; labai mažai tirpsta chloroforme.
Populiarus Žymos: furosemido tirpalas, tiekėjai, gamintojai, gamykla, didmeninė prekyba, pirkti, kaina, urmu, parduoti