Furosemidas, taip pat žinomas kaip lasix, yra klasikinis stiprus kilpinis diuretikas, plačiai naudojamas klinikinėje praktikoje.Furosemido tabletė 10 mgyra geriamoji tabletė, kurioje yra lasix, kurių dozė yra 10 miligramų vienoje tabletėje. Lasix priklauso stiprių diuretikų „Lop Diuretic“ klasei, kuri padidina šlapimo išsiskyrimą, nes slopina natrio ir chloro reabsorbciją Henlės kilpoje inkstuose, taip padedant organizmui pašalinti vandens ir druskos perteklių. Pagrindinis lasix veikimo mechanizmas yra jo fiziologinis poveikis inkstams. Kylančiame Henrio kilpos segmente lasix blokuoja natrio kalio chlorido kotransporterį (NKCC2), sumažindamas natrio ir chlorido reabsorbciją. Dėl sumažėjusios natrio ir chloro reabsorbcijos šlapime sulaikoma daugiau vandens, todėl padidėja šlapimo išsiskyrimas.
Didindamas šlapimo išsiskyrimą, lasix gali sumažinti kraujo tūrį organizme ir taip sumažinti kraujospūdį. Esant edemai, kurią sukelia širdies nepakankamumas, cirozė ar inkstų liga, lasix gali padėti sumažinti simptomus, nes sumažina skysčių susilaikymą organizme.
Mūsų gaminiai
Furosemido COA
Jo pagrindinė veikimo vieta yra stora kylanti inkstų meduliarinės kilpos galūnė.Furosemido tabletė 10 mgSlopindamas jonų pernešimą, daro stiprų diuretikų poveikį, taip pat turi papildomos farmakologinės veiklos, tokios kaip kraujagysles plečiantis ir kraujotakos gerinimas, naudojant platų klinikinį pritaikymą.
Pagrindinis jo veikimo mechanizmas yra blokuoti Na⁺-K⁺-2Cl⁻ simporterį, esantį storosios kylančiosios meduliarinės kilpos galūnės luminalinėje membranoje.
Tai žymiai sumažina natrio, kalio ir chlorido jonų reabsorbciją, padidina osmosinį slėgį kanalėlių spindyje ir apsaugo nuo masinio vandens reabsorbcijos per inkstus, taip sukuriant greitą ir stiprų diuretikų poveikį. Iš karto po vartojimo žymiai padidėja šlapimo išsiskyrimas, todėl iš organizmo pašalinamas vandens ir natrio perteklius. Jo diuretikų poveikis yra daug didesnis nei tiazidinių diuretikų. Kadangi jis padidina elektrolitų išsiskyrimą, vartojant vaistus, būtina atidžiai stebėti, ar neatsirastų elektrolitų sutrikimų, tokių kaip hipokalemija, hiponatremija ir hipochloremija.
Kalbant apie širdies ir kraujagyslių sistemą, lasix plečia inkstų kraujagysles, kad padidintų inkstų kraujotaką. Jis taip pat plečia plaučių ir periferines venas, sumažina venų grįžimą ir sumažina išankstinį širdies krūvį, todėl greitai pašalina plaučių perkrovą ir galūnių edemą. Dėl šių savybių tai yra pirmosios-eilės skubios pagalbos vaistas nuo ūminio ir lėtinio širdies nepakankamumo bei ūminės plaučių edemos. Be to, jis pagreitina šlapimo rūgšties, kalcio ir magnio jonų išsiskyrimą iš organizmo, o tai yra adjuvantinė hiperkalcemijos ir hiperkalemijos terapija. Jis taip pat naudojamas pagreitinti toksinų ir vaistų pašalinimą per inkstus.
Klinikiniu požiūriu lasix daugiausia skirtas įvairioms edeminėms ligoms, įskaitant kardiogeninę, hepatogeninę ir nefrogeninę edemą. Jis taip pat taikomas kartu gydant skubias hipertenzijas ir atsparią hipertenziją. Dėl greito veikimo ir didelio veiksmingumo jis atlieka gyvybiškai svarbų vaidmenį atliekant kritinę priežiūrą ir koreguojant kūno skysčių disbalansą. Vartojant būtina griežtai kontroliuoti dozę ir gydymo kursą. Dinaminis elektrolitų, inkstų funkcijos ir kraujospūdžio stebėjimas yra labai svarbus siekiant išvengti nepageidaujamų reakcijų, įskaitant dehidrataciją, hipotenziją ir ototoksiškumą, ir užtikrinti vaistų saugumą.
Lasix, kaip labai veiksmingas diuretikas, priklauso kilpinių diuretikų kategorijai ir jo cheminis pavadinimas yra 4-chloro-N-furfuril-5-sulfamoilantranilo rūgštis. Šis vaistas turi stiprų diuretikų poveikį, nes slopina natrio ir chlorido jonų reabsorbciją inkstų kanalėliuose, padidindamas elektrolitų ir vandens išsiskyrimą. Nuo pirmosios sintezės septintajame dešimtmetyje, lasix tapo plačiai naudojamu vaistu visame pasaulyje, gydant edemines ligas, tokias kaip širdies nepakankamumas, cirozė, ascitas, nefrozinis sindromas ir hipertenzija.
Gamybos srityje didelio masto gamyba-furozemido tabletė 10 mgreikalauja griežtai laikytis geros gamybos praktikos (GMP), kad būtų užtikrinta kiekvienos produktų partijos sauga, veiksmingumas ir kokybės kontrolė. Gamybos procesas apima daugybę grandžių, pvz., žaliavų sintezę, mišinių apdorojimą, pakavimą ir kokybės kontrolę, apimančias tarpdisciplinines technologijas, tokias kaip cheminė sintezė, formulių inžinerija ir analitinė chemija.
produkto raktų technologijos
Žaliavos ir veikliosios medžiagos
Pagrindinė produkto veiklioji medžiaga yra lasix, kurios cheminis pavadinimas yra 4-chloro-N-furanmetil-5-sulfonilbenzenkarboksirūgštis, molekulinė formulė C ₁ ₂ H ₁ ₁ ClN ₂ O ₅ S, o molekulinė masė 330,75 g/mol. Lasix yra balti arba gelsvi kristaliniai milteliai, kurie beveik netirpsta vandenyje, bet tirpsta praskiestuose šarminiuose tirpaluose (pvz., natrio hidroksido tirpale). Ši savybė reikalauja koreguoti tirpumą pagal pagalbines medžiagas formavimo procese.
Žaliavos šaltinis: Lasix sintezė paprastai prasideda nuo 4,6-dichlorbenzenkarboksirūgšties-3-sulfonilchlorido, kuris reaguoja su amoniaku, kad susidarytų tarpinis produktas, o tada kondensuojamas su 6-furanometilaminu, kad gautųsi. Tarp pagrindinių pasaulio šalių gaminančių šalių yra Kinija, Indija, JAV, Brazilija ir kt. Tokios įmonės kaip Shandong Boshan Pharmaceutical Co., Ltd. Kinijoje ir Aurobindo Pharma Ltd Indijoje tiekia žaliavas tarptautinei rinkai.
Pagalbinių medžiagų ir preparatų sudėtis
Produkto formuluotė turi atitikti vaisto stabilumą, suspaudžiamumą ir biologinį prieinamumą. Tipiškos pagalbinės medžiagos yra:
Užpildai: laktozė, mikrokristalinė celiuliozė (MCC) - reguliuoja tabletės svorį ir tūrį, kad būtų užtikrintas turinio vienodumas.
Klijai: PVP, krakmolas - skatina dalelių susidarymą ir apsaugo nuo suskaidymo.
Dezinfekavimo priemonė: kryžminio ryšio karboksimetilceliuliozės natrio druska (CCNa), mažai pakeista hidroksipropilceliuliozė (L-HPC) - pagreitina tablečių skaidymąsi virškinimo trakte ir skatina vaistų išsiskyrimą.
Tepalai: magnio stearatas, talko milteliai - sumažina trintį tarp dalelių ir formų spaudžiant tabletę, kad būtų išvengta prilipimo ir smūgio.
Pagalbinė tekėjimo priemonė: silicio dioksidas (koloidinis silicio dioksidas) - pagerina dalelių takumą ir užtikrina tabletės spaudimo efektyvumą.
Specialūs proceso reikalavimai: Lasix yra jautrus šviesai, todėl į kompoziciją gali būti pridėta šviesą blokuojančios medžiagos (pvz., titano dioksido), taip pat gali būti naudojama šviesą apsauganti pakavimo medžiaga (pvz., aliuminio folijos lizdinė plokštelė).
Gamybos proceso eiga
Gamyba išfurozemido tabletė 10 mgvadovaujasi GMP (gera gamybos praktika), o įprasta proceso eiga yra tokia:
Žaliavų išankstinis apdorojimas
Lasix žaliava turi būti drėgna žemė arba oro srautas susmulkintas, kad būtų pasiektas tikslinis dalelių dydis (dažniausiai D90<100 μ m) to improve the dissolution rate. Sift the auxiliary materials (such as 80 mesh sieve) to remove lumps or foreign objects.
Maišymas ir granuliavimas
Sausas maišymas: iš anksto sumaišykite lasix su kai kuriais užpildais (pvz., laktoze) didelės spartos maišytuve 10–15 minučių, kad būtų užtikrintas tolygus pagrindinio vaisto pasiskirstymas.
Drėgnas granuliavimas: įpilkite rišiklio tirpalo (pvz., PVP etanolio tirpalo), naudokite granuliavimo mechanizmą minkštoms medžiagoms formuoti ir sijokite (pvz., 16 akių sietelį), kad gautumėte šlapias daleles.
Džiovinimas: Drėgnos dalelės džiovinamos verdančiojo sluoksnio džiovykloje 50–60 laipsnių temperatūroje, kol drėgmės kiekis yra mažesnis nei 3%, o tada sijojamas į vientisas daleles (pvz., 20 akių sietelį).
Visiškas maišymas ir tabletės presavimas
Sausos dalelės maišomos su likusiomis pagalbinėmis medžiagomis (dezintegrantais, lubrikantais) trimačiame maišytuve iš viso 15–20 minučių.
Kontroliuokite svorio skirtumą (± 5%), kietumą (40–80 N) ir trapumą (<1%) of the tablets by rotating the tablet press.
Danga (neprivaloma)
Siekiant užmaskuoti kartumą ar pagerinti išvaizdą, galima padengti plėvele (pvz., hidroksipropilmetilceliuliozės tirpalu), kad svoris padidėtų 2–4%.
Pakuotės ir kokybės patikrinimas
Tabletės supakuotos į lizdines pakuotes arba buteliukus, sandariai uždaromos ir tiriamos turinio vienodumas, tirpimo greitis (pvz., mentelės metodas, kai tirpimo greitis per 30 minučių didesnis nei 80 %), mikrobų kiekis ir kt.
Gatavas produktas turi atitikti USP (Jungtinių Valstijų farmakopėja) arba EP (Europos farmakopėja) standartus.
Pagrindiniai kokybės kontrolės punktai
Kiekio nustatymas: Lasix kiekiui (98,0 % -102,0 %) nustatyti naudota didelio efektyvumo skysčių chromatografija (HPLC).
Dėl medžiagų: tikrinimo kontrolinio sąrašo priemaišos Mažiau arba lygios 0,5%, bendras priemaišas Mažiau arba lygus 1,0%.
Likę tirpikliai: aptikti likutinius etanolio, dichlormetano ir kt. kiekius (pagal ICH rekomendacijas).
Dalelių drėgnumas: nustatomas Karlo Fišerio metodu, kontroliuojamas Mažiau arba lygus 3,0 %.
Dalelių dydžio pasiskirstymas: D10, D50, D90 nustatytas lazerinės difrakcijos metodu.
Tirpimo kreivė: panašus koeficientas (f2) į etaloninę formulę, didesnis arba lygus 50.
Stabilumas: pagreitintas bandymas (40 laipsnių / 75 % santykinis drėgnis) 6 mėnesius, kai kiekis pasikeitė Mažiau arba lygus 5 % ir susijusių medžiagų padidėjimas Mažiau arba lygus 0,5 %.
Furosemido analizės technologijos apžvalga
Lasix yra plačiai naudojamas diuretikas klinikinėje praktikoje. Jo žaliavų, farmacinių preparatų ir biologinių mėginių aptikimas ir analizė yra pagrindiniai farmacinės kokybės kontrolės, farmakokinetinių tyrimų ir klinikinės stebėsenos komponentai.
Šiuo metu pagrindinė analizės sistema yra orientuota į didelio -našumo skysčių chromatografiją (HPLC) kartu su spektroskopiniais ir brūkšniniais chromatografijos metodais, leidžiančiais nustatyti grynumą, tyrimo turinį, susijusias medžiagas ir in vivo vaistų koncentraciją. Visa analizės darbo eiga pasižymi dideliu jautrumu ir puikiu atkuriamumu, atitinkančiu viso pasaulio farmakopėjų standartus.
RP-HPLC metodas kiekybiniam tyrimui
Atvirkštinės-fazės didelio{1}}našumo skysčių chromatografija (RP-HPLC) yra tinkamiausias tyrimo nustatymo metodas, taip pat yra oficialus metodas, nurodytas pagrindinėse farmakopėjose.
C18 oktadecilsilano{1}}surišta silicio dioksido kolonėlė dažniausiai naudojama kaip chromatografinė kolonėlė. Mobilioji fazė paprastai susideda iš metanolio, vandens ir ledinės acto rūgšties mišinio, kurio santykis reguliuojamas taip, kad būtų optimizuotas sulaikymo laikas ir smailės forma.
Srauto greitis palaikomas maždaug 1,0 ml/min., o aptikimo bangos ilgis yra 233 nm arba 287 nm, atitinkantis būdingas lasix ultravioletinių spindulių sugerties smailes.
Šis metodas užtikrina patenkinamą skiriamąją gebą ir veiksmingai pašalina trikdžius iš pagalbinių medžiagų ir skilimo produktų. Jis taikomas įvairių dozuotų formų, įskaitant žaliavas, tabletes ir injekcijas, lasix tyrimui. Sistemos tinkamumo parametrai, tokie kaip teorinis lentelės numeris, uodegos koeficientas ir pakartojamumas, turi atitikti nurodytus reikalavimus, kad būtų užtikrinti tikslūs kiekybiniai rezultatai.
Susijusių medžiagų aptikimas ir analizė
Susijusių medžiagų tyrimas yra pagrindinė kokybės kontrolės dalis. Lasix yra linkęs skaidyti veikiant šviesai, aukštai temperatūrai, rūgštinėms ar šarminėms sąlygoms, todėl susidaro aromatinių žiedų{1}}pakeistų priemaišų ir skilimo tarpinių produktų. Priemaišų atskyrimui ir ribiniam tyrimui taikoma gradiento eliuavimo HPLC.
Mobiliosios fazės gradiento reguliavimas pagerina priemaišų, turinčių skirtingą poliškumą, atskyrimą. Savarankiškas-metodas arba išorinis standartinis metodas naudojamas žinomoms ir nežinomoms priemaišoms nustatyti, griežtai ribojant atskirų priemaišų ir visų priemaišų kiekius, kad būtų užtikrintas vaistų saugumas.
Priemaišų pėdsakams tikrinti naudojama skysčių chromatografija{0}}masių spektrometrija (LC-MS). Kokybinė masės spektrometrijos galimybė palengvina struktūrinį priemaišų identifikavimą, palaiko proceso atsekamumą ir skilimo kelio tyrimą.
Pagalbiniai ir klinikiniai analizės metodai
Be to, taikomi papildomi analizės metodai. Ultravioletinė-matoma spektrofotometrija yra lengvai valdoma ir plačiai naudojama greitam kokybiniam identifikavimui ir preliminariai turinio patikrai.
Titravimas, tradicinis cheminės analizės metodas, dabar yra naudojamas tik kai kuriuose gamintojų grubiems žaliavų bandymams. Klinikinėmis sąlygomis biologiniams mėginiams, tokiems kaip žmogaus kraujas ir šlapimas, kietosios fazės ekstrahavimas kartu su HPLC arba LC-MS/MS naudojamas siekiant pašalinti matricos trukdžius.
Šis metodas leidžia stebėti in vivo vaistų koncentraciją plazmoje ir suteikia duomenų, skirtų individualiems vaistų ir farmakokinetikos tyrimams.
Protinga gamyba
Sujungus Pramonės 4.0 technologiją, kad būtų pasiektas gamybos įrangos tarpusavio ryšys ir duomenų analizė. Pavyzdžiui, planšetinio kompiuterio spaudimo slėgio, tabletės svorio ir kitų parametrų stebėjimas realiuoju laiku per jutiklius ir automatinis proceso sąlygų reguliavimas, siekiant sumažinti žmogaus įsikišimą.
Žalioji gamyba
Naudojant aplinką tausojančius tirpiklius (pvz., etanolį vietoj dichlormetano), energiją taupančią- įrangą (pvz., džiovinimo žemoje temperatūroje{1}} technologiją) ir atliekų perdirbimą (pvz., tirpiklių regeneravimą), kad sumažintumėte gamybos poveikį aplinkai.
Personalizuota sveikatos priežiūra
Sukurkite 3D spausdintus pritaikytus planšetinius kompiuterius, kad atitiktų individualius pacientų poreikius. Pavyzdžiui, vaikams ar pagyvenusiems pacientams koreguojant tabletės dydį, formą ir dozavimą, galima pagerinti vaisto vartojimo laiką.
DUK
Ar lasix pašalins skystį iš kojų?
+
-
Taip, Lasix (furosemidas) gali padėti sumažinti patinimą visose kūno dalyse, įskaitant pėdas ir kojas. Tačiau neturėtumėte vartoti šio vaisto, nebent nurodė gydytojas, nes tai gali sukelti rimtų neigiamų pasekmių.
Kaip lasix kenkia inkstams?
+
-
Inkstai: šis vaistasgali pabloginti inkstų sutrikimus ar net sukelti naujų. Jei furosemidas sukelia inkstų sutrikimų, gydytojui gali tekti sumažinti dozę arba nutraukti vaisto vartojimą. Kepenys: Šis vaistas gali padidinti kepenų fermentų kiekį jūsų organizme.
Populiarus Žymos: furosemido tabletė 10 mg, tiekėjai, gamintojai, gamykla, didmeninė prekyba, pirkti, kaina, urmu, parduoti