1- (2,6-dichlorfenil) -2-indolinonas(Diclofenac), nuo baltos iki šviesiai geltonos kristalinės milteliai, netirpūs vandenyje, kitaip vadinamame diklofenako rūgštimi, yra nesteroidinis priešuždegiminis vaistas, turintis priešuždegiminį, analgetinį ir antipiretinį poveikį. Kliniškai jis naudojamas skausmui, kurį sukelia reumatoidinis artritas, lipnus spondilitas, neuždegiminis artritas, artritas, nerulatinis reumatizmas, nerutikuliarinis uždegimas, įvairi neuralgija, vėžio skausmas, potrauminis skausmas ir karščiavimas, kurį sukelia įvairūs uždegimai. Kai kuriems gyvūnams, tokiems kaip grifai, tai toksiška. Diklofenako milteliai daugiausia naudojami chemijoje, tačiau diklofenako tirpalas daugiausia naudojamas gyvūnams, pavyzdžiui, diklofenako tirpalui šunims ar kačių akims, kai serga.
|
|
|
|
Cheminė formulė |
C14H9CL2NO |
|
Tiksli masė |
277 |
|
Molekulinė masė |
278 |
|
m/z |
277 (100.0%), 279 (63.9%), 278 (15.1%), 281 (10.2%), 280 (9.7%), 282 (1.5%), 279 (1.1%) |
|
Elementų analizė |
C, 60,46; H, 3,26; Cl, 25,49; N, 5,04; O, 5,75 |
1- (2,6-dichlorfenil) -2-indolinonas(Diclofenac) yra nesteroidinis priešuždegiminis vaistas (NVNU), turintis analgetiką, priešuždegiminį ir antipiretinį poveikį. Paprastai jis naudojamas šiais tikslais:
Analgezija
Diclofenacas gali būti naudojamas švelniam ar vidutinio sunkumo skausmui palengvinti, pavyzdžiui, galvos skausmams, artritui, dantų skausmui, menstruaciniam skausmui ir raumenų ir kaulų ir kaulų beikeleto skausmams.
01
Anti uždegimas
Diclofenac vaidina priešuždegiminį vaidmenį slopindamas uždegiminių mediatorių sintezę uždegiminėse reakcijose, tokiose kaip prostaglandinas ir leukotrienas. Todėl jis dažnai naudojamas su uždegimu susijusiomis ligomis ir simptomais, tokiais kaip artritas, ankilozinis spondilitas ir podagra.
02
Artritas
Diclofenac yra plačiai naudojamas įvairių rūšių artritui, įskaitant reumatoidinį artritą, osteoartritą ir ankilozinį spondilitą. Tai gali sumažinti skausmą, patinimą ir standumą bei pagerinti sąnario funkciją.
03
Antipiretinis
Diclofenac gali būti naudojamas antipiretiniam gydymui pacientams, sergantiems karščiavimo simptomais.
04
Ūmus podagra
Diclofenac gali būti naudojamas analgetikui ir priešuždegiminiam gydymui ūmių podagros priepuolių metu.
05
Pooperacinė skausmo kontrolė
Diclofenac gali būti naudojamas kaip pooperacinis analgetikas, siekiant sušvelninti chirurginės traumos sukeltą skausmą.
06
Dantų programos
Dantų lauke diklofenakas dažniausiai naudojamas dantų skausmui ir pooperaciniam skausmui gydyti, taip pat sušvelninti uždegimą ir diskomfortą, sukeltą dantų ekstrahavimo ar šaknies kanalo gydymo metu.
07
Kiti naudojimo būdai
Diclofenacas taip pat naudojamas kai kurioms kitoms ligoms ir simptomams, tokiems kaip migrena, menstruacinis skausmas, neuralgija ir podagra artralgija, gydyti.
08
1- (2,6-dichlorfenil) -2-indolinonas, paprastai žinomas kaip diklofenako, daugiausia pasireiškia jo priešuždegiminėmis savybėmis dėl jo farmakologinio mechanizmo, taip: taip:
Slopina ciklooksigenazę ir lipoksigenazę
Dvigubas slopinamasis poveikis: Diclofenacas turi dvigubą poveikį slopinti ciklooksigenazę (COX) ir lipoksigenazę uždegiminėse reakcijose. Kai slopinama ciklooksigenazė, jos metabolitai, prostaglandinai, žymiai sumažėja.
Sumažinkite uždegiminius mediatorius: Prostaglandinų sumažėjimas sumažina vietines uždegimines reakcijas, audinių spūstis ir patinimą bei jautrumą skausmui bradikininui, taip padarydamas jų priešuždegiminį poveikį.
01
Anti -uždegiminis poveikis
Klinikinis patvirtinimas: Įrodyta, kad diklofenakas turi gerą priešuždegiminį poveikį tiek eksperimentams su gyvūnais, tiek su žmonėmis klinikine praktika.
Tikslinis slopinimas: Diklofenako COX-2 slopinimas yra žymiai stipresnis nei COX-1. Dėl glaudaus COX-2 ir uždegimo bei skausmo ryšio, tuo tarpu COX-1 yra susijęs su normalių žmogaus virškinimo trakto funkcijų palaikymu, šis selektyvus slopinimas lemia santykinai mažą virškinimo trakto nepageidaujamų reakcijų, kurias sukelia diklofenakas, mažesnis nei vaistai, tokie kaip aspirinas ir indometacinas.
02
Indikacijos
Lėtinis artritas: Diklofenako rūgštis yra plačiai naudojama įvairių lėtinių artrito ligų patinimui ir skausmui gydyti, įskaitant reumatoidinį artritą, osteoartritą, ankilozinį spondilitą, podurių artritą ir kt.
Minkštųjų audinių reumatinis skausmas: taip pat naudojamas ne sąnarių minkštųjų audinių reumatiniam skausmui gydyti, pavyzdžiui, peties skausmas, tenosinovitas, bursitas, raumenų skausmas ir kt.
Ūmus skausmas: Diclofenac turi didelį terapinį poveikį kai kurioms ūmiam skausmo ligoms, tokioms kaip pooperacinis skausmas, patinimas, potrauminiai pažeidimai (tokie kaip patempimai, padermės), pirminė dismenorėja, galvos skausmas, dantų skausmas ir kt.
03
Atsargumo priemonės
Simptominis poveikis: Reikėtų pažymėti, kad diklofenakas daugiausia turi simptominį poveikį, būtent priešuždegiminį, analgetiką ir antipiretinį, ir negali tiesiogiai gydyti priežasties. Todėl būtina tuo pačiu metu gydyti pagrindines priežastis taikymo proceso metu.
Nepageidaujamos reakcijos: Nors virškinimo trakto nepageidaujamos reakcijos, kurias sukelia diklofenako, yra palyginti žemos, vis dar yra keletas žmonių, kuriems gali būti padaryta virškinimo trakto pažeidimas. Be to, gali būti ir kitų potencialių nepageidaujamų reakcijų, tokių kaip alerginės reakcijos, todėl prieš naudojimą svarbu visiškai suprasti ir laikytis medicinos patarimų.
04
|
|
|
Apibendrinant galima pasakyti, kad specifinės 1- (2,6-dichlorfenil) -2-indolinono (diklofenako) pasireiškimai priešuždegiminiais aspektais daugiausia apima jo dvigubą uždegiminių mediatorių slopinimo mechanizmą, reikšmingą priešuždegiminį poveikį, plačius indikacijas, simptominį poveikį ir potencialias nepageidaujamas reakcijas.
|
|
|
Lydymo taškas 156–158 laipsnis, virimo taškas 412,0 ± 45,0 laipsnio C (numatomas), tankis 1,431 ± 0,06 g / cm3 (numatytas), laikymo sąlygos, užklijuotos sausoje, kambario temperatūroje, rūgštingumo koeficientas (PKA) PKA4 (neapibrėžta), vandens tirpalas 1,278 mg / L (30 OC), Hazardo ženklai (GHS), Work (GHS), Work (GHS), Work (GHS), Work (GHS), Work (GHS), Work (ghs) H301, prevencijos instrukcijos p264-p270-p 301 + p 310 + p330-p405-p501, pavojingų prekių pernešimas Nr . 3249, RTECS AG6310000, HazardClass 6.1 (B), III grupė.
Bendras sintezės būdas1- (2,6-dichlorfenil) -2-indolinonas(Diclofenac) paprastai apima šį įvykdytą veiksmą:
Diklofenako sintezė paprastai prasideda nuo 2,6-dichlorbenzoinės rūgšties. Šis žingsnis paprastai apima 2,6-dichlorbenzoinės rūgšties reagavimą su tam tikru anhidrido kiekiu ir tirpikliu, kad būtų sukurtas atitinkamas anhidridas.
Po to, kai pradinis junginys patiria aminacijos reakciją, susidaro 2-ciano-3-amino-4-Imino-5-fluoropiridinas. Šis žingsnis paprastai apima amoniako reagentų (tokių kaip amoniako ar amoniako vanduo) ir tirpiklių naudojimas.
Kitas žingsnis yra sujungti 2-cyano-3-amino-4-Imino-5-fluoropiridiną su-beta bromo ketoniniu esteriu reaguoja, kad sudarytų paprastą aromatinę žiedo struktūrą. Šis žingsnis paprastai reikalauja šarminių sąlygų ir tinkamų tirpiklių.
Pašalinimo reakcija yra svarbus diklofenako sintezės žingsnis. Atliekant pašalinimo reakciją - dalinis bromonų esterių pašalinimas ir karbonilo funkcinės grupės įvedimas galiausiai sudaro diklofenako amido struktūrą.
Po sintezės gautas produktas paprastai išgryninamas kristalizacijos ir gryninimo etapais. Kristalizaciją galima pasiekti kontroliuojant tirpiklio ir temperatūros sąlygas, kad būtų gauta didelio grynumo diklofenako produktų.
1- (2,6-dichlorfenil) -2-indolinonas, dar žinomas kaip „Diclofenac“, yra svarbi farmacijos žaliava (API), turinti plačias taikymo perspektyvas. Kaip tam tikras nesteroidinio vaisto nuo uždegimo (NVNU) tipas, Diclofenac daugiausia kliniškai naudojamas skausmui palengvinti, sumažinti uždegimą ir atvėsti. Dėl pasaulinio senėjimo populiacijos ir didėjant informuotumui sveikatai, aukštos kokybės ir aukštos kokybės farmacijos produktų paklausa ir toliau auga, o „Diclofenac“ rinkos perspektyvos tampa vis platesnės. Čia yra jo plėtros perspektyvos:
Rinkos paklausos analizė
Gyventojų senėjimo skatinimas
Sumažėjus pasaulio gyventojų senėjimui, lėtinio skausmo, artrito ir kitų pagyvenusių ligų dažnis kasmet didėja. Diclofenac, kaip efektyvus vaistas šioms ligoms gydyti, ir toliau augs rinkos paklausoje. Ypač išsivysčiusiose šalyse, dėl didelio gyventojų senėjimo, farmacijos produktų, tokių kaip „Diclofenac“, paklausa yra skubesnė.
Sveikatos supratimo gerinimas
Tobulindami žmonių gyvenimo standartus ir padidinant sveikatos supratimą, vis daugiau žmonių atkreipia dėmesį į savo sveikatos būklę. Diclofenacas, kaip saugus ir efektyvus nesteroidinis priešuždegiminis vaistas, gali patenkinti žmonių siekį aukštos kokybės gyvenimo. Ypač sporto ir kūno rengybos srityse, profesinių ligų prevencijoje ir kt., Diclofenac turi plačias taikymo perspektyvas.
Kylančių rinkų plėtra
Kylančios rinkos šalys, tokios kaip Kinija ir Indija, auga farmacijos produktų paklausa dėl jų didelės populiacijos ir greitos ekonominės plėtros. Šių šalių medicinos standartų ir sveikatos priežiūros apsaugos sistemų tobulinimas dar labiau padidins farmacijos produktų, tokių kaip „Diclofenac“, rinkos paklausą.
Technologinė pažanga ir gamybos proceso optimizavimas
Politikos parama farmacijos pramonei
Visame pasaulyje vyriausybės pristatė daugybę politinių priemonių, skirtų remti farmacijos pramonės plėtrą, siekdama apsaugoti visuomenės sveikatą ir pagerinti medicininio saugumo lygį. Ši politika apima didėjančią farmacijos tyrimų ir plėtros palaikymą, farmacijos produktų patvirtinimo efektyvumo gerinimą ir farmacijos rinkos priežiūros stiprinimą. Šios politikos priemonės užtikrins palankią politinę aplinką tyrimams ir plėtrai, gamybai ir pardavimui, tokiems kaip farmacijos produktai, tokie kaip „Diclofenac“.
Intelektinės nuosavybės apsauga
Intelektinės nuosavybės apsauga yra labai svarbi naujovėms ir plėtrai farmacijos pramonėje. Stiprinant intelektinės nuosavybės apsaugą, kovojant su padirbinėjamaisiais ir niūriais produktais ir išlaikydami rinkos tvarką, vyriausybės visame pasaulyje padės apsaugoti intelektinę nuosavybę ir teisėtus farmacijos produktų, tokių kaip „Diclofenac“, teises ir interesus. Tai padės paskatinti farmacijos kompanijų naujoves ir skatinti nuolatinį farmacijos produktų, tokių kaip „Diclofenac“, atnaujinimą ir optimizavimą.
Tarptautinės prekybos taisyklių laikymasis
Gilinant globalizaciją, tarptautinės prekybos taisyklės daro didelę įtaką farmacijos pramonės internacionalizavimui. Stiprindamos atitiktį ir bendradarbiavimą su tarptautinėmis prekybos taisyklėmis, įvairių šalių vyriausybės gali skatinti tarptautinės prekybos farmacijos produktuose liberalizavimą ir palengvinimą, o tai padės pagerinti tarptautinį farmacijos produktų, tokių kaip „Diclofenac“, konkurencingumą.
Rinkos konkurencijos modelis ir tendencija
Rinkos konkurencijos modelis
Šiuo metu „Diclofenac“ rinkos konkurencinis kraštovaizdis yra gana išsibarstęs-tiek tarptautinės didelės farmacijos kompanijos, tiek vietinės mažos ir vidutinės farmacijos įmonės. Šios įmonės turi tam tikrus produktų kokybės, kainos, rinkos dalies ir kitų aspektų skirtumus. Sumažėjus rinkos konkurencijai ir didėjant vartotojų aukštos kokybės narkotikų paklausai, konkurencija „Diclofenac“ rinkoje taps intensyvesnė.
Rinkos tendencijos
Ateityje „Diclofenac“ rinka parodys šias plėtros tendencijas: pirma, aukštos kokybės ir aukštos kokybės produktai taps pagrindine rinkos dalimi; Intelektualių ir automatinių gamybos linijų statyba pagerins gamybos efektyvumą ir produktų kokybę; Trečia, tarptautinės prekybos liberalizavimas ir palengvinimas skatins tarptautinę farmacijos produktų, tokių kaip „Diclofenac“, plėtrą; Ketvirta, individualizuota medicina ir tiksli medicina taps svarbiomis farmacijos produktų, tokių kaip „Diclofenac“, plėtros kryptys.
Populiarus Žymos: 1- (2,6-dichlorfenilas) -2-indolinonas CAS 15307-86-5, tiekėjai, gamintojai, gamykla, didmeninė prekyba, pirkimas, kaina, kaina, biria