Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. yra viena iš labiausiai patyrusių andarine (s4) miltelių gamintojų ir tiekėjų Kinijoje. Sveiki atvykę į didmeninę prekybą aukštos kokybės andarine (s4) milteliais, parduodamais čia iš mūsų gamyklos. Galimas geras aptarnavimas ir priimtina kaina.
Andarino (S4) milteliai is a high-purity selective androgen receptor modulator (SARM) that exists in the form of fine crystalline powder. Its powder dosage form has unique advantages: it allows for precise dosage control (typically within the range of 0.1-50mg) and avoids the influence of excipients in tablets on absorption. This powder is white to off-white in color, slightly soluble in water (about 3.2mg/mL) but readily soluble in DMSO (>50 mg/ml). Dėl šios savybės jis dažnai gaminamas kaip geriamasis tirpalas.
Tačiau S4 milteliai yra itin jautrūs šviesai, deguoniui ir drėgmei -, kai jie laikomi neužsandarinti, benzimidazolo pagrindinė struktūra yra linkusi oksiduotis, o jų stiprumas per 30 dienų gali sumažėti 40 % (2022 m. JPS tyrimo duomenys). Tamsiajame žiniatinklyje cirkuliuojantys nelegalūs produktai dažnai tampa neveiksmingi dėl prastos pakuotės, o įprasto tyrimo{6}}kokybės milteliai turi būti laikomi argono aplinkoje -20 laipsnių temperatūroje. Nors jis gali selektyviai aktyvuoti AR receptorius odoje ir kauluose, ikiklinikiniai tyrimai parodė, kad jis gali sukelti nuo dozės priklausomą retinotoksiškumą (mechanizmas yra susijęs su retinolio metabolizmo trukdžiais).
|
|
|
Andarino miltelių COA
 |
||
| Analizės sertifikatas | ||
| Sudėtinis pavadinimas | Andarinas | |
| CAS Nr. | 401900-40-1 | |
| Kiekis | Pritaikyta | |
| Pakuotės standartas | Pritaikyta | |
| Gamintojas | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Partijos Nr. | 20260106035 | |
| MFG | 2026 m. sausio 6 d | |
| EXP | 2029 m. sausio 6 d | |
| Struktūra |  |
|
| Prekė | Įmonės standartas | Analizės rezultatas |
| Išvaizda | Nuo baltos iki šviesiai geltonos spalvos milteliai | Susitaikė |
| Vandens kiekis | Mažiau nei arba lygus 5,0 % | 0.12% |
| Praradimas džiovinant | Mažiau arba lygus 1,0 % | 0.25% |
| Sunkieji metalai | Pb Mažesnis arba lygus 0,5 ppm | N.D. |
| As Mažiau arba lygu 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Mažiau arba lygus 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Mažesnis arba lygus 0,5 ppm | N.D. | |
| Grynumas (HPLC) | Didesnis arba lygus 99,0 % | 99.90% |
| Viena priemaiša | <0.8% | 0.27% |
| Bendras mikrobų skaičius | Mažiau arba lygus 750 cfu/g | 95 |
| E. Coli | Mažiau arba lygus 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanolis (pagal GC) | Mažiau nei arba lygus 5000 ppm | 500 val |
| Sandėliavimas | Laikyti sandarioje, tamsioje ir sausoje vietoje, žemesnėje nei 2-8 laipsnių temperatūroje | |
|
|
||
|
|
||
| Cheminė formulė | C19H18F3N3O6 |
| Tikslios Mišios | 441.11 |
| Molekulinė masė | 441.36 |
| m/z | 441.11(100.0%), 442.12(20.5%),443.12(2.0%) |
| Elementų analizė | C,51.71; H,4.11; F,12.91;N,9.52; O,21.75 |
Ikiklinikinių farmakologinių tyrimų taikymas
Andarino (S4) milteliaipatenka į arilpropionamido nesteroidinių selektyvių androgenų receptorių moduliatorių kategoriją, veikiančių kaip esminis eksperimentinis zondas, skirtas atskleisti androgenų receptorių audinių -specifinio signalo sklidimą atliekant ikiklinikinius farmakodinaminius tyrimus. Jis turi padidėjusį jungimosi afinitetą su androgenų receptoriais ir turi dalinį audinių -agonistinį biologinį aktyvumą, leidžiantį tyrėjams atskirti skirtingas pasroviui esančias transkripcijos kaskadas, kurias inicijuoja AR aktyvacija heterogeniniuose somatiniuose audiniuose.
Skirtingai nuo testosterono ir dihidrotestosterono, įprastų visiškų androgenų agonistų, ši susmulkinta medžiaga gali sukelti stiprų anabolinį signalą skersaruožiuose raumenyse ir kauliniuose vienetuose, tuo pačiu švelniai stimuliuodama prostatos stromos ląsteles ir reprodukcinį epitelį. Dėl šios išskirtinės farmakologinės savybės jis yra ideali analitė anabolinio stiprumo ir androgeninių nepageidaujamų reakcijų atskyrimo koeficientui kiekybiškai įvertinti graužikų bandomuosiuose organizmuose. Dominuojanti tyrimo kryptis yra skirta patologinėms mioatrofijos ligoms.
Tyrėjai naudoja Andarine miltelius, kad sudarytų intervencines kohortas, naudodami kastruotus graužikus, pašalintus kiaušidžių mėginius ir sarkopenijos modelio organizmus, stebėdami jų gebėjimą pakeisti liesųjų audinių katabolizmą, reguliuoti miofibrilinių baltymų sintezę ir suvaržyti nuo ubikvitino{0}}priklausomas proteolitines kaskadas. Be su oda{2}}susijusių tyrinėjimų, junginys plačiai naudojamas osteoporozės eksperimentų sistemose. Kalibruotų Andarine dozių vartojimas per burną slopina osteoklastų perteklių, pagreitina osteoblastų mineralų nusėdimą, palengvindamas androgenų -orientuotų anti-osteoporozinių schemų mechaninį tyrimą.
Be to, milteliai palaiko tyrimus, nukreiptus į vėžio kacheksiją; ikiklinikiniuose tyrimuose naudojamas S4, siekiant įvertinti, ar selektyvus AR moduliavimas gali palengvinti laipsnišką liesos masės mažėjimą tarp navikų -turinčių subjektų, nepadidinant proliferacinio signalo perdavimo androgenams -atsakinguose piktybiniuose pažeidimuose. Be to, Andarine veikia kaip kalibravimo atskaitos taškas teismo medicinos ir antimedicinos medicinoje tyrinėjimas.
Laboratorijos formuoja serijinius rafinuotų Andarine miltelių koncentracijos gradientus, kad nustatytų LC-MS/MS kokybinio ir kiekybinio matavimo darbo eigas, apibūdintų I ir II fazės metabolinius darinius ir sukurtų šlapimo biožymenų patikros sistemas, skirtas sportinio antidopingo{1}}priežiūrai.
Jis taip pat palaiko lyginamuosius farmakodinaminius tyrimus tarp įvairių SARM giminingų junginių, padedant tyrėjams kontrastuoti audinių selektyvumą, metabolinį išlikimą ir nepageidaujamų reakcijų spektrus tarp andarino, enobosarmo ir alternatyvių arilpropionamido analogų. Visos eksperimentinės operacijos turi atitikti laboratorijos darbo normas; milteliai yra skirti tik inkubuoti ląsteles in vitro ir naudoti gyvūnų modelius, o žmonėms vartoti per burną vis dar draudžiama.
Mechanistinis ląstelių ir molekulinės biologijos tyrimas
Andarino milteliai plačiai naudojami ląstelių -lygmens molekuliniuose tyrimuose, siekiant atskleisti androgenų receptorių konformacinio pertvarkymo ir ligandų{1}}receptorių surišimo principus. Po susiejimo su Andarine androgenų receptoriai patiria struktūrinį persitvarkymą, persikelia iš citoplazmos į ląstelių branduolius ir susijungia su androgenų atsako elementais, esančiais ant chromatino. Mokslininkai naudoja šį junginį, kad ištirtų, kaip skirtingi ligandai modifikuoja AR koaktyvatorių ir korepresorių įdarbinimo būdus, išsiaiškindami audinių-selektyvaus agonizmo molekulinį pagrindą.
Skirtingai nuo steroidinių androgenų, andarino negalima aromatizuoti į estrogeninius metabolitus, pašalinant trikdžius, kylančius dėl estrogenų receptorių signalizacijos atliekant ląstelių auginimo bandymus, o tai žymiai pagerina duomenų autentiškumą atliekant atskirus -tikslinius AR tyrimus.
Skeleto odos pirmtakų ląstelių auginimas yra pagrindinis taikymo scenarijus. Ištirpinti Andarine milteliai yra papildomi mioblastų auginimo terpėje, kad būtų galima stebėti jų moduliuojantį poveikį miogeninei diferenciacijai, palydovinių ląstelių aktyvacijai ir raumenų skaidulų fenotipinei transformacijai.
Atitinkami tyrimai tiria mTOR, MAPK ir PI3K signalizacijos kaskadas pasroviui nuo AR, atskleidžiant, kaip selektyvūs androgenų ligandai reguliuoja ląstelių anabolizmą ir anti-katabolinę pusiausvyrą. Bendrai auginant osteoblastus ir osteoklastus, mokslininkai taiko graduotas Andarine koncentracijas, kad analizuotų dvikryptį kaulų remodeliavimosi moduliavimą, tirdami jo latentinį gebėjimą pažaboti su amžiumi susijusį kaulinio audinio nykimą ląstelių lygyje. Kita tyrimo sritis yra neigiamo poveikio mechanizmų išaiškinimas. Gradientinės-dozės ląstelių tyrimai, naudojant Andarine miltelius, atkartoja grįžtamąjį regėjimo sutrikimą, užfiksuotą išsklaidytų atvejų įrašuose.
Tyrimai patvirtina, kad medžiaga gali surišti androgenų receptorius, išreikštus tinklainės fotoreceptorių ląstelėse ir pigmento epitelyje, sutrikdydama fototransdukciją ir prisitaikymo prie tamsos procedūras. Tokie tyrinėjimai sudaro molekulinį pagrindą kuriant atnaujintus SARM su sumažėjusiu tinklainės kryžminiu{1}}afinitetu. Be to, Andarine milteliai palaiko endokrininės ašies tyrimą. Hipofizės gonadotrofinių ląstelių modeliuose mokslininkai įvertina nuo dozės priklausomą LH ir FSH išsiskyrimą ribojantį poveikį, atskleidžiant selektyvių AR ligandų, veikiančių pagumburio -hipofizės-lytinių liaukų ašį, grįžtamojo ryšio reguliavimo mechanizmą.
Verta pabrėžti, kad visi susiję tyrimai patvirtina, kad Andarine nebaigė nuoseklių klinikinių tyrimų su žmonėmis ir neįsigijo vaistų rinkodaros leidimo. Milteliai yra skirti tik akademiniams laboratoriniams tyrimams ir negali būti gaminami kaip maisto papildai ar našumą gerinančios kompozicijos. Neleistinas žmogaus vartojimas gali sukelti regėjimo anomalijas, endokrininės ašies slopinimą ir nenustatytus ilgalaikius medžiagų apykaitos pavojus, o varžybų sportininkų naudojimas pažeidžia WADA antidopingo įstatus.
Skilimo produktų struktūrinis ir veiklos patikrinimas
Pagrindiniai skilimo produktai
2,5-dihidroksi-3 -(4-nitro-3-trifluormetilfenilaminokarbonil)-benzenkarboksirūgštis: fenolio hidroksilo grupė oksiduojama į karboksilo grupę, padidinant molekulinę masę 16 Da ir pailginant HPLC sulaikymo laiką 2,3 minutės.
Andarino dimeras: susidaręs per C-C ryšį, molekulinė masė padvigubėja, o masės spektrometrijoje buvo aptikta m/z=881 smailė (pradinė molekulinė masė 441).
Biologinio aktyvumo testas
AR binding experiment: The Ki value of the degradation product on AR rose from the original 4 nM to >1000 nM, prarandant konkurencinį slopinimo gebėjimą.
Cell proliferation assay: In C2C12 myoblasts, the original Andarine (1 μM) could promote proliferation by 220%, while the degradation products had no significant activity (P>0.05).
Eksperimentas su gyvūnais: Kai žiurkėms kasdien buvo duodama 10 mg/kg originalaus Andarine, keturgalvio šlaunikaulio masė padidėjo 18%. Degradacijos produktų grupėje (P=0.82) pokyčių nebuvo.
Prevencijos ir kontrolės strategijos bei procesų optimizavimas
Pakavimo medžiagų tobulinimas
Lengvai{0}}atspari pakuotė:Naudojami rudo stiklo buteliai arba aliuminio folijos kompozitiniai maišeliai, kurie gali sumažinti šviesos intensyvumą 90 %, sumažinant skilimo greičio konstantą k iki 0,0005 d ⁻¹ (pailgina pusinės -tarpio laiką iki 1386 dienų).
Desikanto įterpimas:Į buteliuką įpilkite silikagelio sausiklio (500 mg viename buteliuke), kad drėgmė būtų mažesnė nei 30%, sumažintų skilimo produktų susidarymą 75%.
Stabilumas{0}}padidintas pasiruošimas
Nanokristalinė technologija:Andarine gaminami nanokristalai, kurių dalelių dydis yra mažesnis nei 200 nm, sumažinant paviršiaus plotą ir sumažinant skilimo greitį 40%. Pavyzdžiui, nanokristalai, paruošti homogenizuojant aukštu-slėgiu, vis dar turi daugiau nei 95 %, tris mėnesius laikant 40 laipsnių temperatūroje.
Antioksidantų priedas:Pridėjus 0,1 % vitamino E (-tokoferolio), galima numalšinti 90 % laisvųjų radikalų, todėl skilimo pusinės -skilimo laikas pailgėja iki 500 dienų.
Laikymo sąlygų standartizavimas
Temperatūros valdymas:It is recommended that the storage temperature be ≤25℃. If long-term storage (>1 metai), reikia pasirinkti šaldymą -20 laipsnių temperatūroje.
Drėgmės valdymas:Santykinė oro drėgmė turi būti mažesnė nei 50%. Oras pakuotės viduje gali būti pakeistas azotu (O₂ koncentracija<1%) to further inhibit oxidation and degradation.
Kaip selektyvus androgenų receptorių moduliatorius (SARM),andarino (S4) milteliaisavo būsimą plėtrą sutelks į keturias pagrindines kryptis: formulavimo technologijos optimizavimą, stabilumo gerinimą, naujų darinių ir tikslių tiekimo sistemų kūrimą, siekdama išspręsti esamų veikliųjų farmacinių ingredientų lengvo oksidacijos ir skilimo bei riboto biologinio prieinamumo problemas. Tuo pačiu išplėsti jo taikymo ribas medicinos ir sporto mitybos srityse.
Formulių technologijos optimizavimas: nanokristalai ir stabilios kietos kompozicijos
Nanokristalinė technologija
The current solubility of Andarine powder is relatively low (>50 mg/mL DMSO, bet labai mažai vandens), o tai riboja jo peroralinės absorbcijos efektyvumą. Ateityje nanokristalai, kurių dalelių dydis yra mažesnis nei 200 nm, gali būti paruošti homogenizuojant aukštu -slėgiu arba šlifuojant šlapiu būdu, o tai žymiai padidina paviršiaus plotą ir padidina tirpimo greitį. Pavyzdžiui, tam tikrai įmonei pritaikius nanokristalinę technologiją, Andarine tris mėnesius buvo laikoma 40 laipsnių temperatūroje, o jo kiekis vis tiek išliko didesnis nei 95%, o tradicinių miltelių skilimo greitis viršijo 30%.
Stabilios kietos dozavimo formos
Siekiant išspręsti Andarine polinkio į oksidaciją problemą, deguoniui ir šviesai izoliuoti gali būti sukurta eutektikos technologija (pvz., eutektikos formavimas su vitaminu E) arba mikrokapsuliavimas (pvz., dalelių inkapsuliavimas etilceliulioze). Eksperimentai rodo, kad eutektinis preparatas, į kurį pridėta 0,1 % vitamino E, gali pailginti oksidacijos pusinės -dienos laiką iki 500 dienų, o tai gerokai viršija 138 dienas pirminių miltelių.
Naujų išvestinių priemonių kūrimas: šalutinio poveikio mažinimas ir selektyvumo didinimas
Struktūrinio modifikavimo strategija
Pakaitinių medžiagų optimizavimas: halogenų (pvz., Cl, Br) arba alkoksi grupių (-OCH₃) įvedimas į benzeno žiedą gali padidinti molekulinį stabilumą. Pavyzdžiui, S-23 darinys, sukurtas tam tikros tyrėjų grupės, sumažina oksidacijos greitį 60 %, įtraukdamas chloro atomus, išlaikant didelį afinitetą AR (Ki=2 nM).
Chiralinio centro reguliavimas: optimizuokite S konfigūracijos proporciją ir sumažinkite R konfigūracijos priemaišas. Šiuo metu pramoninių produktų S-konfigūracijos grynumas dažniausiai viršija 99 %, tačiau ateityje 100 % optinis grynumas gali būti pasiektas naudojant fermentinę katalizinę sintezę.
Daug{0}}taikinių moduliatorius
Sujungus dalinį sužadinamąjį AR poveikį su PPARδ sužadinamu aktyvumu, sukurtas „dviejų{0}}režimų SARM“, turintis tiek odos-kūrimo, tiek medžiagų apykaitos reguliavimo funkcijas. Pavyzdžiui, GTx-024 (Ostarine) parodė dvigubą odos susidarymo ir lipidų mažinimo poveikį. Ateityje Andarine dariniai gali remtis tokiu dizainu.
Tiksli pristatymo sistema: nukreipimas į raumenis ir kaulus
Liposomų pristatymas
Andarino (S4) milteliainaudojamas norint pasiekti tikslinį pristatymą naudojant EPR efektą (padidintą įsiskverbimą ir išlaikymą). Eksperimentai su gyvūnais parodė, kad liposomų preparatų koncentracija odos audinyje yra 3,2 karto didesnė nei laisvųjų vaistų, o prostatos audinio susikaupimas sumažėja 75%, todėl ženkliai sumažėja gerybinės prostatos hiperplazijos rizika.
Geriamasis peptidų vektorius
Sukurkite trumpus peptidus, kurie gali kovalentiškai prisijungti prie Andarino (pvz., RGD peptidai), ir tarpininkauti jų transportavimui per žarnyno gleivinės integrino receptorius, kad padidintų burnos biologinį prieinamumą. Preliminarūs tyrimai rodo, kad peptidiniai vektoriai gali padidinti absoliutų Andarine biologinį prieinamumą nuo 38% iki 62%.
Gamybos proceso kontrolė: ekologiška sintezė ir nuolatinė gamyba
Fermentinė katalizinė sintezė
Vietoj sunkiųjų metalų katalizatorių (pvz., paladžio) tradicinėje cheminėje sintezėje, lipazė arba oksidoredoreduktazė naudojama pagrindiniams žingsniams katalizuoti, mažinant sunkiųjų metalų likučius (tikslinė).<1 ppm) and increasing yield. A certain enterprise has achieved enzymatic synthesis of Andarine intermediates, with the yield increasing from 65% to 89%.
Nepertraukiamo srauto reakcijos technologija
Nepertraukiama nitrifikacijos, amidinimo ir kitų etapų gamyba pasiekiama naudojant mikrokanalinius reaktorius, sutrumpinant reakcijos laiką (nuo 12 valandų iki 2 valandų), o kartu sumažinant saugumo riziką (išvengiant sprogimo pavojaus esant aukštai temperatūrai ir aukštam slėgiui). Tam tikra įmonė Vokietijoje pastatė Andarine nuolatinio srauto gamybos liniją, kurios vienos linijos gamybos pajėgumas yra 500 kg per metus.
Rinkos ir reguliavimo tendencijos
Proveržis medicinos srityje
Patikslinus I fazės klinikinių tyrimų duomenis, Andarine gali būti pirmasis patvirtintas vėžio kacheksijos ir osteoporozės gydymui. Apskaičiuota, kad pasaulinė SARM farmacijos rinkos dydis iki 2030 m. pasieks 5 milijardus JAV dolerių, o Andarine sudarys daugiau nei 20 proc.
Sugriežtintas sporto mitybos produktų reglamentavimas
WADA ir toliau atnaujins aptikimo metodus (pvz., padidins LC-MS/MS jautrumą iki 0,1 ng/mL), todėl produktai, į kuriuos nelegaliai pridėta Andarine, bus priversti išeiti iš rinkos. Reikalavimus atitinkančios įmonės turi išlaikyti ISO 17025 sertifikuotus laboratorinius tyrimus, kad užtikrintų, jog veikliųjų farmacinių ingredientų grynumas yra didesnis nei 99,5%.
DUK
1. Kas yra Andarine(S4) milteliai?
Andarinas, dar žinomas kaip S-4 arba GTx-007, yra tiriamasis junginys, priklausantis selektyviems androgenų receptorių moduliatoriams (SARM). Tyrimų srityje jis naudojamas kaip androgenų receptorių ligandas tiriant audinių selektyvų poveikį.
2. Kokios jo pagrindinės fizinės ir cheminės savybės?
Andarinas (S4) yra miltelių pavidalo. Jo molekulinė formulė yra C19H₁₈F3N3O6, kurios molekulinė masė yra maždaug 441,36. Jis tirpsta DMSO ir etanolyje, bet netirpsta vandenyje.
3. Kaip laikyti Andarine (S4) miltelius?
Norint išlaikyti stabilumą, Andarine milteliai turi būti laikomi vėsioje, sausoje ir tamsioje aplinkoje. Rekomenduojama laikymo sąlyga -20 laipsnių. Tinkamomis laikymo sąlygomis miltelių forma paprastai gali išlikti stabili keletą metų.
4. Kokių atsargumo priemonių reikia imtis dirbant su šiais milteliais?
Ši medžiaga skirta tik profesionaliems moksliniams tyrimams ir negali būti naudojama žmonėms. Darbo metu stenkitės neįkvėpti dulkių ir vengti tiesioginio sąlyčio su oda, akimis ir drabužiais. Rekomenduojama naudoti gerai-vėdinamoje vietoje ir dėvėti tinkamas asmenines apsaugos priemones, pvz., apsaugines pirštines, akinius ir laboratorinius paltus.
Populiarus Žymos: andarine(s4) milteliai, tiekėjai, gamintojai, gamykla, didmeninė prekyba, pirkti, kaina, urmu, parduoti