Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. yra viena iš labiausiai patyrusių atomoksetino hidrochlorido miltelių cas 82248-59-7 gamintojų ir tiekėjų Kinijoje. Sveiki atvykę į didmeninę prekybą aukštos kokybės atomoksetino hidrochlorido milteliais cas 82248-59-7, parduodami čia iš mūsų gamyklos. Galimas geras aptarnavimas ir priimtina kaina.
Atomoksetino hidrochlorido milteliaikurių cheminė formulė yra C17H22ClNO·HCl, paprastai yra balti kristaliniai milteliai su santykinai stabilia kristaline struktūra. Jo kristalų formą galima suskirstyti į daugybę skirtingų kristalų formų, tokių kaip -tipas, -tipas, -tipas ir pan. Šios skirtingos kristalų formos gali turėti įtakos vaisto biologiniam prieinamumui, stabilumui ir veiksmingumui, todėl reikalinga kristalų formos analizė ir kontrolė. Jis lengvai tirpsta poliniuose tirpikliuose, tokiuose kaip vanduo, metanolis ir chloroformas, bet mažiau tirpsta ne-poliniuose tirpikliuose, tokiuose kaip benzenas ir eteris. Tirpumas turi didelę įtaką vaisto absorbcijai, pasiskirstymui, metabolizmui ir išskyrimui, todėl tiriant ir formuojant vaistus reikia tirti ir kontroliuoti tirpumą. Tai selektyvus norepinefrino reabsorbcijos inhibitorius, daugiausia naudojamas vaikų ir suaugusiųjų dėmesio deficito hiperaktyvumo sutrikimui (ADHD) gydyti. Palyginti su natūraliu analogu, atomoksetino hidrochloridas turi stipresnį gydomąjį poveikį ir geresnį tirpumą vandenyje ir yra plačiai naudojamas vaistų terapijoje.
|
|
|
Atomoksetino hidrochlorido milteliai(cheminė formulė C17H22ClNO·HCl) yra selektyvus norepinefrino reabsorbcijos inhibitorius (SNRI), daugiausia naudojamas dėmesio stokos hiperaktyvumo sutrikimui (dėmesio stokos hiperaktyvumo sutrikimui, ADHD) ir kitoms susijusioms ligoms gydyti. Be pagrindinio gydomojo poveikio, atomoksetino hidrochloridas turi keletą kitų naudojimo būdų.
Gydykite ADHD
Atomoksetino hidrochloridas yra veiksmingas vaistas ADHD gydymui. Vaistas daugiausia slopina norepinefrino reabsorbciją, taip padidindamas norepinefrino koncentraciją smegenyse, sumažindamas ryšį tarp neuronų ir galiausiai pasiekdamas simptomus gerinantį poveikį. Atomoksetino hidrochloridas taip pat gali pakeisti neurotransmiterių, tokių kaip dopamino ir acetonamino, koncentraciją, taip reguliuodamas skirtingų smegenų neuronų pusiausvyrą ir pagerindamas ADHD simptomus.
Pagerinti pažinimo disfunkciją
Atomoksetino hidrochloridas ne tik gydo ADHD, bet ir gali pagerinti kai kuriuos pažinimo sutrikimo simptomus. Pavyzdžiui, vyresnio amžiaus žmonėms atomoksetino hidrochlorido vartojimas pagerina tam tikrus kognityvinės funkcijos aspektus, tokius kaip darbinė atmintis ir vykdomoji funkcija. Be to, kai kuriais atvejais atomoksetino hidrochloridas taip pat gali gydyti susijusias ligas, tokias kaip nerimas ir depresija, todėl jį reikia vartoti pagrįstai vadovaujant gydytojui.
ADHD gretutinių ligų gydymui
Kitas svarbus klinikinis atomoksetino hidrochlorido pritaikymas yra gretutinių ADHD (dėmesio stokos ir hiperaktyvumo sutrikimo, ADHD{0}}C) gydymas. ADHD-C yra dažnas dėmesio stokos hiperaktyvumo sutrikimo potipis, kurio simptomai yra impulsyvumas, dirglumas, emocinis labilumas ir kt., be nedėmesingumo ir hiperaktyvumo. Atomoksetino hidrochloridas palengvina ADHD-C simptomus padidindamas daugkartinio naudojimo norepinefrino koncentraciją smegenyse, o tai gali turėti teigiamos įtakos paciento socialiniams ir mokymosi aspektams.
Obsesiniam{0}}kompulsiniam sutrikimui gydyti
Atomoksetino hidrochloridas taip pat gydo obsesinį{0}}kompulsinį sutrikimą. Obsesinis-kompulsinis sutrikimas yra neurologinis sutrikimas, kuriam būdingos dažnos kompulsinės mintys ir elgesys. Atomoksetino hidrochloridas gali padidinti norepinefrino koncentraciją, taip sumažindamas informacijos perdavimą tarp neuronų ir palengvindamas obsesinio-kompulsinio sutrikimo simptomus. Atomoksetino hidrochloridas atlieka svarbų vaidmenį gydant obsesinį-kompulsinį sutrikimą, bendradarbiaujant su visapusiškais gydymo metodais, tokiais kaip psichoterapija.
Depresijai gydyti
Kai kurie tyrimai rodo, kad atomoksetino hidrochloridas taip pat gali gydyti depresiją. Depresija yra dažna psichinė liga, kurios simptomai yra depresija, prasta nuotaika ir sumažėjęs susidomėjimas gyvenimu. Atomoksetino hidrochloridas padidina neurotransmiterių, tokių kaip dopamino ir norepinefrino, koncentraciją, taip reguliuojant neuronų pusiausvyrą ir daromas gydomasis poveikis. Tačiau atomoksetino hidrochloridas šiuo metu nėra oficialiai patvirtintas depresijos gydymui, todėl jį reikia naudoti pagrįstai vadovaujant profesionaliems gydytojams.
Kiti tikslai
Be pirmiau minėtų naudojimo būdų, atomoksetino hidrochloridas turi ir kitų poveikių. Pavyzdžiui, atomoksetino hidrochloridas gali padėti gydyti priklausomybę ir sumažinti abstinencijos simptomus; tai gali pagerinti miego kokybę ir sumažinti skausmą bei diskomfortą naktį; jis taip pat gali būti naudojamas kai kurioms neurologinėms ligoms gydyti ir kt. Tačiau reikia pabrėžti, kad bet kokiu atveju prieš vartojant Atomoxetine hidrochloridą, reikia pasitarti su profesionaliu gydytoju ir vartoti jį racionaliai pagal jo nurodymus, siekiant užtikrinti vaisto saugumą ir veiksmingumą.
Apskritai atomoksetino hidrochloridas yra svarbus vaistas, daugiausia naudojamas gydant ADHD ir kitas susijusias ligas. Jis plačiai naudojamas ir gali pagerinti įvairius pažinimo, elgesio ir emocinius sutrikimus. Nors atomoksetino hidrochloridas pasiekė puikių klinikinių rezultatų, jo saugumą ir veiksmingumą vis dar reikia toliau tirti ir patikrinti.
Atomoksetino hidrochlorido milteliai(cheminė formulė C17H22ClNO·HCl) yra selektyvus norepinefrino reabsorbcijos inhibitorius, daugiausia naudojamas dėmesio deficito hiperaktyvumo sutrikimui (ADHD) gydyti. Jo sintetinis metodas apima kelis etapus, o visi atomoksetino hidrochlorido sintetiniai metodai bus išsamiai aprašyti.
1. Sintetinis metodas vienas
1 veiksmas: paimkite 2,3-dimetoksifenilacto rūgšties metilo esterį ir natrio hidroksidą, kad sureaguotumėte ir gautumėte 2,3-dimetoksifenilacto rūgšties natrio druską (cheminė formulė C10H11NaO4).
2 veiksmas: 2,3-dimetoksifenilacto rūgšties natrio druską reaguokite su heptenoilo chloridu, kad gautumėte 2,3-dimetoksifenilheptenono rūgštį (C17H20O4).
3 veiksmas: sureaguokite 2,3-dimetoksifenilheptenono rūgštį su sidabro nitrozoacetatu ir gaukite atomoksetiną (C17H21NO) per redukcijos reakciją.
4 žingsnis: Atomoksetino hidrochloridas gali būti pagamintas reaguojant atomoksetinui su HCl.
2. Antrasis sintetinis metodas
The first step: react 2-phenylacetyl-1,3-propiophenone (chemical formula C16H14O2) with (1R,2S)-1-phenyl-1,2-ethylenediamine (C8H12N2) to obtain 2-(2- Phenylacetyl)-1-(1,2-phenyl)ethylenediamine (C24H26N2O2).
Antrasis žingsnis: aukščiau pateiktą produktą sureaguokite su HCl, kad gautumėte atomoksetino hidrochloridą.
Apibendrinant galima pasakyti, kad atomoksetino hidrochlorido sintezės metodas yra gana paprastas, daugiausia suskirstytas į du tipus: vienas yra atomoksetino sintezė per heptenilo chloridą ir sidabro nitrozoacetatą, o tada reaguoja su HCl, kad gautų atomoksetino hidrochloridą; kita yra atomoksetino hidrochlorido sintezė per 2 -fenilacetil-1,3-propiofenoną reaguojant su (1R,2S)-1-fenil-1,2-etilendiaminu, kad būtų gauta atomoksetino grupė, kuri vėliau reaguoja su HCl ir gaunamas atomoksetino hidrochloridas. Šie metodai turi tam tikrų privalumų ir trūkumų, todėl juos reikia pasirinkti ir tobulinti atsižvelgiant į konkrečias faktinės gamybos sąlygas.
|
Cheminė formulė |
C17H22ClNO |
|
Tikslios Mišios |
291 |
|
Molekulinė masė |
292 |
|
m/z |
291 (100.0%), 292 (18.4%), 293 (32.0%), 294 |
|
Elementų analizė |
C 69,97; H 7,60; Cl 12,15; N 4,80; O 5,48 |
Molekulinė struktūraAtomoksetino hidrochlorido milteliaisusideda iš dviejų dalių: N-metil-3-fenil-3-[3-(2-metilfenoksi)propil]amino ir druskos rūgšties. Tarp jų N-metil-3-fenil-3-[3-(2-metilfenoksi)propil]aminas yra jo pagrindinė farmacinė veiklioji medžiaga, o druskos rūgštis yra joninis junginys, galintis padidinti junginių stabilumą ir tirpumą vandenyje.
Atomoksetino hidrochlorido molekulėje N-metil-3-fenil-3-[3-(2-metilfenoksi)propil]amino molekulinė formulė yra C17H21NO, o jo molekulinė masė yra 255,36 g/mol. Junginio molekulinėje struktūroje, be azoto atomo, prijungto prie metilo grupės, yra metilo grupė, fenilo grupė, aromatinis žiedas ir propilo grandinė. Dėl šios struktūros jis pasižymi stipriu lipofiliškumu ir hidrofiliškumu, o tai yra naudinga jo absorbcijai ir metabolizmui organizmuose.
Vandenilio chlorido rūgštis yra joninis junginys, kurio cheminė formulė yra HCl. Šiame junginyje vandenilio chlorido jonas (Cl-) sudaro hidrochlorido druskos struktūrą su azoto atomu N-metil-3-fenil-3-[3-(2-metilfenoksi)propil]amine, todėl junginys geriau tirpsta vandenyje ir yra geriau prieinamas. Todėl atomoksetino hidrochlorido molekulinė struktūra daugiausia susideda iš dviejų dalių – veikliosios vaisto sudedamosios dalies ir hidrochlorido. Jis turi stabilią struktūrą, gerą farmakologinį aktyvumą ir tinkamą biologinį prieinamumą.
Atomoksetino hidrochlorido kristalinė struktūra yra joninis junginys, turintis hidrochlorido druskos struktūrą. Jo molekulėje yra teigiamai įkrautas azoto atomas ir neigiamai įkrautas chlorido jonas, sudarantis jonų porą. Kristalinėje struktūroje tokios jonų poros yra sujungtos viena su kita per joninių ryšių sąveiką, sudarydamos trimatę gardelę, kurioje susikaupia daug jonų porų.
Atomoksetino hidrochlorido kristalų vienetiniai parametrai yra a=1.0034 nm, b=1.4566 nm ir c=1.0093 nm, o erdvės grupė yra P21/n, kur dėl hidrochlorido struktūros kristalai turi gerą stabilumą ir tirpumą. Kristalo molekulinė formulė yra C17H22ClNO·HCl, jo teorinis tankis yra 1,154 g/cm³, o jo spalva yra nuo baltos iki beveik baltos.
Apibendrinant, kristalinė struktūraAtomoksetino hidrochlorido milteliaiyra trimatė{0}}gardelės struktūra, susidariusi susijungus jonų poroms. Jo hidrochloridinė struktūra sustiprina sąveikos jėgą tarp molekulių, todėl kristalinė gardelė tampa stabilesnė, todėl jos biologinis prieinamumas medicinoje yra didesnis.
Stabilumas
Fizinis ir cheminis stabilumas
Lydymosi temperatūra ir virimo temperatūra: Lydymosi temperatūra yra 167–169 laipsniai, o virimo temperatūra yra 389 laipsniai (760 mmHg), tai rodo, kad normaliomis laikymo sąlygomis jis nėra linkęs skilti.
Tirpumas:Tirpumas vandenyje yra 27,8 mg/mL (25 laipsniai). Didelis tirpumas padeda išlaikyti kompozicijos stabilumą, tačiau reikia atkreipti dėmesį į galimą drėgmės sugėrimo poveikį miltelių būklei.
Laikymo sąlygos:
Trumpalaikis laikymas: rekomenduojama laikyti 2–8 laipsnių temperatūroje šaldytuve, kuris gali išlaikyti stabilumą 2–3 metus.
Ilgalaikis{0}}laikymas: jei reikia pratęsti galiojimo laiką, miltelius galima padalinti ir laikyti -20 laipsnių temperatūroje, kad būtų galima užšaldyti (nuo 6 mėnesių iki 1 metų).
Reikalavimas vengti šviesos: Jis turi būti laikomas tamsioje vietoje, kad būtų išvengta šviesos sukeltų fotolizės reakcijų.
Cheminį stabilumą įtakojantys veiksniai
Drėgmė:Didelė drėgmė gali sukelti miltelių sulipimą arba hidrolizę, todėl juos reikia sandariai uždaryti ir laikyti sausoje vietoje.
Temperatūra: High temperature (such as >30 laipsnių) gali paspartinti degradaciją, todėl to reikėtų vengti.
Šviesa:Ultravioletiniai spinduliai gali sukelti fotochemines reakcijas, todėl jį reikia laikyti tamsoje.
Oksidacija:Sąlytis su stipriais oksidatoriais gali suirti, todėl jį reikia laikyti atskirai.
Saugumas
Ūmus toksiškumas
LD50 data: Animal experiments show that the oral LD50 for rats is >2000 mg/kg, o tai rodo mažą ūmų toksiškumą.
Žmonių saugumas: Klinikinių dozių diapazone (paprastai mažesnė arba lygi 100 mg per parą) tolerancija yra gera, tačiau reikia būti atsargiems dėl perdozavimo rizikos.
Pagrindinės nepageidaujamos reakcijos
Dažnos reakcijos:
Virškinimo traktas: pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas (pasireiškimo dažnis apie 10-20%).
Nervų sistema: galvos svaigimas, nuovargis, mieguistumas (apie 5-15%).
Metabolizmas: apetito netekimas, svorio kritimas (ilgai{0}}vartojus reikia stebėti).
Rimtas pavojus:
Širdies ir kraujagyslių sistemos: gali padidėti kraujospūdis ir padažnėti širdies susitraukimų dažnis (ypač pacientams, sergantiems hipertenzija, reikia būti atsargiems).
Toksinis poveikis kepenims: Retas, bet sunkus, būtina reguliariai stebėti kepenų funkciją.
Polinkis į savižudybę: paauglius reikia stebėti dėl emocinių pokyčių (FDA įspėjimas apie juodąją dėžę).
Vaistų sąveika
CYP2D6 inhibitoriai (pvz., fluoksetinas, paroksetinas): gali padidinti vaisto koncentraciją kraujyje, sumažinti dozę.
MAOI (pvz., fenelzinas): Vartojimas kartu gali sukelti hipertenzinę krizę, todėl kartu vartoti draudžiama.
Antihipertenziniai vaistai: gali sustiprinti antihipertenzinį poveikį, todėl būtina reguliariai matuoti kraujospūdį.
Eksploatavimo ir laikymo saugos rekomendacijos
Asmeninė apsauga
Dirbdami dėvėkite N95 respiratorių, pirštines ir apsauginius akinius, kad išvengtumėte įkvėpimo ar sąlyčio su oda.
Venkite tiesioginio kontakto su milteliais. Jei įvyksta sąlytis, nedelsiant nuplaukite dideliu kiekiu vandens ir kreipkitės į gydytoją.
Neatidėliotinas atsakas
Išsilieję: Sušluokite miltelius į sandarius konteinerius ir išmeskite kaip pavojingas atliekas.
Gaisras: naudokite sausus miltelius, anglies dioksidą arba alkoholiui-atsparius putų gesintuvus. Venkite vandens (gali pasklisti dulkės).
Atliekų šalinimas
Nepanaudotus miltelius reikia išmesti pagal farmacinių atliekų taisykles. Neišmeskite neatsargiai.
Dažnai užduodami klausimai
Kam naudojamas atomoksetino hidrochloridas?
+
-
Atomoksetinas skirtas dėmesio deficito hiperaktyvumo sutrikimui (ADHD) gydyti suaugusiems ir vyresniems nei šešerių metų vaikams. Nors atomoksetinas yra tik FDA{1}}patvirtintas ADHD gydyti, kartais jis ne pagal etiketę naudojamas suaugusiems pacientams, sergantiems atsparia depresija.
Ar atomoksetino hidrochloridas yra tas pats kaip Adderall?
+
-
Strattera sudėtyje yra atomoksetino, o Adderall sudėtyje yra amfetamino druskų (MAS) mišinio. Tiek Strattera, tiek Adderall yra veiksmingi sergant ADHD; tačiau Strattera nėra stimuliatorius, o tai reiškia, kad nutraukus gydymą juo greičiausiai nebus piktnaudžiaujama ir nesukels priklausomybės, tolerancijos ar abstinencijos simptomų.
Kokius jausmus sukelia atomoksetinas?
+
-
Atomoksetinas veikia smegenyse, kad padidintų dėmesį ir sumažintų nerimą žmonėms, kurie yra hiperaktyvūs, turi koncentracijos problemų arba lengvai išsiblaško. Šis vaistas gali būti naudojamas kaip dalis gydymo programos, apimančios socialinį, edukacinį ir psichologinį gydymą.
Ar galima vartoti atomoksetiną nėštumo metu?
+
-
Ar atomoksetinas yra tinkamas pasirinkimas moterims nėštumo metu? Remdamiesi šiuo dideliu kohortos tyrimu, kuriame dalyvavo 990 nėštumų, kurių pirmąjį trimestrą vartojo atomoksetinas, mokslininkai nepastebėjo, kad apskritai nepadidėtų didelių įgimtų apsigimimų ir statistiškai nepadidėtų širdies ar galūnių apsigimimų rizika.
Populiarus Žymos: atomoksetino hidrochlorido milteliai cas 82248-59-7, tiekėjai, gamintojai, gamykla, didmeninė prekyba, pirkti, kaina, urmu, parduoti